INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku Ibuprom

Skład:

substancja czynna: ibuprom;

1 miękka kapsuła zawiera ibupromu 400 mg;

substancje pomocnicze: makrogol 600, wodorotlenek potasu, woda oczyszczona, żelatyna, roztwór sorbitolu częściowo zdezhydrogenerowany (E 420), czerwień 4R (E 124), farba do druku na kapsule Opacode WB biały NSP-78-18022.

Postać leku. Miękkie kapsułki.

Główne właściwości fizykochemiczne: owalna miękka kapsułka z czerwoną żelatynową powłoką z logo nadrukowanym białymi tuszem oraz wypełniona przeźroczystą cieczą.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki niesteroidowe przeciwzapalne i przeciwrzutowe. Pochodne kwasu propionowego.

Kod ATX M01A E01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika. Ibuprom to niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ), pochodna kwasu propionowego, który wykazał skuteczność w hamowaniu syntezy prostaglandyn – mediatorów bólu i stanu zapalnego. Ibuprom wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i przeciwzapalne. Ponadto ibuprom odwracalnie hamuje agregację płytek krwi.

Dane eksperymentalne wskazują, że ibuprom może konkurencyjnie hamować działanie niskich dawek kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi w przypadku jednoczesnego stosowania tych leków. Niektóre badania farmakodynamiczne wykazały, że przy stosowaniu pojedynczych dawek ibupromu w dawce 400 mg w ciągu 8 godzin przed lub w ciągu 30 minut po podaniu kwasu acetylosalicylowego o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg) obserwowano zmniejszenie wpływu kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) na produkcję tromboksanu lub agregację płytek krwi. Choć niepewne jest, czy dane te można przenieść na sytuację kliniczną, nie można wykluczyć, że regularne, długotrwałe stosowanie ibupromu może zmniejszyć działanie kardioprotekcyjne niskich dawek kwasu acetylosalicylowego. Przy nieregularnym stosowaniu ibupromu takie klinicznie istotne działanie uważa się za mało prawdopodobne.

Wewnątrz kapsułki znajduje się ibuprom rozpuszczony w rozpuszczalniku hydrofilnym. Po podaniu doustnym żelatynowa kapsułka ulega rozkładowi pod wpływem soku żołądkowego, co prowadzi do uwolnienia już rozpuszczonego ibupromu.

Farmakokinetyka. Po podaniu doustnym ibuprom jest szybko wchłaniany częściowo już w żołądku, a następnie całkowicie w jelicie cienkim.

Po metabolizmie w wątrobie (hydroksylacja, karboksylacja, koniugacja) farmakologicznie nieaktywne metabolity są całkowicie wydalane głównie z moczem (90%), a także z żółcią. Okres półwydalenia u zdrowych ochotników, tak jak u pacjentów z chorobami wątroby i nerek, wynosi 1,8–3,5 godziny. Wiązanie z białkami osocza krwi wynosi około 99%. Po doustnym podaniu postaci leku o uwalnianiu zwykłym maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 1–2 godzinach. W trakcie badania farmakokinetycznego czas do osiągnięcia szczytowych stężeń w osoczu (Tmax) na czczo dla postaci tabletkowej wynosił 90 minut, natomiast dla miękkich kapsuł – 40 minut. Ibuprom wykrywany jest w osoczu przez ponad 8 godzin po przyjęciu leku Ibuprom, miękkie kapsuły.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Do leczenia objawowego łagodnego i umiarkowanego bólu różnego pochodzenia (ból głowy, ból zęba, bolesne miesiączkowanie), w tym w przebiegu grypy i przeziębienia.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na ibuprom lub którykolwiek z pozostałych składników leku.
Reakcje nadwrażliwościowe (np. astma oskrzelowa, katar sienny, obrzęk naczynioruchowy lub pokrzywka), które występowały wcześniej po zastosowaniu ibupromu, kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ).
Aktywna choroba wrzodowa żołądka / krwawienie lub nawroty w wywiadzie (dwa lub więcej wyraźnych epizodów choroby wrzodowej lub krwawienia).
Krwawienie do przewodu pokarmowego lub perforacja spowodowane stosowaniem NLPZ w wywiadzie.
Ciężkie zaburzenia czynności wątroby, ciężkie zaburzenia czynności nerek, ciężka niewydolność serca (klasa IV wg klasyfikacji NYHA – New York Heart Association).
Trzeci trymestr ciąży.
Aktywne krwawienia mózgowe lub inne krwawienia.
Diateza krwotoczna lub zaburzenia krzepnięcia krwi.
Niejasna etiologia zaburzeń krwiotworzenia.
Ciężkie odwodnienie (spowodowane wymiotami, biegunką lub niedostatecznym przyjmowaniem płynów).
Masa ciała pacjenta poniżej 40 kg lub wiek pacjenta poniżej 12 lat.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Ibuprom, podobnie jak inne NLPZ, nie powinien być stosowany w połączeniu z:

kwasem acetylosalicylowym (aspiryną), ponieważ zwiększa to ryzyko wystąpienia działań niepożądanych – z wyjątkiem przypadków, gdy lekarz zalecił stosowanie aspiryny (w dawce nie przekraczającej 75 mg na dobę).

