Flekainid Sandoz®

INSTRUKCJA dot. stosowania leku FLEKAINID SANDOZ® (FLECAINIDESANDOZ®)

Skład:

substancja czynna: flecainide acetate;

1 tabletka zawiera 50 mg lub 100 mg acetianu flekainidu;

substancje pomocnicze: skrobia kukurydziana prażelatynizowana, celuloza mikrokryształowa, skrobia kukurydziana, sodowa só kroskarboksymetanolu celulozy, stearynian magnezu.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne:

tabletki 50 mg: białe, okrągłe, podwójnie wypukłe tabletki bez powłoki, z oznaczeniem tłoczonym „С” po jednej stronie i identyfikacyjnymi literami „FI” po drugiej stronie;

tabletki 100 mg: białe, okrągłe, podwójnie wypukłe tabletki bez powłoki, z rowkiem podziału oraz tłoczonymi identyfikacyjnymi literami „С” nad rowkiem i „FJ” pod rowkiem; po drugiej stronie – rowek podziału.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwarytmiczne klasy IC. Flekainid. Kod ATC C01B C04.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Acetylan flekainidu jest lekiem przeciwaromatycznym klasy IC stosowanym w leczeniu zagrażającej życiu, objawowej arytmii komorowej oraz ciężkiej arytmii nadkomorowej.

Pod względem właściwości elektrofizjologicznych flekainid jest miejscowym środkiem znieczulającym (klasa IC) o działaniu przeciwarytmicznym. Jest amidowym środkiem znieczulającym miejscowo, strukturalnie zbliżonym do prokainamidu i enkajnidu, ponieważ wymienione substancje są również pochodnymi benzamidu.

Flekainid jako związek klasy IC charakteryzuje się trzema głównymi właściwościami: wyraźnym hamowaniem szybkich kanałów sodowych serca; powolnym początkiem działania oraz zmienionymi kinetycznymi właściwościami blokowania kanałów sodowych (wynikającymi z powolnego wiązania się i odłączania od kanałów sodowych); różnicowanym wpływem leku na czas trwania zmian potencjału bioelektrycznego mięśnia komorowego i włókien Purkinjego, a mianowicie: brakiem wpływu na pierwsze i istotnym skróceniem czasu trwania dla drugich. Taka kombinacja właściwości zapewnia znaczne obniżenie przewodnictwa włókien, depolaryzacja których zależy od szybkich kanałów sodowych, przy umiarkowanym wydłużeniu okresu refrakcji efektywnej, o czym świadczą wyniki badań przeprowadzonych z wykorzystaniem izolowanych tkanek serca. Właściwości elektrofizjologiczne acetylanu flekainidu powodują możliwość wydłużenia się odcinka PR oraz zespołu QRS w EKG. W bardzo wysokich stężeniach flekainid wywołuje słabe hamowanie wolnych kanałów miokardium. Ten wpływ wiąże się z negatywnym działaniem inotropowym.

Farmakokinetyka.

Lek Flekainid Sandoz® po podaniu doustnym jest wchłaniany niemal całkowicie i nie ulega aktywnemu przemienieniu metabolicznemu przy pierwszym przejściu. Według dostępnych informacji, dostępność biologiczna flekainidu w formie acetylanu wynosi około 90%. Zakłada się, że zakres terapeutycznego stężenia we krwi osocza wynosi od 200 do 1000 ng/ml. Po podaniu dożylnej średnie stężenie maksymalne w surowicy osiągane jest po 0,67 godziny, a średni wskaźnik dostępności biologicznej wynosi 98%, w porównaniu odpowiednio do 1 godziny i 78% przy podaniu leku w postaci roztworu do doustnego stosowania oraz 4 godziny i 81% – w postaci tabletek. Około 40% flekainidu wiąże się z białkami osocza krwi.

Lek przenika przez łożysko i wydzielany jest z mlekiem matki.

