Gabata 100

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Gabata 100 / Gabata 300 / Gabata 400

Skład:

substancja czynna: gabapentyna;

1 kapsułka zawiera 100 mg gabapentyny;

substancje pomocnicze: skrobia kukurydziana, laktoza bezwodna, talk, twarde kapsułki żelatynowe nr 4; skład powłoki kapsułki: żelatyna, laurylosiarczan sodu, dwutlenek tytanu (E 171).

1 kapsułka zawiera 300 mg gabapentyny;

substancje pomocnicze: skrobia kukurydziana, laktoza bezwodna, talk, twarde kapsułki żelatynowe nr 1; skład powłoki kapsułki: żelatyna, laurylosiarczan sodu, dwutlenek tytanu (E 171), tlenek żelaza żółty (E 172).

1 kapsułka zawiera 400 mg gabapentyny;

substancje pomocnicze: skrobia kukurydziana, laktoza bezwodna, talk, twarde kapsułki żelatynowe nr 0; skład powłoki kapsułki: żelatyna, laurylosiarczan sodu, dwutlenek tytanu (E 171), tlenek żelaza żółty (E 172), tlenek żelaza czerwony (E 172).

Postać farmaceutyczna. Kapsułki.

Główne właściwości fizykochemiczne:

kapsułki 100 mg: twarde kapsułki żelatynowe nr 4 z kapturkiem i korpuskiem białego koloru, z napisem niebieskim atramentem „216” na korpusie kapsułki, wypełnione krystalicznym proszkiem o barwie od białej do prawie białej;

kapsułki 300 mg: twarde kapsułki żelatynowe nr 1 z kapturkiem i korpuskiem żółtego koloru, z napisem niebieskim atramentem „215” na korpusie kapsułki, wypełnione krystalicznym proszkiem o barwie od białej do prawie białej;

kapsułki 400 mg: twarde kapsułki żelatynowe nr 0, wypełnione krystalicznym proszkiem o barwie od białej do prawie białej;

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwpadaczkowe. Inne leki przeciwpadaczkowe. Kod ATC N03AX12.

Właściwości farmakodynamiczne

Farmakodynamika.

Dokładny mechanizm działania gabapentynu nie jest znany. Gabapentyna jest strukturalnie związana z neuroprzekaźnikiem GABA (kwas gamma-aminomasłowy), jednak mechanizm jej działania różni się od działania innych substancji czynnych oddziałujących na synapsy GABA, w tym kwasu walproinowego, barbituranów, benzodiazepin, inhibitorów transaminaz GABA, inhibitorów wychwytu GABA, agonistów GABA oraz proleków GABA. W badaniach in vitro z użyciem gabapentynu znakowanego izotopem promieniotwórczym opisano nowe miejsce wiązania peptydowego w mózgu szczurów, w tym w neokorze i hipokampie, które może być związane z działaniem przeciwdrgawkowym i przeciwbólowym gabapentynu oraz jego pochodnych strukturalnych. Miejsce wiązania gabapentynu zostało zidentyfikowane jako podjednostka α2-δ kanałów wapniowych wrażliwych na napięcie.

Gabapentyna w stężeniach klinicznych nie wiąże się z innymi powszechnymi receptory leków lub neuroprzekaźników w mózgu, w tym GABAA, GABAB, receptorem benzodiazepinowym, glutaminianowym, glicynowym ani receptorem N-metylo-D-asparaginianowym (N-methyl-D-aspartate, NMDA).