Dane eksperymentalne wskazują, że jednoczesne stosowanie ibupromu może hamować działanie niskich dawek kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) na agregację płytek krwi. Jednak niepewność co do możliwości ekstrapolacji tych danych na sytuację kliniczną nie pozwala na jednoznaczne stwierdzenie, że regularne, długotrwałe stosowanie ibupromu może zmniejszać działanie kardioprotekcyjne niskich dawek kwasu acetylosalicylowego. Przy nieregularnym stosowaniu ibupromu takie klinicznie istotne efekty uważa się za mało prawdopodobne;

innymi NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2: jednoczesne stosowanie kilku NLPZ zwiększa ryzyko wrzodów i krwawień przewodu pokarmowego z powodu efektu synergicznego. Dlatego należy unikać jednoczesnego stosowania ibupromu z innymi NLPZ.

Z ostrożnością należy stosować ibuprom w połączeniu z następującymi lekami:

lekami przeciwpakrzewymi: NLPZ mogą nasilać działanie leków takich jak warfaryna;
lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze (* inhibitory ACE (enzymu konwertującego angiotensynę) i antagoniści angiotensyny II) oraz diuretykami:* NLPZ mogą osłabiać działanie diuretyków i innych leków obniżających ciśnienie tętnicze. U niektórych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (np. u odwodnionych pacjentów lub u osób starszych z osłabioną czynnością nerek) jednoczesne stosowanie inhibitora ACE lub antagonisty angiotensyny II oraz leków hamujących cyklooksygenazę może prowadzić do dalszego pogorszenia czynności nerek, w tym do ostrej niewydolności nerek, która zazwyczaj ma charakter odwracalny. Dlatego takie kombinacje należy stosować z ostrożnością, szczególnie u osób starszych. W przypadku konieczności długotrwałego leczenia należy zapewnić odpowiednie nawodnienie pacjenta oraz rozważyć monitorowanie czynności nerek na początku leczenia skojarzonego i okresowo w dalszym jego przebiegu. Diuretyki zwiększają ryzyko nefrotoksyczności NLPZ.

Jednoczesne stosowanie ibupromu i diuretyków oszczędzających potas może prowadzić do hiperkaliemii (zaleca się kontrolę stężenia potasu w osoczu);

glikokortykosteroidami: zwiększony ryzyko powstawania wrzodów i krwawień w przewodzie pokarmowym;
lekami przeciwpłytkowymi i selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny: zwiększone ryzyko krwawienia przewodu pokarmowego;
glikozydami naparstnicy: NLPZ mogą nasilać zaburzenia czynności serca, obniżać filtrację kłębuszkową nerek oraz zwiększać stężenie glikozydów w osoczu krwi;
litem: istnieją dowody na potencjalne zwiększenie stężenia litu w osoczu krwi;
fenytoiną: jednoczesne stosowanie z lekami zawierającymi fenytoinę może zwiększyć jej stężenie w osoczu;
metotreksatem: stosowanie ibupromu w ciągu 24 godzin przed lub po podaniu metotreksatu może prowadzić do zwiększenia stężenia metotreksatu i nasilenia jego toksyczności;
cyklosporyną: zwiększony ryzyko nefrotoksyczności;
mifeprystonem: NLPZ nie powinny być stosowane wcześniej niż 8–12 dni po zastosowaniu mifeprystonu, ponieważ mogą one zmniejszyć jego skuteczność;
takrolimusem: zwiększone ryzyko nefrotoksyczności przy jednoczesnym stosowaniu NLPZ i takrolimusu;
zidowudyną: znane jest zwiększone ryzyko toksyczności hematologicznej przy współczesnym stosowaniu zidowudyny i NLPZ. Istnieją dowody na zwiększone ryzyko wystąpienia hemartrozy i hematomi u chorych na HIV z hemofilią, którzy są leczeni zidowudyną i ibupromem;
antybiotykami z grupy chinolonów: jednoczesne przyjmowanie z ibupromem zwiększa ryzyko wystąpienia drgawek;
sulfonilomocznikami: przy współczesnym stosowaniu zaleca się kontrolę stężenia glukozy we krwi;
probencydolem i sulfinpirazonem: mogą opóźniać wydalanie ibupromu;
inhibitorami CYP2C9: jednoczesne stosowanie ibupromu z inhibitorami CYP2C9 może nasilić działanie ibupromu (substrat CYP2C9). W badaniu z worykonazolem i fluconazolem (inhibitory CYP2C9) wykazano zwiększenie działania S(+)-ibupromu o około 80–100%. Należy rozważyć zmniejszenie dawki ibupromu przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów CYP2C9, szczególnie przy zastosowaniu wysokich dawek ibupromu z worykonazolem lub fluconazolem.

