Flosin®

ISTRUZIONE per l'uso medicinale del medicinale FLOSIN® (FLOSIN®)

Composizione:

principio attivo: tamsulosina cloridrato;

1 capsula contiene tamsulosina cloridrato 0,400 mg;

eccipienti:

cuore dei granuli: cellulosa microcristallina, copolimero metacrilato (tipo A) dispersione
30 % (contenente polisorbato 80 e sodio laurilsolfato), citrato di trietile, talco;

involucro dei granuli: copolimero metacrilato (tipo A) dispersione 30 % (contenente polisorbato 80 e sodio laurilsolfato), citrato di trietile, talco;

capsula (composizione del corpo): ossido di ferro rosso (E 172), biossido di titanio (E 171), ossido di ferro giallo (E 172), gelatina;

capsula (composizione del cappuccio): indigocarminio – FD&C blu № 2 (E 132), ossido di ferro nero
(E 172), biossido di titanio (E 171), ossido di ferro giallo (E 172), gelatina.

Forma farmaceutica.

Capsule a rilascio modificato.

Principali proprietà fisico-chimiche: capsula gelatinosa dura con corpo arancione e cappuccio di colore oliva; la capsula contiene granuli di colore bianco o quasi bianco.

Gruppo farmacoterapeutico.

Farmaci utilizzati nel trattamento dell'iperplasia prostatica benigna. Antagonisti dei recettori α1-adrenergici. Codice ATC G04C A02.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Meccanismo d'azione

La tamsulosina si lega in modo selettivo e competitivo ai recettori α1A-adrenergici postsinaptici, in particolare ai sottotipi di recettori adrenergici α1A e α1D. Ciò determina una riduzione del tono della muscolatura liscia della prostata e dell'uretra.

Effetti farmacodinamici

La tamsulosina aumenta la velocità massima di flusso urinario. Rilassando la muscolatura liscia della prostata e dell'uretra, riduce l'ostacolo alle vie urinarie e facilita così la minzione.

Migliora inoltre la funzione di riserva, spesso compromessa a causa dell'instabilità della vescica urinaria.

Questi effetti sulla funzione di riserva e sulla funzione minzionale si mantengono nel trattamento a lungo termine. Di conseguenza, riduce significativamente la necessità di interventi chirurgici o di cateterizzazione.

Gli antagonisti dei recettori α1-adrenergici possono ridurre la pressione arteriosa riducendo la resistenza vascolare periferica. Negli studi clinici sulla tamsulosina, non è stata osservata una riduzione clinicamente significativa della pressione arteriosa.

Farmacocinetica

Assorbimento

La tamsulosina viene assorbita nell'intestino ed è quasi completamente biodisponibile. Quando la tamsulosina viene assunta immediatamente dopo un pasto, il suo assorbimento risulta ridotto. Per garantire un assorbimento costante nel tempo, la tamsulosina deve essere assunta sempre allo stesso momento dopo i pasti. La tamsulosina ha una cinetica lineare.

Dopo l'assunzione di una dose singola a stomaco pieno, la concentrazione massima nel plasma sanguigno viene raggiunta dopo circa 6 ore; allo stato stazionario, che si raggiunge al quinto giorno di trattamento, il valore di Cmax è circa due terzi superiore rispetto al Cmax dopo una dose singola.

Distribuzione

Negli uomini, la tamsulosina si lega alle proteine plasmatiche per circa il 99%. Il volume di distribuzione è modesto (circa 0,2 l/kg).

Biotrasformazione

Durante il primo passaggio epatico, la tamsulosina viene metabolizzata lentamente. Nel plasma sanguigno, la tamsulosina è presente principalmente come principio attivo inalterato. La tamsulosina viene metabolizzata nel fegato.

Nei ratti, la tamsulosina non ha causato quasi alcuna induzione degli enzimi microsomiali epatici.

Nessuno dei metaboliti della tamsulosina presenta un'attività superiore a quella del composto originale.

Eliminazione

La tamsulosina e i suoi metaboliti vengono eliminati principalmente attraverso le urine; circa il 9% della dose somministrata viene escreto come principio attivo inalterato. Dopo una singola somministrazione a stomaco pieno, il periodo di emieliminazione della tamsulosina è di circa 10 ore, mentre allo stato stazionario è di circa 13 ore.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento dei disturbi funzionali delle basse vie urinarie nella iperplasia prostatica benigna (IPB).

Controindicazioni.

Ipersensibilità alla sostanza attiva, compreso l'angioedema indotto da farmaci, o a uno qualsiasi degli eccipienti; anamnesi di ipotensione ortostatica; insufficienza epatica grave.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Bambini

Gli studi sull'interazione tra tamsulosina e altri farmaci sono stati condotti solo negli adulti.