Gabapentyna in vitro nie oddziałuje na kanały sodowe, co odróżnia ją od fenytoiny i karbamazepiny. Gabapentyna częściowo zmniejsza odpowiedź na agonistę glutaminianowy N-metylo-D-asparaginian (N-methyl-D-aspartate, NMDA) w niektórych testach in vitro, jednak wyłącznie w stężeniach powyżej 100 μM, które in vivo nie są osiągane. Gabapentyna nieznacznie zmniejsza uwalnianie neuroprzekaźników monoaminowych in vitro. Podawanie gabapentynu szczurom prowadzi do zwiększenia przemiany GABA w kilku obszarach mózgu, podobnie jak kwasu walproinowego w innych częściach mózgu. Znaczenie tych różnych efektów gabapentynu dla działania przeciwdrgawkowego pozostaje do wyjaśnienia. U zwierząt gabapentyna łatwo przenika do mózgu i zapobiega drgawkom wywołanym maksymalnym szokiem elektrycznym, chemicznymi czynnikami konwulsyjnymi, w tym inhibitorami syntezy GABA, oraz w genetycznych modelach drgawek.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym gabapentyna jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego niezależnie od przyjęcia pokarmu. Interakcja z żywnością nie występuje. Szczycie stężenia leku we krwi osiągane jest po 2–3 godzinach. Dawka leku i jego stężenie we krwi pozostają w liniowej zależności. Powtarzane podawanie leku nie wpływa na parametry jego farmakokinetyki. Wskaźnik absolutnej biodostępności wynosi około 59% i nie zmienia się podczas leczenia długoterminowego.

Gabapentyna nie wiąże się z białkami osocza krwi. Lek przenika przez barierę krew–mózg; u pacjentów z padaczką stężenie gabapentynu w płynie mózgowo- rdzeniowym wynosi około 20% odpowiedniego stężenia równowagowego we krwi.

Gabapentyna praktycznie nie ulega metabolizmowi w organizmie człowieka i nie powoduje indukcji ani hamowania enzymów wątrobowych. Lek nie zakłóca metabolizmu przeciwpadaczkowych leków stosowanych w powszechnej praktyce klinicznej.

Lek wydzielany jest wyłącznie przez nerki w niezmienionej formie. Okres półtrwania nie zależy od dawki i wynosi średnio 5–7 godzin u osób z prawidłową czynnością wydzielniczą nerek. Gabapentynę można usuwać z osocza krwi za pomocą hemodializy.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Padaczka.

Gabapentyna stosowana jest jako lek wspomagający w leczeniu napadów częściowych z lub bez wtórnej generalizacji u dorosłych oraz dzieci od 6. roku życia (patrz sekcja „Farmakodynamika”).

Gabapentyna stosowana jest jako monoterapia w leczeniu napadów częściowych z lub bez wtórnej generalizacji u dorosłych oraz dzieci od 12. roku życia.

Ból neuropatyczny.

Gabapentyna wskazana jest do leczenia bólów neuropatycznych obwodowych, takich jak bolesna neuropatia cukrzycowa i neuralgia pogenitalna u dorosłych.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Leki przeciwpadaczkowe. W badaniach farmakokinetycznych nie zaobserwowano istotnych zmian stężenia fenytyny, karbamazepiny, kwasu walproinowego, fenobarbitalu stosowanych jako terapia podstawowa, po podaniu gabapentyny. W tych samych badaniach nie zaobserwowano również zmian farmakokinetyki gabapentyny.

Antykoncepcja doustna. Jednoczesne stosowanie gabapentyny i doustnych środków antykoncepcyjnych zawierających noretynodrel i/lub etynylowy estradiol nie wpływa na stężenia równowagowe tych leków.

Antyacidy. Jednoczesne stosowanie gabapentyny i antyacidy zawierających glinę lub magnezję zmniejsza biodostępność gabapentyny maksymalnie o 24%. Zaleca się przyjmowanie gabapentyny nie wcześniej niż 2 godziny po zażyciu antyacidy.

Cymetydyna. Przy jednoczesnym stosowaniu z cymetydyną zaobserwowano niewielkie zmniejszenie wydalania gabapentyny z moczem; nie przewiduje się, że ten efekt ma znaczenie kliniczne.

Morfina. W badaniu obejmującym zdrowych ochotników (N = 12), którzy przyjmowali kapsułki z kontrolowanym uwalnianiem zawierające 60 mg morfiny, 2 godziny przed podaniem gabapentyny (600 mg), zaobserwowano wzrost średniej AUC gabapentyny o 44% w porównaniu do przypadków, gdy morfina nie była stosowana. Dlatego przy jednoczesnym stosowaniu morfiny i gabapentyny konieczna jest ścisła obserwacja pacjentów w celu wczesnego rozpoznania objawów depresji OUN, takich jak senność, i odpowiednie zmniejszenie dawki gabapentyny lub morfiny.

