INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Helpex® Antikold

Skład:

Substancje czynne: paracetamolum, caffeinum, fenylefrini hydrochloridum, chlorpheniraminum maleas;

1 tabletka zawiera paracetamolum 500 mg, caffeinum 30 mg, fenylefrini hydrochloridum 10 mg, chlorpheniraminum maleas 2 mg;

Substancje pomocnicze: amylium maydis, cellulosa microcristallina, calcium hydrophosphas, povidonum, magnesium stearas, talcum, natrii amylium glycolas (typ A), colorant flavi Westici FCF (E 110).

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki pomarańczowe lub jasnopomarańczowe z plamkami, długawo-owalne, z rowkiem, z odciskami „M” i „N” po stronie z rowkiem, bez powłoki.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Anilidy. Paracetamol, kombinacje bez leków psychotropowych.

Kod ATC N02BE51.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Lek połączony przeznaczony do leczenia grypy i przeziębienia. Wykazuje działanie przeciwgorączkowe, przeciwbólowe, przeciwalergiczne oraz słabe działanie przeciwzapalne. Działa wygaszająco na objawy zatkania nosa, kataru, łzawienia, kichania, bólu głowy, poprawia ogólny komfort samopoczucia.

Paracetamol działa jako środek przeciwgorączkowy, przeciwbólowy i przeciwzapalny. Działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe paracetamolu związane jest z wpływem na ośrodek termoregulacji oraz zdolnością do hamowania syntezy prostaglandyn.

Fenylefryny hydrochloran działa jako środek zwężający naczynia, zmniejsza obrzęk błony śluzowej nosa i zatok przynosowych.

Chlorfeniraminu malean wykazuje działanie przeciwalergiczne, likwiduje łzawienie i swędzenie w nosie.

Kofeina działa stymulująco na ośrodkowy układ nerwowy, głównie na korę mózgową, ośrodki oddechowy i naczynioruchowy, zwiększa wydolność umysłową i fizyczną, zmniejsza senność, uczucie zmęczenia oraz osłabia działanie środków hamujących ośrodkowy układ nerwowy.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

W leczeniu objawów występujących przy ostrych infekcjach wirusowych układu oddechowego, grypie (w celu obniżenia podwyższonej temperatury ciała, zmniejszenia kataru, usunięcia obrzęku błony śluzowej nosa, złagodzenia bólu mięśni, usunięcia bólu głowy).

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na którykolwiek składnik leku, inne pochodne ksantyn (teofilina, teobromina). Niewydolność serca w fazie dekompensacji, tachykardia komorowa, ostry zawał mięśnia sercowego, zaburzenia przewodnictwa serca, ciężka postać choroby niedokrwiennej serca, ciężka nadciśnienie tętnicze, wyrażony zespół miażdżycowy, zakrzepica tętnic obwodowych. Feochromocytoma. Astma oskrzelowa. Zwężająca się wrzoda żołądka i dwunastnicy, obturacja przyżołądkowa. Wyraźne zaburzenia funkcji wątroby i nerek, ostry zapalenie trzustki, zapalenie wątroby. Gruczolak prostaty z utrudnionym oddawaniem moczu, obturacja szyjki pęcherza moczowego. Choroby krwi (w tym ciężka anemia, leukopenia). Deficyt glukozo-6-fosforanodehydrogenazy, wrodzona hiperbilirubinemia. Epilepsja, podwyższona pobudliwość, zaburzenia snu. Nadczynność tarczycy, cukrzyca, alkoholizm. Wiek starszy (od 60 lat). Jaskra z zamkniętym kątem przesionki. Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwdrgawkowymi trójcyklicznymi, β-blokerami; stosowanie jednoczesne z inhibitorami monoaminooksydazy oraz w ciągu 2 tygodni po zakończeniu ich stosowania.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Podczas jednoczesnego stosowania z paracetamolem mogą występować następujące rodzaje interakcji:

może opóźniać wydalanie antybiotyków z organizmu;

barbiturany zmniejszają działanie przeciwgorączkowe paracetamolu;

przy jednoczesnym stosowaniu paracetamolu z lekami hepatotoksycznymi zwiększa się toksyczne działanie na wątrobę;

induktory enzymów mikrosomalnych wątroby (leki przeciwpadaczkowe (fenytoina, barbiturany, karbamazepina), ryfampicyna), alkohol oraz izoniazyd nasilają hepatotoksyczność paracetamolu;

metoklopramid i domperidon zwiększają, a cholestyramina zmniejsza szybkość wchłaniania paracetamolu;

tetracyklina zwiększa ryzyko rozwoju anemii oraz metahemoglobinemii wywołanej przez paracetamol;

paracetamol zmniejsza skuteczność diuretyków.

Działanie przeciwkrzepne warfaryny i innych kumaryn, zwiększające ryzyko krwawień, może być nasilone w wyniku długotrwałego regularnego stosowania paracetamolu. Jednorazowe dawki nie wykazują istotnego wpływu.

Przy jednoczesnym stosowaniu z flooksacyliną istnieje ryzyko wystąpienia kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową jako wyniku kwasicy pirzglutaminowej, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz sekcja „Szczególne środki ostrożności”).

Stosowanie fenylefryny chlorowodorku z inhibitorami MAO, lekami przeciwdrgawkowymi trójcyklicznymi, indometacyną i bromokryptyną może spowodować ciężkie nadciśnienie tętnicze; może zmniejszać skuteczność β-blokerów i innych leków przeciwciśnieniowych (rezerpina, metyldopa), zwiększając ryzyko nadciśnienia tętniczego i działań niepożądanych układu sercowo-naczyniowego; z aminami sympatomietycznymi, dypoksyną i glikozydami nasercowymi zwiększa ryzyko arytmii i zawału mięśnia sercowego.

