Gripeks Hotaktiv Max

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE GRIPEKS HOTAKTIV MAX (GRIPEX® HOTACTIVE MAX)

Composizione:

Principi attivi: 1 bustina contiene paracetamolo 1000 mg, cloridrato di fenilefrina 12,2 mg, acido ascorbico 100 mg;

Eccipienti: saccarosio, acido citrico, citrato di sodio, acetulsulfame potassico (E 950), aspartame (E 951), giallo chinolina (E 104), aroma di limone 875928, aroma di limone 87A069, aroma di limone 875060, aroma di limone 501.476 APO504.

Forma farmaceutica. Polvere per soluzione orale.

Principali proprietà fisico-chimiche: polvere da bianca a giallo pallido, con caratteristico odore e sapore agrumato. È possibile la presenza di piccoli grumi di polvere.

Gruppo farmacoterapeutico. Analgesici e antipiretici. Paracetamolo, combinazioni senza psicolitici. Codice ATC N02BE51.

Proprietà farmacologiche.

Il medicinale possiede attività analgesica, antipiretica e vasocostrittiva.

Il paracetamolo è un analgesico-antipiretico. Il meccanismo d'azione del paracetamolo è determinato dall'inibizione della sintesi di prostaglandine e di altri mediatori del dolore e dell'infiammazione, prevalentemente nel sistema nervoso centrale.

Il cloridrato di fenilefrina è un α-adrenomimetico che esercita un'azione vasocostrittiva, favorendo la riduzione dell'edema delle mucose delle vie respiratorie superiori e dei seni paranasali, la diminuzione della rinorrea e della lacrimazione, nonché la normalizzazione della respirazione nasale. Induce il restringimento delle arteriole, aumenta la resistenza vascolare periferica generale e la pressione arteriosa.

L'acido ascorbico è una vitamina essenziale aggiunta alla formulazione del medicinale per compensare la perdita di vitamina C che può verificarsi all'inizio dello sviluppo di un'infezione virale.

L'acido ascorbico partecipa attivamente alle reazioni redox dell'organismo. Stimola la respirazione tissutale, la fosforilazione ossidativa nel fegato, attiva gli enzimi proteolitici e microsomiali e favorisce la trasformazione dell'acido folico in acido folinico. L'acido ascorbico è necessario per la sintesi degli ormoni steroidei e del procollagene. Regola la permeabilità delle pareti vascolari, la coagulazione del sangue, favorisce i processi di rigenerazione e influenza la formazione dei tessuti di sostegno. L'acido ascorbico contribuisce all'attivazione del sistema immunitario, reintegra il fabbisogno aumentato di vitamina C in caso di influenza e malattie da raffreddamento e potenzia i meccanismi di difesa dell'organismo.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento sintomatico di raffreddore e influenza (cefalea, dolori muscolari e articolari, febbre, lacrimazione, rinite, congestione nasale).

Controindicazioni.

Ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del medicinale, iperbilirubinemia congenita, deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, gravi alterazioni della funzionalità epatica o renale, epatite acuta, grave ipertensione arteriosa, gravi malattie cardiovascolari, comprese alterazioni della conduzione, marcato aterosclerosi, grave forma di cardiopatia ischemica, stati di eccitazione accentuata, disturbi del sonno, epilessia, malattie del sangue, sindrome di Gilbert, leucopenia, anemia, trombosi, tromboflebite, ipertiroidismo, gravi forme di diabete mellito, pancreatite acuta, alcolismo, glaucoma ad angolo chiuso, ipertrofia prostatica con difficoltà alla minzione, assunzione contemporanea di inibitori della monoaminoossidasi (MAO) e nei 2 settimane successive all’interruzione del trattamento con inibitori delle MAO, pazienti in trattamento con antidepressivi triciclici, β-bloccanti o altri farmaci antipertensivi, medicinali che inibiscono o stimolano l’appetito e psicostimolanti di tipo anfetaminico. Fenilchetonuria. Età inferiore ai 12 anni.

Precauzioni particolari di impiego.

È necessario consultare il medico riguardo alla possibilità di utilizzo del medicinale nei pazienti con alterazioni della funzionalità renale ed epatica.

Il rischio di sovradosaggio è elevato nei pazienti affetti da malattia epatica alcolica non cirrotica. Durante il trattamento evitare l’assunzione di alcol.