Stosowanie probenecydu nie zaburza wydalania gabapentyny z moczem.

Alkohol i nadużywanie innych leków działających na OUN. Możliwe nasilenie działań niepożądanych gabapentyny ze strony OUN (takich jak senność, ataksja itp.).

Leki mielotoksyczne. Nasilenie hematotoksyczności (leukopenia).

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

W przypadku wystąpienia ostrego zapalenia trzustki na tle stosowania gabapentynu należy odstawić gabapentynę (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Mimo braku dowodów na występowanie napadów drgawkowych pod wpływem gabapentynu, nagłe odstawienie leków przeciwdrgawkowych u pacjentów z padaczką może sprzyjać rozwojowi stanu padaczkowego (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Dawkę należy zmniejszać, odstawiać lek lub zastępować innym (alternatywnym) stopniowo, przez okres nie krótszy niż 1 tydzień.

Tak jak w przypadku stosowania innych leków przeciwpadaczkowych, u niektórych pacjentów może dojść do zwiększenia częstości napadów lub pojawienia się nowych typów napadów drgawkowych podczas terapii gabapentyną.

Myśli i zachowania samobójcze obserwowano u pacjentów leczonych lekami przeciwpadaczkowymi wskutek różnych wskazań. Metaanaliza randomizowanych, podwójnie ślepych badań z udziałem placebo wykazała również niewielki wzrost ryzyka wystąpienia myśli i zachowań samobójczych, którego mechanizm jest nieznany. Dane nie wykluczają zwiększonego ryzyka również w przypadku gabapentynu.

Dlatego należy monitorować objawy myśli i zachowań samobójczych oraz rozważyć możliwość zastosowania odpowiedniego leczenia. Pacjentom (oraz osobom opiekującym się nimi) należy zalecić skorzystanie z pomocy medycznej w przypadku wystąpienia objawów myśli i zachowań samobójczych.

Tak jak w przypadku stosowania innych leków przeciwpadaczkowych, próby odstawienia współistniejących leków przeciwpadaczkowych u pacjentów opornych na leczenie, którzy stosują więcej niż jeden lek przeciwpadaczkowy, w celu osiągnięcia monoterapii lekiem Meditan, mają niski odsetek skuteczności.

Gabapentyna nie jest uważana za skuteczny środek w leczeniu napadów pierwotnie uogólnionych, takich jak absanse, i może nasilać te napady u niektórych pacjentów. Dlatego gabapentynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów z napadami mieszanymi, w tym z absansami.

Wpływ długotrwałego (ponad 36 tygodni) stosowania gabapentynu na zdolność do nauki, inteligencję i rozwój u dzieci i nastolatków nie został odpowiednio zbadany. W związku z tym przy podejmowaniu decyzji o konieczności długotrwałej terapii należy wziąć pod uwagę możliwe ryzyka.

Podczas badań po wprowadzeniu na rynek odnotowano przypadki nadużywania i uzależnienia. W związku z tym należy dokładnie ocenić dane pacjentów dotyczące nadużywania środków odurzających oraz obserwować pojawienie się możliwych objawów nadużywania gabapentyną, takich jak pragnienie uzyskania leku, zwiększenie dawki lub rozwój tolerancji.

Stosowanie u pacjentów w wieku podeszłym. Nie przeprowadzono systematycznych badań stosowania gabapentynu u pacjentów w wieku powyżej 65 lat. W jednym z podwójnie ślepych badań, w którym uczestniczyli pacjenci z bólem neuropatycznym, u pacjentów w wieku powyżej 65 lat częściej niż u młodszych rozwijały się senność, obrzęki obwodowe i osłabienie. Z wyjątkiem tych danych, badania kliniczne w tej grupie wiekowej nie wykazały różnic w profilu działań niepożądanych w porównaniu z populacją młodszych pacjentów.

