Flosin®

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Flosin® (FLOSIN®)

Skład:

substancja czynna: tamsulosin hydrochloride;

1 kapsułka zawiera tamsulozinu hydrochloridu 0,400 mg;

substancje pomocnicze:

jądro granulek: celuloza mikrokryształowa, kopolimer metakrylatowy (typ A) dyspersja 30 % (zawierająca polisorbat 80 i sodu laurylosiarczan), cytrynian trietylu, talk;

otoczka granulek: kopolimer metakrylowy (typ A) dyspersja 30 % (zawierająca polisorbat 80 i sodu laurylosiarczan), cytrynian trietylu, talk;

skorupa kapsułki: tlenek żelaza żółty (E 172), dwutlenek tytanu (E 171), tlenek żelaza żółty (E 172), żelatyna;

czapka kapsułki: indygokarmin – FD&C Blue № 2 (E 132), tlenek żelaza czarny (E 172), dwutlenek tytanu (E 171), tlenek żelaza żółty (E 172), żelatyna.

Postać leku.

Kapsułki twarde z modyfikowanym uwalnianiem.

Główne właściwości fizykochemiczne: twarda żelatynowa kapsułka z pomarańczowym korpusem i oliwkową czapką; kapsułka wypełniona jest granulkami białymi lub prawie białymi.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki stosowane w leczeniu łagodnego przerostu gruczołu krokowego. Antagonisty receptorów α1-adrenergicznych. Kod ATC G04C A02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania

Tamsulozyna selektywnie i konkurencyjnie wiąże się z postsynaptycznymi

α1A-adrenoreceptorami, w szczególności z adrenoreceptorami podtypów α1A i α1D. Powoduje to obniżenie napięcia mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej.

Skutki farmakodynamiczne

Tamsulozyna zwiększa maksymalną objętościową prędkość mikcji. Rozluźniając mięśnie gładkie gruczołu krokowego i cewki moczowej, zmniejsza przeszkodę w drogach moczowych i tym samym ułatwia oddawanie moczu.

Poprawia również funkcję rezerwuarową, która często jest zaburzona z powodu niestabilności pęcherza moczowego.

Te efekty dotyczące funkcji rezerwuarowej i funkcji mikcji utrzymują się podczas długotrwałego leczenia. Dzięki temu znacząco zmniejsza się potrzeba interwencji chirurgicznych lub kateteryzacji.

Antagoniści α1-adrenoreceptorów mogą obniżać ciśnienie tętnicze poprzez zmniejszenie obwodowego oporu naczyniowego. W badaniach tamsulozyny nie zaobserwowano klinicznie istotnego obniżenia ciśnienia tętniczego.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie.

Tamsulozyna jest wchłaniana w przewodzie pokarmowym i jest praktycznie w pełni biodostępna. W przypadku podania tamsulozyny bezpośrednio po posiłku jej wchłanianie jest zmniejszone. Aby tamsulozyna była stale wchłaniana w podobnym stopniu, należy ją stosować o tej samej porze dnia, po posiłku. Tamsulozyna ma kinetykę liniową.

Po podaniu dawki pojedynczej tamsulozyny na pełny żołądek maksymalne stężenie we krwi osiągane jest po około 6 godzinach, a w stanie stacjonarnym, który ustala się w 5. dniu leczenia, wartość Cmax jest wyższa o około dwie trzecie w porównaniu do wartości Cmax po podaniu dawki pojedynczej.

Rozkład.

U mężczyzn tamsulozyna wiąże się z białkami osocza krwi w około 99%. Objętość rozkładu jest niewielka (około 0,2 l/kg).

Biotransformacja.

Podczas pierwszego przejścia przez wątrobę tamsulozyna jest wolno metabolizowana. W osoczu krwi tamsulozyna występuje głównie w formie niezmienionej substancji czynnej. Tamsulozyna jest metabolizowana w wątrobie.

U szczurów tamsulozyna nie powodowała prawie żadnej indukcji enzymów mikrosomalnych wątroby.

Żaden z metabolitów tamsulozyny nie wykazuje wyższej aktywności niż związek wyjściowy.

Wydalanie.

Tamsulozyna i jej metabolity są wydalane głównie z moczem, przy czym około 9% podanej dawki wydalane jest w formie niezmienionej substancji czynnej. Po jednorazowym podaniu tamsulozyny na pełny żołądek okres półwydalania wynosi około 10 godzin, a po osiągnięciu stanu stacjonarnego – około 13 godzin.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Leczenie zaburzeń czynnościowych dróg moczowych dolnych w dobrej jakości przerostu gruczołu krokowego (DGPZ).