L’uso del medicinale in persone a digiuno può comportare un rischio di danno epatico.

Non assumere il medicinale per più di 3 giorni. Se i sintomi della malattia non migliorano entro 3 giorni di trattamento o, al contrario, se lo stato di salute peggiora, è necessario rivolgersi al medico.

Il medicinale deve essere usato con cautela nei soggetti predisposti all’aumento della pressione arteriosa e nei pazienti affetti da asma bronchiale. Si deve evitare l’uso contemporaneo con altri farmaci destinati al trattamento sintomatico di raffreddore e influenza, farmaci vasocostrittori per il trattamento della rinite e medicinali contenenti paracetamolo.

Usare con cautela nei pazienti anziani, nei soggetti con difficoltà alla minzione e nella malattia di Raynaud (che può manifestarsi con dolore alle dita delle mani e dei piedi in risposta al freddo o allo stress). Non superare le dosi raccomandate.

La fenilefrina contenuta nel medicinale può provocare attacchi di angina pectoris.

Se il medicinale viene assunto per un periodo prolungato su indicazione del medico, è necessario effettuare un controllo della funzionalità epatica e del sangue periferico.

Non utilizzare nei pazienti affetti da rari disturbi ereditari di intolleranza al fruttosio, malassorbimento di glucosio-galattosio o carenza di saccarasi-isomaltasi.

Prima dell’assunzione del medicinale è necessario consultare il medico se il paziente assume warfarin o farmaci analoghi con effetto anticoagulante.

Considerare che nei pazienti con epatopatia alcolica aumenta il rischio di epatotossicità da paracetamolo; il medicinale può influenzare i risultati degli esami di laboratorio relativi al contenuto ematico di glucosio e acido urico.

I pazienti che assumono analgesici ogni giorno per artriti di lieve entità devono consultare il medico.

Il medicinale contiene aspartame – un derivato della fenilalanina – che rappresenta un pericolo per i pazienti affetti da fenilchetonuria.

Nei pazienti con infezioni gravi, come la setticemia, associate a riduzione dei livelli di glutatione, l’assunzione di paracetamolo aumenta il rischio di acidosi metabolica. I sintomi dell’acidosi metabolica comprendono respirazione profonda, accelerata o difficoltosa, nausea, vomito e perdita di appetito. In caso di comparsa di tali sintomi è necessario rivolgersi immediatamente al medico.

Sono stati riportati casi di acidosi metabolica con gap anionico elevato (high anion gap metabolic acidosis (HAGMA)) come conseguenza dell’acidosi da pirrolidonecarbossilico in pazienti con gravi malattie, come grave insufficienza renale e setticemia, o in pazienti con alimentazione insufficiente o altre cause di deficit di glutatione (ad esempio alcolismo cronico), trattati con paracetamolo a dosi terapeutiche per un periodo prolungato o con associazione di paracetamolo e floxacillina. In caso di sospetto di HAGMA dovuta ad acidosi da pirrolidonecarbossilico, si raccomanda di interrompere immediatamente l’uso di paracetamolo e di effettuare un accurato monitoraggio del paziente. La misurazione del livello di 5-ossoproline nelle urine può essere utile per identificare l’acidosi da pirrolidonecarbossilico come causa principale di HAGMA in pazienti con multipli fattori di rischio.

Se i sintomi non scompaiono, è necessario rivolgersi al medico.

Se il mal di testa diventa persistente, è necessario consultare il medico.

Conservare il medicinale fuori dalla vista e dalla portata dei bambini.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

L’assorbimento del paracetamolo può essere accelerato dall’assunzione contemporanea di metoclopramide e domperidone e rallentato da colestiramina. L’effetto anticoagulante della warfarina e di altri derivati cumarinici può essere potenziato, con aumento del rischio di emorragie, in caso di assunzione prolungata e quotidiana regolare di paracetamolo. Tali interazioni non hanno rilevanza clinica in caso di uso a breve termine secondo il regime raccomandato.

I barbiturici riducono l’effetto antipiretico del paracetamolo.

I farmaci anticonvulsivanti (inclusi fenitoina, barbiturici, carbamazepina), che stimolano l’attività degli enzimi microsomiali epatici, possono aumentare l’effetto epatotossico del paracetamolo per un maggiore metabolismo del farmaco in metaboliti epatotossici.