Leczenie gabapentyną wiązało się z występowaniem zawrotów głowy i senności, które potencjalnie mogą zwiększyć liczbę urazów przypadkowych u pacjentów w wieku podeszłym.

Zgłaszano również doniesienia po wprowadzeniu na rynek o utracie przytomności, dezorientacji i rozwoju zaburzeń psychicznych podczas stosowania gabapentynu.

Dlatego pacjentom należy zalecić zachowanie ostrożności, aż do momentu ustalenia ich indywidualnej reakcji na gabapentynę.

Pacjentom, którzy jednocześnie stosują opioidy i gabapentynę, wymagana jest staranna opieka w celu wczesnego wykrycia objawów depresji OUN, takich jak senność, depresja oddechowa.

W przypadku jednoczesnego stosowania morfiny i gabapentynu możliwe jest zwiększenie stężenia gabapentyny. Należy zmniejszyć dawkę gabapentyny lub opioidów.

Zespół lekowy z eozynofilią i objawami systemowymi (DRESS).

Ciężkie, zagrażające życiu reakcje nadwrażliwościowe, takie jak zespół lekowy z eozynofilią i objawami systemowymi (DRESS), odnotowano u pacjentów przyjmujących leki przeciwpadaczkowe, w tym gabapentynę.

Ważne jest, że wczesne objawy nadwrażliwości, takie jak gorączka lub limfadenopatia, mogą pojawić się jeszcze przed wystąpieniem wysypki. W przypadku wystąpienia takich objawów leczenie gabapentyną należy natychmiast przerwać, jeśli nie stwierdzono alternatywnej przyczyny objawów.

Gabapentyna może być przyczyną wstrząsu anafilaktycznego lub obrzęku Quinckego, który może wystąpić bezpośrednio po przyjęciu pierwszej dawki lub w dowolnym czasie podczas leczenia. Objawy zarejestrowanych przypadków obejmowały trudności w oddychaniu, obrzęk warg, gardła i języka, hipotensję wymagającą natychmiastowej pomocy. Pacjenci powinni natychmiast przerwać stosowanie gabapentynu i skontaktować się z pomocą medyczną, jeśli pojawią się u nich jakiekolwiek objawy anafilaksji lub obrzęku Quinckego.

Badania laboratoryjne.

Przy półilościowym oznaczaniu całkowitego białka w moczu za pomocą testów ekspresowych mogą wystąpić fałszywie pozytywne wyniki. Dlatego zaleca się potwierdzenie takich wyników testów ekspresowych metodami opartymi na innej zasadzie analitycznej, takimi jak reakcja biuretowa, metoda turbidymetryczna lub metoda wiązania barwnika, albo bezpośrednie stosowanie tych metod.

Zaleca się zachowanie ostrożności przy leczeniu pacjentów z chorobami psychicznymi w wywiadzie.

Ten lek zawiera bezwodny laktozę, dlatego nie zaleca się jego stosowania u chorych z nietolerancją laktozy, niedoborem laktazy typu Lapp, malabsorpcją glukozy–galaktozy.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ogólne ryzyko związane z padaczką i terapią przeciwpadaczkową.

Ryzyko wad wrodzonych u dzieci matek przyjmujących leki przeciwpadaczkowe było 2–3 razy większe. Najczęściej zgłaszano występowanie „zajęczych warg”, wad układu sercowo-naczyniowego i defektów rurki nerwowej. Terapia kombinowana lekami przeciwpadaczkowymi w porównaniu z monoterapią może być związana z większym ryzykiem wad rozwojowych, dlatego zaleca się stosowanie monoterapii, jeśli jest to możliwe. Wszystkim kobietom w ciąży i kobietom w wieku rozrodczym wymagającym terapii przeciwpadaczkowej przed jej rozpoczęciem należy skonsultować się z fachowcem. Przed planowaniem ciąży należy ponownie przeanalizować konieczność terapii przeciwpadaczkowej. Nagłe przerwanie przyjmowania leków przeciwpadaczkowych jest niedopuszczalne, ponieważ może prowadzić do wystąpienia napadów drgawkowych i istotnie pogorszyć stan matki i dziecka. Opóźnienie rozwoju u dzieci matek z padaczką występuje rzadko. Nie można odróżnić, czy opóźnienie rozwoju jest skutkiem zaburzeń genetycznych, czynników społecznych, padaczki u matki czy przyjmowania przez nią leków przeciwpadaczkowych.