Alkaloidy z Rauwolfia zmniejszają działanie terapeutyczne fenylefryny chlorowodorku.

Chlorowodorek chlorfeniraminu nasila działanie antycholinergiczne atropiny, leków rozkurczowych, leków przeciwdrgawkowych trójcyklicznych, środków hamujących ośrodkowy układ nerwowy (leków uspokajających, barbituranów), leków przeciwparkinsonowych. Nie należy stosować jednoczesnego z alkoholem. Chlorowodorek chlorfeniraminu przy jednoczesnym stosowaniu z alkoholem wzajemnie potęguje działanie. Jednoczesne stosowanie ze środkami nasennymi, barbituranami, lekami uspokajającymi, neuroleptykami, lekami przeciwlękowymi, anestetykami, opioidowymi lekami przeciwbólowymi oraz alkoholem nasila działanie chlorowodorku chlorfeniraminu.

Maprotylina (czterocykliczny lek przeciwdrgawkowy) i inne leki o działaniu antycholinergicznym: może nasilić się działanie antycholinergicznego tych leków lub antyhistaminowych środków, takich jak chlorfeniramina.

Kofeina nasila działanie (poprawia biodostępność) środków przeciwbólowych-antypiretycznych, potęguje działanie pochodnych ksantyn, α- i β-adrenomimetyków, środków psychostymulujących.

Kofeina zmniejsza działanie opioidowych środków przeciwbólowych, anksjolityków, środków nasennych i uspokajających, jest antagonistą środków stosowanych w znieczuleniu oraz innych leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy, antagonistą konkurencyjnym preparatów adenozyny, adenozynotrzefosforanu. Przy jednoczesnym stosowaniu kofeiny z ergotaminą poprawia się wchłanianie ergotaminy w przewodzie pokarmowym, z lekami tyreotropowymi – nasila się działanie tarczycy. Kofeina zmniejsza stężenie litu we krwi.

Szczególne środki ostrożności.

Nie należy przekraczać podanej dawki ani długości leczenia.

Należy unikać jednoczesnego stosowania z innymi lekami zawierającymi paracetamol, ponieważ możliwe jest przedawkowanie paracetamolu, które może prowadzić do niewydolności wątroby. Długotrwałe stosowanie wysokich dawek może powodować uszkodzenia wątroby i nerek. U pacjentów z chorobami wątroby zwiększa się ryzyko hepatotoksyczności paracetamolu. U pacjentów z ciężkimi infekcjami, takimi jak sepsa, towarzyszącymi obniżeniu poziomu glutationu, przyjmowanie paracetamolu zwiększa ryzyko wystąpienia kwasicy metabolicznej. Objawami kwasicy metabolicznej są głębokie, przyśpieszone lub trudne oddychanie, nudności, wymioty, utrata apetytu. W przypadku pojawienia się tych objawów należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Zgłaszano przypadki kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA) w wyniku kwasicy pirolaktamowej u pacjentów z ciężkimi chorobami, takimi jak ciężka niewydolność nerek i sepsa, lub u pacjentów z niedożywieniem czy innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), którzy leczono paracetamolem w dawce terapeutycznej przez dłuższy okres lub w połączeniu paracetamolu z flukloksacyliną. W przypadku podejrzenia HAGMA spowodowanej kwasicą pirolaktamową zaleca się natychmiastowe przerwanie stosowania paracetamolu i dokładne monitorowanie. Pomiar poziomu 5-oksyproliny w moczu może być pomocny w zidentyfikowaniu kwasicy pirolaktamowej jako głównej przyczyny HAGMA u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka.

Należy skonsultować się z lekarzem w sprawie możliwości stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek i wątroby o łagodnym i średnim stopniu nasilenia.

Duża liczba jednocześnie stosowanych leków, alkoholizm, uszkodzenie wątroby alkoholowe, sepsa lub cukrzyca zwiększają ryzyko hepatotoksyczności terapeutycznych dawek paracetamolu (acetaminofenu).

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z lekami uspokajającymi, nasennymi ani z alkoholem (wzmacnia się efekt uspokajający chlorfeniraminu oraz ryzyko hepatotoksyczności paracetamolu). Jeśli objawy nie ustępują, należy skontaktować się z lekarzem. Jeśli ból głowy staje się trwały, należy skonsultować się z lekarzem. W przypadku wysokiej temperatury ciała lub długotrwałej gorączki utrzymującej się przez 3 dni pomimo stosowania leku, lub pojawienia się objawów superinfekcji, należy skontaktować się z lekarzem.

Bardzo rzadko zgłaszano przypadki ciężkich reakcji skórnych. W przypadku zaczerwienienia skóry, pojawienia się wysypek, pęcherzy lub łuszczenia należy przerwać stosowanie paracetamolu i natychmiast skorzystać z pomocy medycznej.

Podczas stosowania leku należy unikać nadmiernego spożycia kawy, mocnej herbaty, innych napojów tonizujących oraz leków zawierających kofeinę. Może to prowadzić do problemów ze snem, drżenia, napięcia, drażliwości, uczucia kołatania serca.

Przed zastosowaniem leku należy skonsultować się z lekarzem, jeśli stosuje się warfarynę lub podobne leki o działaniu przeciwzakrzepowym.

Z ostrożnością stosować u pacjentów z ustabilizowaną niewydolnością serca, u osób, u których istnieje ryzyko wystąpienia napadów drgawkowych, u pacjentów z wrodzonym wydłużonym odstępcie QT lub w przypadkach długotrwałego przyjmowania leków, które mogą wydłużać odstęp QT.

