Gripeks Hotaktiv Max

INSTRUKCJA dotyczāca stosowania leku GRIPEKS HOTAKTYW MAX (GRIPEX® HOTACTIVE MAX)

Skład:

Substancje czynne: 1 saszetka zawiera paracetamolum 1000 mg, fenylefryny hydrochlorid 12,2 mg, kwasu askorbinowego 100 mg;

Substancje pomocnicze: sacharoza, kwas cytrynowy, cytrynian sodu, acylo sulfamian potasu (E 950), aspartam (E 951), żółty chinolinowy (E 104), aromat cytrusowy 875928, aromat cytrusowy 87A069, aromat cytrusowy 875060, aromat cytrusowy 501.476 APO504.

Postać leku. Proszek do sporządzenia roztworu doustnego.

Główne właściwości fizykochemiczne: proszek od białego do jasnożółtego koloru o charakterystycznym zapachu i smaku cytrusowym. Możliwe występowanie drobnych grudek proszku.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Paracetamol, kombinacje bez psycholeptyków. Kod ATC N02BE51.

Właściwości farmakologiczne.

Lek posiada działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i zwężające naczynia.

Paracetamol jest lekiem przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Mechanizm działania paracetamolu wynika z hamowania syntezy prostaglandyn i innych mediatorów bólu i stanu zapalnego głównie w ośrodkowym układzie nerwowym.

Fenylefryny hydrochloran – α-adrenomimetyk, wykazuje działanie zwężające naczynia, sprzyjające wycofaniu obrzęku błon śluzowych dróg oddechowych górnych i zatok przynosowych, zmniejszeniu rynorii, łzawienia oraz normalizacji oddychania przez nos. Powoduje zwężenie arteriołów, zwiększenie ogólnego oporu obwodowego i ciśnienia tętniczego.

Kwas askorbinowy jest niezbędnym witaminą, dodawaną do składu leku w celu uzupełnienia utraty witaminy C, która może wystąpić na początku rozwoju infekcji wirusowej.

Kwas askorbinowy aktywnie uczestniczy w reakcjach utleniania i redukcji w organizmie. Stymuluje oddychanie tkanek, fosforylację oksydacyjną w wątrobie, aktywuje enzymy proteolityczne i mikrosomalne, sprzyja przekształcaniu kwasu foliowego w folinową. Kwas askorbinowy jest potrzebny do syntezy hormonów steroidowych i prokolagenu. Reguluje przepuszczalność ścian naczyń, krzepnięcie krwi, sprzyja procesom regeneracji, wpływa na powstawanie tkanek podporowych. Kwas askorbinowy sprzyja aktywacji układu odpornościowego, uzupełnia zwiększone zapotrzebowanie na witaminę C podczas grypy i chorób przeziębieniowych, wzmacnia mechanizmy obronne organizmu.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie objawowe przeziębienia i grypy (ból głowy, ból mięśni i stawów, dreszcze, łzawienie, katar, zatkany nos).

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku, wrodzona hiperbilirubinemia, niedobór glukozo-6-fosforan dehydrogenazy, ciężkie zaburzenia funkcji wątroby lub nerek, ostry zapalenie wątroby, ciężka nadciśnienie tętnicze, ciężkie choroby układu sercowo-naczyniowego, w tym zaburzenia przewodnictwa, wyrażony miażdżyca, ciężka postać choroby niedokrwiennej serca, stany podwyższonego pobudzenia, zaburzenia snu, padaczka, choroby krwi, zespół Gilberta, leukopenia, anemia, zakrzepica, zakrzepowe zapalenie żył, nadczynność tarczycy, ciężkie postacie cukrzycy, ostry zapalenie trzustki, alkoholizm, zamkniętociśnieniowa jaskra, przerost prostaty z utrudnionym oddawaniem moczu, jednoczesne stosowanie z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) oraz w ciągu 2 tygodni po zakończeniu stosowania inhibitorów MAO, przeciwwskazane pacjentom przyjmującym trójcykliczne leki przeciwwstrętne, β-blokery lub inne leki przeciw nadciśnieniowe, leki hamujące lub pobudzające apetyt oraz psychostymulanty podobne do amfetamin. Fenyloketonuria. Wiek do 12 lat.