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną, w tym wywołany lekami obrzęk naczynioruchowy, lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych leku; wywiad ortostatycznej hipotensji; ciężka niewydolność wątroby.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Dzieci

Badania interakcji tamsulozyny z innymi lekami przeprowadzono wyłącznie u dorosłych.

Podczas jednoczesnego stosowania tamsulozyny hydrochloranu z atenololem, enalaprylem lub teofiliną nie zaobserwowano interakcji lekowej.

Jednoczesne stosowanie z cymetydyną zwiększa, a z furosemidem zmniejsza stężenie tamsulozyny we krwi, jednak ponieważ te poziomy pozostają w granicach normy, nie ma potrzeby specjalnej korekty dawkowania tamsulozyny.

W badaniach in vitro diazepan, propranolol, trichlormetiazyd, chloromadinon, amitryptylina, diklofenak, glibenklamid, symwastatyna oraz warfaryna nie wpływają na wolną frakcję tamsulozyny we krwi ludzkiej. Podobnie tamsulozyna nie zmienia poziomu wolnych frakcji diazepamu, propranololu, trichlormetiazidu i chloromadinonu we krwi ludzkiej. Jednak diklofenak i warfaryna mogą zwiększać szybkość wydalenia tamsulozyny.

Jednoczesne stosowanie z silnymi inhibitorami CYP3A4 może prowadzić do wzmocnienia działania tamsulozyny hydrochloranu. Jednoczesne stosowanie z ketokonazolem (znanym silnym inhibitorem CYP3A4) powoduje wzrost parametrów AUC i Cmax tamsulozyny hydrochloranu odpowiednio o współczynnik 2,8 i 2,2.

Tamsulozyny hydrochloranu nie należy stosować w połączeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 u pacjentów o fenotypie charakteryzującym się niskim poziomem metabolizmu CYP2D6.

Tamsulozynę hydrochloran należy stosować z ostrożnością w połączeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4.

Podczas jednoczesnego stosowania z paroksetyną, silnym inhibitorem CYP2D6, parametry Cmax i AUC tamsulozyny wzrastają odpowiednio o 1,3 i 1,6 raza, jednak zwiększenie to nie jest uważane za klinicznie istotne.

Jednoczesne stosowanie tamsulozyny z innymi blokerami α1-adrenergicznymi może prowadzić do efektu hipotensyjnego.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Tak jak inne antagoniści receptorów α1-adrenergicznych, tamsulozyna może w pojedynczych przypadkach powodować obniżenie ciśnienia tętniczego, co czasem może prowadzić do utraty przytomności. W przypadku pierwszych objawów hipotensji ortostatycznej (zawroty głowy, osłabienie) pacjent powinien usiąść lub położyć się, aż do ustąpienia objawów.

Przed leczeniem tamsulozyną należy przeprowadzić badanie pacjenta w celu wykluczenia innych chorób, które przebiegają z objawami podobnymi do objawów łagodnego przerostu gruczołu krokowego. Badanie prostaty metodą palpacji przez odbyt oraz, jeśli to konieczne, pomiar stężenia antygenu specyficznego dla prostaty (PSA) należy wykonać przed rozpoczęciem leczenia oraz w regularnych odstępach czasu podczas terapii.

Leczenie pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 10 ml/min) wymaga szczególnej ostrożności, ponieważ badania u takich pacjentów nie były prowadzone.

Podczas operacji zaćmy i jaskry u niektórych pacjentów przyjmujących lub wcześniej stosujących tamsulozynę obserwowano wewnątrzoperacyjny zespół atonicznej tęczówki (IFIS – Intraoperative Floppy Iris Syndrome, odmiana zespołu zwężonej źrenicy). IFIS może nasilać powikłania proceduralne podczas i po operacji.

W pojedynczych przypadkach należy rozważyć przerwanie stosowania tamsulozyny 1–2 tygodnie przed operacją zaćmy i jaskry, jednak korzyść wynikająca z przerwania leczenia tamsulozyną nie została dotychczas w pełni potwierdzona. Donoszono również o przypadkach IFIS u pacjentów, którzy przerwali stosowanie tamsulozyny długą czas przed operacją zaćmy.

Pacjentom przygotowywanym do operacji zaćmy i jaskry nie zaleca się rozpoczynania terapii tamsulozyną.

W celu uniknięcia IFIS, które może wystąpić podczas operacji zaćmy i jaskry, chirurdzy i okulisci powinni już w trakcie oceny przedoperacyjnej ustalić, czy pacjent przed operacją przyjmował tamsulozynę lub czy nadal stosuje ten lek.

Tamsulozyny nie należy stosować w połączeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 u pacjentów z fenotypem charakteryzującym się niskim poziomem metabolizmu CYP2D6.