Lek może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych stężenia glukozy i kwasu moczowego we krwi; chlorfeniramina może maskować objawy nadwrażliwości oraz wpływać na wyniki testów skórnych; należy więc przerwać stosowanie leku kilka dni przed przeprowadzeniem tych zabiegów.

Barwnik żółty zachód FCF (E 110) może powodować reakcje alergiczne.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Nie stosować.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

W okresie leczenia należy unikać prowadzenia pojazdów, pracy z maszynami oraz innych czynności potencjalnie niebezpiecznych.

Sposób stosowania i dawki.

Dorośli i dzieci od 12. roku życia powinny przyjmować po 1 tabletce do 4 razy dziennie. Należy zachować odstępy między dawkami nie krótsze niż 4 godziny. Leczenie nie powinno trwać dłużej niż 5 dni. Maksymalny okres stosowania bez konsultacji z lekarzem – 3 dni. Lek należy przyjmować doustnie godzinę po posiłku, popijając dużą ilością wody.

Dzieci.

Lek wskazany do leczenia dzieci od 12. roku życia.

Przedawkowanie.

U pacjentów z czynnikami ryzyka dawki terapeutyczne paracetamolu mogą powodować objawy przedawkowania przy jednoczesnym stosowaniu niektórych leków oraz przy chorobach zwiększających stres oksydacyjny i wyczerpujących zapasy glutationu w wątrobie (długotrwałe głodzenie, sepsa, cukrzyca).

Przy przedawkowaniu paracetamolu w pierwsze 24 godziny pojawiają się objawy: bladość skóry, nudności, wymioty, anoreksja i ból brzucha. Możliwe są podniecenie psychoruchowe lub depresja ośrodkowego układu nerwowego, nadmierna potliwość, zawroty głowy, zaburzenia snu, senność, zaburzenia rytmu serca, tachykardia, ekstrasystolia, drżenie, nadreaktywność odruchów, drgawki, zapalenie trzustki.

Czasem ze strony układu moczowego obserwowano nefrotoxiczność, w tym kolikę nerkową, nefryt międzykomórkowy i ostre niewydolność nerek z ostrym martwicą kanalików, które mogą objawiać się silnym bólem w okolicy lędźwiowej, hematurią, białkomoczem i mogą się rozwinąć nawet przy braku ciężkiego uszkodzenia wątroby.

W ciężkich przypadkach możliwe jest uszkodzenie wątroby (nekróza hepatocelularna) i pogorszenie jej funkcji, co może postępować do encefalopatii wątrobowej, śpiączki wątrobowej, obrzęku mózgu i mieć śmiertelny skutek. Pierwsze objawy kliniczne i biochemiczne uszkodzenia wątroby mogą pojawić się po 12–48 godzinach po przedawkowaniu. Mogą wystąpić zaburzenia metabolizmu glukozy, hipokaliemia i kwasica metaboliczna (w tym kwasica mleczanowa), podwyższenie aktywności transaminaz wątrobowych, podwyższenie poziomu bilirubiny i wydłużenie czasu protrombinowego, krwawienia. U dzieci uszkodzenie wątroby może się rozwinąć po podaniu ponad 150 mg/kg masy ciała, u dorosłych – po podaniu 10 g paracetamolu.

U pacjentów z czynnikami ryzyka (długotrwałe leczenie karbamazepiną, fenobarbitalą, fenytyną, primydonem, ryfampicyną, naparstnikiem lub innymi lekami indukującymi enzymy wątrobowe; alkoholizm; kacheksja glutationowa (zaburzenia trawienia, mukowiscydoza, zakażenie HIV, głodzenie, kacheksja)) podanie 5 g lub więcej paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby.

Obserwowano również zaburzenia rytmu serca (arytmię) i zapalenie trzustki. Po przyjęciu dużych dawek możliwe są zaburzenia orientacji ze strony ośrodkowego układu nerwowego.

Przy długotrwałym stosowaniu wysokich dawek możliwe są anemia aplastyczna, pancytopenia, agranulocytoza, neutropenia, leukopenia, trombocytopenia.

W przypadku przedawkowania konieczna jest natychmiastowa pomoc medyczna. Pacjenta należy niezwłocznie przewieźć do szpitala, nawet jeśli nie występują wczesne objawy przedawkowania. Objawy mogą ograniczać się do nudności i wymiotów lub mogą nie odzwierciedlać ciężkości przedawkowania czy ryzyka uszkodzenia narządów. Należy rozważyć leczenie węglem aktywnym, jeśli nadmierna dawka paracetamolu została przyjęta w ciągu godziny. W pierwszych godzinach po podejrzanym przedawkowaniu należy przeprowadzić przemywanie żołądka. Stężenie paracetamolu w osoczu krwi należy oznaczyć po 4 godzinach lub później po przyjęciu (wcześniejsze stężenia są niepewne). Leczenie N-acetylocysteiną może być stosowane w ciągu 24 godzin po przyjęciu paracetamolu, ale maksymalny efekt ochronny uzyskuje się przy jej podaniu w ciągu 8 godzin po przyjęciu. Skuteczność antydoty gwałtownie maleje po tym czasie. W razie potrzeby pacjentowi należy podać N-acetylocysteinę dożylnie zgodnie z obowiązującymi zaleceniami. Przy braku wymiotów można stosować metioninę doustnie jako odpowiednią alternatywę w odległych miejscach poza szpitalem.

