Gripeks Hotaktiv Max

INSTRUCCIÓN PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO GRIPEX® HOTACTIVE MÁX (GRIPEX® HOTACTIVE MAX)

Composición:

Principios activos: 1 sobre contiene 1000 mg de paracetamol, 12,2 mg de clorhidrato de fenilefrina y 100 mg de ácido ascórbico.

Excipientes: sacarosa, ácido cítrico, citrato de sodio, acetilsulfamato de potasio (E 950), aspartamo (E 951), amarillo de quinoleína (E 104), aroma cítrico 875928, aroma cítrico 87A069, aroma cítrico 875060, aroma cítrico 501.476 APO504.

Forma farmacéutica. Polvo para disolución oral.

Características fisicoquímicas principales: polvo de color blanco a amarillo pálido, con olor y sabor cítrico característico. Puede presentarse con pequeños grumos de polvo.

Grupo farmacoterapéutico. Analgésicos y antipiréticos. Paracetamol, combinaciones sin psicolépticos. Código ATC: N02BE51.

Propiedades farmacológicas

El medicamento posee actividad analgésica, antipirética y vasoconstrictora.

El paracetamol es un analgésico-antipirético. El mecanismo de acción del paracetamol se debe a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas y otros mediadores del dolor y de la inflamación, principalmente en el sistema nervioso central.

El clorhidrato de fenilefrina es un α-adrenomimético que produce un efecto vasoconstrictor, favoreciendo la reducción del edema de las membranas mucosas de las vías respiratorias superiores y de los senos paranasales, disminuyendo la rinorrea, la lagrimeo y normalizando la respiración nasal. Produce constricción de las arteriolas, aumento de la resistencia vascular periférica general y de la presión arterial.

El ácido ascórbico es una vitamina esencial que se añade a la composición del medicamento para compensar la pérdida de vitamina C que puede ocurrir al comienzo del desarrollo de una infección viral.

El ácido ascórbico participa activamente en las reacciones redox del organismo. Estimula la respiración tisular, la fosforilación oxidativa en el hígado, activa las enzimas proteolíticas y microsomales, favorece la transformación del ácido fólico en folínico. El ácido ascórbico es necesario para la síntesis de hormonas esteroides y de procolágeno. Regula la permeabilidad de las paredes vasculares, la coagulación sanguínea, favorece los procesos de regeneración y afecta la formación de los tejidos de sostén. El ácido ascórbico favorece la activación del sistema inmunitario, cubre el aumento de la demanda de vitamina C durante la gripe y enfermedades catarrales, y potencia los mecanismos de defensa del organismo.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento sintomático del resfriado y la gripe (dolor de cabeza, dolores musculares y articulares, fiebre, lagrimeo, rinorrea, congestión nasal).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento, hiperbilirrubinemia congénita, déficit de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, alteraciones graves de la función hepática o renal, hepatitis aguda, hipertensión arterial grave, enfermedades cardiovasculares graves, incluyendo alteraciones de la conducción, aterosclerosis marcada, formas graves de enfermedad isquémica cardiaca, estados de excitación excesiva, trastornos del sueño, epilepsia, enfermedades hematológicas, síndrome de Gilbert, leucopenia, anemia, trombosis, tromboflebitis, hipertiroidismo, formas graves de diabetes mellitus, pancreatitis aguda, alcoholismo, glaucoma de ángulo cerrado, hiperplasia prostática con dificultad para orinar, administración concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) y durante las 2 semanas posteriores a la suspensión de los inhibidores de la MAO, contraindicado en pacientes que toman antidepresivos tricíclicos, betabloqueadores u otros medicamentos antihipertensivos, medicamentos que suprimen o estimulan el apetito y psicoestimulantes análogos a las anfetaminas. Fenilcetonuria. Edad inferior a 12 años.

Precauciones especiales.

Debe consultarse con el médico sobre la posibilidad de utilizar el medicamento en pacientes con alteraciones de la función renal o hepática.

Existe peligro de sobredosis en pacientes con enfermedad hepática alcohólica no cirrótica. Durante el tratamiento, debe evitarse el consumo de alcohol.