Flekainid Sandoz® ulega aktywnemu przemienieniu metabolicznemu (zależnemu od polimorfizmu genetycznego), dwoma głównymi metabolitami są meta-O-dealkilowany flekainid oraz meta-O-dealkilowany lakton flekainidu, oba metabolity są stosunkowo aktywne. Przemiana metaboliczna zachodzi przy udziale izoenzymu układu cytochromu P450, a mianowicie izoenzymu CYP2D6, i jest związana z polimorfizmem genetycznym.

Lek wydzielany jest głównie z moczem, około 30% podanej dawki wydzielane jest w niezmienionej formie, reszta – w postaci metabolitów. Około 5% wydzielane jest z kałem. Poziom wydalenia flekainidu obniża się przy niewydolności nerek, chorobach wątroby, niewydolności serca oraz przy zasadowym odczynie moczu. Podczas hemodializy wydala się jedynie 1% flekainidu w niezmienionej formie. Okres półwydalenia flekainidu wynosi około 20 godzin.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

• Trwała tachykardia węzłowa przedsionkowo-komorowa; arytmie związane z zespołem Wolffa-Parkinsona-White’a i podobnymi zaburzeniami spowodowanymi obecnością dodatkowych dróg przewodzenia, w przypadku nieskuteczności innych metod leczenia.
• Umiarkowana do ciężkiej symptomaticzna arytmia komorowa zagrażająca życiu pacjenta, bez odpowiedzi na inne formy terapii. Stosuje się również w przypadku nietolerancji lub niemożności zastosowania innych form terapii.
• Przedsionkowe arytmie paroksysmalne (migotanie przedsionków, trzepotanie przedsionków, tachykardia przedsionkowa) u pacjentów z niekorzystną objawowością po konwersji, przy wyraźnej potrzebie terapii potwierdzonej ciężkością objawów klinicznych, gdy inne metody leczenia są nieskuteczne.

Przed rozpoczęciem stosowania należy wykluczyć obecność chorób serca o charakterze organicznym i/lub zaburzenia frakcji wyrzutowej lewej komory, ponieważ w takim przypadku zwiększa się ryzyko niepożądanego nasilenia arytmii.

Przeciwwskazania.

• Nadwrażliwość na flekainid lub którykolwiek z substancji pomocniczych preparatu.
• Niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego w wywiadzie z bezobjawową ektopią komorową lub bezobjawową niestabilną tachykardią komorową.
• Szok kardiogenny.
• Długotrwałe migotanie przedsionków, w leczeniu których nie podjęto próby konwersji rytmu zatokowego, a także choroby zastawkowe serca z istotnymi zaburzeniami wskaźników hemodynamicznych.
• Obniżone lub zaburzone funkcje komorowe przy obecności szoku kardiogennego, ciężkiej bradykardii (mniej niż 50 uderzeń na minutę), ciężkiej hipotensji.
• Stosowanie w połączeniu z lekami przeciwarytmicznymi klasy I (blokerami kanałów sodowych).
• Zespół Brugadы.
• W przypadku braku możliwości stymulacji serca flekainid nie powinien być stosowany u pacjentów z zaburzeniami funkcji węzła zatokowego, zaburzeniami przewodnictwa przedsionkowego, z blokadą przedsionkowo-komorową II stopnia lub wyższego stopnia, z blokadą nogi pęczka Hisa lub blokadą odcinków dystalnych.
• Bezobjawowa arytmia komorowa lub arytmia komorowa o niewielkim nasileniu objawów.

Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji.

Leki przeciwarytmiczne klasy I. Flekainid Sandoz® nie powinien być stosowany jednocześnie z lekami przeciwarytmicznymi klasy I.

Leki przeciwarytmiczne klasy II. Należy wziąć pod uwagę możliwość nasilenia niepożądanego wpływu inotropowego leków przeciwarytmicznych klasy II, takich jak beta-blokery, przy jednoczesnym stosowaniu z flekainidem.

