Insym - 100

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO IНСІМ - 100 (INCIM - 100)

Composición:

Principio activo: cefixima;

5 ml de suspensión oral contienen cefixima trihidrato equivalente a 100 mg de cefixima;
Excipientes: sacarosa, goma xantana, dióxido de silicio coloidal anhidro, aroma de piña, aroma de plátano, laca de tartracino (E 102).

Forma farmacéutica. Polvo para suspensión oral.

Propiedades físicas y químicas principales: polvo fluido de color casi blanco a amarillo con olor característico. Después de la reconstitución según las instrucciones para uso médico, se forma una suspensión de color amarillo.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes antibacterianos para uso sistémico. Antibióticos betalactámicos. Cefalosporinas de tercera generación. Código ATC J01D D08.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Cefixima es un antibiótico del grupo de las cefalosporinas de tercera generación para administración por vía oral. In vitro, muestra una marcada actividad bactericida frente a un amplio espectro de microorganismos grampositivos y gramnegativos.

Clínicamente eficaz en el tratamiento de infecciones causadas por microorganismos patógenos frecuentes, incluyendo Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, E. coli, Proteus mirabilis, Klebsiella species, Haemophilus influenzae (con y sin producción de beta-lactamasas), Branhamella catarrhalis (con y sin producción de beta-lactamasas) y Enterobacter species. Posee un alto grado de estabilidad frente a las beta-lactamasas.

La mayoría de las cepas de enterococos (Streptococcus faecalis, streptococos del grupo D) y Staphylococci (incluyendo cepas coagulasa-positivas, coagulasa-negativas y meticilino-resistentes) son resistentes a la cefixima. Asimismo, la mayoría de las cepas de Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes y Clostridia son resistentes a la cefixima.

Farmacocinética.

Absorción. La biodisponibilidad absoluta tras la administración oral de cefixima oscila entre el 22 % y el 54 %. Dado que la presencia de alimentos no influye significativamente en la absorción, la cefixima puede administrarse independientemente de la ingestión de alimentos. La concentración máxima en suero tras la administración de las dosis recomendadas en adultos o niños oscila entre 1,5 y 3 mcg/ml. Con la administración repetida de dosis, puede producirse una ligera acumulación de cefixima.

Distribución. La cefixima se une casi completamente a la fracción de albúmina plasmática; la fracción libre media es aproximadamente del 30 %.

Metabolismo. No se han aislado metabolitos de cefixima en suero ni en orina humana.

Eliminación. La cefixima se elimina principalmente inalterada por la orina. El mecanismo predominante es la filtración glomerular.

No existen datos sobre la excreción de cefixima en la leche materna.

Características clínicas.

Indicaciones.

Enfermedades infecciosas e inflamatorias causadas por microorganismos sensibles al medicamento:

• infecciones de las vías respiratorias superiores (incluida la otitis media) y otras infecciones de las vías respiratorias superiores (sinusitis, faringitis, amigdalitis de etiología bacteriana) cuando se conozca o se sospeche resistencia del patógeno a otros antibióticos comúnmente utilizados, o cuando exista riesgo de ineficacia del tratamiento;
• infecciones de las vías respiratorias inferiores (incluido bronquitis aguda y exacerbaciones de bronquitis crónica);
• infecciones del tracto urinario (incluida cistitis, cistouretitis y pielonefritis no complicada).

El medicamento es clínicamente eficaz en el tratamiento de infecciones causadas por microorganismos patógenos frecuentemente encontrados, incluyendo Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, E. coli, Proteus mirabilis, Klebsiella species, Haemophilus influenzae (cepas beta-lactamasas positivas y negativas), Branhamella catarrhalis (cepas beta-lactamasas positivas y negativas) e Enterobacter species. Posee un alto grado de estabilidad frente a beta-lactamasas.

La mayoría de las cepas de enterococos (Streptococcus faecalis, Streptococcus grupo D) y Staphylococci (incluidas cepas coagulasa-positivas, coagulasa-negativas y metilcilino-resistentes) son resistentes al cefiximo. Además, la mayoría de las cepas de Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes y Clostridia son resistentes al cefiximo.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad confirmada a antibióticos del grupo de las cefalosporinas o a otros componentes del medicamento; hipersensibilidad a penicilinas; porfiria.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Los inhibidores de la secreción tubular (alopurinol, probenecid, diuréticos) aumentan la concentración máxima de cefiximo en suero, ralentizando la excreción renal del cefiximo, lo que puede provocar síntomas de sobredosis.