Szczególne środki ostrożności.

Należy skonsultować się z lekarzem w kwestii możliwości stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek i wątroby.

Istnieje niebezpieczeństwo przedawkowania u chorych z alkoholowym uszkodzeniem wątroby bez marskości. W trakcie leczenia należy unikać spożycia alkoholu.

Stosowanie leku u osób głodujących może zwiększyć ryzyko uszkodzenia wątroby.

Nie należy przyjmować leku dłużej niż przez 3 dni. Jeśli objawy choroby nie zaczną ustępować w ciągu 3 dni leczenia lub stan zdrowia się pogorszy, należy skonsultować się z lekarzem.

Lek należy stosować z ostrożnością u osób skłonnych do podwyższenia ciśnienia tętniczego, chorych na astmę oskrzelową. Należy unikać jednoczesnego stosowania z innymi lekami przeznaczonymi do leczenia objawowego przeziębienia i grypy, lekami zwężającymi naczynia do leczenia rinitu, a także lekami zawierającymi paracetamol.

Z ostrożnością należy stosować u pacjentów w podeszłym wieku, z utrudnionym oddawaniem moczu, z chorobą Raynauda (która może objawiać się bólem palców rąk i stóp w odpowiedzi na zimno lub stres). Nie wolno przekraczać zalecanych dawek.

Fenyloefryna zawarta w leku może spowodować napady dławicy piersiowej.

Jeśli lek stosowany jest długotrwałe zgodnie z zaleceniem lekarza, konieczne jest monitorowanie funkcji wątroby i krwi obwodowej.

Nie należy stosować u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi stanami nietolerancji fruktozy, zaburzeniem wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sachrazy-izomalatazy.

Przed zastosowaniem leku należy skonsultować się z lekarzem, jeśli pacjent przyjmuje warfarynę lub podobne leki o działaniu przeciwkrzepliwym.

Należy pamiętać, że u chorych z alkoholowym uszkodzeniem wątroby zwiększa się ryzyko działania hepatotoksycznego paracetamolu; lek może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych dotyczących stężenia glukozy i kwasu moczowego we krwi.

Pacjenci przyjmujący codziennie leki przeciwbólowe w przypadku lekkiej postaci artretyzmu powinni skonsultować się z lekarzem.

Do składu leku wchodzi aspartam – pochodna fenyloalaniny, która stanowi zagrożenie dla chorych na fenyloketonurię.

U pacjentów z ciężkimi infekcjami, takimi jak sepsa, towarzyszącymi obniżeniu poziomu glutationu, przyjmowanie paracetamolu zwiększa ryzyko wystąpienia kwasicy metabolicznej. Objawami kwasicy metabolicznej są głębokie, przyśpieszone lub utrudnione oddychanie, nudności, wymioty, utrata apetytu. W przypadku pojawienia się tych objawów należy natychmiast skonsultować się z lekarzem.

Zgłaszano przypadki kwasicy metabolicznej z wysokim przerwem anionowym (high anion gap metabolic acidosis (HAGMA)) jako następstwo kwasicy pirzglutaminowej u pacjentów z ciężkimi chorobami, takimi jak ciężka niewydolność nerek i sepsa, lub u pacjentów z niedożywieniem czy innymi źródłami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), którzy leczono paracetamolem w dawce terapeutycznej przez dłuższy czas lub kombinacją paracetamolu i flukloksacyliny. W przypadku podejrzenia HAGMA jako następstwa kwasicy pirzglutaminowej zaleca się natychmiastowe zaprzestanie stosowania paracetamolu i dokładne monitorowanie stanu pacjenta. Pomiar stężenia 5-oksoproline w moczu może być pomocny w identyfikacji kwasicy pirzglutaminowej jako głównej przyczyny HAGMA u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka.