Leki przeciwarytmiczne klasy III. Przy jednoczesnym stosowaniu flekainidu z amiodaronem należy zmniejszyć standardową dawkę flekainidu o połowę i zapewnić staranne monitorowanie stanu pacjenta w celu wczesnego wykrycia działań niepożądanych. Zaleca się również monitorowanie stężenia flekainidu w osoczu krwi.

Leki przeciwarytmiczne klasy IV. Jednoczesne stosowanie flekainidu z blokerami kanałów wapniowych, np. z werapamilem, należy prowadzić z ostrożnością.

Możliwe są niepożądane zjawiska zagrażające życiu pacjenta, związane z interakcjami lekowymi powodującymi zwiększenie stężenia substancji w osoczu krwi. Przemiany metaboliczne flekainidu zapewniają głównie izoenzymy CYP2D6. Przy jednoczesnym stosowaniu z lekami, które hamują (np. antydepresanty, neuroleptyki, propranolol, rytonawir, niektóre antyhistaminowe) lub zwiększają (np. fenytoina, fenylobutyrobital, karbamazepina) aktywność tego izoenzymu, obserwuje się odpowiednio zwiększenie lub zmniejszenie stężenia flekainidu w osoczu krwi.

Zwiększenie stężenia flekainidu w osoczu krwi może być również spowodowane zaburzeniami funkcji nerek związanymi ze zmniejszeniem klirensu flekainidu.

Hipokaliemię, tak samo jak hiperkaliemię lub inne zaburzenia równowagi elektrolitowej, należy skorygować przed rozpoczęciem stosowania flekainidu. Hipokaliemia może być spowodowana jednoczesnym stosowaniem moczogonnych, kortykosteroidów lub środków przeczyszczających.

Środki przeciwhistaminowe. Ryzyko arytmii komorowej zwiększa się przy stosowaniu flekainidu razem z mizolastyne i terfenadyną. Należy unikać jednoczesnego stosowania.

Środki przeciwwirusowe. Stężenie substancji w osoczu krwi wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu flekainidu z rytonawirem, lopinawirem i indynawirem (zwiększone ryzyko arytmii komorowej), dlatego należy unikać jednoczesnego ich stosowania.

Antydepresanty. Fluoksetyna, paroksetyna i inne antydepresanty sprzyjają wzrostowi stężenia flekainidu w osoczu krwi; przy jednoczesnym przyjmowaniu z trójpierścieniowymi antydepresantami zwiększa się ryzyko arytmii komorowej.

Leki przeciwpadaczkowe. Ograniczone dane uzyskane u pacjentów przyjmujących lek w połączeniu z aktywatorami enzymów (fenytoina, fenylobutyrobital, karbamazepina) świadczą o wzroście szybkości wydalania flekainidu o 30%.

Środki neuroleptyczne. Przy jednoczesnym stosowaniu flekainidu z klozapiną obserwuje się wzrost ryzyka arytmii.

Środki przeciwmalaryczne. Chinina sprzyja wzrostowi stężenia flekainidu w osoczu krwi.

Środki przeciwgrzybicze. Terbinafina może sprzyjać wzrostowi stężenia flekainidu w osoczu krwi na skutek hamowania aktywności izoenzymu CYP2D6.

Moczogony. Efekt klasowy leków, hipokaliemia, której skutkiem jest zwiększenie wpływu kardiotoksycznego.

Środki przeciwhistaminowe H2 (do leczenia wrzodów żołądka). Antagonista receptora H2, cyklogegin, hamuje przemiany metaboliczne flekainidu. U zdrowych ochotników przyjmujących cyklogegin (1 g na dobę) przez 1 tydzień wartość AUC flekainidu wzrosła o około 30%, a okres półtrwania wydłużony o około 10%.

Leki wspomagające rzucenie palenia. Jednoczesne przyjmowanie bupropionu (przemiany metaboliczne którego zachodzą przy udziale izoenzymu CYP2D6) i flekainidu należy prowadzić z ostrożnością i rozpocząć leczenie od najniższej dawki z zalecanego zakresu. Jeśli bupropion jest przepisywany pacjentowi otrzymującemu flekainid, należy rozważyć celowość zmniejszenia dawki tego ostatniego.