Ryzyko związane z terapią gabapentyną.

Brakuje odpowiednich danych dotyczących stosowania gabapentynu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczność reprodukcyjną. Potencjalne ryzyko dla człowieka jest nieznane. Gabapentyny nie należy stosować w czasie ciąży, chyba że potencjalna korzyść dla matki wyraźnie przewyższa możliwe ryzyko dla płodu.

Nie stwierdzono, czy gabapentyna stosowana w czasie ciąży zwiększa ryzyko rozwoju wad wrodzonych u dzieci z powodu samej epilepsji u matki i stosowania w związku z tym gabapentynu, czy też z powodu jednoczesnego stosowania innych leków przeciwpadaczkowych.

Gabapentyna przenika do mleka matki. Ponieważ wpływ leku na niemowlęta nie został zbadany, przepisywanie gabapentynu w czasie karmienia piersią należy prowadzić z ostrożnością. Stosowanie gabapentyny w czasie karmienia piersią jest uzasadnione tylko wtedy, gdy korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla niemowlęcia.

Plodność.

W badaniach na zwierzętach gabapentyna nie wpływała na płodność.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Gabapentyna wpływa na ośrodkowy układ nerwowy i może powodować senność, zawroty głowy lub inne podobne objawy. Te działania niepożądane, nawet w stopniu lekkim lub umiarkowanym, mogą być potencjalnie niebezpieczne podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi innych maszyn, szczególnie na początku terapii i po zwiększeniu dawki.

Sposób stosowania i dawki.

Przeznaczony do przyjmowania doustnego.

Gabapentyn można przyjmować niezależnie od posiłków. Lek należy zażywać z odpowiednią ilością płynu (np. szklanką wody).

Tabela 3

Wycofanie gabapentynu.

Zgodnie z obecnymi zaleceniami klinicznymi, zaleca się stopniowe wycofanie gabapentynu przez co najmniej 1 tydzień, niezależnie od wskazania.

Padaczka.

W przypadku padaczki zwykle wymagana jest długotrwała terapia. Dawkę ustala lekarz indywidualnie, w zależności od skuteczności i tolerancji.

Dorośli i dzieci od 12. roku życia: skuteczne dawki w padaczce to od 900 do 3600 mg/dobę. Leczenie rozpoczyna się od dobowej dawki, jak opisano w tabeli 3, lub od dawki 300 mg 3 razy dziennie w pierwszym dniu. Następnie, w zależności od indywidualnej tolerancji i skuteczności, dawkę można zwiększać o 300 mg/dobę co 2–3 dni, aż do maksymalnej dawki 3600 mg/dobę. U niektórych pacjentów może być konieczne wolniejsze dozowanie gabapentynu. Najkrótszy czas osiągnięcia dawki 1800 mg/dobę to 1 tydzień, 2400 mg/dobę – 2 tygodnie, 3600 mg/dobę – 3 tygodnie.

W długoterminowych, otwartych badaniach klinicznych dawka 4800 mg/dobę była dobrze tolerowana przez pacjentów. Dawkę dzienną należy podzielić na 3 przyjęcia. Maksymalny odstęp między dawkami nie powinien przekraczać 12 godzin, aby uniknąć przerwy w terapii przeciwpadaczkowej i zapobiec wystąpieniu napadów padaczkowych.

Dzieci w wieku od 6 do 12 lat.