Особливости stosowania.

Niepożądane działanie stosowania ibupromu i całej grupy leków przeciwbólowych, przeciwzapalnych niesteroidowych (LPPNi) można ograniczyć, stosując minimalną skuteczną dawkę niezbędną do leczenia objawów, przez najkrótszy możliwy czas.

Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów:

z toczeniem układowym i mieszanymi chorobami tkanki łącznej — zwiększony ryzyko aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych (patrz sekcja „Reakcje niepożądane”);
z wrodzonym zaburzeniem metabolizmu porfiryny (np. ostrą porfirią przerywaną) (patrz sekcja „Reakcje niepożądane”);
z chorobami przewodu pokarmowego i przewlekłymi chorobami zapalnymi jelit (nieswoisty zapalenie jelita grubego, choroba Crohna) (patrz sekcja „Reakcje niepożądane”);
z nadciśnieniem tętniczym i/lub niewydolnością serca (patrz sekcje „Przeciwwskazania” i „Reakcje niepożądane”);
z zaburzeniem funkcji nerek, ponieważ funkcja nerek może się pogorszyć (patrz sekcje „Przeciwwskazania” i „Reakcje niepożądane”);
z zaburzeniem funkcji wątroby (patrz sekcje „Przeciwwskazania” i „Reakcje niepożądane”);
po dużych zabiegach operacyjnych;
z reakcjami alergicznymi na inne substancje, ponieważ istnieje również zwiększone ryzyko reakcji nadwrażliwości na stosowanie leku;
z dolegliwościami alergicznymi, takimi jak katar sienny, polipy nosa, przewlekłe choroby obturacyjne układu oddechowego lub z wywiadem chorób alergicznych, ponieważ u tych pacjentów zwiększone jest ryzyko reakcji alergicznych. Mogą one objawiać się napadami astmy (tzw. astma analgetyczna), obrzękiem Quinckego lub pokrzywką.

U pacjentów w podeszłym wieku obserwuje się zwiększoną częstość reakcji niepożądanych na LPPNi, szczególnie krwawień przewodu pokarmowego oraz perforacji, które mogą być śmiertelne.

Wpływ na układ oddechowy

U pacjentów z astmą oskrzelową lub chorobami alergicznymi, lub z wywiadem tych chorób, może wystąpić skurcz oskrzeli.

Inne LPPNi

Jednoczesne stosowanie ibupromu z innymi LPPNi, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2, zwiększa ryzyko wystąpienia reakcji niepożądanych, dlatego należy tego unikać.

Toczeń układowy i mieszane choroby tkanki łącznej

Ibuprom należy stosować z ostrożnością u pacjentów z objawami toczenia układowego i mieszanymi chorobami tkanki łącznej ze względu na zwiększone ryzyko aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych.

Metabolizm porfiryny

Należy zachować ostrożność u pacjentów z wrodzonym zaburzeniem metabolizmu porfiryny (np. ostrą porfirią przerywaną).

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy i mózgowo-naczyniowy

Pacjentom z nadciśnieniem tętniczym i/lub niewydolnością serca w wywiadzie należy ostrożnie rozpoczynać leczenie (wymagana konsultacja lekarza), ponieważ w trakcie terapii ibupromem, jak i innych LPPNi, obserwowano przypadki zatrzymania płynów, nadciśnienia tętniczego i obrzęków.

Dane z badań klinicznych i epidemiologiczne wskazują, że stosowanie ibupromu, szczególnie w wysokich dawkach (2400 mg na dobę), wiąże się z nieco zwiększone ryzyko powikłań trombotycznych tętniczych (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu). Ogólnie badania epidemiologiczne nie sugerują, że niska dawka ibupromu (np. ≤ 1200 mg na dobę) zwiększa ryzyko powikłań trombotycznych tętniczych.

Pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca (klasa II–III wg klasyfikacji NYHA), rozpoznaną chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i/lub chorobą mózgowo-naczyniową należy leczyć ibupromem dopiero po dokładnej ocenie obrazu klinicznego. Należy unikać wysokich dawek (2400 mg na dobę).

