Iso-Mik® 20 mg

ULOTKA DO ŁEKU DO ZASTOSOWANIA U LUDZI ISO-MIK® 20 MG

Skład:

substancja czynna: isosorbide dinitrat;

1 tabletka zawiera isosorbide dinitrat 20 mg;

substancje pomocnicze: skrobi ziemniaczanej; stearynianu wapnia; laktozy monohydrat.

Postać leku.

Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne.

Tabletki o barwie białej lub białej z kremowym odcieniem, o powierzchni płaskiej, z ryflowaniem.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Środki wpływające na układ sercowo-naczyniowy. Leki kardiologiczne. Leki rozszerzające naczynia stosowane w kardiologii. Nitraty organiczne. Isosorbide dinitrat. Kod ATC C01D A08.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Izosorbdu dinitrat – jeden z podstawowych środków przeciwwijątkowych z grupy nitratów organicznych, obwodowy wazodylataktor działający głównie na naczynia żylnicze.

Podobnie jak wszystkie nitraty organiczne, izosorbdu dinitrat działa jako donator tlenku azotu (NO). NO powoduje rozluźnienie mięśni gładkich naczyń (głównie żył i tętnic systemowych) poprzez stymulację guanylocyklazy i dalszy wzrost stężenia wewnątrzkomórkowego cyklicznego monofosforanu guanozyny (cGMP). W efekcie stymulowana jest białkowa kinaza zależna od cGMP i zmienia się fosforylacja różnych białek w komórkach mięśni gładkich. Powoduje to defosforylację lekkich łańcuchów miozyny i obniżenie kurczliwości.

Działanie izosorbdu dinitratu związane jest ze zmniejszeniem zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen, wynikającego ze zmniejszenia obciążenia wstępne (rozширzenie obwodowych żył i zmniejszenie dopływu krwi do przedsionka prawego) oraz obciążenia końcowego (zmniejszenie ogólnego obwodowego oporu naczyniowego), a także z bezpośrednim działaniem rozszerzającym naczynia wieńcowe. Izosorbdu dinitrat sprzyja przegrupowaniu przepływu krwi wieńcowej do obszarów z obniżonym ukrwieniem. Poprawia tolerancję wysiłku fizycznego u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca i wąskością tętnic wieńcowych.

Stosowanie izosorbdu dinitratu poprawia perfuzję wieńcową bez rozwoju „zjawiska okradania”. Wykazuje działanie przeciwciśnieniowe. W ciężkich postaciach niewydolności serca, dzięki zmniejszeniu napięcia obwodowych naczyń żylniczych, lek zmniejsza obciążenie serca, ciśnienie w naczyniach małego obiegu krwi i duszność.

Farmakokinetyka.

Biodostępność po podaniu doustnym wynosi 22% (efekt pierwszego przejścia przez wątrobę). Początek działania pojawia się po 15–40 minutach, maksymalny efekt rozwija się po 1,5–2 godzinach, całkowity czas działania – 4–6 godzin i dłużej. Metabolizowany w wątrobie. Okres półwydalenia – 4 godziny, może się wydłużać przy długotrwałym stosowaniu leku. Wydalany z moczem niemal całkowicie w postaci metabolitów.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

• Profilaktyka i leczenie napadów dławicy piersiowej, w tym postzawałowej.
• Leczenie przewlekłego serca niewydolności krążeniowej – w połączeniu z glikozydami nasercowymi i środkami moczopędnymi.

Przeciwwskazania.

• Nadwrażliwość na izosorbidy dinitrat, inne nitraty lub którykolwiek składnik leku;
• podwyższone ciśnienie śródczaszkowe (w tym przy urazach głowy, udarze mózgu krwotocznym) – ponieważ rozszerzanie żył może prowadzić do dalszego wzrostu ciśnienia;
• wyraźna hipotensja tętnicza (ciśnienie skurczowe poniżej 90 mm Hg), krwawienia, hipowolemia (izosorbidy dinitrat, zmniejszając przypływ żylny, może sprowokować omdlenie);
• ostra niewydolność krążenia (wstrząs, kolaps naczyniowy);
• wstrząs kardiogenny (jeśli nie prowadzi się odpowiednich działań wspierających wystarczający poziom ciśnienia końcowo-diastolicznego);
• dławica piersiowa wywołana przerostową kardiomiopatią obturacyjną;
• tamponada serca, zwężenie zastawki aortalnej, zwężenie zastawki mitralnej, pericarditis constrictiva;
• ostry zawał mięśnia sercowego;
• pierwotne choroby płuc (ze względu na ryzyko wystąpienia hipoksemii, które może być spowodowane przepływem krwi do obszarów hipwentylacji), toksyczny obrzęk płuc, serce płucne;
• ciężka anemia;
• jaskra z zamkniętym kątem przesączania;
• ciężkie zaburzenia funkcji wątroby i/lub nerek, nadczynność tarczycy;
• jednoczesne stosowanie z inhibitorami fosfodiesterazy (np. syldenafil, tadalafil, wardenafil).