L’uso contemporaneo di paracetamolo con agenti epatotossici aumenta il rischio di tossicità epatica. L’assunzione contemporanea di alte dosi di paracetamolo con isoniazide aumenta il rischio di sviluppare sindrome epatotossica. Il paracetamolo riduce l’efficacia dei diuretici. Non assumere contemporaneamente con alcol.

È necessario usare con cautela il paracetamolo in associazione con floxacillina, poiché tale combinazione è associata ad acidosi metabolica con gap anionico elevato come conseguenza di acidosi da pirrolidonecarbossilico, specialmente nei pazienti con fattori di rischio (vedi sezione «Precauzioni particolari di impiego»).

L’interazione tra fenilefrina e inibitori della monoaminoossidasi determina un effetto ipertensivo; con antidepressivi triciclici (ad esempio amitriptilina) aumenta il rischio di effetti collaterali cardiovascolari; con digossina e glicosidi cardiaci può causare aritmie o infarto miocardico. La fenilefrina in associazione con altri simpaticomimetici aumenta il rischio di reazioni avverse a carico del sistema cardiovascolare. La fenilefrina può ridurre l’efficacia di β-bloccanti e di altri farmaci antipertensivi (reserpina, metildopa, ecc.), aumentando il rischio di ipertensione e di altri effetti collaterali cardiovascolari. Gli α-bloccanti (fentolamina), le fenotiazine, il furosemide e altri diuretici ostacolano la vasocostrizione. Gli alcaloidi della Rauvolfia riducono l’effetto terapeutico della fenilefrina cloridrato.

L’acido ascorbico, somministrato per via orale, aumenta l’assorbimento della penicillina e del ferro, riduce l’efficacia dell’eparina e degli anticoagulanti indiretti, aumenta il rischio di cristalluria durante il trattamento con salicilati. Gli antidepressivi, i farmaci antiparkinsoniani, gli antipsicotici e i derivati fenotiazinici aumentano il rischio di ritenzione urinaria, secchezza orale e stitichezza. I glucocorticosteroidi aumentano il rischio di sviluppare glaucoma.

L’assorbimento della vitamina C è ridotto dall’assunzione contemporanea di contraccettivi orali, succhi di frutta o verdura e bevande alcaline. L’assunzione contemporanea di vitamina C e deferoxamina aumenta la tossicità tissutale del ferro, in particolare nel muscolo cardiaco, con possibile insufficienza del sistema circolatorio. La vitamina C può essere assunta solo 2 ore dopo l’iniezione di deferoxamina. L’assunzione prolungata di alte dosi in soggetti in trattamento con disulfiram inibisce la reazione disulfiram-alcol. Alte dosi del medicinale riducono l’efficacia degli antidepressivi triciclici. Alte dosi del medicinale riducono l’efficacia dei neurolettici derivati della fenotiazina, la riassorzione tubulare dell’anfetamina, alterano l’escrezione renale della mexiletina e interferiscono con la riassorzione della vitamina B12. L’acido ascorbico, somministrato per via orale, favorisce l’assorbimento intestinale dell’alluminio, aspetto da considerare in caso di trattamento concomitante con antiacidi contenenti alluminio.

Caratteristiche particolari di utilizzo.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento al seno.

L’uso del medicinale durante questi periodi è controindicato.

Capacità di influire sulla rapidità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

Durante il trattamento con il medicinale, si deve astenersi dalla guida di veicoli o dall’uso di macchinari che richiedono una particolare concentrazione.

Modalità e dosaggio.

Versare il contenuto di 1 bustina in una tazza e aggiungere acqua calda. Mescolare fino a completo scioglimento. Assumere caldo.

La dose singola di paracetamolo è di 10-15 mg/kg di peso corporeo, la dose massima giornaliera è di 60 mg/kg di peso corporeo. Non assumere più di 4 dosi nell'arco di 24 ore.

Adulti e bambini a partire dai 12 anni di età: 1 bustina. Se necessario, la dose può essere ripetuta ogni 4-6 ore. Non assumere più di 4 bustine al giorno.

L'intervallo tra le somministrazioni deve essere di almeno 4 ore.