El ácido salicílico aumenta el cefiximo libre en un 50 % debido al desplazamiento del cefiximo de los sitios de unión a proteínas; este efecto es dependiente de la concentración. La administración concomitante con carbamazepina puede provocar un aumento de su concentración en plasma, por lo que es recomendable controlar los niveles de carbamazepina en plasma. Cuando se administra cefiximo junto con sustancias potencialmente nefrotóxicas (aminoglucósidos, colistina, polimixina, viomicina) o diuréticos potentes (ácido etacrínico, furosemida), existe un riesgo aumentado de desarrollar insuficiencia renal.

La nifedipina aumenta la biodisponibilidad, pero la interacción clínica no está definida.

Potencialmente, al igual que con otros antibióticos, durante el uso del medicamento puede producirse una disminución de la eficacia de los anticonceptivos orales combinados.

Los antiácidos que contienen hidróxido de magnesio o aluminio retrasan la absorción del medicamento.

Como ocurre con otros antibióticos del grupo de las cefalosporinas, se ha observado un aumento del tiempo de protrombina en algunos pacientes; por ello, debe tenerse precaución en pacientes que reciben terapia anticoagulante.

El cefiximo debe administrarse con precaución en pacientes que reciben anticoagulantes tipo cumarina, como el warfarina potásica. Dado que el cefiximo puede potenciar los efectos de los anticoagulantes, es posible un aumento del tiempo de protrombina con o sin manifestaciones clínicas de hemorragia.

Durante el tratamiento con cefiximo, puede producirse una reacción directa falsa positiva de Coombs y una reacción falsa positiva para glucosa en orina al utilizar tabletas con sulfato de cobre, o soluciones de Benedict o Fehling. Para la determinación de glucosa en orina se recomienda utilizar la prueba de glucosa oxidasa.

Características de aplicación.

Los betalactámicos, incluyendo cefixima, aumentan en los pacientes el riesgo de encefalopatía (que puede incluir convulsiones, confusión mental, alteración de la conciencia, trastornos motores), especialmente en casos de sobredosis y de insuficiencia renal.

Se han registrado reacciones adversas cutáneas graves, tales como necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, erupción medicamentosa con eosinofilia y síntomas sistémicos (síndrome DRESS), en algunos pacientes durante el tratamiento con cefixima. En caso de aparición de reacciones adversas cutáneas graves, se debe suspender inmediatamente la administración de cefixima y se debe iniciar un tratamiento adecuado.

Antes de la administración de cefixima, es necesario evaluar cuidadosamente el historial del paciente respecto a reacciones de hipersensibilidad a penicilinas, cefalosporinas u otros medicamentos.

Cefixima debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas a penicilinas. Estudios in vivo (en el organismo humano) e in vitro han demostrado la existencia de reacciones alérgicas cruzadas entre penicilinas y cefalosporinas. Estos casos se han registrado raramente, han sido de tipo anafiláctico y especialmente tras la administración parenteral.

Los antibióticos deben administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de cualquier tipo de reacciones de hipersensibilidad, especialmente tras la administración de medicamentos. En caso de aparición de una reacción alérgica, se debe suspender inmediatamente el fármaco y se debe iniciar un tratamiento adecuado.

Las reacciones alérgicas (especialmente anafilaxia) que pueden ocurrir durante la administración de antibióticos betalactámicos pueden ser graves y, en casos aislados, incluso fatales (véase la sección «Reacciones adversas»).

Se han descrito casos de anemia hemolítica inducida por medicamentos durante el tratamiento con cefalosporinas, incluyendo casos graves con desenlace fatal. También se han notificado casos de anemia hemolítica tras la reutilización de cefalosporinas (incluyendo cefixima).

Cefixima debe administrarse con precaución en pacientes con alteraciones significativas de la función renal (véase «Insuficiencia renal»).

Insuficiencia renal aguda.

Como con otros fármacos del grupo de las cefalosporinas, cefixima puede provocar insuficiencia renal aguda, incluyendo nefritis tubulointersticial como la principal condición patológica. En caso de aparición de insuficiencia renal aguda, se debe suspender la administración de cefixima y se debe iniciar un tratamiento adecuado y/o tomar las medidas necesarias.

Insuficiencia renal.

En pacientes con insuficiencia renal grave y en aquellos sometidos a hemodiálisis o diálisis peritoneal, la dosis del medicamento debe reducirse adecuadamente (véase la sección «Instrucciones de uso y dosis»).

Se debe tener precaución al prescribir el medicamento en pacientes con antecedentes de hemorragias, enfermedades del tracto gastrointestinal, especialmente colitis ulcerosa, enteritis regional o colitis asociada al uso de medicamentos, así como en pacientes con alteraciones de la función hepática.

No se ha establecido la seguridad del uso de cefixima en niños prematuros o recién nacidos.

