Hepaval®

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento HEPAVAL® HEPAVAL®

Composición:

Principio activo: glutatión;

1 frasco contiene glutatión sódico 643 mg, equivalente a 600 mg de glutatión;

1 ampolla de disolvente contiene agua para inyección 5 ml.

Forma farmacéutica. Polvo para solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: polvo blanco higroscópico; líquido incoloro transparente e inodoro.

Grupo farmacoterapéutico. Antídotos. Código ATC V03A B32.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El glutatión es un tripéptido que constituye un componente natural de las células de todos los tejidos del organismo. Su amplia distribución se relaciona con un amplio espectro de funciones biológicas y tiene una importancia fundamental en numerosos procesos bioquímicos y metabólicos.

Los grupos sulfhidrilo del cisteína, que forman parte del glutatión, son potentes agentes nucleófilos. Debido a esto, se convierten en el principal blanco de la agresión electrofílica de sustancias químicas o de sus metabolitos activos, lo que conduce a la inactivación de sustancias exógenas potencialmente tóxicas. De esta manera, el medicamento ejerce un efecto protector sobre las zonas nucleófilas esenciales de las células, cuya agresión inicia el proceso de daño celular.

Además, el glutatión (GSH), reducido como resultado de la interacción con una gran cantidad de metabolitos orgánicos oxidados, forma compuestos conjugados menos tóxicos, que posteriormente se metabolizan y eliminan más fácilmente en forma de ácidos mercaptúricos.

Teniendo en cuenta estas propiedades, el glutatión se indica en casos de reacciones de hepatotoxicidad, cuyos mecanismos de desarrollo pueden ser hepatotoxicidad etílica o medicamentosa, o hepatotoxicidad condicionada patogenéticamente, relacionada con alteraciones en los mecanismos de desintoxicación.

Farmacocinética.

Tras la administración intravenosa, el glutatión se distribuye principalmente en los eritrocitos, mientras que en el plasma sanguíneo se degrada rápidamente por la acción de la gamma-glutamiltranspeptidasa y la gamma-glutamil-ciclotransferasa. Por lo tanto, el nivel plasmático de glutatión reducido (GSH), incluso tras dosis altas, es insignificante (la concentración máxima en plasma es de aproximadamente 1 nmol/ml a los 5 minutos tras la administración intravenosa de 600 mg), mientras que los niveles del metabolito cisteína son más elevados (la concentración máxima en plasma es de aproximadamente 17 nmol/ml). La concentración en sangre, determinada en sangre total, alcanza un valor de aproximadamente 100 nmol/ml a los 5-10 minutos tras la administración intravenosa de 600 mg de glutatión. La concentración del fármaco en sangre disminuye progresivamente, alcanzando casi los valores basales aproximadamente a las 60 minutos tras la administración.

Características clínicas.

Indicaciones.

Prevención de la neuropatía inducida por quimioterapia con cisplatino u otras sustancias similares.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo o a otros componentes del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Desconocida.

Características de uso.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Aunque el glutatión no mostró signos de embrio- ni fetotoxicidad durante estudios experimentales, no se recomienda su uso en mujeres embarazadas ni en aquellas que amamantan.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o utilizar otros mecanismos.

El glutatión no afecta la capacidad de conducir vehículos o utilizar otros mecanismos.

Vía de administración y dosis.

En caso de afectación grave: 600-1200 mg (1-2 viales) por día mediante administración intramuscular o intravenosa lenta.

En caso de afectación moderada: se aplica la mitad de la dosis indicada anteriormente.

Preparación del medicamento para su administración.

En caso de administración intramuscular, el medicamento debe disolverse completamente directamente en el vial, utilizando 4 ml del disolvente de la ampolla de 5 ml incluida en el envase. El resto del disolvente que quede en la ampolla no debe utilizarse ni conservarse posteriormente.

En caso de administración intravenosa, el medicamento debe disolverse con el disolvente del envase (agua para inyección) y administrarse bien mediante inyección lenta directa, bien mediante infusión tras añadir la solución preparada a al menos 20 ml de solución estéril para infusión.

Niños. No se ha estudiado la posibilidad de uso en niños.

Sobredosis.

No existe información disponible sobre sobredosis.

Reacciones adversas.

En casos raros, puede presentarse desarrollo de náuseas, vómitos, dolor de cabeza, así como erupciones cutáneas. Estas reacciones suelen desaparecer tras la interrupción del tratamiento.

Período de validez. 3 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento en forma de in bulk.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 ºC.

La solución reconstituida es estable durante aproximadamente 2 horas si se conserva a temperatura ambiente y durante al menos 8 horas si se conserva a una temperatura entre 0 y +5 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

Polvo para solución inyectable, 600 mg, en frascos viales, № 10, junto con el disolvente (agua para inyección), 5 ml en ampollas, № 10, en caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

S.A. «Valartin Pharma» (producción en forma de in bulk realizada por el laboratorio del fabricante LABORATORIO ITALIANO BIOCHIMICO FARMACEUTICO LISAPHARMA S.P.A., Italia).

Dirección del fabricante y domicilio de su actividad.

Ucrania, 08135, región de Kiev, distrito de Kiev-Sviatoshino, pueblo Chaiki, calle Grushevskogo, 60.