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Leki obniżające ciśnienie tętnicze (np. β-blokery, inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę, blokery kanałów wapniowych, leki rozszerzające naczynia), fenotiazyny, inne nitraty/nitryty, chinidyna, prokainamid, cykliczne leki przeciwdepresyjne, inhibitory monoaminooksydazy, analgetyki narkotyczne – wzmacnianie działania hipotensyjnego izosorbidy dinitratu, możliwy rozwój kolapsu ortostatycznego.

Disopyramid – możliwe zmniejszenie skuteczności izosorbidy dinitratu.

Dihydroergotamina – może wzrastać stężenie dihydroergotaminy we krwi, co prowadzi do wzmocnienia jej działania hipertensyjnego.

Noradrenalina, acetylocholina, histamina – osłabienie ich działania przy stosowaniu z nitratami, ponieważ izosorbidy dinitrat może być ich fizjologicznym antagonistą.

Heparyna – możliwe zmniejszenie jej działania przeciwkrzepliwego.

Hydralazyna – poprawia wyrzut serca w niewydolności serca przy stosowaniu skojarzonym z izosorbidy dinitratem.

Leki mioptyczne – izosorbidy dinitrat zmniejsza ich skuteczność.

Atropina oraz inne leki o działaniu M-cholinolitycznym (np. etacyzyna, etmozyna) – możliwe zmniejszenie działania rozszerzającego naczynia izosorbidy dinitratu oraz wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Dawcy grup tiolowych (kapto­pril, acetylocysteina, unithiol) przywracają zmniejszoną wrażliwość na lek.

Inhibitory fosfodiesterazy (syldenafil, tadalafil, wardenafil) – stosowanie izosorbidy dinitratu przeciwwskazuje leczenie dysfunkcji erektilnej tymi lekami, ponieważ istnieje potencjalne niebezpieczeństwo niekontrolowanej hipotensji tętniczej i zagrażających życiu powikłań sercowo-naczyniowych. W razie potrzeby inhibitory fosfodiesterazy należy przyjmować nie wcześniej niż po upływie 72 godzin od przyjęcia nitratów.

Alkohol – możliwe ciężkie reakcje typu disulfiram-alkohol, w tym ciężka hipotensja, kolaps.

Środki sympatomietyczne (adrenalina, efedryna, noradrenalina, naftyzyna, mezaton, izadryna) – możliwe zmniejszenie działania przeciwzawałowego nitratów.

Sapropteryna (tetrahydrobiopteryna, BH4) – kofaktor syntetazy tlenku azotu. Z ostrożnością należy stosować leki zawierające sapropterynę razem z dowolnymi lekami wywołującymi rozszerzenie naczyń poprzez metabolizm tlenku azotu lub zawierające w składzie donory tlenku azotu, w tym nitroglicerynę (GTN), izosorbidy dinitrat (ISDN), izosorbidy mononitrat.

Szczególne środki ostrożności.

Nie stosuje się leku do wygaszania napadów dławicy piersiowej. Aby zapobiec zmniejszeniu się lub utracie efektu, należy unikać długotrwałego stosowania dużych dawek. W przypadku tolerancji „nitratowej” zaleca się odstawienie Iso-Mik® 20 mg na 24–48 godzin lub po 3–6 tygodniach regularnego przyjmowania zrobić przerwę na 3–5 dni, tymczasowo zastępując Iso-Mik® 20 mg innymi lekami przeciwdławicowymi. Pacjentów należy uprzedzić, że działanie przeciwdławicowe dinitrata izosorbidu ściśle zależy od schematu dawkowania, dlatego należy dokładnie przestrzegać zaleconego harmonogramu dawkowania.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów skłonnych do reakcji ortostatycznych, u chorych z niedoczynnością tarczycy, hipotermią, niedożywieniem, a także u pacjentów w wieku starszym ze względu na zmiany wiekowe funkcji wątroby, nerek i serca, choroby współistniejące oraz stosowanie innych leków.