Zgłaszano przypadki zespołu Kouniusa u pacjentów leczonych ibupromem. Zespół Kouniusa charakteryzuje się objawami sercowo-naczyniowymi spowodowanymi reakcją alergiczną lub reakcją nadwrażliwości związaną z zwężeniem tętnic wieńcowych, co może potencjalnie prowadzić do zawału mięśnia sercowego.

Należy również dokładnie ocenić obraz kliniczny przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka powikłań sercowo-naczyniowych (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie papierosów), szczególnie jeśli konieczne są wysokie dawki ibupromu (2400 mg na dobę).

Wpływ na nerki

Należy ostrożnie stosować ibuprom u pacjentów z zaburzeniem funkcji nerek, ponieważ funkcja nerek może się pogorszyć.

Wpływ na wątrobę

Możliwe jest zaburzenie funkcji wątroby.

Zabiegi chirurgiczne

Należy zachować ostrożność bezpośrednio po dużych zabiegach chirurgicznych.

Wpływ na płodność u kobiet

Według niektórych danych leki hamujące syntezę cyklooksygenazy/prostaglandyn, przy długotrwałym stosowaniu (dawka 2400 mg na dobę, a także długość leczenia ponad 10 dni) mogą pogorszyć płodność u kobiet, wpływając na owulację. Ten proces jest odwracalny po zakończeniu leczenia.

Wpływ na układ pokarmowy

LPPNi należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (nieswoisty zapalenie jelita grubego, choroba Crohna), ponieważ te stany mogą się nasilać. Znane są przypadki krwawień przewodu pokarmowego, perforacji, wrzodów, w tym śmiertelnych, które pojawiały się na każdym etapie leczenia LPPNi, niezależnie od obecności objawów ostrzegawczych lub wcześniejszych ciężkich zaburzeń przewodu pokarmowego w wywiadzie.

Ryzyko krwawienia przewodu pokarmowego, perforacji i wrzodów zwiększa się wraz ze wzrostem dawek LPPNi, u pacjentów z wrzodem w wywiadzie, szczególnie komplikowanym krwawieniem lub perforacją, oraz u starszych pacjentów. Takich pacjentów należy rozpocząć leczenie od najniższych dawek. Dla tych pacjentów, a także dla osób, u których konieczne jest jednoczesne stosowanie niskich dawek kwasu acetylosalicylowego lub innych leków zwiększających ryzyko dla przewodu pokarmowego (PP), należy rozważyć potrzebę terapii skojarzonej lekami ochronnymi (np. misoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej).

Pacjentom z wywiadem zaburzeń przewodu pokarmowego, szczególnie osobom starszym, należy przypomnieć o zgłaszaniu wszelkich nietypowych objawów ze strony przewodu pokarmowego (szczególnie krwawienia przewodu pokarmowego), szczególnie na początku leczenia.

Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów przyjmujących leki współistniejące, które zwiększają ryzyko powstawania wrzodów lub krwawień, takie jak doustne kortykosteroidy, leki przeciwkrzepliwe (np. warfaryna), selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub leki przeciwzakrzepowe (np. aspiryna).

W przypadku krwawienia przewodu pokarmowego lub wrzodu u pacjentów przyjmujących ibuprom leczenie należy natychmiast przerwać.

Ciężkie skórne reakcje niepożądane (CSRNN)

Zarejestrowano ciężkie skórne reakcje niepożądane (CSRNN), w tym egzfoliatywny odmęczek, zmiennobarwną rumień, zespół Stevensa-Johnsona (ZSJ), toksyczny nekroliz epidermy (TEN), lekową eozynofilię z objawami ogólnymi (zespoł DRESS) i ostrą ogólnoustrojową egzantematyczną pustulozę (OGEP), które mogą zagrozić życiu lub prowadzić do skutku śmiertelnego, podczas stosowania ibupromu (patrz sekcja „Reakcje niepożądane”). Większość takich reakcji pojawiała się w ciągu pierwszego miesiąca leczenia.

W przypadku wystąpienia objawów i oznak wskazujących na te reakcje, ibuprom należy natychmiast odstawić i rozważyć możliwość leczenia alternatywnego (w razie potrzeby).

W wyjątkowych przypadkach odrza może powodować ciężkie powikłania infekcyjne skóry i tkanek miękkich. Obecnie nie można wykluczyć wpływu LPPNi na pogorszenie przebiegu tych infekcji, dlatego zaleca się unikanie stosowania ibupromu w przypadku odrzy.

Maskowanie objawów podstawowych infekcji.