Początkowa dawka leku powinna wynosić 10–15 mg/kg masy ciała/dobę. Skuteczną dawkę należy osiągnąć poprzez dozowanie w ciągu około 3 dni. Skuteczna dawka gabapentynu u dzieci od 6. roku życia to 25–35 mg/kg masy ciała/dobę. W ramach długoterminowych badań klinicznych wykazano, że dawka 50 mg/kg masy ciała/dobę była dobrze tolerowana przez pacjentów. Całkowitą dawkę dzienną należy podzielić na równe części (3 przyjęcia dziennie); maksymalny odstęp między dawkami nie powinien przekraczać 12 godzin.

Nie ma potrzeby monitorowania stężenia gabapentynu w surowicy krwi. Ponadto, gabapentyn można stosować w połączeniu z innymi lekami przeciwpadaczkowymi, ponieważ nie zmienia się stężenie gabapentynu w osoczu ani stężenia innych leków przeciwpadaczkowych we krwi.

Ból neuropatyczny obwodowy.

Dorośli.

Leczenie rozpoczyna się od dobowej dawki, jak opisano w tabeli 3, lub od początkowej dawki 900 mg/dobę, podzielonej na 3 przyjęcia. Następnie, w zależności od indywidualnej tolerancji i skuteczności, dawkę można zwiększać o 300 mg/dobę co 2–3 dni, aż do maksymalnej dawki 3600 mg/dobę. U niektórych pacjentów może być konieczne wolniejsze dozowanie gabapentynu. Najkrótszy czas osiągnięcia dawki 1800 mg/dobę to 1 tydzień, 2400 mg/dobę – 2 tygodnie, 3600 mg/dobę – 3 tygodnie.

Skuteczność i bezpieczeństwo gabapentynu w leczeniu neuropatycznego bólu obwodowego (np. bolesnej neuropatii cukrzycowej lub neuralgii poherpetycznej) nie były oceniane w ramach długoterminowych badań klinicznych trwających ponad 5 miesięcy. Jeśli pacjent wymaga leczenia gabapentynem z powodu bólu neuropatycznego dłuższego niż 5 miesięcy, przed kontynuacją terapii lekarz powinien ocenić stan kliniczny pacjenta i ustalić potrzebę dalszego leczenia.

Pacjentom w ciężkim stanie ogólnym lub z określonymi czynnikami ryzyka, takimi jak niska masa ciała lub stan po przeszczepie, należy stosować wolniejsze dozowanie, poprzez zmniejszenie kroku dawkowania lub wydłużenie odstępów między zwiększeniem dawki.

Pacjenci w wieku podeszłym (ponad 65 lat).

Pacjentom w wieku podeszłym czasem wymagane jest indywidualne dobrać dawkę ze względu na możliwą obniżoną funkcję nerek (patrz tabela 4). U pacjentów w wieku podeszłym częściej obserwuje się senność, obrzęki obwodowe i osłabienie.

Pacjenci z niewydolnością nerek.

Pacjentom z ciężką niewydolnością nerek i/lub pacjentom poddawanym hemodializie wymagane jest indywidualne dobrać dawkę leku (patrz tabela 4). Tym pacjentom zaleca się stosowanie kapsułek gabapentynu o mocy 100 mg.

Tabela 4

Dawki gabapentynu przy zaburzeniach funkcji nerek.

* Całkowitą dawkę dobową należy podzielić na 3 dawki. Obniżone dawki należy stosować u pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 79 ml/min).

** Stosować po 100 mg 3 razy na dobę co drugi dzień.

*** U pacjentów z klirens kreatyniny < 15 ml/min dawkę dobową należy zmniejszyć odpowiednio do klirensu kreatyniny (np. pacjenci z klirens kreatyniny 7,5 ml/min powinni otrzymywać połowę dawki dobowej stosowanej u pacjentów z klirens kreatyniny 15 ml/min).

Dawki dla pacjentów poddawanych hemodializie.