Podczas leczenia, szczególnie przy stopniowym zwiększaniu dawki, konieczna jest kontrola ciśnienia tętniczego i częstości skurczów serca.

Iso-Mik® 20 mg należy odstawiać stopniowo, poprzez stopniowe zmniejszanie dawki.

W celu zapobiegania hipotensji tętniczej oraz bólowi głowy „nitratowemu” leczenie należy rozpoczynać od najniższej dawki. Możliwe jest stosowanie kwasu acetylosalicylowego i/lub paracetamolu w celu zmniejszenia bólu głowy wywołanego dinitratem izosorbidu, bez negatywnego wpływu na działanie przeciwdławicowe dinitrata izosorbidu.

Leczenie lekiem może powodować rozwój reakcji ortostatycznych, które częściej występują przy jednoczesnym spożyciu alkoholu lub innych leków rozszerzających naczynia. Podczas leczenia Iso-Mik® 20 mg należy powstrzymać się od spożycia alkoholu.

U pacjentów z niedoborem glukozo-6-fosfonian dehydrogenazy możliwe jest wystąpienie ostrego hemolizy (favizmu) po zastosowaniu dinitrata izosorbidu.

Przyjmowanie dinitrata izosorbidu może wpływać na wyniki kolorymetrycznego oznaczania cholesterolu.

Pacjentów poddawanych terapii wspomagającej lekiem należy poinformować, że nie mogą przyjmować leków zawierających inhibitory fosfodiesterazy (np. sildenafil, tadalafil, vardenafil) z powodu ryzyka wystąpienia niekontrolowanej hipotensji.

U pacjentów z jaskrą kąta zamkniętego możliwe jest zwiększenie ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Lek zawiera laktozę, dlatego jego stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów z rzadkimi, dziedzicznymi stanami, takimi jak nietolerancja galaktozy, niedobór laktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania dinitrata izosorbidu w czasie ciąży są niewystarczające. W I trymestrze ciąży stosowanie leku jest przeciwwskazane. W II–III trymestrze ciąży lek należy stosować tylko z uwzględnieniem stosunku oczekiwana korzyść dla matki / potencjalne ryzyko dla płodu.

W razie konieczności stosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Należy powstrzymać się od prowadzenia samochodu lub pracy z innymi mechanizmami, dopóki nie ustalono indywidualnej reakcji na lek, biorąc pod uwagę możliwość wystąpienia podczas leczenia obniżenia zdolności do koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychoruchowych, zawrotów głowy oraz zaburzeń widzenia.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkowanie i długość terapii ustala lekarz indywidualnie. Preparat zaleca się przyjmować na czczo, jednakże w celu zmniejszenia nasilenia „nitratowego” bólu głowy możliwy jest przyjmowanie preparatu podczas posiłku.

Dorosłym stosować doustnie, po 10–20 mg, 3–4 razy na dobę, 30 minut przed posiłkiem, nie żuwając, popijając wystarczającą ilością płynu. W przypadku niewystarczającej skuteczności leczenia możliwe jest stopniowe zwiększenie dawki do maksymalnej – 120 mg na dobę.

U pacjentów z niewydolnością serca zastoinową duże znaczenie dla ustalenia indywidualnego dawkowania ma monitorowanie hemodynamiki.

Interwał między dawkami preparatu powinien wynosić co najmniej 4 godziny.

Pacjenci w podeszłym wieku: dawkę można zmniejszyć, szczególnie przy zaburzeniach funkcji nerek i/lub wątroby.

Dzieci.

Brak doświadczeń z zastosowaniem u dzieci.

Przedawkowanie.

Objawy: obniżenie ciśnienia tętniczego, bladość, nasilone pocenie się, słabe napełnienie tętna, zawroty głowy, ból głowy, nadciśnienie ortostatyczne, osłabienie, odruchowa tachykardia, hipertermia, nudności, wymioty, biegunka. Ponieważ podczas biotransformacji dinitrany izosorbidu uwalniają jony nitrytowe, nie można wykluczyć możliwości rozwoju methemoglobinemii z cyjanozą, a następnie tachypnei, uczuciem lęku, utratą przytomności, zatrzymaniem serca.