Przy przedawkowaniu kofeiny występują objawy stymulacji ośrodkowego układu nerwowego (zawroty głowy, bezsenność, pobudzenie nerwowe, drażliwość, stan afektywny, niepokój, drżenie, drgawki), zwiększenie częstości diurezy, przyspieszone oddychanie, tachykardia lub arytmia serca, ekstrasystolia, wymioty, ból w okolicy nadbrzusza. Klinicznie istotne objawy przedawkowania kofeiny związane są również z uszkodzeniem wątroby spowodowanym paracetamolem. Nie ma specyficznego antydotu, ale działania wspomagające, takie jak stosowanie antagonistów receptorów beta-adrenergicznych, mogą złagodzić działanie kardiotoksyczne. Należy przemyć żołądek, zalecana jest terapia tlenowa, w przypadku drgawek – diazepan. Leczenie objawowe.

Przy przedawkowaniu fenylefryny chlorowodorku występują ból głowy, hiperhidroza, senność, bezsenność, zmiany zachowania, arytmie, drżenie, drgawki, nadreaktywność odruchów, zawroty głowy, nudności, wymioty, drażliwość, niepokój, zaburzenia świadomości, tachykardia, ekstrasystolia, nadciśnienie tętnicze.

Przy przedawkowaniu maleinianu chlorfeniraminu stan może wahać się od przytłumienia do pobudzenia (niepokój i drgawki). Możliwe są objawy atropinopodobne, w tym midriaza, fotofobia, suchość skóry i błon śluzowych, podwyższenie temperatury ciała, atonia jelit; depresja ośrodkowego układu nerwowego towarzyszy zaburzeniom oddychania i zaburzeniom pracy układu sercowo-naczyniowego (zmniejszenie częstości pulsu, obniżenie ciśnienia tętniczego aż do niewydolności naczyniowej).

Działania niepożądane.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, w tym świąd, wysypka na skórze i błonach śluzowych (zazwyczaj wysypka uogólniona (rumień, pokrzywka)), wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy, wielopostaciowa wypryskowica (w tym zespół Stevensa-Johnsona), toksyczne martwicze zniszczenie nabłonka.

Ze strony ośrodkowego układu nerwowego: pobudzenie psychoruchowe i zaburzenia orientacji, niepokój, uczucie strachu, lęk, drażliwość, zaburzenia snu, bezsenność, senność, zawroty głowy, dezorientacja, halucynacje, stany depresyjne, drżenie, uczucie mrowienia i uczucie ciężkości w kończynach, szumy w uszach, ból głowy, w pojedynczych przypadkach – śpiączka, drgawki, dyskineza, zmiany zachowania, osłabienie ogólne, nasilone pocenie.

Ze strony układu oddechowego: skurcz oskrzeli u pacjentów wrażliwych na kwas acetylosalicylowy i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne.

Ze strony narządu wzroku: zaburzenia widzenia i akomodacji, midriaza, podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, suchość oczu.

Ze strony przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, nadkwaśność, suchość w ustach, dyskomfort i ból w nadbrzuszu, biegunka, nadmierne wydzielanie śliny, zmniejszone apetyt, nasilenie się choroby wrzodowej, wzdęcia, zaparcia.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: zaburzenia funkcji wątroby, podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych, zazwyczaj bez rozwoju żółtaczki, martwica wątroby (przy stosowaniu wysokich dawek).

Ze strony układu endokrynnego: hipoglikemia, aż do śpiączki hipoglikemicznej.

Ze strony układu krwiotwórczego i limfatycznego: anemia, w tym anemia hemolityczna, siniaki lub krwawienia; siarkohemoglobinemia i metahemoglobinemia (cyna, duszność, ból w sercu).

Przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach – anemia aplastyczna, pancytopenia, agranulocytoza, neutropenia, leukopenia, trombocytopenia.

Ze strony nerek i układu moczowego: przy stosowaniu wysokich dawek – nefrotoxiczność (w tym martwica brodawek nerkowych), zaburzenia oddawania moczu, zatrzymanie moczu i trudności w oddawaniu moczu, dysuria, zapalenie nerek międzywątkowych, zwiększenie klirensu kreatyniny, zwiększenie wydalania sodu i wapnia, azbestowa piuria, kolka nerkowa.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: nadciśnienie tętnicze, tachykardia lub odruchowa bradykardia, arytmia, duszność, ból w sercu.

Ze strony metabolizmu i odżywiania: kwasica metaboliczna z dużą luką anionową.

Opis wybranych działań niepożądanych

Kwasica metaboliczna z dużą luką anionową jako skutek kwasicy pirzglutaminowej obserwowano u pacjentów z czynnikami ryzyka stosujących paracetamol (patrz sekcja „Szczególne wskazania stosowania”). Kwasica pirzglutaminowa może wystąpić w wyniku niskiego poziomu glutationu u tych pacjentów.

Jednoczesne stosowanie leku w dawkach zalecanych z produktami zawierającymi kofeinę może nasilić działania niepożądane spowodowane kofeiną, takie jak zawroty głowy, zwiększona pobudliwość, bezsenność, niepokój, lęk, drażliwość, ból głowy, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego i przyspieszone bicie serca.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich prawni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności.

4 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w oryginalnym opakowaniu, w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Opakowanie.

4 lub 10 tabletek w blistrze, 1 blister w opakowaniu tekturowym; 10 opakowań po 4 tabletki w opakowaniu zbiorczym (nr 40), 20 opakowań po 4 tabletki w opakowaniu zbiorczym (nr 80), 10 opakowań po 10 tabletek w opakowaniu zbiorczym (nr 100).

Kategoria wydawania.

Bez recepty.

Producent.

Sava Helskea Ltd.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Indie, GIDC Estate, 507-B-512, Wadhwan City - 363 035, Surendranagar.

Wnioskodawca: Sp. z o.o. „Movi Health”

Adres wnioskodawcy.

