Itomed®

ULOTKA DO ZASTOSOWANIA LECZNICZEGO LEKU ITOMED® (ITOMED®)

Skład:

substancja czynna: chlorek itoprydy;

1 tabletka zawiera 50 mg chlorku itoprydy;

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna; skrobia prażmłotniona; sodowa sól kroskarbokselozowa; dwutlenek krzemu bezwodny koloidalny; stearynian magnezu; Opadry II White 85F 18422 (dwutlenek tytanu (E 171), poliwinylosowe alkohole, talk, polietylenoglikol).

Postać leku. Tabletka powlekana.

Główne właściwości fizykochemiczne: białe lub prawie białe tabletki powlekane, podwójnie wypukłe, z bruzdą po jednej stronie, o średnicy około 7 mm.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki pobudzające perystaltykę. Kod ATC A03F A07.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Hydrochloran itoprydu aktywuje perystaltykę przewodu pokarmowego dzięki antagonizmowi wobec receptorów dopaminowych D2 oraz hamującej aktywności wobec acetylocholinoesterazy. Hydrochloran itoprydu stymuluje uwalnianie acetylocholiny i hamuje jego rozpad. Hydrochloran itoprydu wykazuje również działanie przeciw wymiotne poprzez oddziaływanie na receptory D2 zlokalizowane w chemoreceptorowym obszarze wyzwalającym (CTZ), co potwierdzono zależnym od dawki hamowaniem wymiotów wywołanych apomorfina u zwierząt. Działanie hydrochloranu itoprydu jest wysoce specyficzne wobec górnych odcinków przewodu pokarmowego.

Hydrochloran itoprydu nie wpływa na stężenie gastryny w osoczu krwi.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie.

Hydrochloran itoprydu jest szybko i praktycznie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Jego względna biodostępność wynosi 60%, co jest związane z efektem pierwszego przejścia przez wątrobę. Pokarm nie wpływa na biodostępność. Po podaniu 50 mg hydrochloranu itoprydu stężenie Cmax osiągane jest po 30–45 minutach i wynosi 0,28 μg/ml.

W dalszym leczeniu lekiem w dawkach od 50 do 200 mg trzy razy dziennie przez 7 dni farmakokinetyka hydrochloranu itoprydu i jego metabolitów była liniowa, z minimalną kumulacją.

Rozprzestrzenianie.

Około 96% hydrochloranu itoprydu wiąże się z białkami osocza (głównie z albuminą). Wiązanie z α1-glikoproteiną kwasową jest mniejsze niż 15%.

Metabolizm.

Hydrochloran itoprydu jest intensywnie biotransformowany w wątrobie. Zidentyfikowano 3 metabolity, z których tylko jeden wykazuje nieznaczną aktywność, która nie ma znaczenia farmakologicznego (około 2–3% hydrochloranu itoprydu).

Głównym metabolitem jest N-tlenek, powstający w wyniku utlenienia czwartorzędowej grupy aminodimetylowej.

Hydrochloran itoprydu jest metabolizowany przez zależną od flawiny monooksygenazę (FMO3). Ilość i aktywność izoenzymów FMO u ludzi może się różnić w zależności od polimorfizmu genetycznego, co czasem prowadzi do rozwoju autosomalnego recesywnego stanu znanego jako trimetyloaminuria (zespół „zapachu ryby”). U pacjentów z trimetyloaminurią czas półtrwania (T½) jest wydłużony.

Zgodnie z danymi badań farmakokinetycznych in vivo, hydrochloran itoprydu nie wykazuje działania hamującego ani indukującego wobec CYP2C19 i CYP2E1.

Stosowanie hydrochloranu itoprydu nie wpływa na zawartość CYP ani na aktywność uridynodifosfotransferazy glukuronidowej.

Eliminacja.

Hydrochloran itoprydu i jego metabolity są wydalane głównie z moczem. Wydalanie nerkowe hydrochloranu itoprydu i jego N-tlenku wynosiło odpowiednio 3,7% i 75,4% po pojedynczym doustnym podaniu leku zdrowym ochotnikom w dawce terapeutycznej.

