Insim - 100

INSTRUKCJA STOSOWANIA LEKU INSIM - 100 (INCIM - 100)

Skład:

substancja czynna: cefixym;

5 ml zawiesiny doustnej zawierają cefiksymu trihydrau odpowiadającego cefiksymowi 100 mg;
substancje pomocnicze: sacharoza, guma ksantanowa, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, aromat ananasowy, aromat bananowy, lak tartyzynowy (E 102).

Postać leku. Proszek do sporządzania zawiesiny doustnej.

Główne właściwości fizykochemiczne: sypki proszek od prawie białego do żółtego koloru o charakterystycznym zapachu. Po rozcieńczeniu zgodnie z instrukcją dla zastosowania medycznego powstaje zawiesina o barwie żółtej.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki przeciwbakteryjne do stosowania systemowego. Beta-laktamowe antybiotyki. Cefalosporyny trzeciej generacji. Kod ATC J01D D08.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Cefixima to antybiotyk z grupy cephalosporyn III pokolenia do stosowania doustnego. In vitro wykazuje znaczną aktywność bakteriobójczą wobec szerokiego zakresu bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych.

Klinicznie skuteczny w leczeniu infekcji wywołanych przez patogenne mikroorganizmy, które najczęściej występują, w tym Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, E. coli, Proteus mirabilis, Klebsiella species, Haemophilus influenzae (beta-laktamazy – dodatnie i ujemne), Branhamella catarrhalis (beta-laktamazy – dodatnie i ujemne) oraz Enterobacter species. Charakteryzuje się wysokim stopniem stabilności w obecności beta-laktamaz.

Większość szczepów enterokoków (Streptococcus faecalis, Streptococci grupy D) oraz Staphylococci (w tym koagulazo-dodatnie, koagulazo-ujemne i metycylinoodpornych szczepów) są oporne na cefiximę. Ponadto większość szczepów Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes oraz Clostridia jest oporna na cefiximę.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Bezpośrednia biodostępność po doustnym podaniu cefiximy wynosi 22–54%. Ponieważ obecność pokarmu nie wpływa istotnie na wchłanianie, cefiximę można stosować niezależnie od przyjmowania posiłków. Maksymalny poziom w surowicy krwi po podaniu zalecanych dawek u dorosłych lub dzieci wynosi od 1,5 do 3 μg/ml. Przy powtarzanym dawkowaniu możliwe jest nieznaczne kumulowanie cefiximy.

Rozkład. Cefixima wiąże się niemal całkowicie z frakcją albuminy, średnia frakcja wolna wynosi około 30%.

Metabolizm. Metabolitów cefiximy nie wyizolowano z surowicy ani moczu człowieka.

Wydalanie. Cefixima wydzielana jest głównie w niezmienionej formie z moczem. Głównym mechanizmem jest filtracja kłębuszkowa.

Brak danych dotyczących przenikania cefiximy do mleka matki.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Zakażenia bakteryjne i zapalenia wywołane mikroorganizmami wrażliwymi na lek:

• zakażenia górnych dróg oddechowych (w tym zapalenie ucha środkowego) oraz inne zakażenia górnych dróg oddechowych (zatankowe, gardła, gardła i migdałków o etiologii bakteryjnej) w przypadku znanej lub podejrzewanej oporności patogenu na inne często stosowane antybiotyki lub w przypadku ryzyka nieskutecznego leczenia;
• zakażenia dolnych dróg oddechowych (w tym ostre zapalenie oskrzeli i zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli);
• zakażenia dróg moczowych (w tym zapalenie pęcherza, zapalenie cewki i pęcherza, niepowikłany zapalenienie nerek).

Klinicznie skuteczny w leczeniu zakażeń wywołanych patogennymi mikroorganizmami, które najczęściej występują, w tym Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, E. coli, Proteus mirabilis, Klebsiella species, Haemophilus influenzae (beta-laktamazy – dodatnie i ujemne), Branhamella catarrhalis (beta-laktamazy – dodatnie i ujemne) oraz Enterobacter species. Wykazuje wysoki stopień stabilności w obecności beta-laktamaz.