Przy nadmiernych dawkach możliwe jest podwyższenie ciśnienia wewnątrzczaszkowego z pojawieniem się objawów mózgowych, w tym drgawek.

Leczenie: w przypadku hipotensji tętniczej pacjent powinien przyjąć pozycję leżącą z podniesionymi kończynami dolnymi. Jeśli ciśnienie tętnicze nie normalizuje się, należy skorygować objętość krwi krążącej; w ciężkich przypadkach wskazane jest podawanie dopaminy i sympatykomimetyków. Stosowanie adrenaliny (epinefryny) jest przeciwwskazane. W przypadku methemoglobinemii, w zależności od ciężkości stanu, można stosować antydoty: witaminę C (1 g doustnie), błękit metylenowy (do 50 ml 1% roztworu dożylne), błękit toluidynowy (początkowo 2–4 mg/kg masy ciała dożylne, następnie – w zależności od ciężkości stanu). Stosuje się również terapię tlenową, hemodializę, terapię przetokową.

Działania niepożądane.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje alergiczne w postaci gorączki, wysypek na skórze, pokrzywki, swędzenia, przejściowego zaczerwienienia twarzy i tułowia; zapalenie skóry z odluszczeniem/zespolenie Stevensa-Johnsona, obrzęk Quincka; rozszerzenie naczyń krwionośnych skóry z zaczerwienieniem, uczuciem gorąca, potliwością, napoty.

Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty, uczucie lekkiego pieczenia języka, suchość w ustach, nadżeranie.

Ze strony układu nerwowego: zawroty głowy, senność, ból głowy („ból głowy nitratowy” na początku leczenia, który zazwyczaj stopniowo zmniejsza się/znika przy dalszym stosowaniu leku, ale może być silny i trwały), osłabienie ogólne, nieostrość wzroku.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: tachykardia, hipotensja tętnicza; rzadko – niedokrwienie mózgu i kolaps; hipotensja ortostatyczna z odruchową tachykardią, kołatanie serca oraz objawy niedokrwienia mózgu (w tym senność, zawroty głowy, osłabienie, nieostrość wzroku) – najczęściej na początku leczenia i przy zwiększaniu dawki; obrzęki obwodowe – zazwyczaj u pacjentów z niewydolnością lewej komory; związane ze spadkiem ciśnienia tętniczego nasilenie/wzrost częstości napadów dławicy piersiowej, bladość skóry; kolaps związany z bradykardią, zaburzeniami rytmu serca i stanem synkopalnym. Hipowentylacja alveolarna z późniejszą hipoksjemią i ryzykiem rozwoju hipoksji/infarktu mięśnia sercowego u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca.

Ze strony krwi i układu limfatycznego: działania niepożądane hematologiczne, w tym metheemoglobinemia, przypadki anemii hemolitycznej wywołanej izosorbidu dinitratem u pacjentów z współistniejącą niedoborem glukozo-6-fosfata dehydrogenazy.

Ze strony narządów wzroku: nieostrość widzenia, jaskra zamkniętostanowa, przypadki halucynacji wzrokowych, zwężenie pola widzenia.

Inne: opisano przypadki rozwoju tolerancji na izosorbidu dinitrat, a także tolerancji krzyżowej do innych nitratów. Krwawienie do przysadki u pacjentów z niezdiagnozowanym guzem przysadki. Długotrwałe stosowanie wysokich dawek i/lub skrócenie przedziału między dawkami może prowadzić do zmniejszenia lub nawet utraty działania leku. Jaskra zamkniętostanowa. Opisywano przypadki halucynacji wzrokowych, zwężenia pola widzenia, istotnego wzrostu stężenia reniny i aldosteronu w osoczu krwi, związanego ze spadkiem szybkości filtracji kłębuszkowej oraz klirensu wody osmotycznie wolnej u chorych na marskość wątroby, szczególnie z wodobrzuszem.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30 °C w opakowaniu pierwotnym.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 50 tabletek w słoiku w pudełku z tektury.

Kategoria receptury.

Na receptę.

Producent.

TOV NVF „MIKROCHIM” (odpowiedzialny za wydanie serii, bez kontroli/testów serii).

Siedziba producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 01013, miasto Kijów, ul. Budindustrii, budynek 5.

O niepożądanych zjawiskach związanych ze stosowaniem leku prosimy informować pod numerem telefonu +38(050) 309-83-54 (całodobowo).