Terminalny okres półtrwania (T1/2) hydrochloranu itoprydu wynosił około 6 godzin.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie objawów przewodu pokarmowego związane z dyspepsją funkcjonalną nieulcerogenną (przewlekłym zapaleniem żołądka), a mianowicie:

• wzdęcia brzucha;
• uczucia przepełnienia żołądka;
• bóle i dyskomfort w górnej części brzucha;
• anoreksja;
• zgaga;
• nudności;
• wymioty.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na hydrochloran itoprydu oraz inne składniki leku.
• Stan, w których zwiększenie motoryki przewodu pokarmowego może być szkodliwe, np. przy krwawieniu przewodu pokarmowego, obturacji mechanicznej lub perforacji.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie oczekuje się interakcji metabolicznych, ponieważ hydrochloran itoprydu jest przede wszystkim metabolizowany przez flavinmonoooksygenazę, a nie izoenzymy układu cytochromu P450.

Nie zaobserwowano żadnych zmian w wiązaniu z białkami przy jednoczesnym stosowaniu z warfaryną, diazepamem, diklofenakiem sodu, hydrochloranem tiklopidyny, nifedypiną oraz hydrochloranem nikardypiny. Ponieważ hydrochloran itoprydu wykazuje działanie gastrokinetyczne, może wpływać na wchłanianie innych leków stosowanych jednocześnie doustnie.

Leki o wąskim indeksie terapeutycznym, z opóźnionym uwalnianiem lub z powłoką enterosolwabilną należy stosować z zachowaniem szczególnej ostrożności.

Leki przeciwwrzodowe, takie jak cytydyna, ranitydyna, teprenon oraz cetaksat, nie wpływają na działanie prokinetyczne hydrochloranu itoprydu.

Leki o działaniu antycholinergicznym mogą osłabiać działanie hydrochloranu itoprydu.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Hydrochloran itoprydu nasila działanie acetylocholiny i może prowadzić do wystąpienia skutków ubocznych o charakterze cholinergicznym. Brak danych dotyczących długotrwałego stosowania.

W przypadku pominięcia dawki należy ją przyjąć jak najszybciej; nie należy stosować pominiętej dawki, jeśli zbliża się czas przyjęcia następnej dawki; nie wolno podwajać dawek.

Preparat zawiera laktozę, dlatego nie powinno się go stosować pacjentom z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktozy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy. Jeżeli u pacjenta stwierdzono nietolerancję niektórych cukrów, należy skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Plodność

Brak danych dotyczących wpływu itoprydu na płodność człowieka; badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu itoprydu.

Ciąża

Brak lub ograniczone dane (mniej niż 300 przypadków wyników ciąży) dotyczące stosowania itoprydu u ciężarnych kobiet. Badania na zwierzętach nie wykazały żadnego bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego działania toksycznego itoprydu na funkcję rozrodczą. Ze względów profilaktycznych zaleca się unikanie stosowania itoprydu w czasie ciąży.

Karmienie piersią

Itopryd wydostaje się z mlekiem matki u zwierząt, ale brakuje wystarczających danych dotyczących wydzielania itoprydu z mlekiem matki u człowieka. Nie można wykluczyć ryzyka dla niemowlęcia karmionego piersią. Decyzję o zaprzestaniu karmienia piersią lub zaprzestaniu / wstrzymaniu stosowania itoprydu należy podjąć, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia dla kobiety.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Brak informacji dotyczących możliwego wpływu na szybkość reakcji; należy jednak wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia zawrotów głowy przy podejmowaniu decyzji o prowadzeniu pojazdów lub pracy z innymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

Dorosłym zalecana dawka wynosi 150 mg na dobę (1 tabletka (50 mg) 3 razy dziennie przed posiłkiem).

Wskazaną dawkę można zmniejszyć z uwzględnieniem wieku pacjenta i objawów (patrz „Szczególne wskazania”).