U pacjentów z anurią poddawanych hemodializie, którzy wcześniej nigdy nie otrzymywali gabapentynu, zalecana dawka nasycenia wynosi 300–400 mg, a następnie należy podawać 200–300 mg gabapentynu po każdych 4 godzinach hemodializy. W dni wolne od hemodializy nie wolno przyjmować gabapentynu. Dawkę utrzymaną gabapentynu u pacjentów poddawanych hemodializie ustala się zgodnie z zaleceniami podanymi w tabeli 4. Oprócz dawki utrzymania pacjentom poddawanym hemodializie zaleca się przyjmowanie 200–300 mg leku po każdych 4 godzinach hemodializy.

Dzieci.

Gabapentyna jest wskazana w leczeniu dzieci z padaczką: jako terapia uzupełniająca u dzieci od 6. roku życia oraz jako monoterapia u dzieci od 12. roku życia.

Przedawkowanie.

Nawet po przyjęciu leku w dawce do 49 g/doba nie zaobserwowano wystąpienia ostrych, zagrażających życiu reakcji toksycznych.

Objawy przedawkowania obejmowały zawroty głowy, podwójne widzenie, niezrozumiała mowa, senność, utratę przytomności, osłabienie i łagodny biegunkę. Wszyscy chorzy całkowicie wyzdrowieli po leczeniu wspomagającym. Obniżona absorpcja gabapentynu przy wysokich dawkach może ograniczać wchłanianie leku i zmniejszać skutki toksyczne przedawkowania.

Po przeprowadzeniu leczenia wspomagającego stan pacjentów całkowicie się normalizował.

Chociaż gabapentyna może być usuwana za pomocą hemodializy, na podstawie dotychczasowego doświadczenia zazwyczaj nie jest to konieczne. Jednak u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek hemodializa może być wskazana.

W badaniach na myszach i szczurach nie udało się określić dawki śmiertelnej gabapentynu, mimo stosowania dawek do 8000 mg/kg. Objawy ostrej toksyczności u zwierząt obejmowały ataksję, duszność, ptosis, zmniejszoną aktywność lub wręcz zwiększone pobudzenie.

Przedawkowanie gabapentynu, szczególnie w połączeniu z przyjmowaniem innych leków działających depresyjnie na OUN, może prowadzić do rozwoju śpiączki.

Niepożądane działania.

Podczas stosowania leków zawierających substancję czynną gabapentynę w leczeniu epilepsji (terapia uzupełniająca lub monoterapia) oraz bólu neuropatycznego obserwowano poniżej wymienione niepożądane reakcje.

Zakażenia i pasożyty: infekcja wirusowa, zapalenie płuc, infekcja dróg oddechowych, infekcja dróg moczowych, zapalenie ucha środkowego, infekcja.

Zaburzenia układu krwiotwórczego i limfatycznego: leukopenia, trombocytopenia.

Zaburzenia układu odpornościowego: reakcje alergiczne (np. pokrzywka), zespół nadwrażliwości (zespoł DRESS), reakcje systemowe o różnorodnych objawach, w tym gorączka, wysypka, zapalenie wątroby, limfadenopatia, eozynofilia oraz inne objawy i dolegliwości.

Zaburzenia przemiany materii i odżywiania: zwiększone apetyt, anoreksja, hiperglikemia (najczęściej występuje u pacjentów z cukrzycą), hipoglikemia (najczęściej występuje u pacjentów z cukrzycą), hiponatremia.

Zaburzenia psychiczne: agresywność, dezorientacja i niestabilność emocjonalna, depresja, lęk, drażliwość, niestandardowe myślenie, halucynacje.

Zaburzenia ze strony układu nerwowego: zawroty głowy, senność, ataksja, drgawki, hiperkinezy, dysartria, drżenie, bezsenność, ból głowy, zaburzenia czucia (parestezje, hipestezja), zaburzenia koordynacji, niestajność, nasilenie, osłabienie lub brak odruchów, amnezja, osłabienie pamięci, zaburzenia ruchowe (w tym choreoatejoza, dyskineza, dystonia), utrata przytomności, hipokinezja, zaburzenia funkcji poznawczych.

Zaburzenia ze strony narządu wzroku: zaburzenia widzenia (np. amblyopia, podwójne widzenie).