Ibuprom może maskować objawy choroby infekcyjnej, co może prowadzić do opóźnienia rozpoczęcia odpowiedniego leczenia i tym samym utrudnić przebieg choroby. Maskowanie objawów obserwowano przy bakteryjnej zapaleniu płuc pozaszpitalnym i bakteryjnych powikłaniach odrzy. Gdy ibuprom stosuje się przy podwyższonej temperaturze ciała lub w celu złagodzenia bólu przy infekcji, zaleca się monitorowanie choroby infekcyjnej. W warunkach leczenia poza placówką medyczną pacjent powinien udać się do lekarza, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają.

Alergia

Należy zachować ostrożność, jeśli pacjent ma reakcje alergiczne na inne substancje, ponieważ u takich pacjentów istnieje również zwiększone ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości przy stosowaniu ibupromu.

U pacjentów z katarzem siennym, polipami nosa, przewlekłymi chorobami obturacyjnymi dróg oddechowych, z wywiadem chorób alergicznych, istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia reakcji alergicznych, które mogą objawiać się napadami astmy (tzw. astma analgetyczna), obrzękiem Quinckego lub pokrzywką.

Ten lek zawiera sorbitol. Jeśli u pacjenta stwierdzono nietolerancję niektórych cukrów, należy skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.

Ten lek zawiera „Ponso 4R” (E124), który może powodować reakcje alergiczne.

LPPNi mogą maskować objawy infekcji i gorączki.

Inne

Bardzo rzadko obserwuje się ciężkie ostry reakcje nadwrażliwości (np. wstrząs anafilaktyczny). Przy pierwszych objawach reakcji nadwrażliwości po zastosowaniu leku Ibuprom leczenie należy przerwać. W takich przypadkach należy prowadzić leczenie zarówno objawowe, jak i specjalistyczne.

Ibuprom może tymczasowo hamować funkcję płytek krwi (wpływać na agregację płytek krwi). Dlatego zaleca się dokładne monitorowanie stanu pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia krwi.

Przy długotrwałym stosowaniu leku Ibuprom należy regularnie kontrolować wskaźniki funkcji wątroby i nerek, a także obraz krwi.

Długotrwałe stosowanie jakichkolwiek środków przeciwbólowych do leczenia bólu głowy może nasilić ten stan. W przypadku podejrzenia lub potwierdzenia takiego nasilenia należy skonsultować się z lekarzem i odstawić leczenie. Należy rozważyć rozpoznanie bólu głowy spowodowanego nadmiernym stosowaniem leku u pacjentów cierpiących na częste lub codzienne bóle głowy, mimo (lub z powodu) regularnego stosowania leków przeciwbólowych.

Zwykłe stosowanie środków przeciwbólowych, szczególnie kombinacji kilku środków przeciwbólowych, może prowadzić do trwałego zaburzenia funkcji nerek z ryzykiem niewydolności nerek (nefropatia analgetyczna). To ryzyko może być zwiększone z powodu utraty soli i odwodnienia.

Stosowanie LPPNi na tle jednoczesnego spożywania alkoholu zwiększa ryzyko niepożądanych efektów związanych z substancją czynną, szczególnie ze strony PP lub CNS (układ nerwowy centralny).

Istnieje ryzyko zaburzenia funkcji nerek u nastolatków z odwodnieniem.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Hamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na ciążę i/lub rozwój embrionu/płodu. Dane epidemiologiczne wskazują na zwiększone ryzyko poronienia, wad wrodzonych serca i gastroschizy po stosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn na wczesnym etapie ciąży. Absolutne ryzyko wad sercowo-naczyniowych wzrastało z 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko zwiększa się wraz ze wzrostem dawki i długości terapii.

Stosowanie ibupromu od 20. tygodnia ciąży może powodować oligohydramnios w wyniku dysfunkcji nerek płodu. Może to wystąpić natychmiast po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po odstawieniu leku.

Zgłaszano również przypadki zwężenia przewodu tętniczego podczas leczenia w drugim trymestrze, z których większość ustępowała po odstawieniu leczenia.

Dlatego LPPNi nie powinno się przyjmować w pierwszych dwóch trymestrach ciąży, chyba że lekarz uzna, że potencjalna korzyść dla pacjentki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Jeśli ibuprom stosuje kobieta próbująca zajść w ciążę lub w ciąży w I i II trymestrze, należy stosować najniższą możliwą dawkę przez najkrótszy możliwy czas.

Należy rozważyć możliwość prowadzenia monitoringu antenatalnego oligohydramniosu i zwężenia przewodu tętniczego po przyjęciu ibupromu przez kilka dni, począwszy od 20. tygodnia ciąży. Ibuprom należy odstawić w przypadku wykrycia oligohydramniosu lub zwężenia przewodu tętniczego.

