Floxin®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO FLOSIN®

Composición:

Principio activo:
clorhidrato de tamsulosina;

1 cápsula contiene 0,400 mg de clorhidrato de tamsulosina;

Sustancias auxiliares:

Núcleo de los gránulos: celulosa microcristalina, copolímero de metacrilato (tipo A) dispersión al 30 % (que contiene polisorbato 80 y laurilsulfato de sodio), citrato de trietilo, talco;

Recubrimiento de los gránulos: copolímero de metacrilato (tipo A) dispersión al 30 % (que contiene polisorbato 80 y laurilsulfato de sodio), citrato de trietilo, talco;

Cápsula (composición del cuerpo): óxido de hierro rojo (E 172), dióxido de titanio (E 171), óxido de hierro amarillo (E 172), gelatina;

Cápsula (composición de la tapa): indigocarmín – FD&C azul n.º 2 (E 132), óxido de hierro negro (E 172), dióxido de titanio (E 171), óxido de hierro amarillo (E 172), gelatina.

Forma farmacéutica.

Cápsulas duras con liberación modificada.

Principales propiedades físico-químicas: cápsula de gelatina dura con cuerpo de color naranja y tapa de color verde oliva; la cápsula contiene gránulos de color blanco o casi blanco.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos utilizados en el tratamiento de la hiperplasia benigna de próstata. Antagonistas de los receptores α1-adrenérgicos. Código ATC G04C A02.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica.

Mecanismo de acción

La tamsulosina se une selectiva y competitivamente a los receptores adrenérgicos α1A postsinápticos, en particular a los subtipos de receptores adrenérgicos α1A y α1D. Esto conduce a una reducción del tono de la musculatura lisa de la próstata y de la uretra.

Efectos farmacodinámicos

La tamsulosina aumenta la velocidad máxima del flujo urinario. Al relajar los músculos lisos de la próstata y de la uretra, reduce la obstrucción de las vías urinarias y, por tanto, facilita la micción.

Asimismo, mejora la función de almacenamiento, que a menudo se ve alterada debido a la inestabilidad de la vejiga urinaria.

Estos efectos sobre la función de almacenamiento y la función miccional se mantienen durante el tratamiento a largo plazo. Por lo tanto, reduce significativamente la necesidad de intervención quirúrgica o cateterización.

Los antagonistas de los receptores adrenérgicos α1 pueden disminuir la presión arterial al reducir la resistencia vascular periférica. En los estudios con tamsulosina, no se observó una disminución clínicamente significativa de la presión arterial.

Farmacocinética.

Absorción.

La tamsulosina se absorbe en el intestino y es casi completamente biodisponible. Cuando se administra tamsulosina inmediatamente después de una comida, su absorción se reduce. Para que la tamsulosina se absorba de forma constante, debe administrarse a la misma hora después de las comidas. La tamsulosina presenta una cinética lineal.

Tras la administración de una dosis única con el estómago lleno, la concentración máxima en plasma se alcanza aproximadamente a las 6 horas, y en estado de equilibrio, alcanzado al quinto día de tratamiento, el valor de Cmax es aproximadamente dos tercios mayor que el valor de Cmax tras la administración de una dosis única.

Distribución.

En hombres, la tamsulosina se une a las proteínas del plasma sanguíneo en aproximadamente un 99 %. El volumen de distribución es pequeño (aproximadamente 0,2 l/kg).

Biotransformación.

Durante el primer paso hepático, la tamsulosina se metaboliza lentamente. En plasma, la tamsulosina está presente principalmente en forma de principio activo sin cambios. La tamsulosina se metaboliza en el hígado.

En ratas, la tamsulosina prácticamente no indujo enzimas microsomáticas hepáticas.

Ninguno de los metabolitos de la tamsulosina presenta una actividad mayor que el compuesto original.

Eliminación.

La tamsulosina y sus metabolitos se excretan principalmente por orina, siendo aproximadamente el 9 % de la dosis administrada excretada en forma de principio activo sin cambios. Tras la administración única de tamsulosina con el estómago lleno, el periodo de semieliminación es de aproximadamente 10 horas, y tras alcanzar el estado de equilibrio, es de aproximadamente 13 horas.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento de los trastornos funcionales de las vías urinarias inferiores debidos a la hiperplasia prostática benigna (HPB).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo, incluyendo angioedema inducido por medicamentos, o a cualquiera de los excipientes del medicamento; antecedentes de hipotensión ortostática; insuficiencia hepática grave.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Niños

Los estudios sobre la interacción de la tamsulosina con otros medicamentos se han realizado únicamente en adultos.