Zaburzenia ze strony narządu słuchu i równowagi: zawroty głowy, szum w uszach.

Zaburzenia ze strony serca: uczucie przyspieszonego rytmu serca.

Zaburzenia ze strony naczyń krwionośnych: nadciśnienie tętnicze, rozszerzenie naczyń.

Zaburzenia ze strony układu oddechowego, klatki piersiowej i jamy śródpiersia: duszność, zapalenie oskrzeli, zapalenie gardła, kaszel, katar.

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego: wymioty, nudności, patologia zębów, zapalenie dziąseł, biegunka, ból brzucha, dyspepsja, zaparcia, suchość w ustach lub gardle, wzdęcia, zapalenie trzustki.

Zaburzenia ze strony wątroby i dróg żółciowych: zapalenie wątroby, żółtaczka.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanek podskórnych: obrzęk twarzy, purpura (najczęściej opisywana jako siniaki po urazie), wysypka, świąd, trądzik, zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk naczynioruchowy, czerwienica wielopostaciowa, łysienie, lekowy wysyp z eozynofilią i objawami systemowymi.

Zaburzenia ze strony mięśni szkieletowych i tkanki łącznej: ból stawów, ból mięśni, ból pleców, mimowolne skurcze mięśni, rabdomioliza, miokloniczne drgawki.

Zaburzenia ze strony nerek i dróg moczowych: nietrzymanie moczu, ostra niewydolność nerek.

Zaburzenia ze strony narządów płciowych i gruczołów mlekowych: impotencja, nadżółkliwość gruczołów mlekowych, ginekomastia, zaburzenia seksualne (w tym zmiany libido, zaburzenia ejakulacji i brak orgazmu).

Zaburzenia ogólne i miejsca podania: zwiększone zmęczenie, gorączka, obrzęk obwodowy lub ogólny, zaburzenia chodu, osłabienie, ból, uczucie dyskomfortu, zespół grypopodobny, objawy odstawienia (głównie lęk, bezsenność, nudności, bóle, potliwość), ból w klatce piersiowej. Opisano przypadki nagłej śmierci, jednakże nie stwierdzono jednoznacznego związku z przyjmowaniem gabapentynu, upadki.

Badania: zmniejszenie liczby leukocytów, przyrost masy ciała, podwyższenie wskaźników czynności wątroby (AST, ALT) i bilirubiny, podwyższenie poziomu kreatinfosfokinazy, wahania poziomu glukozy we krwi u pacjentów z cukrzycą.

Urazy i zatrucia: urazy, złamania, siniaki.

Opisano przypadki ostrego zapalenia trzustki na tle leczenia gabapentyną. Związek z gabapentyną nie został potwierdzony (patrz sekcja „Szczególne wskazania”).
U pacjentów z niewydolnością nerek w stadium końcowym poddawanych hemodializie odnotowano przypadki miopatii z podwyższeniem poziomu CK.
Przypadki infekcji dróg oddechowych, zapalenia ucha środkowego, drgawek i zapalenia oskrzeli opisywano wyłącznie w badaniach klinicznych z udziałem dzieci. Ponadto, w badaniach u dzieci dość często obserwowano zachowanie agresywne i hiperkinezy.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w opakowaniu pierwotnym.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Kapsułki 100 mg

Po 7 kapsułek w blistrze; 1 blister w pudełku kartonowym.

Po 10 kapsułek w blistrze; 1 blister w pudełku kartonowym.

Kapsułki 300 mg

Po 10 kapsułek w blistrze; 1 blister w pudełku kartonowym.

Po 14 kapsułek w blistrze; 1 blister w opakowaniu kartonowym.

Kapsułki 400 mg

Po 10 kapsułek w blistrze; 1 blister w pudełku kartonowym.

Po 14 kapsułek w blistrze; 1 blister w opakowaniu kartonowym.

Kategoria dostępności. Na receptę.

Producent.

Alkem Laboratories Ltd.

Miejsce produkcji i adres działalności.

167 Mahatma Gandhi, Udio Nagar, Dabhel, Daman, 396210, Indie.