El uso prolongado de agentes antibacterianos puede provocar el crecimiento de microorganismos no sensibles y alterar la microflora normal del intestino, lo que puede conducir a la proliferación excesiva de Clostridium difficile y al desarrollo de colitis pseudomembranosa. En casos leves de colitis pseudomembranosa inducida por antibióticos, puede ser suficiente con suspender el medicamento. Si los síntomas de colitis no mejoran tras la suspensión del fármaco, se debe administrar vancomicina por vía oral, que es el antibiótico de elección en caso de colitis pseudomembranosa.

En caso de colitis de moderada a grave, el tratamiento debe incluir la administración de electrolitos y soluciones proteicas. Se debe evitar la administración concomitante de medicamentos que reduzcan la peristalsis intestinal.

En caso de administración concomitante de cefixima con aminoglucósidos, polimixina B, colistina o diuréticos de asa (furosemida, ácido etacrínico) en dosis altas, es necesario controlar cuidadosamente la función renal. Tras el uso prolongado de cefixima, se debe verificar el estado de la función hematopoyética.

Durante el tratamiento puede aparecer una reacción directa positiva de Coombs y un falso positivo en el análisis de glucosa en orina.

Las cefalosporinas aumentan la toxicidad del alcohol; por lo tanto, no se recomienda el consumo de bebidas alcohólicas durante el tratamiento con cefixima.

Información importante sobre excipientes

5 ml de la suspensión reconstituida contienen 2,5 g de sacarosa. Debe administrarse con precaución en pacientes con diabetes mellitus. No se debe administrar el medicamento a pacientes con intolerancia hereditaria rara a la fructosa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa o deficiencia de sacarasa-isomaltasa. Este medicamento puede ser perjudicial para los dientes. Se recomienda enjuagar la boca con agua tras su administración, y en el caso de los niños, beber agua en cantidad suficiente después del medicamento.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

En estudios sobre la función reproductiva en ratones y ratas, con dosis administradas a los animales casi 400 veces superiores a la dosis humana, no se observaron efectos sobre la fertilidad ni alteraciones fetales debidas al uso de cefixima. En conejos, con dosis hasta 4 veces superiores a la dosis humana, no se encontraron evidencias de efecto teratogénico; sin embargo, se observó una alta frecuencia de abortos y mortalidad materna, lo cual es un resultado esperado debido a la conocida sensibilidad de los conejos a los cambios en la población de la microflora intestinal provocados por los antibióticos.

No existen datos sobre el uso del medicamento durante el embarazo. Cefixima atraviesa la placenta.

No se debe administrar el medicamento durante el embarazo o la lactancia, salvo en casos de extrema necesidad y bajo prescripción médica.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.

Los pacientes que experimenten reacciones adversas del sistema nervioso central (por ejemplo, mareo, alteración de la conciencia, trastornos motores) durante el tratamiento con el medicamento deben abstenerse de conducir vehículos o de trabajar con otros mecanismos.

Vía de administración y dosis.

La ingestión de alimentos no afecta la absorción de cefixima. Habitualmente, la duración del tratamiento es de 7 días, si es necesario, hasta 14 días. En el tratamiento de la cistitis no complicada, la duración del tratamiento es de 3 días.

Niños de 6 meses a 10 años de edad (con peso corporal inferior a 50 kg): la dosis recomendada es de 8 mg/kg/día en dosis única o 4 mg/kg cada 12 horas, según la gravedad de la infección.
Adultos y niños a partir de los 10 años (o con peso corporal superior a 50 kg): la dosis recomendada es de 400 mg/día en dosis única o 200 mg cada 12 horas, según la gravedad de la infección.

Pacientes de edad avanzada

Debe administrarse el medicamento en la dosis recomendada para adultos. Se debe controlar la función renal y ajustar la dosis en caso de insuficiencia renal grave (ver «Insuficiencia renal»).

Insuficiencia renal

La cefixima puede utilizarse en pacientes con alteraciones de la función renal. En pacientes con aclaramiento de creatinina de 20 ml/min o superior, se debe administrar la dosis habitual y el régimen normal. En pacientes con aclaramiento de creatinina inferior a 20 ml/min, se recomienda reducir la dosis diaria en un 50 %. Lo mismo se aplica a pacientes sometidos a diálisis peritoneal ambulatoria continua o a hemodiálisis.

Preparación de la suspensión

Solo para administración oral.

Antes de la preparación, agitar el frasco para esponjar el polvo. Añadir agua hervida y enfriada hasta la marca indicada en el frasco; si es necesario, añadir más agua hasta alcanzar la marca. Agitar bien la suspensión preparada antes de cada toma.