La administración del medicamento a personas que están en ayunas puede provocar riesgo de daño hepático.

No debe tomarse el medicamento durante más de 3 días. Si los síntomas de la enfermedad no comienzan a mejorar en los primeros 3 días de tratamiento o, por el contrario, el estado de salud empeora, debe consultarse con el médico.

El medicamento debe usarse con precaución en personas predispuestas al aumento de la presión arterial y en pacientes con asma bronquial. Debe evitarse la administración concomitante con otros medicamentos indicados para el tratamiento sintomático del resfriado y la gripe, medicamentos vasoconstrictores para el tratamiento de la rinitis, así como con medicamentos que contienen paracetamol.

Debe administrarse con precaución en pacientes de edad avanzada, con dificultad para orinar o enfermedad de Raynaud (que puede manifestarse con dolor en los dedos de las manos y pies en respuesta al frío o al estrés). No se debe superar la dosis recomendada.

La fenilefrina, componente del medicamento, puede provocar ataques de angina de pecho.

Si el medicamento se administra durante un período prolongado según indicación médica, debe realizarse un control de la función hepática y del análisis sanguíneo periférico.

No debe administrarse a pacientes con trastornos hereditarios raros como la intolerancia a la fructosa, malabsorción de glucosa-galactosa o deficiencia de sacarasa-isomaltasa.

Antes de usar el medicamento, debe consultarse con el médico si el paciente está tomando warfarina u otros medicamentos con efecto anticoagulante.

Téngase en cuenta que en pacientes con afectación hepática alcohólica aumenta el riesgo de hepatotoxicidad por el paracetamol; el medicamento puede influir en los resultados de los análisis de laboratorio respecto al contenido de glucosa y ácido úrico en sangre.

Los pacientes que toman analgésicos diariamente para artritis leve deben consultar con el médico.

El medicamento contiene aspartamo, un derivado de la fenilalanina, que representa un riesgo para los pacientes con fenilcetonuria.

En pacientes con infecciones graves, como sepsis, que cursan con disminución de los niveles de glutatión, el uso de paracetamol aumenta el riesgo de acidosis metabólica. Los síntomas de la acidosis metabólica incluyen respiración profunda y acelerada o dificultosa, náuseas, vómitos y pérdida de apetito. En caso de presentarse estos síntomas, debe consultarse inmediatamente con el médico.

Se han notificado casos de acidosis metabólica con brecha aniónica elevada (high anion gap metabolic acidosis (HAGMA)) como consecuencia de la acidosis por piruglutamato en pacientes con enfermedades graves, como insuficiencia renal grave y sepsis, o en pacientes con desnutrición o con otras causas de déficit de glutatión (por ejemplo, alcoholismo crónico), que han sido tratados con paracetamol en dosis terapéutica durante un período prolongado o con la combinación de paracetamol y floxacilina. Si se sospecha HAGMA como consecuencia de acidosis por piruglutamato, se recomienda suspender inmediatamente el paracetamol y realizar un monitoreo cuidadoso del paciente. La medición del nivel de 5-oxoproína en orina puede ser útil para identificar la acidosis por piruglutamato como causa principal de HAGMA en pacientes con múltiples factores de riesgo.

Si los síntomas no desaparecen, debe consultarse con el médico.

Si el dolor de cabeza se vuelve persistente, debe consultarse con el médico.

Mantener el medicamento fuera del alcance y de la vista de los niños.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

La velocidad de absorción del paracetamol puede aumentar con el metoclopramido y el domperidón, y disminuir con la colestiramina. El efecto anticoagulante de la warfarina y otros cumarínicos puede verse potenciado, con mayor riesgo de hemorragia, durante el uso prolongado y diario del paracetamol. En tratamientos de corta duración según el régimen recomendado, estas interacciones no tienen relevancia clínica.

Los barbitúricos reducen el efecto antipirético del paracetamol.

Los medicamentos anticonvulsivos (incluyendo fenitoína, barbitúricos, carbamazepina), que estimulan la actividad de los enzimas microsomales hepáticos, pueden aumentar el efecto tóxico del paracetamol sobre el hígado debido al incremento en la transformación del fármaco en metabolitos hepatotóxicos.