Glikozydy nasierdziowe. Przy stosowaniu flekainidu możliwe jest zwiększenie stężenia cyfogenu w osoczu krwi o 15%, co raczej nie ma znaczenia klinicznego w przypadku stężenia w osoczu krwi pacjentów w zakresie terapeutycznym. Zaleca się oznaczanie stężenia cyfogenu w osoczu krwi pacjentów przyjmujących glikozydy nasierdziowe, nie wcześniej niż po 6 godzinach od podania cyfogenu, niezależnie od dawki, przed lub po przyjęciu flekainidu.

Antykoagulancy. Flekainid można stosować jednocześnie z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi.

Szczególne środki ostrożności dotyczące stosowania.

Flekainid Sandoz® do doustnego stosowania należy przepisywać wyłącznie w warunkach szpitalnych lub pod bezpośrednim nadzorem specjalisty w leczeniu pacjentów z:

• trwałą tachyarytmią węzła przedsionkowo-komorowego, arytmiami związanymi z zespołem Wolffa-Parkinsona-White’a oraz podobnymi zaburzeniami związanymi z obecnością dodatkowych dróg przewodzenia;
• przerywającym migotaniem przedsionków w przypadku występowania niekorzystnych objawów.

Stosowanie leku w innych wskazaniach należy rozpoczynać w warunkach szpitalnych.

Udowodniono, że flekainid zwiększa ryzyko śmiertelności u pacjentów po zawale mięśnia sercowego z bezobjawową ary tmią komorową.

Flekainid Sandoz®, podobnie jak inne leki przeciwarytmi czne, może nasilać arytmie, tzn. może wywoływać arytmie o większym nasileniu, zwiększać częstotliwość epizodów arytmii lub nasilać niepożądane objawy.

Należy unikać stosowania flekainidu u pacjentów z organicznymi chorobami serca lub zaburzeniami frakcji wyrzutowej lewej komory.

Flekainid należy stosować z ostrożnością u pacjentów z ostrym rozwojem migotania przedsionków po zabiegach kardiologicznych.

Flekainid wydłuża odcinek QT oraz szerokość zespołu QRS o 12–20%. Wpływ na odcinek QT jest niewielki.

Może wystąpić objaw Brugadego podczas stosowania flekainidu. W przypadku stwierdzenia zmian w zapisie EKG, które mogą wskazywać na zespół Brugadego w trakcie terapii flekainidem, należy rozważyć możliwość odstawienia leku.

Ponieważ wydalanie flekainidu z osocza u pacjentów z ciężkim zaburzeniem funkcji wątroby może być znacznie wolniejsze, nie należy stosować flekainidu tym pacjentom, chyba że oczekiwana korzyść przewyższa potencjalne ryzyko. Zalecane jest monitorowanie stężenia substancji czynnej we krwi.

Flekainid Sandoz® należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek (klirens kreatyniny 35 ml/min/1,73 m² lub niższy); zalecane jest monitorowanie terapeutyczne.

Szybkość wydalenia flekainidu z osocza u pacjentów w wieku podeszłym może być zmniejszona, co należy uwzględnić przy doborze dawki.

Zaburzenia równowagi elektrolitowej (np. hipokaliemia, hiperkaliemia) należy skorygować przed rozpoczęciem stosowania flekainidu.

Ciężką bradykardię lub znaczną hipotensję należy skorygować przed rozpoczęciem stosowania flekainidu.

Wiadomo, że lek Flekainid Sandoz® zwiększa próg wrażliwości endokardium na impulsy stymulatora serca, tzn. zmniejsza wrażliwość endokardium na stymulację. Ten efekt jest odwracalny i większy wpływ ma na próg wrażliwości ostry niż przewlekły. Dlatego flekainid należy stosować z ostrożnością u pacjentów z wszczepionymi stałymi lub tymczasowymi stymulatorami serca oraz nie należy go stosować pacjentom z wysokim progiem wrażliwości na stymulację serca ani w przypadku stosowania nieprogramowalnego stymulatora serca, jeśli nie ma odpowiedniego sprzętu reanimacyjnego.