W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą stwarzać następujące ryzyka:

dla płodu: toksyczność kardiopulmonalna (charakteryzowana przedwczesnym zwężeniem/zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym); zaburzenia funkcji nerek, które mogą postępować do niewydolności nerek, towarzyszącej oligohydramniosowi (patrz wyżej);

dla matki na końcu ciąży i noworodka: wydłużenie czasu krwawienia, efekt przeciwzakrzepowy, który może się rozwinąć nawet przy bardzo niskich dawkach; hamowanie skurczów macicy prowadzące do opóźnienia lub wydłużenia porodu. Dlatego ibuprom jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży.

W niektórych badaniach ibuprom wykryto w mleku matki w bardzo niskiej stężeniu, dlatego mało prawdopodobne, aby mógł negatywnie wpływać na niemowlę karmione piersią.

LPPNi nie zaleca się stosować w okresie karmienia piersią.

Płodność.

Stosowanie ibupromu może wpływać na płodność kobiet. Ten efekt jest odwracalny po odstawieniu leczenia. Dlatego stosowanie ibupromu nie jest zalecane kobietom, które mają trudności z zajściem w ciążę.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych lub innych urządzeń.

Pacjenci, którzy odczuwają zawroty głowy, senność lub zaburzenia wzroku podczas przyjmowania ibupromu, powinni unikać prowadzenia pojazdów mechanicznych lub pracy z urządzeniami. Jednorazowe podanie lub krótkoterminowe stosowanie ibupromu zazwyczaj nie wymaga żadnych specjalnych środków ostrożności. Dotyczy to głównie jednoczesnego stosowania leku z alkoholem.

W warunkach stosowania zgodnie z zalecanymi dawkami i długością leczenia lek nie wpływa na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych lub pracy z innymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

Najniższą skuteczną dawkę należy stosować przez najkrótszy możliwy czas konieczny do złagodzenia objawów (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

Lek stosuje się doustnie dorosłym i dzieciom od 12. roku życia o masie ciała > 40 kg. Tylko do krótkotrwałego stosowania. Niepożądane działania można zminimalizować poprzez stosowanie najniższej skutecznej dawki przez najkrótszy czas konieczny do kontroli objawów.

Kapsułki należy przyjmować najlepiej podczas lub po posiłku, nie żuć i popijać wodą.

Dawka pojedyncza dla dzieci od 12. roku życia o masie ciała > 40 kg i dorosłych to 1 kapsułka (400 mg ibupromu). W razie potrzeby można stosować po 1 kapsułce co 6 godzin. Maksymalna dawka dobową wynosi 1200 mg (3 kapsułki na dobę). Należy stosować minimalną skuteczną dawkę niezbędną do leczenia objawów przez najkrótszy możliwy czas.

Jeśli u nastolatków objawy choroby nasilają się lub utrzymują się dłużej niż 3 dni, należy skontaktować się z lekarzem w celu potwierdzenia rozpoznania i dostosowania schematu leczenia.

Jeśli u dorosłych podwyższona temperatura ciała utrzymuje się dłużej niż 3 dni, ból nie ustępuje przez 4 dni lub objawy choroby nasilają się, należy skontaktować się z lekarzem w celu potwierdzenia rozpoznania i dostosowania schematu leczenia.

Czas trwania leczenia ustala lekarz indywidualnie, w zależności od przebiegu choroby i stanu pacjenta.

Pacjenci w wieku starszym nie wymagają specjalnego doboru dawki, z wyjątkiem przypadków wyraźnej niewydolności nerek lub wątroby. Z uwagi na możliwość wystąpienia działań niepożądanych pacjenci w wieku starszym wymagają starannego obserwowania.

Pacjenci z łagodnym i umiarkowanym zaburzeniem funkcji nerek nie wymagają zmniejszenia dawki – patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”.

Nie jest wymagana zmiana dawki u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem funkcji wątroby – patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”.

Dzieci.

Nie stosować u dzieci poniżej 12. roku życia ani u dzieci o masie ciała < 40 kg.

Przedawkowanie.

Podanie leku dzieciom w dawce przekraczającej 400 mg/kg może spowodować objawy zatrucia. U dorosłych działanie dawki jest mniej wyrażone. Okres półwyladowania przy przedawkowaniu wynosi 1,5–3 godziny.