INSTRUKCJA

do stosowania leku

Iso-Mik® 20 mg

(ISO-MIK 20 MG)

Skład:

substancja czynna: isosorbide dinitrate;

1 tabletka zawiera isosorbide dinitrate 20 mg;

substancje pomocnicze: krochmal ziemniaczany; stearynian wapnia; laktoza jednowodna.

Postać lekarska.

Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne.

Tabletki białego lub białego z kremowym odcieniem koloru, o płaskiej powierzchni, z fasetą.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Środki wpływające na układ sercowo-naczyniowy. Leki kardiologiczne. Leki rozszerzające naczynia stosowane w kardiologii. Nitraty organiczne. Isosorbide dinitrate. Kod ATC C01D A08.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Izosorbidu dinіtrat – jeden z głównych środków przeciwwstrząsowych z grupy nitratów organicznych, rozszerzacz naczyń obwodowych działający głównie na naczynia żylniowe.

Podobnie jak wszystkie nitraty organiczne, izosorbidu dinіtrat działa jako donator tlenku azotu (NO). NO prowadzi do rozluźnienia mięśni gładkich naczyń (głównie żył i tętnic systemowych) poprzez stymulację guanylotransferazy oraz dalsze zwiększenie stężenia cyklicznego monofosforanu guanylu (cGMP) w komórkach. W efekcie stymulowana jest kinaza białkowa zależna od cGMP i zmienia się fosforylacja różnych białek w komórkach mięśni gładkich. Powoduje to defosforylację lekkich łańcuchów miozyny i zmniejszenie kurczliwości.

Działanie izosorbidu dinіtratu związane jest ze zmniejszeniem zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen poprzez zmniejszenie obciążenia wstępne (rozширzenie naczyń żylnych obwodowych i zmniejszenie dopływu krwi do przedsionka prawego) oraz obciążenia końcowego (zmniejszenie ogólnego oporu obwodowego), a także bezpośrednie działanie rozszerzające naczynia wieńcowe. Izosorbidu dinіtrat sprzyja przemieszczaniu przepływu krwi wieńcowej do obszarów o obniżonym ukrwieniu. Zwiększa tolerancję na obciążenia fizyczne u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca i wąskością tętnic wieńcowych.

Stosowanie izosorbidu dinіtratu poprawia perfuzję wieńcową bez rozwoju „zjawiska okradania”. Wykazuje działanie przeciwciśnieniowe. W ciężkich postaciach niewydolności serca, dzięki zmniejszeniu napięcia żył obwodowych, lek zmniejsza obciążenie serca, ciśnienie w naczyniach małego obiegu krwi oraz duszność.

Farmakokinetyka.

Biodostępność po podaniu doustnym wynosi 22% (efekt pierwszego przejścia przez wątrobę). Początek działania występuje po 15–40 minutach, maksymalny efekt rozwija się po 1,5–2 godzinach, ogólna długość działania – 4–6 godzin i więcej. Metabolizowany w wątrobie. Okres półtrwania – 4 godziny, może się wydłużać przy długotrwałym stosowaniu leku. Wydalany z moczem niemal całkowicie w postaci metabolitów.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

• Profilaktyka i leczenie napadów dławicy piersiowej, w tym dławicy popoinfarktowej.
• Leczenie przewlekłej niewydolności serca – w połączeniu z glikozydami nasercowymi i diuretykami.

Przeciwwskazania.

• Nadwrażliwość na izosorbidy dinitrat, inne nitraty lub którykolwiek składnik leku;
• podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe (w tym przy urazach głowy, udarze mózgu krwotocznym) – ponieważ rozszerzanie żył może prowadzić do dalszego wzrostu ciśnienia;
• wyraźna hipotensja tętnicza (ciśnienie skurczowe poniżej 90 mm Hg), krwawienia, hipowolemia (izosorbidy dinitrat, zmniejszając przypływ żylny, może wywołać omdlenie);
• ostra niewydolność krążenia (wstrząs, kolaps naczyniowy);
• wstrząs kardiogenny (jeśli nie są podejmowane odpowiednie działania wspierające wystarczający poziom ciśnienia końcowo-diastolowego);
• dławica piersiowa wywołana przerostową kardiomiopatią zwężającą;
• tamponada serca, zwężenie aortalne, zwężenie zastawki mitralnej, zapalenie osierdzia zwężające;
• ostry zawał mięśnia sercowego;
• pierwotne choroby płuc (ze względu na ryzyko wystąpienia hipoksemii, które może być spowodowane przepływem krwi do obszarów nadmiernego wentylowania), toksyczny obrzęk płuc, serce płucne;
• ciężka anemia;
• jaskra z zamkniętym kątem przesączania;
• ciężkie zaburzenia funkcji wątroby i/lub nerek, nadczynność tarczycy;
• jednoczesne stosowanie inhibitorów fosfodiesterazy (np. syldenafil, tadalfil, wardenafil).