La administración concomitante de paracetamol con agentes hepatotóxicos aumenta el efecto tóxico de los medicamentos sobre el hígado. La administración simultánea de altas dosis de paracetamol con isoniacida incrementa el riesgo de desarrollar síndrome hepatotóxico. El paracetamol reduce la eficacia de los diuréticos. No debe administrarse concomitantemente con alcohol.

Debe tenerse precaución al administrar paracetamol concomitantemente con floxacilina, ya que esta combinación se asocia con acidosis metabólica con brecha aniónica elevada como consecuencia de la acidosis por piruglutamato, especialmente en pacientes con factores de riesgo (véase la sección «Precauciones especiales»).

La interacción de la fenilefrina con inhibidores de la monoaminooxidasa provoca un efecto hipertensivo; con antidepresivos tricíclicos (por ejemplo, amitriptilina) aumenta el riesgo de efectos adversos cardiovasculares; con digoxina y glucósidos cardíacos puede provocar alteraciones del ritmo cardiaco o infarto de miocardio. La fenilefrina combinada con otros simpaticomiméticos aumenta el riesgo de reacciones adversas cardiovasculares. La fenilefrina puede reducir la eficacia de los betabloqueadores y otros antihipertensivos (reserpina, metildopa, etc.), aumentando el riesgo de hipertensión y otros efectos adversos cardiovasculares. Los alfa-bloqueantes (fentolamina), las fenotiazinas, el furosemida y otros diuréticos interfieren con la vasoconstricción. Los alcaloides de Rauwolfia reducen el efecto terapéutico de la fenilefrina clorhidrato.

El ácido ascórbico, por vía oral, aumenta la absorción de penicilina y hierro, disminuye la eficacia de la heparina y de los anticoagulantes indirectos, y aumenta el riesgo de cristaluria durante el tratamiento con salicilatos. Los antidepresivos, los medicamentos antiparkinsonianos, los antipsicóticos y los derivados fenotiazínicos aumentan el riesgo de retención urinaria, sequedad bucal y estreñimiento. Los glucocorticosteroides aumentan el riesgo de desarrollar glaucoma.

La absorción de vitamina C se reduce con el uso concomitante de anticonceptivos orales, consumo de jugos de frutas o verduras y bebidas alcalinas. La administración simultánea de vitamina C y deferoxamina aumenta la toxicidad tisular del hierro, especialmente en el músculo cardíaco, lo que puede provocar descompensación del sistema circulatorio. La vitamina C solo debe administrarse 2 horas después de la inyección de deferoxamina. El consumo prolongado de dosis elevadas en personas tratadas con disulfiram inhibe la reacción disulfiram-alcohol. Dosis elevadas del medicamento reducen la eficacia de los antidepresivos tricíclicos. Dosis altas del medicamento reducen la eficacia de los neurolépticos derivados de fenotiazina, disminuyen la reabsorción tubular de anfetamina, alteran la excreción renal de mexiletina e interfieren con la absorción de vitamina B12. El ácido ascórbico, por vía oral, favorece la absorción de aluminio en el intestino, lo cual debe tenerse en cuenta durante el tratamiento concomitante con antiácidos que contienen aluminio.

Características de uso.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

La administración de este medicamento durante estos periodos está contraindicada.

Capacidad de afectar la rapidez de reacción al conducir vehículos o manejar otras máquinas.

Durante el tratamiento con este medicamento, se debe abstener de conducir automóviles o manejar maquinaria que requiera una concentración mental elevada.

Vía de administración y dosis.

Verter el contenido de 1 sobre en una taza y añadir agua caliente. Mezclar hasta disolución completa. Tomar en estado tibio.

La dosis única de paracetamol es de 10-15 mg/kg de peso corporal; la dosis diaria máxima es de 60 mg/kg de peso corporal. No debe administrarse más de 4 dosis en un período de 24 horas.

Adultos y niños a partir de 12 años: 1 sobre. Si es necesario, la dosis puede repetirse cada 4-6 horas. No administrar más de 4 sobres al día.

