Hepaval®

INSTRUKCJA dotyczÄ…ca stosowania lekowego leku Hepaval® HEPAVAL®

Skład:

substancja czynna: glutathione;

1 fiolka zawiera 643 mg sodu glutationu, co odpowiada 600 mg glutathionu;

1 ampułka rozpuszczalnika zawiera wodę do wstrzykiwań 5 ml.

Postać leku. Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: biały, higroskopijny proszek; przejrzysty, bezbarwny, bez zapachu ciecz.

Grupa farmakoterapeutyki. Antydota. Kod ATC V03A B32.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika .

Glutation – tripeptyd, który jest naturalnym składnikiem komórek wszystkich tkanek organizmu. Jego powszechne występowanie wiąże się z szerokim zakresem funkcji biologicznych i ma podstawowe znaczenie dla licznych procesów biochemicznych i metabolicznych.

Grupy tiolowe cysteiny, wchodzące w skład glutationu, są silnymi agencjami nukleofilowymi. W związku z tym stają się głównym celem ataku elektrofilicznego przez substancje chemiczne lub ich aktywne metabolity, co prowadzi do inaktywacji potencjalnie toksycznych związków egzogennych. W ten sposób lek wykazuje działanie ochronne na istotne dla życia miejsca nukleofilowe, których uszkodzenie może inicjować procesy szkodliwe dla komórek.

Ponadto glutation (GSH), utleniony w wyniku oddziaływania z dużą liczbą utlenionych metabolitów organicznych, tworzy mniej toksyczne związki koniugowane, które następnie łatwiej ulegają metabolizmowi i wydalaniu w postaci kwasów merkapturowych.

Ze względu na te właściwości glutation stosuje się w przypadkach reakcji hepatotoksyczności, których mechanizm rozwoju może być związany z toksycznością etanolową lub lekową, a także z hepatotoksycznością uwarunkowaną patogenetycznie, związaną z zaburzeniami mechanizmów detoksykacji.

Farmakokinetyka .

Po podaniu dożylnym glutation rozkłada się głównie w erytrocytach, natomiast w osoczu krwi szybko ulega rozkładowi pod wpływem enzymów gamma-glutamylotranspeptydazy i gamma-glutamylocyklotransferazy. W związku z tym stężenie odnowionego glutationu (GSH) w osoczu, nawet po podaniu wysokich dawek, jest niewielkie (stężenie szczytowe w osoczu – około 1 nmol/ml po 5 minutach od podania dożylnego 600 mg), natomiast stężenia metabolitu cysteiny są wyższe (stężenie szczytowe w osoczu – około 17 nmol/ml). Stężenie leku we krwi, określone w całkowitej krwi, osiąga wartość około 100 nmol/ml po 5–10 minutach od podania dożylnego 600 mg glutationu. Stężenie leku we krwi stopniowo maleje, osiągając niemal wartości wyjściowe około 60 minut po podaniu.

Właściwości farmakoterapeutyczne.

Wskazania.

Profilaktyka neuropatii wywołanej chemioterapią cisplatyną lub innymi podobnymi substancjami.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub na inne składniki preparatu.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nieznane.

Właściwości stosowania.

Zastosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Chociaż glutation nie wykazywał żadnych objawów toksyczności dla embrionu lub płodu podczas badań doświadczalnych, nie zaleca się jego stosowania u kobiet w ciąży ani u kobiet karmiących piersią.

Wpływ na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów samochodowych lub innych urządzeń.

Glutation nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów samochodowych ani korzystania z innych urządzeń.

Sposób stosowania i dawki.

W przypadku ciężkiego stopnia uszkodzenia: 600–1200 mg (1–2 fiolki) dobowo, w postaci wstrzykiwań domięśniowych lub powolnych wstrzykiwań dożylnych.

W przypadku umiarkowanego stopnia uszkodzenia: stosuje się połowę wyżej wskazanej dawki.

Przygotowanie leku do wstrzykiwania.

W przypadku stosowania domięśniowego lek należy całkowicie rozpuścić bezpośrednio w fiolce, używając 4 ml rozpuszczalnika z ampułki o pojemności 5 ml, znajdującej się w zestawie. Pozostałą część rozpuszczalnika w ampułce nie wolno później używać ani przechowywać.

W przypadku stosowania dożylnego lek należy rozpuścić rozpuszczalnikiem z opakowania (wodą do wstrzykiwań) i podawać albo bezpośrednio w postaci powolnej iniekcji, albo w formie infuzji po dodaniu przygotowanego roztworu do co najmniej 20 ml sterylnego roztworu do infuzji.

Dzieci. Możliwość stosowania u dzieci nie była badana.

Przedawkowanie.

Brak informacji dotyczącej przedawkowania.

Działania niepożądane.

W rzadkich przypadkach możliwe wystąpienie nudności, wymiotów, bólu głowy oraz wysypek na skórze. Reakcje te zazwyczaj ustępują po zakończeniu leczenia.

Okres ważności. 3 lata od daty produkcji leku w formie in bulk.

Warunki przechowywania.

Przechowywać we włościwej opakowaniu przy temperaturze nie wyższej niż 25 ºC.

Odtworzony roztwór jest stabilny przez około 2 godziny podczas przechowywania w temperaturze pokojowej oraz przez co najmniej 8 godzin przy temperaturze od 0 do +5 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Proszek do sporządzenia roztworu do wstrzykiwań po 600 mg w fiolkach nr 10 w zestawie z rozpuszczalnikiem (woda do wstrzykiwań), po 5 ml w ampułkach nr 10 w pudełku tekturowym.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

Spółka z o.o. „Valartin Pharma” (produkcja w formie in bulk firmy producenta LABORATORIO ITALIANO BIOCHIMICO FARMACEUTICO LISAPHARMA S.P.A., Włochy).

Miejsce położenia producenta oraz adres siedziby prowadzonej działalności.

Ukraina, 08135, obwód kijowski, rejon kijewsko-siewastocki, wieś Czajki, ul. Gruszeckiego 60.