Większość szczepów enterokoków (Streptococcus faecalis, Streptococci grupy D) oraz Staphylococci (w tym koagulazo-dodatnie, koagulazo-ujemne i metycylinowrażliwe szczepy) są oporne na cefaksym. Ponadto większość szczepów Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes oraz Clostridia jest oporna na cefaksym.

Przeciwwskazania.

Stwierdzona nadwrażliwość na antybiotyki z grupy cefalosporyn lub inne składniki leku; nadwrażliwość na penicyliny; porfiria.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań.

Leki blokujące sekrecję kanalikową (allopurinol, probenecyda, diuretyki) zwiększają maksymalne stężenie cefaksymu w surowicy krwi, opóźniając jego wydalanie przez nerki, co może prowadzić do objawów przedawkowania.

Kwas salicylowy zwiększa stężenie wolnego cefaksymu o 50% w wyniku wypierania cefaksymu z miejsc wiązania z białkami; ten efekt zależy od stężenia. Jednoczesne stosowanie z karbamazepiną może prowadzić do zwiększenia jej stężenia w osoczu krwi, dlatego zalecane jest monitorowanie stężenia karbamazepiny w osoczu krwi. W połączeniu z potencjalnie nefrotoksycznymi substancjami (aminoglikozydami, kolistyną, polimyksyną, wiomycyną) lub silnymi diuretykami (kwas etakryninowy, furozepid) istnieje zwiększony ryzyko rozwoju niewydolności nerek.

Nifedypina zwiększa biodostępność, ale interakcja kliniczna nie została ustalona.

Potencjalnie, podobnie jak przy stosowaniu innych antybiotyków, może wystąpić zmniejszenie skuteczności hormonalnych doustnych środków antykoncepcyjnych.

Antacidy zawierające wodorotlenek magnezu lub glinu opóźniają wchłanianie leku.

Tak jak przy stosowaniu innych cefalosporyn, u niektórych pacjentów odnotowano wydłużenie czasu protrombinowego, dlatego należy zachować ostrożność u pacjentów otrzymujących terapię antykoagulacyjną.

Cefaksym należy stosować z ostrożnością u pacjentów otrzymujących antykoagulancy typu kumaryny, np. warfarynę potasu. Ponieważ cefaksym może nasilać działanie antykoagulantów, możliwe jest wydłużenie czasu protrombinowego z lub bez objawów klinicznych krwawienia.

Podczas leczenia cefaksymem możliwe są fałszywie dodatnie reakcje bezpośredniego testu Coombsa oraz fałszywie dodatnie reakcje na glukozę w moczu przy stosowaniu tabletek z siarczanem miedzi, roztworów Benedicta lub Fehlinga. Do oznaczania glukozy w moczu zaleca się stosowanie testu glukozooksydazowego.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności.

Beta-laktamy, w tym cefixym, zwiększają u pacjentów ryzyko encefalopatii (która może obejmować napady drgawkowe, dezorientację, zaburzenia świadomości, zaburzenia ruchowe), szczególnie w przypadkach przedawkowania i niewydolności nerek.

Ciężkie reakcje skórne, takie jak toksyczny epidermalny nekroliz, zespół Stevensa-Johnsona, lekowe wysypki z eozynofilią i objawami systemowymi (zespołu DRESS), odnotowano u niektórych pacjentów podczas stosowania cefixymu. W przypadku wystąpienia ciężkich reakcji skórnych należy natychmiast przerwać stosowanie cefixymu i rozpocząć odpowiednie leczenie.

Przed zastosowaniem cefixymu należy dokładnie ocenić wywiad pacjenta pod kątem występowania reakcji nadwrażliwości na penicyliny i cefalosporyny lub inne leki.

Cefixym należy stosować z ostrożnością u pacjentów z alergicznymi reakcjami na penicyliny. Badania zarówno in vivo (w organizmie człowieka), jak i in vitro wykazały występowanie krzyżowych reakcji alergicznych między penicylinami a cefalosporynami. Takie przypadki odnotowywano rzadko, występowały one w typie anafilaktycznym, szczególnie po podaniu dożylnej.