Pediátricos

El medicamento puede administrarse a niños a partir de 6 meses de edad. La seguridad y eficacia de la cefixima en niños menores de 6 meses no han sido establecidas; por lo tanto, no se recomienda su uso en esta categoría de pacientes.

Sobredosis.

Existe riesgo de encefalopatía con el uso de antibióticos beta-lactámicos, incluida la cefixima, especialmente en casos de sobredosis o insuficiencia renal. Las reacciones adversas observadas con dosis de hasta 2 g en voluntarios sanos no difirieron de las observadas en pacientes que recibieron las dosis recomendadas.

Síntomas: intensificación de las reacciones adversas.

Tratamiento: lavado gástrico, administración de terapia sintomática y de soporte. No existe antídoto específico. La hemodiálisis o la diálisis peritoneal eliminan la cefixima del organismo solo en escasa medida.

Reacciones adversas.

Al utilizar cefalosporinas, con mayor frecuencia se observan trastornos gastrointestinales, mientras que las reacciones de hipersensibilidad son poco frecuentes.

Las reacciones de hipersensibilidad ocurren más frecuentemente en pacientes que previamente ya han presentado reacciones de hipersensibilidad, así como en pacientes con antecedentes de alergia, fiebre de heno, urticaria o asma bronquial con componente alérgico.

Al utilizar cefixima, raramente se han presentado las siguientes reacciones adversas:

Del sistema sanguíneo y del sistema linfático: eosinofilia, hiper-eosinofilia, agranulocitosis, leucopenia, neutropenia, granulocitopenia, anemia hemolítica, trombocitopenia, trombocitosis, hipoprotrombinemia, tromboflebitis, prolongación del tiempo de trombina y del tiempo de protrombina, púrpura.

Del tracto gastrointestinal: espasmos gástricos, dolor abdominal, diarrea*, dispepsia, náuseas, vómitos, flatulencia, disbiosis, candidiasis de la mucosa oral, estomatitis, glossitis.

Del hígado y de las vías biliaferas: ictericia, hepatitis, colestasis.

Enfermedades infecciosas y parasitarias: colitis pseudomembranosa.

Indicadores de laboratorio: aumento de la aspartato aminotransferasa, aumento de la alanina aminotransferasa, aumento de la bilirrubina en sangre, aumento de la urea en sangre, aumento de la creatinina sérica.

Del metabolismo y trastornos nutricionales: anorexia (pérdida del apetito).

Del sistema nervioso: cefalea, mareo, disforia; se han registrado casos de convulsiones durante el tratamiento con cefalosporinas, incluyendo cefixima (frecuencia desconocida). Los antibióticos beta-lactámicos, incluyendo cefixima, aumentan el riesgo de encefalopatía (que puede incluir convulsiones, confusión, alteración de la conciencia, trastornos motores) en los pacientes, especialmente en casos de sobredosis y de insuficiencia renal (frecuencia desconocida).

Del oído y del aparato vestibular: pérdida de audición.

Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: disnea.

De los riñones y del sistema urinario: insuficiencia renal aguda, incluyendo nefritis tubulointersticial como estado patológico principal, hematuria.

Del sistema inmunitario: reacción anafiláctica, reacciones similares a la enfermedad del suero, fiebre medicamentosa, artralgia.

De la piel y del tejido subcutáneo: urticaria, erupciones cutáneas, picazón en la piel, fiebre, hinchazón facial, angioedema, síndrome de erupción medicamentosa con eosinofilia y manifestaciones sistémicas (DRESS), síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, eritema multiforme.

Del sistema reproductivo y de la función de las glándulas mamarias: picazón genital, vaginitis causada por Candida.

Trastornos generales y reacciones en el sitio de administración: debilidad, fatiga, sudoración excesiva, inflamación de las mucosas.

* La diarrea generalmente está asociada con el uso del medicamento en dosis más altas. Se han notificado casos de diarrea de intensidad moderada a severa. Si aparece diarrea severa, debe suspenderse el uso de cefixima.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite realizar el seguimiento continuo de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos de reacciones adversas sospechosas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua

Período de validez. 2 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C en el envase original. Mantener en un lugar fuera del alcance de los niños. La suspensión preparada debe conservarse en el refrigerador a una temperatura de 2-8 °C durante un período de 14 días.

Envase.

1 frasco con polvo para la preparación de 100 ml de suspensión. 1 frasco con vaso dosificador en envase de cartón.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a receta médica.

Fabricante.

Sens Laboratories Pvt. Ltd.

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

VI/51B, p.o. nº 2, Kozhuvanal, Pala, Kottayam – 686 573, Kerala, India.