El intervalo entre dosis no debe ser inferior a 4 horas.

La duración del tratamiento no debe exceder los 3-5 días. El médico determinará el tiempo de tratamiento.

El período máximo de uso en niños sin consulta médica es de 3 días.

No sobrepasar la dosis recomendada.

No tomar junto con otros medicamentos que contengan paracetamol.

Niños.

Contraindicado en niños menores de 12 años.

Sobredosis.

El riesgo de sobredosis es mayor en pacientes con enfermedad hepática.

Con el uso prolongado en dosis altas: anemia aplásica, pancitopenia, agranulocitosis, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia. Tras la ingestión de dosis elevadas, pueden aparecer trastornos del sistema nervioso central como mareo, excitación psicomotora y alteración de la orientación; trastornos del sistema urinario: nefrotoxicidad (cólico renal, nefritis intersticial, necrosis papilar).

La sobredosis, generalmente provocada por el paracetamol, se manifiesta con palidez cutánea, anorexia, náuseas, vómitos, dolor abdominal y necrosis hepática, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas y aumento del índice de protrombina. En caso de sobredosis, también pueden observarse sudoración excesiva, excitación psicomotora o depresión del sistema nervioso central, somnolencia, alteración de la conciencia, alteraciones del ritmo cardíaco, taquicardia, extrasístoles, temblor, hiperreflexia y convulsiones. El daño hepático puede manifestarse entre 12 y 48 horas tras la sobredosis.

Pueden presentarse alteraciones del metabolismo de la glucosa y acidosis metabólica. En casos graves, la insuficiencia hepática puede progresar y provocar encefalopatía tóxica con alteración de la conciencia, hemorragias, hipoglucemia, coma e incluso, en casos aislados, muerte. La insuficiencia renal aguda con necrosis tubular aguda puede manifestarse con fuerte dolor lumbar, hematuria, proteinuria y puede desarrollarse incluso en ausencia de daño hepático grave. También se ha descrito arritmia cardíaca y pancreatitis. El daño hepático es posible en adultos que hayan ingerido 10 g o más de paracetamol, y en niños que hayan ingerido más de 150 mg/kg de peso corporal. La ingestión de 5 g o más de paracetamol puede provocar daño hepático en pacientes con factores de riesgo (tratamiento prolongado con carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, primidona, rifampicina, hipérico o cualquier otro medicamento que induzca enzimas hepáticos; consumo habitual de cantidades excesivas de etanol; caquexia por déficit de glutatión (trastornos digestivos, fibrosis quística, infección por VIH, inanición, caquexia).

La sobredosis debida a la fenilefrina puede provocar sudoración excesiva, excitación psicomotora o depresión del sistema nervioso central, cefalea, palidez, mareo, insomnio, alteraciones del ritmo cardíaco, taquicardia, bradicardia refleja, extrasístoles, temblor, hiperreflexia, náuseas, vómitos, irritabilidad, inquietud y aumento de la presión arterial. En casos graves, pueden presentarse alteraciones de la conciencia, alucinaciones, convulsiones y arritmias.

La sobredosis debida al ácido ascórbico puede manifestarse con náuseas, vómitos, distensión y dolor abdominal, picazón, erupciones cutáneas y mayor excitabilidad. Dosis altas de ácido ascórbico (más de 3000 mg) pueden provocar diarrea osmótica transitoria y trastornos gastrointestinales, alteraciones en el metabolismo del zinc y del cobre, glucosuria, cristaluria y formación de cálculos renales.

Tratamiento. En caso de sobredosis, se requiere asistencia médica inmediata. El paciente debe ser trasladado de inmediato al hospital, incluso si no presenta síntomas iniciales de sobredosis.