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Leki obniżające ciśnienie tętnicze (np. β-blokery, inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę, antagoniści wapnia, leki rozszerzające naczynia), fenotiazyny, inne nitraty/nitryty, chinidyna, prokainamid, cykliczne leki przeciwdrgawkowe, inhibitory monoaminooksydazy, leki przeciwbólowe narkotyczne – nasilenie hipotensyjnego działania izosorbidy dinitratu, możliwy rozwój kolapsu ortostatycznego.

Disopyramid – możliwe zmniejszenie skuteczności izosorbidy dinitratu.

Dihydroergotamina – stężenie dihydroergotaminy we krwi może wzrosnąć, co prowadzi do nasilenia jej działania hipertensyjnego.

Noradrenalina, acetylocholina, histamina – osłabienie ich działania przy stosowaniu z nitratami, ponieważ izosorbidy dinitrat może działać jako antagonistyczny fizjologiczny.

Heparyna – możliwe zmniejszenie jej działania przeciwkrzepliwego.

Hydralazyna – poprawia wyrzut serca w niewydolności serca przy jednoczesnym stosowaniu z izosorbidy dinitratem.

Leki mioptyczne – izosorbidy dinitrat zmniejsza ich skuteczność.

Atropina oraz inne leki o działaniu M-cholinolitycznym (np. etacyzyna, etmozyna) – możliwe zmniejszenie działania rozszerzającego naczynia izosorbidy dinitratu oraz wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Donory grup tiolowych (kaptopril, acetylocysteina, unithiol) przywracają zmniejszoną wrażliwość na lek.

Inhibitory fosfodiesterazy (syldenafil, tadalfil, wardenafil) – leczenie zaburzeń erekcji tymi lekami jest przeciwwskazane podczas stosowania izosorbidy dinitratu, ponieważ istnieje potencjalne niebezpieczeństwo niekontrolowanej hipotensji tętniczej i zagrażających życiu powikłań sercowo-naczyniowych. W razie potrzeby inhibitory fosfodiesterazy należy przyjmować nie wcześniej niż po upływie 72 godzin od przyjęcia nitratów.

Alkohol – możliwe ciężkie reakcje typu dizerformowe-alkoholowe, w tym ciężka hipotensja, kolaps.

Środki sympatomietyczne (adrenalina, efedryna, noradrenalina, nafazyna, mezaton, izadryna) – możliwe zmniejszenie działania przeciwdławicowego nitratów.

Sapropteryna (tetrahydrobiopteryna, BH4) – kofaktor syntetazy tlenku azotu. Z ostrożnością należy stosować leki zawierające sapropterynę razem z dowolnymi lekami wywołującymi rozszerzenie naczyń poprzez metabolizm tlenku azotu lub zawierające donory tlenku azotu, w tym nitroglicerynę (GTN), izosorbidy dinitrat (ISDN), izosorbidy mononitrat.

Особливости stosowania.

Leku nie stosuje się w celu przezwyciężenia napadów dławicy piersiowej. Aby zapobiec zmniejszeniu się lub utracie efektu, należy unikać długotrwałego przyjmowania dużych dawek. W przypadku wystąpienia tolerancji „nitratowej” zaleca się odstawienie Iso-Mik® 20 mg na 24–48 godzin lub po 3–6 tygodniach regularnego przyjmowania zrobić przerwę trwającą 3–5 dni, tymczasowo zastępując Iso-Mik® 20 mg innymi lekami przeciwdławiczymi. Pacjentów należy uprzedzić, że efekt przeciwdławiczy izosorbdu dinitratu ściśle zależy od schematu dawkowania, dlatego należy dokładnie przestrzegać zaleconego schematu dawkowania.

Lek należy przepisywać z ostrożnością pacjentom skłonnym do reakcji ortostatycznych, z niedoczynnością tarczycy, hipotermią, w przypadku niedożywienia, a także osobom starszym z uwagi na zmiany wiekowe funkcji wątroby, nerek i serca, choroby współistniejące oraz przyjmowanie innych leków.