Non sono state osservate interazioni farmacologiche quando tamsulosina cloridrato è stata somministrata contemporaneamente ad atenololo, enalapril o teofillina.

La somministrazione concomitante con cimetidina aumenta, mentre quella con furosemide riduce la concentrazione plasmatica di tamsulosina; tuttavia, poiché questi livelli rimangono entro limiti normali, non è necessaria alcuna particolare correzione della dose di tamsulosina.

Negli studi in vitro, diazepam, propranololo, triclorometiazide, clormadinone, amitriptilina, diclofenac, glibenclamide, simvastatina e warfarin non influenzano la frazione libera di tamsulosina nel plasma umano. Analogamente, la tamsulosina non modifica i livelli delle frazioni libere di diazepam, propranololo, triclorometiazide e clormadinone nel plasma umano. Tuttavia, diclofenac e warfarin possono aumentare la velocità di eliminazione della tamsulosina.

L'assunzione concomitante con forti inibitori del CYP3A4 può portare ad un aumento dell'effetto della tamsulosina cloridrato. L'assunzione concomitante con ketoconazolo (noto inibitore forte del CYP3A4) induce un aumento dei parametri AUC e Cmax della tamsulosina cloridrato con un coefficiente pari a 2,8 e 2,2 rispettivamente.

La tamsulosina cloridrato non deve essere somministrata in associazione con forti inibitori del CYP3A4 a pazienti con fenotipo caratterizzato da un basso livello di metabolismo del CYP2D6.

La tamsulosina cloridrato deve essere somministrata con cautela in associazione con inibitori forti e moderati del CYP3A4.

Quando somministrata contemporaneamente a paroxetina, un forte inibitore del CYP2D6, i valori di Cmax e AUC della tamsulosina aumentano rispettivamente di 1,3 e 1,6 volte, ma tale aumento non è considerato clinicamente rilevante.

L'assunzione concomitante di tamsulosina con altri α1-bloccanti può determinare un effetto ipotensivo.

Caratteristiche d'uso.

Come altri antagonisti dei recettori α1-adrenergici, la tamsulosina può in singoli casi causare una riduzione della pressione arteriosa, che talvolta può portare a perdita di coscienza. Alla comparsa dei primi segni di ipotensione ortostatica (capogiri, debolezza), il paziente deve sedersi o sdraiarsi fino alla scomparsa dei sintomi.

Prima di iniziare il trattamento con tamsulosina, il paziente deve essere sottoposto a un esame al fine di escludere qualsiasi altra patologia che presenti sintomi simili a quelli dell'iperplasia prostatica benigna. È necessario effettuare un'esplorazione rettale della prostata e, se necessario, misurare il livello dell'antigene prostatico specifico (PSA) prima del trattamento e a intervalli regolari durante il trattamento.

Il trattamento di pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina < 10 ml/min) richiede particolare cautela, poiché studi clinici su tali pazienti non sono stati condotti.

Durante interventi chirurgici per cataratta e glaucoma, in alcuni pazienti che assumevano o avevano precedentemente assunto tamsulosina, è stato osservato il cosiddetto "sindrome dell'iride flaccida intraoperatoria" (SIFR, una variante della sindrome della pupilla stretta). La SIFR può aumentare il rischio di complicanze procedurali durante e dopo l'intervento chirurgico.

In singoli casi, l'assunzione di tamsulosina dovrebbe essere sospesa da 1 a 2 settimane prima di un intervento chirurgico per cataratta o glaucoma; tuttavia, l'opportunità di interrompere il trattamento con tamsulosina non è ancora stata pienamente chiarita. Sono stati inoltre segnalati casi di SIFR in pazienti che avevano interrotto l'assunzione di tamsulosina molto tempo prima dell'intervento chirurgico per cataratta.

Ai pazienti che devono sottoporsi a un intervento chirurgico per cataratta o glaucoma non è raccomandato iniziare la terapia con tamsulosina.

Per prevenire la possibile insorgenza di SIFR durante un intervento chirurgico per cataratta o glaucoma, i chirurghi e gli oftalmologi devono verificare durante la valutazione preoperatoria se il paziente abbia precedentemente assunto o stia ancora assumendo tamsulosina.

La tamsulosina non deve essere utilizzata in combinazione con forti inibitori del CYP3A4 nei pazienti con fenotipo caratterizzato da basso metabolismo del CYP2D6.

La tamsulosina deve essere usata con cautela in combinazione con inibitori forti e moderati del CYP3A4 (vedi sezione «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).

Sono stati riportati casi di reazioni allergiche alla tamsulosina in pazienti con anamnesi di allergia ai sulfamidici. È pertanto necessario prestare cautela nell'uso del cloridrato di tamsulosina in pazienti con precedenti episodi di allergia ai sulfamidici.