No se ha observado interacción medicamentosa al administrar tamsulosina clorhidrato conjuntamente con atenolol, enalapril o teofilina.

La administración concomitante con cimetidina aumenta, mientras que la administración con furosemida disminuye, la concentración plasmática de tamsulosina; sin embargo, como estos niveles permanecen dentro del rango normal, no es necesaria una corrección especial de la dosis de tamsulosina.

En estudios in vitro, diazepam, propranolol, triclorometiazida, clormadinona, amitriptilina, diclofenaco, glibenclamida, simvastatina y warfarina no afectan la fracción libre de tamsulosina en plasma humano. De forma análoga, la tamsulosina no modifica los niveles de fracciones libres de diazepam, propranolol, triclorometiazida y clormadinona en plasma humano. No obstante, el diclofenaco y la warfarina podrían aumentar la velocidad de eliminación de la tamsulosina.

La administración concomitante con inhibidores potentes del CYP3A4 puede provocar un aumento del efecto de la tamsulosina clorhidrato. Cuando se administra conjuntamente con ketoconazol (un inhibidor potente conocido del CYP3A4), se produce un aumento de los parámetros AUC y Cmax de la tamsulosina clorhidrato con un coeficiente de 2,8 y 2,2, respectivamente.

La tamsulosina clorhidrato no debe administrarse en combinación con inhibidores potentes del CYP3A4 a pacientes con fenotipo caracterizado por un bajo nivel de metabolismo del CYP2D6.

La tamsulosina clorhidrato debe administrarse con precaución en combinación con inhibidores potentes o moderados del CYP3A4.

La administración concomitante con paroxetina, un inhibidor potente del CYP2D6, incrementa los valores de Cmax y AUC de tamsulosina en 1,3 y 1,6 veces, respectivamente, pero este aumento no se considera clínicamente relevante.

La administración concomitante de tamsulosina con otros α1-bloqueantes puede provocar un efecto hipotensor.

Características de uso.

Al igual que otros antagonistas de los receptores α1-adrenérgicos, la tamsulosina puede provocar en algunos casos una disminución de la presión arterial que, en ocasiones, puede llevar a la pérdida de conciencia. Ante los primeros signos de hipotensión ortostática (mareo, debilidad), el paciente debe sentarse o tumbarse hasta que los síntomas desaparezcan.

Antes de iniciar el tratamiento con tamsulosina, se debe realizar un examen del paciente para descartar cualquier otra enfermedad que presente síntomas similares a los de la hiperplasia benigna de próstata. Se debe realizar un examen rectal digital de la próstata y, si es necesario, medir el nivel del antígeno prostático específico (PSA), antes del tratamiento y periódicamente durante el mismo.

El tratamiento de pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina < 10 ml/min) requiere especial precaución, ya que no se han realizado estudios clínicos con estos pacientes.

Durante la cirugía de cataratas y glaucoma, en algunos pacientes que toman o han tomado previamente tamsulosina, se ha observado el síndrome intraoperatorio de la iris flácida (SIF, una variante del síndrome de la pupila pequeña). El SIF puede aumentar las complicaciones procedimentales durante y después de la cirugía.

En algunos casos, se debe suspender el uso de tamsulosina 1-2 semanas antes de la cirugía de cataratas y glaucoma, aunque aún no se ha establecido completamente la conveniencia de suspender el tratamiento con tamsulosina. Asimismo, se han notificado casos de SIF en pacientes que suspendieron el uso de tamsulosina mucho tiempo antes de la cirugía de cataratas.

No se recomienda iniciar la terapia con tamsulosina en pacientes que se están preparando para una cirugía de cataratas y glaucoma.

Para evitar el SIF que puede ocurrir durante la cirugía de cataratas y glaucoma, los cirujanos y oftalmólogos deben investigar durante la evaluación preoperatoria si el paciente ha tomado o sigue tomando tamsulosina antes de la cirugía.

La tamsulosina no debe usarse en combinación con inhibidores potentes del CYP3A4 en pacientes con un fenotipo caracterizado por un bajo nivel de metabolismo del CYP2D6.