Długość leczenia określa lekarz.

W badaniach klinicznych długość stosowania itoprydu chlorowodorku wynosiła do 8 tygodni. Długotrwałe stosowanie itoprydu chlorowodorku jest nieuzasadnione, jeśli nie obserwuje się poprawy objawów ze strony przewodu pokarmowego.

Pacjenci w wieku podeszłym

W badaniach klinicznych wykazano, że częstość reakcji niepożądanych u pacjentów w wieku 65 lat i starszych nie była wyższa niż u młodszych pacjentów. Itopryd chlorowodorku należy stosować u pacjentów w wieku podeszłym z należytą ostrożnością i dalszą obserwacją, biorąc pod uwagę zwiększony odsetek zaburzeń czynności nerek, wątroby, chorób współistniejących lub współlekowanie innymi lekami u tych pacjentów.

Dzieci

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania itoprydu chlorowodorku u dzieci do 16. roku życia.

Przedawkowanie.

Leczenie. W przypadku nadmiernego przedawkowania należy podjąć standardowe środki zaradcze, takie jak przemywanie żołądka, oraz przeprowadzić leczenie objawowe.

Działania niepożądane.

Poniższe działania niepożądane obserwowano z podaną częstością u 998 pacjentów otrzymujących itopryd w 4 badaniach klinicznych z randomizacją do placebo, 4 badaniach klinicznych porównawczych oraz 13 niekontrolowanych badaniach interwencyjnych z dawką dzienną itoprydu 150 mg lub mniejszą. Działania niepożądane sklasyfikowano według układów narządów (zgodnie z MedDRA) oraz według częstości występowania: często (od >1/100 do <1/10) i rzadko (od >1/1000 do <1/100). W kategoriach „bardzo często” (>1/10), „rzadko” (od >1/10 000 do <1/1000) oraz „bardzo rzadko” (<1/10 000) nie stwierdzono żadnych działań niepożądanych.

Zaburzenia ze strony układu pokarmowego: często – ból brzucha, biegunka; rzadko – nadmierne wydzielanie śliny.

Zaburzenia ze strony układu nerwowego: rzadko – zawroty głowy, ból głowy.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanki podskórnej: rzadko – wysypka.

Badania laboratoryjne: rzadko – podwyższenie poziomu aminotransferazy, obniżenie liczby białych krwinek.

Działania niepożądane zgłaszane dobrowolnie podczas użytkowania po wprowadzeniu na rynek*. Nie można dokładnie oszacować częstości występowania na podstawie dostępnych danych.*

Ze strony układu krwi i układu limfatycznego: leukopenia, trombocytopenia.

Ze strony układu odpornościowego: nadwrażliwość, w tym reakcje anafilaktyczne.

Ze strony układu endokrynnego: podwyższony poziom prolaktyny we krwi.

Ze strony układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy, drżenie.

Ze strony układu pokarmowego: biegunka, zaparcie, ból brzucha, nadmierne wydzielanie śliny, nudności.

Ze strony wątroby i dróg żółciowych: żółtaczka.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: wysypka, rumień i świąd.

Zaburzenia ze strony układu rozrodczego i gruczołów mlekowych: ginekomastia.

Badania laboratoryjne: podwyższenie poziomów AST, ALT, GGTP, fosfatazy alkalicznej, bilirubiny we krwi.

Okres ważności.

5 lat.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Nie wymagane są specjalne warunki przechowywania.

Opakowanie.

15 tabletek w blistrze, 1 blister w pudełku kartonowym.

20 tabletek w blistrze, 2 lub 5 blisterów w pudełku kartonowym.

Kategoria sprzedaży. Na receptę.

Producent.

PRO.MED.CS Praha a.s.

Miejsce pochodzenia producenta oraz jego adres siedziby.

Telska 377/1, Michle, Praha 4, 140 00, Republika Czeska /
Telska 377/1, Michle, Praha 4, 140 00, Czech Republic.