Jeśli objawy nie ustępują, należy skonsultować się z lekarzem.

Jeśli ból głowy staje się trwały, należy skonsultować się z lekarzem.

Przechowywać lek poza zasięgiem dzieci i w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Wchłanianie paracetamolu może być zwiększane przy jednoczesnym stosowaniu z metoklopramidem i domperydonem, a zmniejszane – z cholestryminą. Działanie przeciwkrzepliwe warfaryny i innych kumaryn może być nasilone z zwiększonego ryzyka krwawień przy jednoczesnym długotrwałym regularnym codziennym stosowaniu paracetamolu. Przy krótkotrwałym stosowaniu zgodnie z zalecanym trybem dawkowania wskazane interakcje nie mają znaczenia klinicznego.

Barbiturany zmniejszają działanie przeciwgorączkowe paracetamolu.

Leki przeciwpadaczkowe (w tym fenytoina, barbiturany, karbamazepina), które stymulują aktywność mikrosomalnych enzymów wątroby, mogą nasilać toksyczne działanie paracetamolu na wątrobę wskutek zwiększenia stopnia przekształcania leku w metabolity hepatotoksyczne.

Przy jednoczesnym stosowaniu paracetamolu z lekami hepatotoksycznymi zwiększa się toksyczne działanie leków na wątrobę. Jednoczesne stosowanie wysokich dawek paracetamolu z izoniazydem zwiększa ryzyko rozwoju zespołu hepatotoksycznego. Paracetamol zmniejsza skuteczność diuretyków. Nie należy stosować jednoczesnie z alkoholem.

Należy z ostrożnością stosować paracetamol jednoczesnie z flukloksacyną, ponieważ jednoczesne przyjmowanie wiąże się z kwasicą metaboliczną z wysokim przerwem anionowym jako następstwem kwasicy pirzglutaminowej, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz sekcja „Szczególne środki ostrożności”).

Interakcje fenyloefryny z inhibitorami monoaminooksydazy powodują efekt nadciśnieniowy, z trójcyklicznymi lekami przeciwdziałającymi (np. amitryptyliną) – zwiększają ryzyko wystąpienia niepożądanych działań kardiowaskularnych, z cyklosporyną i glikozydami nasierdziowymi – prowadzą do zaburzeń rytmu serca lub zawału mięśnia sercowego. Fenyloefryna z innymi sympatomietykami zwiększa ryzyko wystąpienia niepożądanych reakcji ze strony układu sercowo-naczyniowego. Fenyloefryna może zmniejszać skuteczność β-blokerów i innych leków przeciw nadciśnieniowych (rezerpiny, metyldopy itp.) z zwiększeniem ryzyka wystąpienia nadciśnienia i innych niepożądanych reakcji ze strony układu sercowo-naczyniowego. α-adrenoblokery (fenetolamina), fenytozyny, furosemid i inne diuretyki przeszkadzają w wazokonstrykcji. Alkaloidy rauwolfii zmniejszają działanie terapeutyczne fenyloefryny hydrochlorowodoru.

Kwas askorbinowy przy doustnym przyjmowaniu nasila wchłanianie penicyliny, żelaza, zmniejsza skuteczność heparyny i pośrednich przeciwkrzepliwych, zwiększa ryzyko rozwoju kryształurii przy leczeniu salicylanami. Leki przeciwdziałające, przeciwparkinsoniczne i neuroleptyki, pochodne fenytozyn zwiększają ryzyko wystąpienia zatrzymania moczu, suchości w ustach, zaparć. Glikokortykosteroidy zwiększają ryzyko rozwoju jaskry.