08140, Ukraina, obwód kijowski, rejon kijewsko-słowiański, wieś Szewczenkowe, ul. Szewczenki, 162 A

Data ostatniego przeglądu.

UTWIERDZONO

Przykaz Ministerstwa Zdrowia Ukrainy

04.2019 nr 858

Certyfikat rejestracyjny

nr UA/9824/01/01

INSTRUKCJA

do stosowania leku

Helpex® Antikold

(Helpex® Antikold)

Skład:

substancje czynne: paracetamol, kofeina, fenyloefryny hydrochloroek, chlorfeniramina maleinian;

1 tabletka zawiera paracetamolu 500 mg, kofeiny 30 mg, fenyloefryny hydrochloroek 10 mg, chlorfeniramina maleinianu 2 mg;

substancje pomocnicze: skrobia kukurydziana, celuloza mikrokryształowa, wapnia wodorofosforan, povidon, magnezu stearynian, talk, sodu skrobia glikolianowa (typ A), barwnik żółty zachód FCF (E 110).

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: tabletki pomarańczowego lub jasnopomarańczowego koloru z plamkami, długie, owalne, z ryflowaniem, z odbitkami „M” oraz „N” po stronie z ryflowaniem, bez powłoki.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Anilidy. Paracetamol, kombinacje bez psycholeptyków.

Kod ATC N02B E51.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Lek połączony do leczenia grypy i przeziębienia. Wykazuje działanie przeciwgorączkowe, przeciwbólowe, przeciwalergiczne oraz słabe działanie przeciwzapalne. Usuwa objawy zatkania nosa, kichania, wydzieliny z nosa, łzawienia, bólu głowy, poprawia ogólny komfort samopoczucia.

Fenylefryny hydrochlordek działa jako środek zwężający naczynia, zmniejsza obrzęk błony śluzowej nosa i zatok przynosowych.

Chlorfeniraminu maleinian wykazuje działanie przeciwalergiczne, likwiduje łzawienie i swędzenie w nosie.

Kofeina działa pobudzająco na ośrodkowy układ nerwowy, głównie na korę mózgową, ośrodki oddechowy i naczynioruchowy, zwiększa sprawność umysłową i fizyczną, zmniejsza senność, uczucie zmęczenia oraz osłabia działanie środków hamujących ośrodkowy układ nerwowy.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Do leczenia objawów występujących przy ostrych infekcjach wirusowych dróg oddechowych, grypie (w celu obniżenia podwyższonej temperatury ciała, zmniejszenia kataru, usunięcia obrzęku błony śluzowej nosa, złagodzenia bólu ciała, usunięcia bólu głowy).

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na którykolwiek składnik leku, inne pochodne ksantyny (teofilina, teobromina). Niewydolność serca w stadium dekompensacji, tachykardia komorowa, ostry zawał mięśnia sercowego, zaburzenia przewodnictwa serca, ciężka postać choroby wieńcowej serca, ciężka nadciśnienie tętnicze, wyrażony zespół miażdżycowy, zakrzepica tętnic obwodowych. Fochromocytoma. Astma oskrzelowa. Zwężająca się wrzoda żołądka i dwunastnicy, obturacja żołądka. Wyraźne zaburzenia funkcji wątroby i nerek, ostry zapalenie trzustki, zapalenie wątroby. Gruczolak prostaty z utrudnionym oddawaniem moczu, obturacja szyjki pęcherza moczowego. Choroby krwi (w tym wyraźna anemia, leukopenia). Niedobór glukozo-6-fosforanodehydrogenazy, wrodzona hiperbilirubinemia. Epilepsja, podwyższona pobudliwość, zaburzenia snu. Nadczynność tarczycy, cukrzyca, alkoholizm. Wiek starszy (od 60 lat). Jaskra z zamkniętym kątem przesączania. Jednoczesne stosowanie z lekami trójcyklicznymi antydepresyjnymi, blokerami β; stosowanie jednoczesne z inhibitorami monoaminooksydazy oraz w ciągu 2 tygodni po zakończeniu ich stosowania.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Podczas jednoczesnego stosowania z paracetamolem mogą wystąpić następujące rodzaje interakcji:

może opóźniać wydalanie antybiotyków z organizmu;

barbiturany zmniejszają działanie przeciwgorączkowe paracetamolu;

jednoczesne stosowanie paracetamolu z lekami hepatotoksycznymi zwiększa toksyczne działanie na wątrobę;

induktorzy mikrosomalnych enzymów wątroby (lek przeciwpadaczkowy (fenytoina, barbiturany, karbamazepina), ryfampicyna), alkohol oraz izoniazyd nasilają hepatotoksyczność paracetamolu;

metoklopramid i domperydon zwiększają, a cholestryamina zmniejsza szybkość wchłaniania paracetamolu;

tetracyklina zwiększa ryzyko rozwoju anemii oraz methehemoglobinemii spowodowanej paracetamolem;

paracetamol zmniejsza skuteczność diuretyków.

Działanie przeciwkrzepowe warfaryny oraz innych kumaryn może być nasilone w wyniku długotrwałego regularnego stosowania paracetamolu, co zwiększa ryzyko krwawień. Jednorazowe dawki nie wykazują istotnego wpływu.

Jednoczesne stosowanie z flukloksacyliną wiąże się z ryzykiem wystąpienia kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową jako wyniku kwasicy pirzglutaminowej, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz sekcja „Szczególne wskazówki dotyczące stosowania”).

Stosowanie fenyloepfryny chlorowodoranu z inhibitorami MAO, lekami trójcyklicznymi antydepresyjnymi, indometacyną oraz bromokryptyną może spowodować ciężkie nadciśnienie tętnicze; może zmniejszać skuteczność blokerów β oraz innych leków przeciw nadciśnieniu tętniczemu (rezerpina, metyldopa) z zwiększeniem ryzyka nadciśnienia tętniczego oraz powikłań sercowo-naczyniowych; z sympatykomimetykami, digoksyną i glikozydami nasercowymi zwiększa ryzyko arytmii oraz zawału mięśnia sercowego.