Podczas leczenia, szczególnie przy stopniowym zwiększaniu dawki, konieczna jest kontrola ciśnienia tętniczego i częstości skurczów serca.

Iso-Mik® 20 mg należy odstawiać poprzez stopniowe zmniejszanie dawki.

W celu zapobiegania hipotensji tętniczej i bólowi głowy „nitratowemu” leczenie należy rozpoczynać od dawki minimalnej. Możliwe jest stosowanie kwasu acetylosalicylowego i/lub acetaminofenu w celu zmniejszenia bólu głowy indukowanego przez izosorbidu dinitrat, bez negatywnego wpływu na efekt przeciwdławiczy izosorbidu dinitratu.

Leczenie lekiem może powodować rozwój reakcji ortostatycznych, które częściej występują przy jednoczesnym spożyciu alkoholu lub innych leków rozszerzających naczynia. Podczas leczenia Iso-Mik® 20 mg należy wstrzymać się od spożycia alkoholu.

U pacjentów z niedoborem glukozo-6-fosforylodwodorazdy może dojść do rozwoju ostrego hemolizy (fawizmu) po zastosowaniu izosorbidu dinitratu.

Przyjmowanie izosorbidu dinitratu może wpływać na wyniki kolorymetrycznego oznaczania cholesterolu.

Pacjentów podtrzymywanych na leku należy poinformować, że nie wolno im przyjmować leków zawierających inhibitory fosfodiesterazy (np. syldenafil, tadalafil, wardenafil) ze względu na ryzyko rozwoju niekontrolowanej hipotensji.

U pacjentów z jaskrą zamkniętoplemienną możliwe jest zwiększenie ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Lek zawiera laktozę, dlatego jego stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi stanami, takimi jak nietolerancja galaktozy, niedobór laktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania izosorbidu dinitratu w okresie ciąży są niewystarczające. W I trymestrze ciąży stosowanie leku jest przeciwwskazane. W II–III trymestrze ciąży lek należy stosować wyłącznie po uwzględnieniu stosunku oczekiwanej korzyści dla matki do potencjalnego ryzyka dla płodu.

W razie konieczności stosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Sposobność wpływania na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych lub pracy z innymi urządzeniami.

Dopóki nie zostanie ustalona indywidualna reakcja na lek, należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów mechanicznych lub pracy z innymi urządzeniami, biorąc pod uwagę możliwość wystąpienia podczas leczenia obniżenia zdolności do koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych, zawrotów głowy, zaburzeń widzenia.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkowanie i długość terapii lekarz ustala indywidualnie. Preparat zaleca się przyjmować na czczo, jednak w celu zmniejszenia nasilenia „nitratowego” bólu głowy możliwy jest przyjmowanie preparatu podczas jedzenia.

Dorosłym stosować doustnie po 10–20 mg 3–4 razy na dobę, 30 minut przed posiłkiem, nie żując, zapijając wystarczającą ilością płynu. W przypadku niewystarczającej skuteczności leczenia możliwe jest stopniowe zwiększenie dawki do dawki maksymalnej – 120 mg na dobę.

U pacjentów z niewydolnością serca zastoinową monitorowanie hemodynamiki ma duże znaczenie przy ustalaniu indywidualnego dawkowania.

Interwał między dawkami preparatu powinien wynosić co najmniej 4 godziny.

Pacjenci w wieku podeszłym: dawkę można obniżyć, szczególnie w przypadku zaburzeń funkcji nerek i/lub wątroby.

Dzieci.

Brak doświadczeń z zastosowaniem u dzieci.

Przedawkowanie.

Objawy: obniżenie ciśnienia tętniczego, blade zabarwienie skóry, nasilone pocenie się, słabe napełnienie tętna, zawroty głowy, ból głowy, hipotonia ortostatyczna, osłabienie, tachykardia odruchowa, hipertermia, nudności, wymioty, biegunka. Ponieważ podczas biotransformacji dinitratanu izosorbidu uwalniają się jony nitrytowe, nie można wykluczyć możliwości rozwoju metemoglobinemii z towarzyszącym sinicą, a następnie tachypneą, uczuciem lęku, utratą przytomności, zatrzymaniem serca.

W przypadku nadmiernych dawek możliwe jest wzrost ciśnienia wewnątrzczaszkowego z wystąpieniem objawów mózgowych, w tym drgawek.