Wchłanianie witaminy C zmniejsza się przy jednoczesnym stosowaniu doustnych środków antykoncepcyjnych, spożyciu soków owocowych lub warzywnych, napojów alkalicznych. Jednoczesne przyjmowanie witaminy C i deferoxaminy zwiększa toksyczność tkankową żelaza, szczególnie w mięśniu sercowym, co może prowadzić do dekompensacji układu krążenia. Witaminę C można przyjmować dopiero po 2 godzinach od zastrzyku deferoxaminy. Długotrwałe przyjmowanie dużych dawek przez osoby leczone disulfiramem hamuje reakcję disulfiram-alkohol. Duże dawki leku zmniejszają skuteczność trójcyklicznych leków przeciwdziałających. Wysokie dawki leku zmniejszają skuteczność neuroleptyków – pochodnych fenytozyny, kanalikową resorpcję amfetaminy, zaburzają wydalanie moksylocytyny przez nerki, wpływają na resorpcję witaminy B12. Kwas askorbinowy przy doustnym stosowaniu sprzyja wchłanianiu glinu w jelitach, co należy uwzględnić przy jednoczesnym leczeniu środkami przeciwwskazowymi zawierającymi glinę.

Szczególne środki ostrożności.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Podawanie leku w tych okresach jest przeciwwskazane.

Wpływ na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów lub pracy z innymi urządzeniami.

W trakcie leczenia lekiem należy powstrzymać się od prowadzenia samochodu lub obsługi urządzeń wymagających zwiększonego skupienia uwagi.

Sposób stosowania i dawki.

Zawartość 1 saszetki wysypać do kubka i zaleć gorącą wodą. Mieszać do całkowitego rozpuszczenia. Stosować w postaci ciepłej.

Dawka pojedyncza paracetamolu wynosi 10-15 mg/kg masy ciała, maksymalna dawka dobową – 60 mg/kg masy ciała. Nie należy przyjmować więcej niż 4 dawki w ciągu 24 godzin.

Dorosłym i dzieciom od 12. roku życia: po 1 saszetce. W razie potrzeby dawkę można powtarzać co 4-6 godzin. Nie przyjmować więcej niż 4 saszetek na dobę.

Odstęp między dawkami powinien wynosić nie mniej niż 4 godziny.

Leczenie nie powinno trwać dłużej niż 3-5 dni. Długość leczenia określa lekarz.

Maksymalny okres stosowania u dzieci bez konsultacji z lekarzem – 3 dni.

Nie należy przekraczać zalecanej dawki.

Nie przyjmować razem z innymi lekami zawierającymi paracetamol.

Dzieci.

Przeciwwskazane dzieciom poniżej 12. roku życia.

Przedawkowanie.

Ryzyko przedawkowania jest zwiększone u pacjentów z chorobą wątroby.

Przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach – anemia aplastyczna, pancytopenia, agranulocytoza, neutropenia, leukopenia, trombocytopenia. Przy przyjmowaniu wysokich dawek ze strony ośrodkowego układu nerwowego może rozwijać się zawroty głowy, pobudzenie psychoruchowe i zaburzenia orientacji; zaburzenia ze strony układu moczowego – nefrotoxiczność (kolka nerkowa, nefryt śródmiąższowy, martwica brodawek nerkowych).

Przedawkowanie zazwyczaj spowodowane jest paracetamolem i objawia się bladeścią skóry, anoreksją, nudnościami, wymiotami, bólem brzucha, martwicą wątroby, podwyższeniem aktywności transaminaz wątrobowych, zwiększeniem wskaźnika protrombinowego. W przypadku przedawkowania mogą występować podwyższone poty, pobudzenie psychoruchowe lub zahamowanie ośrodkowego układu nerwowego, senność, zaburzenia świadomości, zaburzenia rytmu serca, tachykardia, ekstrasystolia, drżenie, nadrefleksyjność, drgawki. Uszkodzenie wątroby może ujawnić się po 12-48 godzinach od przedawkowania.