Alkaloidy z Rauwolfia zmniejszają działanie terapeutyczne fenylefryny chlorowodoranu.

Chlorfeniramina maleinian nasila działanie antycholinergiczne atropiny, leków rozkurczowych, leków trójcyklicznych antydepresyjnych, środków hamujących ośrodkowy układ nerwowy (lek spokojny, barbiturany), leków przeciwparkinsonowych. Nie należy stosować jednoczesnego z alkoholem. Chlorfeniramina maleinian przy jednoczesnym stosowaniu z alkoholem wzajemnie potęguje działanie. Jednoczesne stosowanie ze środkami nasennymi, barbituranami, lekami uspokajającymi, neuroleptykami, lekami spokojnymi, anestetykami, opioidowymi lekami przeciwbólowymi, alkoholem nasila działanie chlorfeniraminianu maleinianu.

Maprotylina (czterocykliczny lek antydepresyjny) oraz inne leki o działaniu antycholinergicznym: może nasilić działanie antycholinergicznym tych leków lub takich środków przeciwhistaminowych jak chlorfeniramina.

Kofeina nasila działanie (poprawia biodostępność) środków przeciwbólowych-antyprzeciwgorączkowych, potencjuje działanie pochodnych ksantyny, α- i β-adrenomimetyków, środków psychostymulujących.

Kofeina zmniejsza działanie opioidowych środków przeciwbólowych, anksjolityków, środków nasennych i uspokajających, jest antagonistą środków do narkozy oraz innych leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy, antagonistą konkurencyjnym leków adenozynowych, adenozynotrzefosforanu. Podczas jednoczesnego stosowania kofeiny z ergotaminy poprawia się wchłanianie ergotaminy w przewodzie pokarmowym, z lekami tyreotropowymi – nasila się działanie tarczycowe. Kofeina zmniejsza stężenie litu we krwi.

Szczególne środki ostrożności.

Nie należy przekraczać zaleconej dawki ani długości leczenia.

Należy unikać jednoczesnego stosowania z innymi lekami zawierającymi paracetamol, ponieważ istnieje ryzyko przedawkowania paracetamolu, które może prowadzić do niewydolności wątroby. Długotrwałe stosowanie wysokich dawek może powodować uszkodzenia wątroby i nerek. U pacjentów z chorobami wątroby zwiększa się ryzyko działania hepatotoksycznego paracetamolu. U pacjentów z ciężkimi infekcjami, takimi jak sepsa, towarzyszącymi obniżeniu poziomu glutationu, przyjmowanie paracetamolu zwiększa ryzyko wystąpienia kwasicy metabolicznej. Objawami kwasicy metabolicznej są głębokie, przyśpieszone lub trudne oddychanie, nudności, wymioty, utrata apetytu. W przypadku wystąpienia tych objawów należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Zgłaszano przypadki kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA) w wyniku kwasicy piroglutaminowej u pacjentów z ciężkimi chorobami, takimi jak ciężka niewydolność nerek i sepsa, lub u pacjentów z niedożywieniem czy innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), którzy byli leczeni paracetamolem w dawce terapeutycznej przez dłuższy okres lub w połączeniu paracetamolu z flukloksacyliną. W przypadku podejrzenia HAGMA spowodowanego kwasicą piroglutaminową zaleca się natychmiastowe zaprzestanie stosowania paracetamolu i staranne monitorowanie stanu pacjenta. Pomiar poziomu 5-oksoproliny w moczu może być pomocny w identyfikacji kwasicy piroglutaminowej jako głównej przyczyny HAGMA u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka.

Należy skonsultować się z lekarzem w sprawie możliwości stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek i wątroby o lekkim i średnim stopniu nasilenia.

Duża liczba jednocześnie stosowanych leków, alkoholizm, alkoholowe uszkodzenie wątroby, sepsa lub cukrzyca zwiększają ryzyko hepatotoksyczności terapeutycznych dawek paracetamolu (acetaminofenu).

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z lekami uspokajającymi, nasennymi ani z alkoholem (wzmacnia się działanie uspokajające chlorfeniramina i ryzyko hepatotoksyczności paracetamolu). Jeśli objawy nie ustępują, należy skontaktować się z lekarzem. Jeśli ból głowy staje się trwały, należy skonsultować się z lekarzem. W przypadku wysokiej temperatury ciała lub długotrwałej gorączki utrzymującej się przez 3 dni mimo stosowania leku, lub pojawienia się objawów infekcji drugorzędnej, należy skontaktować się z lekarzem.

Bardzo rzadko zgłaszano przypadki ciężkich reakcji skórnych. W przypadku zaczerwienienia skóry, pojawienia się wysypek, pęcherzy lub łuszczenia należy natychmiast zaprzestać stosowania paracetamolu i bezzwłocznie skontaktować się z lekarzem.

Przed zastosowaniem leku należy skonsultować się z lekarzem, jeśli stosuje się warfarynę lub podobne leki o działaniu przeciwzakrzepowym.

Z ostrożnością należy stosować u pacjentów z ustabilizowaną niewydolnością serca, u osób, u których istnieje ryzyko wystąpienia napadów drgawkowych, u pacjentów z wrodzonym wydłużonym odstępcie QT lub w przypadkach długotrwałego przyjmowania leków, które mogą wydłużać odstęp QT.