Tamsulozynę należy stosować z ostrożnością w połączeniu z silnymi i średnimi inhibitorami CYP3A4 (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Zanotowano przypadki reakcji alergicznych na tamsulozynę u pacjentów z wywiadem alergii na sulfonamidy. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu tamsulozyny hydrochloranu u pacjentów, u których wcześniej stwierdzano alergię na sulfonamidy.

Substancje pomocnicze

Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg)/kapsułkę sodu, czyli jest praktycznie pozbawiony sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Tamsulozyna nie jest wskazana w leczeniu kobiet.

W trakcie krótkich i długotrwałych badań klinicznych tamsulozyny obserwowano zaburzenia ejakulacji. Przypadki zaburzeń ejakulacji, ejakulacji retrogrydnej i niedostatecznej ejakulacji odnotowano w okresie po rejestracji.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Badania wpływu tamsulozyny na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi mechanizmów nie były przeprowadzane. Pacjenci powinni jednak wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia zawrotów głowy podczas stosowania tego leku.

Sposób stosowania i dawki.

Jedna kapsułka dziennie, którą przyjmuje się po śniadaniu lub pierwszym spożyciu pokarmu w ciągu dnia.

Kapsułkę należy połknąć całą, nie wolno jej rozdrabniać ani żuć, ponieważ mogłoby to zakłócić zmodyfikowane uwalnianie substancji czynnej.

Nie wymaga się dostosowania dawki w przypadku zaburzeń czynności nerek. U pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością wątroby nie wymaga się zmiany dawki (zob. także sekcję „Przeciwwskazania”).

Dzieci.

Brak odpowiednich wskazań do stosowania tamsulozyny u dzieci.

Nie stwierdzono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania tamsulozyny u dzieci poniżej 18. roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy.

Przedawkowanie tamsulozyny chlorowodorem może potencjalnie spowodować ciężki efekt hipotensyjny. Ciężkie działanie hipotensyjne obserwowano przy różnych stopniach przedawkowania.

Leczenie.

W przypadku nagłego obniżenia ciśnienia tętniczego spowodowanego przedawkowaniem należy prowadzić terapię wspierającą, skierowaną na przywrócenie normalnej funkcji układu sercowo-naczyniowego. W celu znormalizowania ciśnienia tętniczego i częstości akcji serca pacjenta należy ułożyć w pozycji poziomej. Jeżeli ta interwencja nie przynosi efektu, zaleca się stosowanie środków zastępczych osocza i, w razie potrzeby, leków zwężających naczynia. Należy kontrolować czynność nerek i prowadzić terapię wspierającą. Hemodializa jest mało prawdopodobnie skuteczna, ponieważ tamsulozyna silnie wiąże się z białkami osocza krwi.

Pomocne będą działania mające na celu zapobieganie wchłanianiu, np. wywołanie wymiotów. W przypadku znacznego przedawkowania należy przeprowadzić przemywanie żołądka oraz zastosować węgiel aktywowany i środek przeczyszczający o działaniu osmotycznym, np. siarczan sodu.

Efekty uboczne.

*- zdarzenia notowano w okresie pogwarancyjnym.

W trakcie nadzoru pogwarancyjnego opisano przypadki intraoperacyjnego zespołu atonicznej tęczówki oka (ІСАР) podczas operacji zaćmy i jaskry u pacjentów przyjmujących tamsulozyn (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Doświadczenie pogwarancyjne. Oprócz wymienionych powyżej działań niepożądanych zgłaszano przypadki migotania przedsionków, arytmii, tachykardii oraz duszności podczas stosowania tamsulozynu. Ponieważ światowe doświadczenie pogwarancyjne stanowi źródło powyższych przypadków zgłaszanych spontanicznie, częstość tych zgłoszeń oraz rola tamsulozynu w tych przypadkach nie mogą być wiarygodnie ustalone.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku. Pozwala to na ciągły monitoring stosunku korzyści do ryzyka związanego z lekiem. Osobom pracującym w ochronie zdrowia zaleca się zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych.

Okres ważności. 3 lata.

Nie stosować leku po upływie okresu ważności.

Warunki przechowywania.

Nie wymagane są specjalne warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu.

Opakowanie.

10 kapsułek w blistrze; 3 lub 10 blisterów w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

Menarini-Фон Хейден ГмбХ

Menarini-Von Heyden GmbH

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca prowadzenia jego działalności.

Leipziger Strasse 7-13, 01097 Dresden, Niemcy.

Leipziger Strasse 7-13, 01097 Dresden, Germany.

Wnioskodawca.

Menarini International Operations Luxembourg S.A.

Menarini International Operations Luxembourg S.A.

Miejsce położenia wnioskodawcy oraz adres miejsca prowadzenia jego działalności.

1, Avenue de la Gare, L-1611 Luksemburg, Luksemburg.

1, Avenue de la Gare, L-1611 Luxembourg, Luxembourg.