Antybiotyki należy stosować z ostrożnością u pacjentów z wywiadem alergii na leki, szczególnie po stosowaniu środków farmaceutycznych. W przypadku wystąpienia reakcji alergicznej należy natychmiast przerwać stosowanie leku i rozpocząć odpowiednie leczenie.

Reakcje alergiczne (szczególnie anafilaksja), które mogą wystąpić podczas stosowania antybiotyków beta-laktamowych, mogą być ciężkie, a w pojedynczych przypadkach – kończyć się śmiercią (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Opisano przypadki lekowej anemii hemolitycznej, w tym ciężkie przypadki zakończone śmiercią, podczas leczenia cefalosporynami. Zgłaszano również wystąpienie anemii hemolitycznej po ponownym stosowaniu cefalosporyn (w tym cefixymu).

Cefixym należy stosować z ostrożnością u pacjentów z istotnymi zaburzeniami funkcji nerek (patrz „Niewydolność nerek”).

Ostra niewydolność nerek.

Podobnie jak przy stosowaniu innych cefalosporyn, cefixym może prowadzić do ostrej niewydolności nerek, w tym do nefrytu tubulo-śródbłoniowego jako stanu patologicznego. W przypadku wystąpienia ostrej niewydolności nerek należy przerwać stosowanie cefixymu i rozpocząć odpowiednie leczenie oraz/lub podjąć odpowiednie działania.

Niewydolność nerek.

Dawkę leku należy odpowiednio zmniejszyć u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek oraz u pacjentów poddawanych hemodializie lub dializie otrzewnowej (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leku pacjentom z wywiadem krwawień, chorób przewodu pokarmowego, szczególnie takich jak wrzodziejące zapalenie jelita grubego, zapalenie jawnego jelita lub zapalenie jelita spowodowane stosowaniem leków, a także przy zaburzeniach funkcji wątroby.

Bezpieczeństwo stosowania cefixymu u przedwcześnie urodzonych dzieci lub noworodków nie zostało ustalone.

Długotrwałe stosowanie leków przeciwbakteryjnych może prowadzić do wzrostu mikroorganizmów opornych i zaburzeń normalnej mikroflory jelitowej, co może prowadzić do nadmiernego rozmnażania się Clostridium difficile i rozwoju kolitu pseudomembranoznego. W przypadku lekkich postaci kolitu pseudomembranoznego spowodowanego stosowaniem antybiotyku, przerwanie leczenia może być wystarczające. Jeśli objawy kolitu nie ustępują po odstawieniu leku, należy podać doustnie wancomycynę, która jest lekiem z wyboru w przypadku wystąpienia kolitu pseudomembranoznego.

W przypadku kolitu średniego lub ciężkiego stopnia należy dodać elektrolity i roztwory białkowe. Należy unikać jednoczesnego stosowania leków zmniejszających perystaltykę jelit.

W przypadku jednoczesnego stosowania cefixymu z aminoglikozydami, polimyksyną B, kolistyną, moczopłochami pętlowymi (furosemid, kwas etakrynowy) w wysokich dawkach należy dokładnie monitorować funkcję nerek. Po długotrwałym stosowaniu cefixymu należy kontrolować stan funkcji hematopoezy.

Podczas leczenia możliwe jest wystąpienie pozytywnej bezpośredniej reakcji Coombsa oraz fałszywie pozytywnego wyniku badania glukozy w moczu.

Cefalosporyny zwiększają toksyczność alkoholu, dlatego podczas leczenia cefixymem nie zaleca się spożywania napojów alkoholowych.

Ważne informacje dotyczące substancji pomocniczych

5 ml zawiesiny po rekonstytucji zawiera 2,5 g sacharozy. Należy stosować z ostrożnością u chorych na cukrzycę. Nie należy przepisywać leku pacjentom z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem malabsorpcji glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy. Preparat może być szkodliwy dla zębów. Zaleca się płukanie jamy ustnej wodą po podaniu, a dzieciom zaleca się wypicie dużej ilości wody po przyjęciu leku.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Podczas badań funkcji rozrodczych u myszy i szczurów, przy podawaniu dawek niemal 400 razy przekraczających dawkę dla człowieka, nie stwierdzono wpływu cefixymu na płodność ani zaburzenia u płodu. U królików, przy dawkach przekraczających dawkę dla człowieka 4-krotnie, nie stwierdzono dowodów działania teratogennego; odnotowano jednak wysoką częstość poronień i śmiertelność matek, co jest oczekiwanym skutkiem znanej wrażliwości królików na zmiany mikroflory jelit spowodowane przez antybiotyki.