Może dochodzić do zaburzeń metabolizmu glukozy i kwasicy metabolicznej. Przy ciężkim zatruciu niewydolność wątroby może postępować i prowadzić do rozwoju toksycznej encefalopatii z zaburzeniami świadomości, krwotoków, hipoglikemii, śpiączki, w pojedynczych przypadkach – zakończonej śmiercią. Ostra niewydolność nerek z ostrym martwicą kanalików może objawiać się silnym bólem w okolicy lędźwiowej, hematurią, białkomoczem i może się rozwinąć nawet przy braku ciężkiego uszkodzenia wątroby. Obserwowano również arytmie serca oraz zapalenie trzustki. Uszkodzenie wątroby możliwe u dorosłych, którzy przyjęli 10 g lub więcej paracetamolu, oraz u dzieci, które przyjęły ponad 150 mg/kg masy ciała paracetamolu. Przyjęcie 5 g lub więcej paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby u pacjentów z czynnikami ryzyka (długotrwałe leczenie karbamazepinem, fenobarbitalam, fenytoiną, primidonem, ryfampicyną, ziołem św. Jana lub innymi lekami indukującymi enzymy wątrobowe; regularne spożywanie nadmiernych ilości etanolu; kacheksja glutationowa (zaburzenia trawienia, mukowiscydoza, zakażenie HIV, głód, kacheksja).

Przedawkowanie spowodowane działaniem fenyloefryny może powodować podwyższone poty, pobudzenie psychoruchowe lub zahamowanie ośrodkowego układu nerwowego, ból głowy, bladeść skóry, zawroty głowy, bezsenność, zaburzenia rytmu serca, tachykardię, odruchową bradykardię, ekstrasystolię, drżenie, nadrefleksyjność, nudności, wymioty, drażliwość, niepokój, podwyższenie ciśnienia tętniczego. W ciężkich przypadkach możliwe wystąpienie zaburzeń świadomości, halucynacji, drgawek oraz arytmii.

Przedawkowanie spowodowane działaniem kwasu askorbinowego może objawiać się nudnościami, wymiotami, wzdęciami i bólem brzucha, swędzeniem, wysypką na skórze, zwiększoną pobudliwością. Wysokie dawki kwasu askorbinowego (powyżej 3000 mg) mogą powodować tymczasową biegunkę osmotyczną i zaburzenia przewodu pokarmowego, zaburzenia metabolizmu cynku, miedzi, glukozurię, kryształurię, powstawanie kamieni w nerkach.

Leczenie. W przypadku przedawkowania wymagana jest szybka pomoc medyczna. Pacjenta należy niezwłocznie przewieźć do szpitala, nawet jeśli nie występują wczesne objawy przedawkowania.

Objawy mogą ograniczać się do nudności i wymiotów lub mogą nie odzwierciedlać ciężkości przedawkowania ani ryzyka uszkodzenia narządów. Należy rozważyć leczenie węglem aktywnym, jeśli nadmierna dawka paracetamolu została przyjęta w ciągu 1 godziny. Stężenie paracetamolu w osoczu krwi należy oznaczyć po 4 godzinach lub później po przyjęciu (wcześniejsze stężenia są niepewne). Leczenie N-acetylocysteiny może być stosowane w ciągu 24 godzin po przyjęciu paracetamolu, ale maksymalny efekt ochronny osiąga się przy jej zastosowaniu w ciągu 8 godzin po przyjęciu. Skuteczność antydoty gwałtownie maleje po tym czasie. W razie potrzeby pacjentowi podaje się N-acetylocysteinę dożylnie zgodnie z ustalonym schematem dawkowania. W przypadku braku wymiotów może być stosowany metionina doustnie jako odpowiednia alternatywa w odległych miejscach poza szpitalem.

Niepożądane działania.

Możliwe są następujące działania niepożądane.

Zaburzenia ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja, szok anafilaktyczny.