Lek może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych stężenia glukozy i kwasu moczowego we krwi; chlorfeniramina może maskować objawy nadwrażliwości i wpływać na wyniki testów skórnych; należy więc zaprzestać stosowania leku kilka dni przed przeprowadzeniem tych zabiegów.

Barwnik żółty zachód FCF (E 110) może powodować reakcje alergiczne.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Nie stosować.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi mechanizmów.

W okresie leczenia należy unikać prowadzenia pojazdów, pracy z mechanizmami oraz innych niebezpiecznych rodzajów działalności.

Sposób stosowania i dawki.

Dorosłym i dzieciom od 12. roku życia przepisuje się po 1 tabletce do 4 razy na dobę. Należy przestrzegać odstępu między dawkami nie mniejszego niż 4 godziny. Długość leczenia nie powinna przekraczać 5 dni. Maksymalny okres stosowania bez konsultacji lekarskiej to 3 dni. Lek należy przyjmować doustnie, godzinę po posiłku, popijając dużą ilością wody.

Dzieci.

Lek stosuje się w leczeniu dzieci od 12. roku życia.

Przedawkowanie.

U pacjentów z czynnikami ryzyka terapeutyczne dawki paracetamolu mogą powodować objawy przedawkowania przy jednoczesnym stosowaniu niektórych leków oraz przy chorobach zwiększających stres oksydacyjny i wyczerpujących zapasy glutationu w wątrobie (długotrwałe głodzenie, sepsa, cukrzyca).

Przy przedawkowaniu paracetamolu w pierwszych 24 godzinach pojawiają się objawy: bladość skóry, nudności, wymioty, anoreksja i ból brzucha. Możliwe są objawy pobudzenia psychoruchowego lub depresji ośrodkowego układu nerwowego, nadmierne pocenie się, zawroty głowy, zaburzenia snu, senność, zaburzenia rytmu serca, tachykardia, ekstrasystolia, drżenie, nadreaktywność, drgawki, zapalenie trzustki.

Czasem ze strony układu moczowego obserwowano nefrotoksyczność, w tym kolikę nerkową, zapalenie nerek międzywistowate oraz ostre niewydolność nerek z ostrym martwicą kanalików, które może przejawiać się silnym bólem w okolicy lędźwiowej, hematurią, białkomoczem i może się rozwinąć nawet przy braku ciężkiego uszkodzenia wątroby.

W ciężkich przypadkach możliwe jest uszkodzenie wątroby (nektroza hepatocytów) oraz pogorszenie jej funkcji, które może postępować do encefalopatii wątrobowej, śpiączki wątrobowej, obrzęku mózgu i mieć skutek śmiertelny. Pierwsze objawy kliniczne i biochemiczne uszkodzenia wątroby mogą pojawić się 12–48 godzin po przedawkowaniu. Mogą wystąpić zaburzenia metabolizmu glukozy, hipokaliemia i kwasica metaboliczna (w tym kwasica mleczanowa), podwyższenie aktywności transamin wątrobowych, podwyższenie stężenia bilirubiny oraz wydłużenie czasu protrombinowego, krwawienia. U dzieci uszkodzenie wątroby może się rozwinąć po podaniu ponad 150 mg/kg masy ciała, u dorosłych – po podaniu 10 g paracetamolu.

U pacjentów z czynnikami ryzyka (długotrwałe leczenie karbamazepiną, fenobarbitalą, fenytoiną, primidonem, ryfampycyną, ziołem św. Jana lub innymi lekami indukującymi enzymy wątrobowe; alkoholizm; kacheksja glutationowa (zaburzenia trawienia, mukowiscydoza, zakażenie HIV, głodzenie, kacheksja)) podanie 5 g lub więcej paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby.

Obserwowano również zaburzenia rytmu serca (arytmię) oraz zapalenie trzustki. Przy przyjmowaniu dużych dawek ze strony ośrodkowego układu nerwowego – zaburzenia orientacji.

Przy długotrwałym stosowaniu wysokich dawek możliwe są: anemia aplastyczna, pancytopenia, agranulocytoza, neutropenia, leukopenia, trombocytopenia.

W przypadku przedawkowania konieczna jest szybka pomoc medyczna. Pacjenta należy niezwłocznie przewieźć do szpitala, nawet jeśli nie występują wczesne objawy przedawkowania. Objawy mogą być ograniczone do nudności i wymiotów lub mogą nie odzwierciedlać ciężkości przedawkowania czy ryzyka uszkodzenia narządów. Należy rozważyć leczenie węglem aktywnym, jeśli nadmierna dawka paracetamolu została przyjęta w ciągu godziny. W pierwszych godzinach po podejrzeniu przedawkowania należy przeprowadzić przemywanie żołądka. Stężenie paracetamolu we krwi należy oznaczyć po 4 godzinach lub później po przyjęciu (wcześniejsze stężenia są niepewne). Leczenie N-acetylocysteiny może być zastosowane w ciągu 24 godzin po przyjęciu paracetamolu, jednak maksymalny efekt ochronny uzyskuje się przy jej podaniu w ciągu 8 godzin po przyjęciu. Skuteczność antydoty gwałtownie maleje po tym czasie. W razie potrzeby pacjentowi należy podawać N-acetylocysteinę dożylnie zgodnie z obowiązującymi zaleceniami. Przy braku wymiotów można stosować metioninę doustnie jako odpowiednią alternatywę w odległych miejscach poza szpitalem.