Los síntomas pueden limitarse a náuseas y vómitos, o pueden no reflejar la gravedad de la sobredosis ni el riesgo de daño orgánico. Se debe considerar el tratamiento con carbón activado si la sobredosis de paracetamol se ha ingerido dentro de la primera hora. La concentración de paracetamol en plasma debe medirse a las 4 horas o más después de la ingestión (concentraciones más tempranas no son fiables). El tratamiento con N-acetilcisteína puede administrarse hasta 24 horas después de la ingestión de paracetamol, pero su efecto protector máximo se obtiene cuando se administra dentro de las primeras 8 horas tras la ingestión. La eficacia del antídoto disminuye notablemente tras este período. Si es necesario, se administra N-acetilcisteína por vía intravenosa según el esquema de dosificación establecido. En ausencia de vómitos, puede administrarse metionina por vía oral como alternativa adecuada en zonas alejadas del hospital.

Reacciones adversas.

Pueden observarse los siguientes efectos adversos.

Alteraciones del sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo anafilaxia, shock anafiláctico.

Alteraciones de la piel y del tejido subcutáneo: dermatitis alérgica, prurito, erupciones cutáneas y de las membranas mucosas (generalmente eritematosas, urticaria), angioedema, eritema multiforme exudativo (incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson), necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), púrpura, hemorragias.

Alteraciones neurológicas: dolor de cabeza, temblor, parestesias, sensación de miedo, inquietud, excitación nerviosa, irritabilidad, confusión mental, alteraciones del sueño, insomnio, somnolencia, estado sedante, depresión, alucinaciones, ansiedad, acúfenos, vértigo, debilidad general, mareo, excitación; alteraciones de la concentración al día siguiente, especialmente si el tiempo de sueño tras la toma del medicamento es insuficiente.

Alteraciones gastrointestinales: náuseas, vómitos, molestias y dolor epigástrico, acidez, disminución del apetito, estreñimiento, diarrea, flatulencia, sequedad de boca, úlceras de la mucosa oral, hipersalivación, hemorragias.

Alteraciones hepatobiliares: aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, generalmente sin desarrollo de ictericia, necrosis hepática (efecto dependiente de la dosis), alteración de la función hepática.

Alteraciones endocrinas: hipoglucemia, hasta coma hipoglucémico.

Alteraciones oculares: midriasis, alteraciones de la visión y de la acomodación, aumento de la presión intraocular.

Alteraciones del sistema sanguíneo y del sistema linfático: anemia, sulfhemoglobinemia y metahemoglobinemia (cianosis, disnea, dolor en el área del corazón), anemia hemolítica, trombocitopenia, equimosis o hemorragias, agranulocitosis.

Alteraciones renales y del sistema urinario: (con el uso de dosis elevadas) – alteraciones de la micción, nefrotoxicidad (cólico renal, nefritis intersticial, necrosis papilar), oliguria, piuria aséptica.

Alteraciones cardíacas: aumento de la presión arterial, dolor en el corazón, palpitaciones, taquicardia sinusal, disnea, edemas, bradicardia refleja.

Alteraciones del sistema respiratorio, del tórax y del mediastino: broncoespasmo en pacientes sensibles a la aspirina y a otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos.

Alteraciones del metabolismo y de la nutrición: frecuencia desconocida (no puede evaluarse con los datos disponibles) – acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado.

El medicamento puede tener un ligero efecto laxante.

Descripción de reacciones adversas específicas

Acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado

Se han observado casos de acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado como consecuencia de acidosis por pirrolidón glutámico en pacientes con factores de riesgo que utilizaban paracetamol (ver sección «Precauciones de uso»). La acidosis por pirrolidón glutámico puede desarrollarse debido a niveles bajos de glutatión en estos pacientes.

Periodo de validez. 3 años.

Condiciones de conservación. Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños, a una temperatura no superior a 25 °C.

Envase. 5 o 8 sobres en una caja de cartón.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante.

TOV US Farmacia / US Pharmacia Sp. z o.o.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

ul. Ziebicka 40, 50-507 Wroclaw, Polonia / ul. Ziebicka 40, 50-507 Wroclaw, Poland.

Titular del medicamento.

Unilab, LP.

Dirección del titular y/o representante del titular.

966 Hungerford Drive, Suite ZB, Rockville, MD 20850, EE. UU. /
966 Hungerford Drive, Suite ZB, Rockville, MD 20850, USA.