Componenti inattivi

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg)/capsula di sodio, cioè è praticamente privo di sodio.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

La tamsulosina non è indicata per l'uso nelle donne.

Durante studi clinici a breve e lungo termine con tamsulosina sono stati osservati disturbi dell'eiaculazione. Casi di disturbi dell'eiaculazione, eiaculazione retrograda e ridotta eiaculazione sono stati segnalati nel periodo post-commercializzazione.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di veicoli a motore o nell'uso di macchinari.

Non sono stati condotti studi sull'effetto della tamsulosina sulla capacità di guidare veicoli a motore o di utilizzare macchinari. Tuttavia, i pazienti devono tenere presente che l'uso di questo medicinale può causare capogiri.

Modalità di somministrazione e dosaggio.

Una capsula al giorno, da assumere dopo la colazione o il primo pasto della giornata.

La capsula deve essere inghiottita intera; non deve essere frantumata né masticata, poiché ciò comprometterebbe il rilascio modificato della sostanza attiva.

Non è richiesta alcuna modifica del dosaggio in caso di compromissione renale. Nei pazienti con insufficienza epatica lieve o moderata non è necessario alcun aggiustamento della dose (vedere anche la sezione «Controindicazioni»).

Pazienti pediatrici.

Non vi sono indicazioni appropriate per l'uso di tamsulosina nei bambini.

La sicurezza e l'efficacia dell'uso di tamsulosina nei bambini di età inferiore a 18 anni non sono state stabilite.

Sovradosaggio.

Sintomi.

Uno svradosaggio di cloridrato di tamsulosina può potenzialmente causare un marcato effetto ipotensivo. Un'ipotensione grave è stata osservata in seguito a diversi gradi di sovradosaggio.

Trattamento.

In caso di brusca riduzione della pressione arteriosa dovuta a sovradosaggio, si deve praticare una terapia di supporto volta a ripristinare la normale funzione cardiovascolare. Per normalizzare la pressione arteriosa e la frequenza cardiaca, il paziente deve essere posto in posizione supina. Se questa misura non dovesse risultare efficace, si raccomanda l'uso di sostituti del plasma e, se necessario, di farmaci vasopressori. È necessario monitorare la funzionalità renale e praticare una terapia di supporto. L'emodialisi è probabilmente inefficace, poiché la tamsulosina è fortemente legata alle proteine plasmatiche.

Possono essere utili misure volte a prevenire l'assorbimento, ad esempio l'induzione del vomito. In caso di sovradosaggio significativo, è necessario praticare il lavaggio gastrico e somministrare carbone attivo e un lassativo osmotico, come ad esempio il solfato di sodio.

Effetti indesiderati.

*- segnalati nel periodo post-commercializzazione.

Durante la sorveglianza post-commercializzazione sono stati riportati casi di sindrome da iride flaccida intraoperatoria (IFIS) durante interventi chirurgici per cataratta e glaucoma in pazienti che assumevano tamsulosina (vedere sezione «Informazioni importanti sull’uso del medicinale»).

Esperienza post-commercializzazione. Oltre agli effetti indesiderati sopra indicati, sono stati segnalati casi di fibrillazione atriale, aritmia, tachicardia e dispnea con l’uso di tamsulosina. Poiché l’esperienza mondiale post-commercializzazione costituisce la fonte di questi casi spontanei sopra indicati, la frequenza di segnalazione e il ruolo della tamsulosina in questi casi non possono essere stabiliti con certezza.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

È importante segnalare le reazioni avverse sospette dopo l’autorizzazione del medicinale. Tale segnalazione consente di monitorare continuamente il rapporto beneficio/rischio del medicinale. Si raccomanda ai professionisti sanitari di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta.

Periodo di validità. 3 anni.

Non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata.

Condizioni di conservazione.

Non sono richieste condizioni particolari di conservazione. Conservare nell’imballaggio originale.

Confezione.

10 capsule in un blister; 3 o 10 blister in una confezione di cartone.

Categoria farmaceutica.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Menarini-Von Heyden GmbH

Menarini-Von Heyden GmbH

Sede del produttore e indirizzo del luogo di attività.

Leipziger Strasse 7-13, 01097 Dresden, Germania.

Leipziger Strasse 7-13, 01097 Dresden, Germany.

Richiedente.

Menarini International Operations Luxembourg S.A.

Menarini International Operations Luxembourg S.A.

Sede del richiedente e indirizzo del luogo di attività.

1, Avenue de la Gare, L-1611 Lussemburgo, Lussemburgo.

1, Avenue de la Gare, L-1611 Luxembourg, Luxembourg.