Objawy. U większości pacjentów, którzy przyjmowali klinicznie istotne ilości leków przeciwbólowych niesteroidowych, występowały jedynie nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu lub bardzo rzadko – biegunka. Może również wystąpić szum w uszach, ból głowy oraz krwawienie z przewodu pokarmowego. W cięższym zatruciu możliwe są toksyczne uszkodzenia ośrodkowego układu nerwowego, objawiające się zawrotami głowy, sennością, czasem pobudzeniem, dezorientacją lub śpiączką. U niektórych pacjentów obserwuje się napady drgawkowe. Przy ciężkim zatruciu może rozwinąć się hiperkaliemia i kwasica metaboliczna, może obserwować się wydłużenie czasu protrombinowego / wzrost wskaźnika protrombinowego, co może wynikać z wpływu na czynniki krzepnięcia krwi krążącej. Może rozwinąć się ostra niewydolność nerek, uszkodzenie wątroby, hipotensja tętnicza, niewydolność oddechowa oraz cyjanoz.

U chorych na astmę oskrzelową możliwe jest nasilenie przebiegu choroby.

Leczenie. Leczenie powinno być objawowe i wspierające, obejmować zapewnienie drożności dróg oddechowych oraz obserwację czynności serca i funkcji życiowych aż do ustabilizowania stanu. Zaleca się doustne podanie węgla aktywowanego lub przepłukanie żołądka w ciągu 1 godziny po przyjęciu potencjalnie toksycznej dawki leku. Jeśli ibuprom został już wchłonięty do organizmu, można podawać substancje zasadowe w celu przyśpieszenia wydalania kwasowego ibupromu z moczem. W przypadku częstych lub długotrwałych napadów drgawkowych należy podać diazepan lub lorazepan dożylnie. W leczeniu nasilenia astmy oskrzelowej należy stosować leki rozkurczowe oskrzeli.

Nie istnieje specyficzny antydot.

Działania niepożądane.

Wykaz działań niepożądanych obserwowanych po leczeniu Ibupromem obejmuje wszystkie efekty uboczne zgłaszane zarówno podczas krótkotrwałego stosowania, jak i po długotrwałym leczeniu w wysokich dawkach u pacjentów z reumatyzmem. Podana częstość wykraczająca poza bardzo rzadkie przypadki dotyczy krótkotrwałego stosowania dawek (maksymalnie 1200 mg Ibupromu na dobę) dla postaci doustnych oraz maksymalnie 1800 mg na dobę dla supozytóriów.

Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych zależy głównie od dawki i indywidualnych cech organizmu.

Najczęściej obserwowane działania niepożądane dotyczą przewodu pokarmowego. Mogą występować wrzody peptyczne, perforacje lub krwawienia przewodu pokarmowego, czasem zakończone śmiertelnie, szczególnie u osób starszych. Podczas stosowania leku zaobserwowano nudności, wymioty, biegunkę, wzdęcia, zaparcia, dyspepsję, ból brzucha, melene, wymioty z krwią, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, nasilenie objawów zapalenia okrężnicy oraz choroby Crohna. Rzadziej występuje zapalenie żołądka. Ryzyko krwawienia przewodu pokarmowego zależy głównie od dawki i długości leczenia. Zgłoszono przypadki obrzęku, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca związanych z leczeniem lekami przeciwbólowymi niesteroidowymi (NLPZ).

Badania kliniczne wykazały, że stosowanie Ibupromu, szczególnie w wysokiej dawce (2400 mg na dobę), nieco zwiększa ryzyko wystąpienia zjawisk trombotycznych tętniczych (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu).

Zarejestrowano reakcje nadwrażliwości, które mogą objawiać się jako:

niespecyficzne reakcje alergiczne i anafilaksja;

nadreaktywność dróg oddechowych, takie jak astma, nasilenie astmy, skurcz oskrzeli, duszność;

różne reakcje skórne, np. świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, rzadziej — odspajające i pęcherzykowe zapalenia skóry (w tym martwicę nabłonka i rumień wielopostaciowy).

Pacjent powinien natychmiast przerwać przyjmowanie leku w przypadku wystąpienia któregokolwiek z powyższych objawów i powiadomić o tym lekarza.

Działania niepożądane występujące podczas stosowania Ibupromu są wymienione według układów narządów i częstości ich występowania. Częstość działań niepożądanych określono następująco: bardzo często (≥ 1/10), często (od ≥ 1/100 do < 1/10), nieczęsto (od ≥ 1/1000 do < 1/100), rzadko (od ≥ 1/10 000 do < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10 000) oraz częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych). W ramach każdej grupy częstości działania niepożądane są wymienione według malejącego stopnia ciężkości.

Infekcje i choroby pasożytnicze.

Bardzo rzadko: nasilenie stanu zapalnego związanego z infekcją.

W przypadku wystąpienia lub pogorszenia się objawów infekcji podczas stosowania leku pacjent powinien natychmiast skontaktować się z lekarzem. Należy określić, czy istnieje wskazanie do terapii przeciwinfekcyjnej/antybakteryjnej.