La durata del trattamento non deve superare i 3-5 giorni. Il medico stabilirà la durata del trattamento.

La durata massima di assunzione per i bambini senza consulto medico è di 3 giorni.

Non superare la dose raccomandata.

Non assumere contemporaneamente ad altri medicinali contenenti paracetamolo.

Bambini.

Controindicato nei bambini al di sotto dei 12 anni di età.

Sovradosaggio.

Il rischio di sovradosaggio è aumentato nei pazienti con malattia epatica.

In caso di uso prolungato a dosi elevate: anemia aplastica, pancitopenia, agranulocitosi, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia. A livello del sistema nervoso centrale, con dosi elevate, possono manifestarsi vertigini, eccitazione psicomotoria e alterazioni dell'orientamento; a livello del sistema urinario: nefrotossicità (colica renale, nefrite interstiziale, necrosi papillare).

Il sovradosaggio è generalmente dovuto al paracetamolo e si manifesta con pallore cutaneo, anoressia, nausea, vomito, dolore addominale, epatonecrosi, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, aumento dell'indice di protrombina. In caso di sovradosaggio possono verificarsi anche sudorazione intensa, eccitazione psicomotoria o depressione del sistema nervoso centrale, sonnolenza, alterazioni della coscienza, alterazioni del ritmo cardiaco, tachicardia, extrasistoli, tremore, iperreflessia, convulsioni. Il danno epatico può manifestarsi dopo 12-48 ore dal sovradosaggio.

Possono verificarsi alterazioni del metabolismo del glucosio e acidosi metabolica. In caso di grave intossicazione, l'insufficienza epatica può progredire fino a causare encefalopatia tossica con alterazioni della coscienza, emorragie, ipoglicemia, coma e, in alcuni casi, esito letale. L'insufficienza renale acuta con necrosi tubulare acuta può manifestarsi con forte dolore alla schiena, ematuria, proteinuria e può svilupparsi anche in assenza di grave danno epatico. Sono state segnalate anche aritmie cardiache e pancreatite. Il danno epatico è possibile negli adulti che hanno assunto 10 g o più di paracetamolo e nei bambini che hanno assunto oltre 150 mg/kg di paracetamolo. L'assunzione di 5 g o più di paracetamolo può causare danno epatico in pazienti con fattori di rischio (trattamento prolungato con carbamazepina, fenobarbital, fenitoina, primidone, rifampicina, erba di San Giovanni o altri farmaci che inducono gli enzimi epatici; assunzione regolare di quantità eccessive di etanolo; cachessia da glutatione (disturbi digestivi, fibrosi cistica, infezione da HIV, digiuno, cachessia).

Il sovradosaggio dovuto alla fenilefrina può causare sudorazione intensa, eccitazione psicomotoria o depressione del sistema nervoso centrale, cefalea, pallore, vertigini, insonnia, alterazioni del ritmo cardiaco, tachicardia, bradicardia riflessa, extrasistoli, tremore, iperreflessia, nausea, vomito, irritabilità, agitazione, aumento della pressione arteriosa. Nei casi gravi, possono verificarsi alterazioni della coscienza, allucinazioni, convulsioni e aritmie.

Il sovradosaggio dovuto all'acido ascorbico può manifestarsi con nausea, vomito, gonfiore e dolore addominale, prurito, eruzioni cutanee, aumento dell'eccitabilità. Alte dosi di acido ascorbico (oltre 3000 mg) possono causare diarrea osmotica transitoria e disturbi gastrointestinali, alterazioni del metabolismo di zinco e rame, glucosuria, cristalluria, formazione di calcoli renali.

Trattamento. In caso di sovradosaggio è necessaria un'immediata assistenza medica. Il paziente deve essere portato immediatamente in ospedale, anche in assenza di sintomi precoci di sovradosaggio.