Przy przedawkowaniu kofeiny obserwuje się objawy pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego (zawroty głowy, bezsenność, pobudzenie nerwowe, drażliwość, stan afektu, niepokój, drżenie, drgawki), zwiększenie częstości diurezy, przyspieszone oddychanie, tachykardię lub arytmie serca, ekstrasystolię, wymioty, ból w nadbrzuszu. Klinicznie istotne objawy przedawkowania kofeiny związane są również z uszkodzeniem wątroby paracetamolem. Nie ma specyficznego antydoty, ale środki wspomagające, takie jak antyagoniści receptorów beta-adrenergicznych, mogą złagodzić działanie kardiotoksyczne. Należy przeprowadzić przemywanie żołądka, zalecana jest terapia tlenowa, przy drgawkach – diazepan. Terapia objawowa.

Przy przedawkowaniu fenyloeptryny chlorowodorku pojawiają się ból głowy, nadmierne pocenie się, senność, bezsenność, zmiany zachowania, arytmie, drżenie, drgawki, nadreaktywność, zawroty głowy, nudności, wymioty, drażliwość, niepokój, zaburzenia świadomości, tachykardia, ekstrasystolia, nadciśnienie tętnicze.

Przy przedawkowaniu chlorowodorku chlorfeniraminu stan może wahać się od zahamowania do pobudzenia (niepokój i drgawki). Możliwe są objawy podobne do atropinowych, w tym midryaza, fotofobia, suchość skóry i błon śluzowych, podwyższenie temperatury ciała, atonia jelit; depresja ośrodkowego układu nerwowego towarzyszy zaburzeniom oddychania i zaburzeniom pracy układu krążenia (zmniejszenie częstości pulsu, obniżenie ciśnienia tętniczego aż do niewydolności naczyniowej).

Efekty uboczne.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, w tym swędzenie, wysypka na skórze i błonach śluzowych (zazwyczaj ogólnoustrojowa wysypka (erytematyczna, pokrzywka)), szok anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy, wielopostaciowa wypryskawka wydzielnicza (w tym zespół Stevensa-Johnsona), toksyczne martwicze zapalenie nabłonka.

Ze strony ośrodkowego układu nerwowego: pobudzenie psychoruchowe i zaburzenia orientacji, niepokój, uczucie strachu, lęk, drażliwość, zaburzenia snu, bezsenność, senność, zawroty głowy, dezorientacja, halucynacje, stany depresyjne, drżenie, uczucie mrowienia i ciężkości w kończynach, szumy w uszach, ból głowy, w pojedynczych przypadkach – śpiączka, drgawki, dyskineza, zmiany zachowania, osłabienie ogólne, nasilone pocenie się.

Ze strony układu oddechowego: skurcz oskrzeli u pacjentów wrażliwych na kwas acetylosalicylowy i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne.

Ze strony narządu wzroku: zaburzenia widzenia i akomodacji, midriaza, podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, suchość oczu.

Ze strony przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, zgaga, suchość w ustach, dyskomfort i ból w nadbrzuszu, biegunka, nadmierne ślinienie, zmniejszony apetyt, nasilenie choroby wrzodowej, wzdęcia, zaparcia.

Ze strony układu endokrynnego: hipoglikemia, aż do śpiączki hipoglikemicznej.

Ze strony układu krwi i chłonnego: anemia, w tym anemia hemolityczna, siniaki lub krwawienia; siarkohemoglobinemia i metemoglobinemia (cyjanowatość, duszność, bóle serca).

Przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach – anemia aplastyczna, pancytopenia, agranulocytoza, neutropenia, leukopenia, trombocytopenia.

Ze strony nerek i układu moczowego: przy stosowaniu wysokich dawek – nefrotoksyczność (w tym martwica papilarna), zaburzenia oddawania moczu, zatrzymanie moczu i trudności z oddawaniem moczu, dolegliwości miczowe, zapalenie nerek typu międzykomórkowego, podwyższenie klirensu kreatyniny, zwiększenie wydalania sodu i wapnia, sterylne pyuria, kolka nerkowa.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: nadciśnienie tętnicze, tachykardia lub refleksyjna bradykardia, arytmia, duszność, ból w klatce piersiowej.

Ze strony przemiany materii i odżywiania: kwasica metaboliczna z dużą luką anionową.

Opis wybranych efektów ubocznych

Kwasica metaboliczna z dużą luką anionową jako skutek kwasicy pirzynoglutaminowej występowała u pacjentów z czynnikami ryzyka stosujących paracetamol (patrz sekcja „Szczególne wskazania”). Kwasica pirzynoglutaminowa może pojawić się w wyniku niskiego poziomu glutationu u tych pacjentów.

Jednoczesne stosowanie leku w zalecanych dawkach z produktami zawierającymi kofeinę może nasilić efekty uboczne spowodowane kofeiną, takie jak zawroty głowy, zwiększona pobudliwość, bezsenność, niepokój, lęk, drażliwość, ból głowy, dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego oraz przyspieszone bicie serca.

Zgłaszanie podejrzewanych efektów ubocznych

Zgłaszanie efektów ubocznych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich uprawnieni przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny do Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności.

4 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w oryginalnym opakowaniu, w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Opakowanie.

Po 4 lub po 10 tabletek w blistrze, po 1 blisterze w opakowaniu tekturowym; po 10 opakowań po 4 tabletki w kartonie zbiorczym (nr 40), po 20 opakowań po 4 tabletki w kartonie zbiorczym (nr 80), po 10 opakowań po 10 tabletek w kartonie zbiorczym (nr 100).

Kategoria wydawania.

Bez recepty.

Producent.

Meditop Pharmaceuticals Ltd.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Węgry, ul. Edi Endre 1, Pilisborosjenő, 2097.

Wniosek składający: Spółka z o.o. „Movi Health”

Adres wnioskodawcy.

08140, Ukraina, obwód kijowski, rejon kijewsko-słowiański, wieś Szewczenkowe, ul. Szewczenki 162 A