Leczenie: w przypadku hipotensji tętniczej pacjent powinien zostać ułożony w pozycji poziomej z podniesionymi kończynami dolnymi. Jeśli ciśnienie tętnicze nie normalizuje się, należy skorygować objętość krwi krążącej; w ciężkich przypadkach wskazane jest podawanie dopaminy i sympatykomimetyków. Stosowanie adrenaliny (epinefryny) jest przeciwwskazane. W przypadku metemoglobinemii, w zależności od ciężkości stanu, można stosować antydoty: witaminę C (1 g doustnie), błękit metylenowy (do 50 ml 1 % roztworu dożylne), błękit toluidynowy (początkowo 2–4 mg/kg masy ciała dożylne, następnie – w zależności od ciężkości stanu). Stosuje się również terapię tlenową, hemodializę oraz terapię przetoczeniową.

Działania niepożądane.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje alergiczne w postaci gorączki, wysypek na skórze, pokrzywki, świądu, przejściowego zaczerwienienia twarzy i tułowia; zapalenie skóry z odluszczeniem/syndrom Stevensa-Johnsona, obrzęk Quincka; rozszerzenie naczyń krwionośnych skóry z zaczerwienieniem, uczuciem gorąca, potliwością, napływami gorąca.

Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty, uczucie lekkiego pieczenia języka, suchość w ustach, oparzenia w przełyku.

Ze strony układu nerwowego: zawroty głowy, senność, ból głowy („ból głowy nitratowy” na początku leczenia, który zazwyczaj stopniowo zmniejsza się lub znika w trakcie dalszego przyjmowania leku, ale może być silny i trwały), ogólne osłabienie, senność, nieostrość widzenia.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: tachykardia, hipotensja tętnicza; rzadko – niedokrwienie mózgu i kolaps; hipotensja ortostatyczna z odruchową tachykardią, kołatanie serca i objawami niedokrwienia mózgu (w tym senność, zawroty głowy, osłabienie, nieostrość widzenia) – w większości przypadków na początku leczenia oraz przy zwiększaniu dawki; obrzęki obwodowe – zazwyczaj u pacjentów z niewydolnością lewej komory; nasilenie lub zwiększenie częstości napadów dławicy serca związane ze spadkiem ciśnienia tętniczego, bladość skóry; kolaps związany z bradykardią, zaburzeniami rytmu serca i stanem synkopalnym. Hipowentylacja alwolarowa z późniejszą hipoksjemią oraz ryzyko rozwoju hipoksji/infarktu mięśnia sercowego u pacjentów z chorobą wieńcową.

Ze strony krwi i układu limfatycznego: działania niepożądane hematologiczne, w tym metemoglobinemia, przypadki anemii hemolitycznej wywołanej izosorbidy dynam, u pacjentów z współistniejącym niedoborem glukozo-6-fosfodwodorem dehydrogenazy.

Ze strony narządów wzroku: nieostrość widzenia, jaskra zamkniętokątowa, przypadki halucynacji wzrokowych, zwężenie pola widzenia.

Inne: opisano przypadki rozwoju tolerancji na izosorbidy dynam, a także tolerancji krzyżowej na inne nitraty. Wylew do przysadki u pacjentów z niezdiagnozowanym guzem przysadki. Długotrwałe stosowanie wysokich dawek i/lub skrócenie przedziału między dawkami może prowadzić do zmniejszenia się lub nawet utraty działania leku. Jaskra zamkniętokątowa. Opisano przypadki halucynacji wzrokowych, zwężenia pola widzenia, znacznego wzrostu stężenia reniny i aldosteronu we krwi osoczu, związanego ze zmniejszeniem szybkości filtracji kłębuszkowej oraz klirensu wody osmotycznie wolnej u chorych na marskość wątroby, szczególnie z wodobrzuszem.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30 °C w oryginalnym opakowaniu.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

50 tabletek w słoiku w pudełku z tektury.

Kategoria wydania.

Na receptę.

Producent.

TOV NVF „MIKROCHIM” (jednostka produkcyjna (wszystkie etapy procesu produkcyjnego)).

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 93000, obwód ługański, miasto Rubieżne, ul. Lenina 33

O niepożądanych zjawiskach związanych z zastosowaniem leku można zgłosić pod numerem telefonu +38(050) 309-83-54 (całodobowo).