Brak danych dotyczących stosowania leku w czasie ciąży. Cefixym przenika przez łożysko.

Nie należy stosować leku w czasie ciąży ani karmienia piersią, z wyjątkiem przypadków absolutnej konieczności i na polecenie lekarza.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Pacjentom, u których podczas stosowania leku występują działania niepożądane ze strony układu nerwowego środkowego (np. zawroty głowy, zaburzenia świadomości, zaburzenia ruchowe), należy zalecić unikanie prowadzenia pojazdów i pracy z innymi maszynami.

Sposób stosowania i dawki.

Przyjmowanie pokarmu nie wpływa na wchłanianie cefiksymu. Zwykle leczenie trwa 7 dni, w razie potrzeby – do 14 dni. W leczeniu niepowikłanego zapalenia pęcherza leczenie trwa 3 dni.

Dzieci w wieku od 6 miesięcy do 10 lat (o masie ciała do 50 kg): zalecana dawka wynosi 8 mg/kg na dobę jednorazowo lub 4 mg/kg co 12 godzin, w zależności od ciężkości choroby. Dorośli oraz dzieci w wieku od 10 lat (lub o masie ciała powyżej 50 kg): zalecana dawka wynosi 400 mg na dobę jednorazowo lub 200 mg co 12 godzin, w zależności od ciężkości choroby.

Pacjenci w podeszłym wieku

Leki należy przepisać w dawce zalecanej dla dorosłych. Należy kontrolować funkcję nerek i dostosować dawkę w przypadku ciężkiej niewydolności nerek (patrz „Niewydolność nerek”).

Niewydolność nerek

Cefiksym można stosować u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek. U pacjentów z klirem kreatyniny 20 ml/min lub wyższym należy podawać zwykłą dawkę i schemat dawkowania. U pacjentów z klirem kreatyniny poniżej 20 ml/min zaleca się zmniejszenie dawki dobowej o 50%. Dotyczy to również pacjentów poddawanych ciągłemu ambulatoryjnemu dializowaniu otrzewnowemu lub dializie hemodynamicznej.

Sposób przygotowania zawiesiny

Tylko do stosowania wewnętrznego.

Przed przygotowaniem należy wstrząsnąć fiolką, aby rozluźnić proszek. Dodać wrzącej, schłodzonej wody do znaku na fiolce, dodać jeszcze wymaganą ilość wody do znaku, jeśli to konieczne. Przed każdym przyjęciem gotową zawiesinę należy dokładnie wstrząsnąć.

Dzieci.

Lek należy stosować dzieciom od 6. miesiąca życia. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania cefiksymu u dzieci poniżej 6. miesiąca życia nie zostały ustalone, dlatego nie zaleca się stosowania cefiksymu tej kategorii pacjentów.

Przedawkowanie.

Istnieje ryzyko encefalopatii przy stosowaniu antybiotyków beta-laktamowych, w tym cefiksymu, szczególnie w przypadkach przedawkowania i niewydolności nerek. Reakcje niepożądane zaobserwowane po podaniu leku w dawkach do 2 g u zdrowych ochotników nie różniły się od reakcji niepożądanych obserwowanych u pacjentów przyjmujących lek w dawkach zalecanych.

Objawy: nasilenie objawów reakcji niepożądanych.

Leczenie: przemywanie żołądka, podawanie terapii objawowej i wspomagającej. Nie ma specyficznego antydota. Hemodializa lub dializa otrzewnowa jedynie w niewielkim stopniu sprzyjają wydalaniu cefiksymu z organizmu.

Efekty uboczne.