I sintomi possono limitarsi a nausea e vomito, oppure non rispecchiare la gravità del sovradosaggio o il rischio di danno d'organo. Si deve considerare il trattamento con carbone attivo se la dose eccessiva di paracetamolo è stata assunta entro l'ora precedente. La concentrazione di paracetamolo nel plasma ematico deve essere misurata dopo 4 ore o più dal momento dell'assunzione (concentrazioni misurate prima non sono attendibili). Il trattamento con N-acetilcisteina può essere effettuato entro 24 ore dall'assunzione di paracetamolo, ma l'effetto protettivo massimo si ottiene se somministrato entro 8 ore dall'assunzione. L'efficacia dell'antidoto diminuisce drasticamente dopo questo periodo. Se necessario, al paziente viene somministrato N-acetilcisteina per via endovenosa secondo un protocollo di dosaggio stabilito. In assenza di vomito, può essere somministrato metionina per via orale come alternativa appropriata in zone remote lontane dall'ospedale.

Effetti indesiderati.

Possono manifestarsi i seguenti effetti indesiderati.

Disturbi del sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, inclusa anafilassi, shock anafilattico.

Alterazioni della cute e del tessuto sottocutaneo: dermatite allergica, prurito, eruzioni cutanee e delle mucose (generalmente eritematose, orticaria), angioedema, eritema multiforme esudativo (incluso il sindrome di Stevens-Johnson), necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell), porpora, emorragie.

Disturbi neurologici: cefalea, tremore, parestesie, sensazione di paura, ansia, eccitazione nervosa, irritabilità, confusione mentale, disturbi del sonno, insonnia, sonnolenza, stato sedativo, depressione, allucinazioni, ansia, acufene, vertigini, debolezza generale, capogiri, eccitazione; disturbi della concentrazione il giorno successivo, specialmente in caso di sonno insufficiente dopo l’assunzione del medicinale.

Disturbi gastrointestinali: nausea, vomito, malessere e dolore epigastrico, pirosi, riduzione dell’appetito, stitichezza, diarrea, meteorismo, secchezza orale, ulcere della mucosa orale, ipersalivazione, emorragie.

Disturbi epatobiliari: aumento dell’attività degli enzimi epatici, generalmente senza sviluppo di ittero, necrosi epatica (effetto dose-dipendente), alterazione della funzionalità epatica.

Disturbi endocrini: ipoglicemia, fino al coma ipoglicemico.

Disturbi dell’organo visivo: midriasi, alterazioni della vista e dell’accomodazione, aumento della pressione intraoculare.

Alterazioni del sistema ematico e linfatico: anemia, sulfemoglobinemia e metemoglobinemia (cianosi, dispnea, dolore toracico), anemia emolitica, trombocitopenia, ecchimosi o emorragie, agranulocitosi.

Disturbi renali e del sistema urinario: (in caso di assunzione di alte dosi) – alterazioni della diuresi, nefrotossicità (colica renale, nefrite interstiziale, necrosi papillare), oliguria, piuria asettica.

Disturbi cardiaci: aumento della pressione arteriosa, dolore toracico, palpitazioni, tachicardia sinusale, dispnea, edemi, bradicardia riflessa.

Disturbi del sistema respiratorio, del torace e del mediastino: broncospasmo in pazienti sensibili all’acido acetilsalicilico e ad altri farmaci antiinfiammatori non steroidei.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione: frequenza sconosciuta (non può essere stimata sulla base dei dati disponibili) – acidosi metabolica con gap anionico elevato.

Il medicinale può avere un lieve effetto lassativo.

Descrizione di singoli effetti indesiderati

Acidosi metabolica con gap anionico elevato

Casi di acidosi metabolica con gap anionico elevato come conseguenza dell’acidosi piruglutamminica sono stati osservati in pazienti con fattori di rischio che assumevano paracetamolo (vedere sezione «Informazioni importanti sull’uso del medicinale»). L’acidosi piruglutamminica può verificarsi a causa dei bassi livelli di glutatione in questi pazienti.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini, a una temperatura non superiore a 25 °C.

Confezione. 5 o 8 bustine in una confezione di cartone.

Categoria di vendita. Senza prescrizione medica.

Produttore.

TOV US Farmacia / US Pharmacia Sp. z o.o.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

ul. Ziebicka 40, 50-507 Wroclaw, Polonia / ul. Ziebicka 40, 50-507 Wroclaw, Poland.

Richiedente.

Unilab, LP.

Indirizzo del richiedente e/o del rappresentante del richiedente.

966 Hungerford Drive, Suite ZB, Rockville, MD 20850, USA /
966 Hungerford Drive, Suite ZB, Rockville, MD 20850, USA.