Zmiany ze strony skóry i tkanki podskórnej: zapalenie alergicznego typu, świąd, wysypka na skórze i błonach śluzowych (zazwyczaj rumień, pokrzywka), obrzęk naczynioruchowy, wielopostaciowa rumień zapalny (w tym zespół Stevensa-Johnsona), toksyczne martwicze zapalenie nabłonka (zespoł Lyella), purpura, krwawienia.

Zaburzenia neurologiczne: ból głowy, drżenie, parestezje, uczucie strachu, niepokój, pobudzenie nerwowe, drażliwość, dezorientacja, zaburzenia koncentracji świadomości, zaburzenia snu, bezsenność, senność, stan uspokajający, depresje, halucynacje, lęk, szum w uszach, zawroty głowy, osłabienie ogólne, zawroty głowy, pobudzenie; zaburzenia koncentracji uwagi w dniu następnym, szczególnie przy niewystarczającej długości snu po przyjęciu leku.

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, dyskomfort i ból w nadbrzuszu, nadżerenie, zmniejszone apetyt, zaparcia, biegunka, wzdęcia, suchość w ustach, owrzodzenia błony śluzowej jamy ustnej, nadmierna produkcja śliny, krwawienia.

Zaburzenia hepatobilinarne: wzrost aktywności enzymów wątrobowych, zazwyczaj bez rozwoju żółtaczki, nekroza wątroby (efekt zależny od dawki), zaburzenia funkcji wątroby.

Zaburzenia endokrynologiczne: hipoglikemia, aż do śpiączki hipoglikemicznej.

Zaburzenia ze strony narządu wzroku: midriaza, zaburzenia widzenia i akomodacji, wzrost ciśnienia wewnątrzgałowego.

Zmiany ze strony układu krwi i układu limfatycznego: anemia, siarczynhemoglobinemia i metemoglobinemia (cyjanозa, duszność, ból w okolicy serca), anemia hemolityczna, trombocytopenia, siniaki lub krwawienia, agranulocytoza.

Zaburzenia ze strony nerek i układu moczowego: (przy stosowaniu wysokich dawek) – zaburzenia oddawania moczu, nefrotoksyczność (kolka nerkowa, zapalenie nerek typu śródmiąższowego, martwica brodawek nerkowych), oliguria, azymiczna piuria.

Zaburzenia serca: wzrost ciśnienia tętniczego, ból w klatce piersiowej, uczucie przyspieszonego bicia serca, tachykardia zatokowa, duszność, obrzęki, odruchowa bradykardia.

Zaburzenia ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i jamy śródpiersia: skurcz oskrzeli u pacjentów wrażliwych na aspirynę i inne leki przeciwzapalne niesteroidowe.

Zaburzenia przemiany materii i odżywiania: częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych) – kwasica metaboliczna z wysokim przerwą anionową.

Lek może wywoływać nieznaczny efekt przeczyszczający.

Opis poszczególnych działań niepożądanych

Kwasica metaboliczna z wysokim przerwą anionową

Przypadki kwasicy metabolicznej z wysokim przerwą anionową jako następstwo kwasicy pirzglutaminowej obserwowano u pacjentów z czynnikami ryzyka stosujących paracetamol (patrz sekcja „Szczególne wskazania”). Kwasica pirzglutaminowa może występować w wyniku niskiego poziomu glutationu u tych pacjentów.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Opakowanie. Po 5 lub po 8 saszetek w kartonowej paczce.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent.

TOV JUS Farmacja / US Pharmacia Sp. z o.o.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

ul. Ziebicka 40, 50-507 Wrocław, Polska / ul. Ziebicka 40, 50-507 Wroclaw, Poland.

Wnioskodawca.

Unilab, LP.

Adres wnioskodawcy i/lub przedstawiciela wnioskodawcy.

966 Hungerford Drive, Suite ZB, Rockville, MD 20850, USA / 966 Hungerford Drive, Suite ZB, Rockville, MD 20850, USA.