Podczas stosowania cefalosporyn najczęściej obserwuje się zaburzenia przewodu pokarmowego, natomiast rzadziej występują reakcje nadwrażliwości.

Reakcje nadwrażliwości pojawiają się częściej u pacjentów, u których wcześniej już występowały reakcje nadwrażliwości, oraz u pacjentów z wywiadem alergii, kataru siennego, pokrzywki, astmy oskrzelowej z komponentem alergicznym.

Podczas stosowania cefiximu rzadko występowały następujące efekty uboczne:

Ze strony krwi i układu limfatycznego: eozynofilia, hiper-eozynofilia, agranulocytoza, leukopenia, neutropenia, granulocytopenia, anemia hemolityczna, trombocytopenia, trombocytoza, hipoprotrombinemia, zapalenie żył z torem trombu, wydłużenie czasu trombinowego i protrombinowego, purpura.

Ze strony przewodu pokarmowego: skurcze żołądka, ból brzucha, biegunka*, niestrawność, nudności, wymioty, wzdęcia, dysbakterioza, kandydoza błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka.

Ze strony wątroby i dróg żółciowych: żółtaczka, zapalenie wątroby, cholestaza.

Zakażenia i choroby pasożytnicze: kolit pseudobłoniasty.

Wskaźniki laboratoryjne: wzrost aktywności asparagetaminotransferazy, wzrost aktywności alaninaminotransferazy, wzrost stężenia bilirubiny we krwi, wzrost stężenia mocznika we krwi, wzrost stężenia kreatyniny w surowicy.

Ze strony przemiany materii i metabolizmu: anoreksja (utrata apetytu).

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, dysforia; odnotowano przypadki napadów padaczkowych podczas stosowania cefalosporyn, w tym cefiximu (częstość nieznana). Beta-laktamy, w tym cefixim, zwiększają u pacjentów ryzyko encefalopatii (która może obejmować napady padaczkowe, dezorientację, zaburzenia świadomości, zaburzenia ruchowe), szczególnie w przypadkach przedawkowania i niewydolności nerek (częstość nieznana).

Ze strony narządów słuchu i aparatu przedsionkowego: utrata słuchu.

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i jamy piersiowej: duszność.

Ze strony nerek i układu moczowego: ostra niewydolność nerek, w tym zapalenie nerek z udziałem kanalików i przestrzeni międzykomórkowej jako stan patologiczny, hematuria.

Ze strony układu odpornościowego: reakcja anafilaktyczna, reakcje podobne do choroby surowiczej, gorączka lekowa, artrologia.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: pokrzywka, wysypka skórna, swędzenie skóry, gorączka, obrzęk twarzy, obrzęk naczynioruchowy, zespół wysypki lekowej z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS), zespół Stevensa-Johnsona, toksyczny epidermalny nekroliz, wielopostaciowa rumień.

Ze strony układu rozrodczego i gruczołów mlekowych: swędzenie narządów płciowych, zapalenie pochwy spowodowane przez Candida.

Zaburzenia ogólne i reakcje w miejscu podania: osłabienie, zmęczenie, nadmierne pocenie się, zapalenie błon śluzowych.

* Biegunka jest zazwyczaj związana ze stosowaniem leku w wyższych dawkach. Opisywano przypadki biegunki od umiarkowanej do ciężkiej. W przypadku wystąpienia ciężkiej biegunki należy przerwać stosowanie cefiximu.

Zgłaszanie podejrzanych efektów ubocznych

Zgłaszanie podejrzanych efektów ubocznych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Personel medyczny i farmaceutyczny, a także pacjenci lub ich ustawowi przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzanych efektów ubocznych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny do Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w oryginalnym opakowaniu. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Przygotowaną zawiesinę przechowywać w lodówce w temperaturze 2–8 °C przez 14 dni.

Opakowanie.

1 butelka z proszkiem do sporządzenia 100 ml zawiesiny. 1 butelka z miarką w opakowaniu tekturowym.

Kategoria wydania.

Na receptę.

Producent.

Sens Laboratories Pvt. Ltd.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby.

VI/51B, p.o. nr 2, Kozhuvanal, Pala, Kottayam – 686 573, Kerala, Indie.