Podczas stosowania Ibupromu obserwowano objawy oponowienia bezżennego, takie jak sztywność mięśni potylicznych, ból głowy, nudności, wymioty, gorączka lub zaburzenia świadomości u pacjentów z chorobami autoimmunologicznymi, takimi jak toczeń układowy lub mieszane choroby tkanki łącznej.

Układ krwionośny i układ chłonny.

Bardzo rzadko: zaburzenia krwiotwórcze (anemia, leukopenia, trombocytopenia, pancytopenia, agranulocytoza). Początkowe objawy to osłabienie, ból gardła, powierzchowne wrzody w jamie ustnej, objawy podobne do grypy, silne wyczerpanie, krwawienia o nieustalonej przyczynie oraz siniaki.

W takim przypadku pacjent powinien przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem.

Podczas długotrwałego leczenia należy regularnie kontrolować parametry krwi.

Układ odpornościowy.

Niecze: reakcje nadwrażliwości, w tym pokrzywka i świąd;

bardzo rzadko: ciężkie reakcje nadwrażliwości, których objawy mogą obejmować obrzęk twarzy, języka i krtani, duszność, tachykardię, hipotensję tętniczą, reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy lub ciężki wstrząs; nasilenie astmy, skurcz oskrzeli.

Zakres psychiki.

Bardzo rzadko: reakcje psychotyczne, depresja.

Układ nerwowy.

Niecze: ból głowy, zawroty głowy, bezsenność, niepokój, drażliwość lub zmęczenie.

Organ wzroku.

Niecze: zaburzenia wzroku.

Organ słuchu i równowagi.

Rzadko: szumy w uszach, obniżenie słuchu.

Układ sercowo-naczyniowy.

Bardzo rzadko: kołatanie serca, niewydolność serca oraz zawał mięśnia sercowego;

częstość nieznana: zespół Kouniensa.

Układ naczyniowy.

Bardzo rzadko: nadciśnienie tętnicze, zapalenie naczyń;

częstość nieznana: obrzęk.

Układ pokarmowy.

Często: dyspepsja, nadżeranie, ból brzucha, nudności, wymioty, wzdęcia, biegunka, zaparcia oraz nieznaczne krwawienia z przewodu pokarmowego, które wyjątkowo mogą prowadzić do anemii;

niecezęsto: choroba wrzodowa, perforacje lub krwawienia przewodu pokarmowego, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, nasilenie objawów zapalenia okrężnicy i choroby Crohna, zapalenie żołądka;

bardzo rzadko: zapalenie przełyku, zapalenie trzustki, powstawanie przewodowych zwężeń jelitowych.

Pacjent powinien natychmiast przerwać stosowanie leku i skontaktować się z lekarzem w przypadku wystąpienia bólu w górnej części brzucha, meleny lub wymiotów z krwią.

Wątroba.

Bardzo rzadko: zaburzenia funkcji wątroby, uszkodzenie wątroby, szczególnie przy długotrwałym leczeniu, niewydolność wątroby, ostry zapalenie wątroby.

Skóra i tkanka podskórna.

Niecze: różne wysypki skórne;

bardzo rzadko: ciężkie działania niepożądane skórne (CDNS) (w tym rumień wielopostaciowy, odspajające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczny epidermalny zespół martwicy, łysienie);

w niektórych przypadkach ospa wietrzna może być źródłem ciężkich infekcji skóry i tkanek miękkich;

częstość nieznana: wywołana lekami eozynofilia z objawami systemowymi (zespoł DRESS); ostra ogólnoustrojowa pustulopatia egzantematyczna (OGEP); reakcje fotosensytyzujące.

Nerki i układ moczowy.

Rzadko: ostre zaburzenia funkcji nerek, martwica brodawek nerkowych, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu, związane ze wzrostem stężenia mocznika we krwi;

bardzo rzadko: obrzęk, szczególnie u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub niewydolnością nerek, zespół nerczycowy, zapalenie nerek międzywątkowe, które może towarzyszyć ostrej niewydolności nerek. Dlatego należy regularnie kontrolować funkcję nerek.

Badania laboratoryjne.

Rzadko: obniżenie stężenia hemoglobiny.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 miękkich kapsułek w blistrze, po 1 lub 2 blistry w tekturowym opakowaniu.

Kategoria wydania.

Bez recepty.

Producent.

Catalent Germany Eberbach GmbH / Catalent Germany Eberbach GmbH.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Gammelsbacher Str. 2, 69412 Eberbach, Niemcy / Gammelsbacher Str. 2, 69412 Eberbach, Germany.