La tamsulosina debe usarse con precaución en combinación con inhibidores potentes y moderados del CYP3A4 (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

Se han registrado casos de reacciones alérgicas a la tamsulosina en pacientes con antecedentes de alergia a las sulfonamidas. Se debe tener precaución al administrar clorhidrato de tamsulosina en pacientes con antecedentes de alergia a las sulfonamidas.

Sustancias auxiliares

Este medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg)/cápsula de sodio, es decir, prácticamente libre de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

La tamsulosina no está indicada para su uso en mujeres.

Durante estudios clínicos a corto y largo plazo con tamsulosina, se observaron alteraciones en la eyaculación. Casos de alteración de la eyaculación, eyaculación retrógrada e insuficiencia eyaculatoria se han notificado en el período poscomercialización.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar maquinaria.

No se han realizado estudios sobre el efecto de la tamsulosina en la capacidad para conducir vehículos de motor o manejar maquinaria. Sin embargo, los pacientes deben tener en cuenta que el uso de este medicamento puede provocar mareo.

Vía de administración y dosis.

Una cápsula al día, que se toma después del desayuno o de la primera ingestión de alimentos del día.

La cápsula debe tragarse entera; no debe triturarse ni masticarse, ya que esto interfiere con la liberación modificada del principio activo.

No se requiere ajuste de dosis en caso de alteración de la función renal. En pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada no se requiere cambio de dosis (véase también la sección «Contraindicaciones»).

Niños.

No existen indicaciones adecuadas para el uso de tamsulosina en niños.

La seguridad y eficacia del uso de tamsulosina en niños menores de 18 años no han sido establecidas.

Sobredosis.

Síntomas.

La sobredosis de clorhidrato de tamsulosina puede provocar potencialmente un efecto hipotensor grave. Se han observado casos de hipotensión grave con diversos grados de sobredosis.

Tratamiento.

En caso de caída aguda de la presión arterial debida a sobredosis, debe administrarse terapia de soporte dirigida a restablecer la función cardiovascular normal. Para normalizar la presión arterial y la frecuencia cardíaca, el paciente debe colocarse en posición horizontal. Si esta medida no resulta eficaz, se recomienda el uso de sustitutivos del plasma y, si es necesario, medicamentos vasoconstrictores. Debe vigilarse la función renal y administrarse terapia de soporte. Es poco probable que la hemodiálisis sea útil, ya que la tamsulosina se une en gran medida a las proteínas plasmáticas.

Serán útiles las medidas encaminadas a prevenir la absorción, por ejemplo, provocar el vómito. En caso de sobredosis significativa, debe realizarse lavado gástrico, así como la administración de carbón activado y un laxante osmótico, por ejemplo, sulfato de sodio.

Reacciones adversas.

*- se han notificado durante el período poscomercialización.

Durante la vigilancia poscomercialización se han descrito casos de síndrome de la iris flácida intraoperatoria (IFIS) durante cirugía de cataratas y glaucoma en pacientes que tomaban tamsulosina (ver sección «Precauciones de uso»).

Experiencia poscomercialización. Además de las reacciones adversas mencionadas anteriormente, se han notificado casos de fibrilación auricular, arritmias, taquicardia y disnea con el uso de tamsulosina. Dado que la experiencia mundial poscomercialización constituye la fuente de estos casos espontáneos mencionados, la frecuencia de notificación y el papel de la tamsulosina en estos casos no pueden determinarse con certeza.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

Es importante notificar las reacciones adversas sospechosas tras la comercialización del medicamento. Esto permite realizar un seguimiento continuo de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se solicita a los profesionales de la salud que informen sobre cualquier reacción adversa sospechosa.

Plazo de validez. 3 años.

No utilizar el medicamento después de la fecha de caducidad.

Condiciones de conservación.

No se requieren condiciones especiales de conservación. Conservar en el envase original.

Envase.

10 cápsulas en blíster; 3 ó 10 blísteres en caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Bajo receta médica.

Fabricante.

Menaríni-Von Heyden GmbH

Menarini-Von Heyden GmbH

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.

Leipziger Strasse 7-13, 01097 Dresden, Alemania.

Leipziger Strasse 7-13, 01097 Dresden, Germany.

Titular del registro.

Menarini International Operations Luxembourg S.A.

Menarini International Operations Luxembourg S.A.

Domicilio del titular del registro y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.

1, Avenue de la Gare, L-1611 Luxemburgo, Luxemburgo.

1, Avenue de la Gare, L-1611 Luxembourg, Luxembourg.