Zwykle podwojenie częstości lub amplitudy impulsu stymulującego (napięcia) jest wystarczające do przywrócenia prawidłowego rytmu serca, jednak bezpośrednio po wszczepieniu, podczas stosowania flekainidu, trudno jest zapewnić próg wrażliwości komorowej poniżej 1 wolta.

Obserwowano trudności z defibrylacją. W większości takich przypadków w wywiadzie pacjentów występowały choroby serca z powiększeniem serca, zawał mięśnia sercowego, miażdżyca serca oraz niewydolność serca.

Zgłaszano przypadki zwiększenia częstości komor serca podczas migotania przedsionków bez terapeutycznego efektu. Lek Flekainid Sandoz® działa selektywnie, wydłużając okres refrakcji przewodzenia anterogradnego, a szczególnie retrogradnego, od węzła zatokowego do komór serca. Ten wpływ objawia się w zapisie EKG większości pacjentów wydłużeniem skorygowanego odcinka QT, zatem wpływ na odcinek QT jest niewielki. Jednakże zgłaszano również przypadki wydłużenia odcinka QT o 4%. Ten efekt jest jednak mniej wyraźny niż przy stosowaniu leków przeciwarytmicznych klasy 1a.

Zastosowanie w pediatrii

Flekainid Sandoz® nie jest zalecany do stosowania u dzieci poniżej 12. roku życia ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.

Produkty mleczne (mleko, mleko dla niemowląt oraz prawdopodobnie jogurty) mogą zmniejszać wchłanianie flekainidu u dzieci, w tym u noworodków. Zgłaszano toksyczność flekainidu u dzieci po ograniczeniu spożycia mleka, a także u noworodków, u których mleko zastąpiono pożywieniem zawierającym glukozę.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Lek Flekainid Sandoz® przenika przez łożysko i dociera do płodu podczas stosowania w czasie ciąży. Dlatego nie należy go stosować w czasie ciąży, chyba że oczekiwana korzyść przewyższa potencjalne ryzyko.

Stosowanie w okresie laktacji

Flekainid przechodzi do mleka matki. Stężenie we krwi niemowlęcia karmionego piersią jest 5–10 razy niższe niż stężenie terapeutyczne. W razie potrzeby leczenia należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Zaleca się unikanie prowadzenia pojazdów mechanicznych lub pracy z innymi urządzeniami ze względu na możliwość wystąpienia zawrotów głowy, zaburzeń widzenia.

Sposób stosowania i dawki

Lek stosuje się doustnie. Aby wyeliminować wpływ pokarmu na wchłanianie substancji leczniczej, Flekainid Sandoz® należy przyjmować na czczo lub godzinę przed posiłkiem. Tabletkę leku Flekainid Sandoz® 100 mg można podzielić na dwie równe części.

Rozpoczęcie terapii z użyciem octanu flekainidu oraz zmiany w schemacie dawkowania należy przeprowadzać pod nadzorem medycznym z monitorowaniem EKG i kontrolą stężenia substancji w osoczu krwi. Niektórym pacjentom w tym czasie konieczna jest hospitalizacja, w szczególności pacjentom z komorową arytmią zagrażającą życiu. Decyzję o konieczności hospitalizacji podejmuje specjalista. U pacjentów z chorobami serca o pochodzeniu organicznym, szczególnie z wywiadem zawału mięśnia sercowego, terapię flekainidem należy rozpoczynać wyłącznie wtedy, gdy inne leki przeciwarotmiczne, z wyjątkiem leków klasy IC (szczególnie amiodaronu), są nieskuteczne lub nieznośne, oraz gdy leczenie nielikwiowe (zabieg chirurgiczny, amputacja, wszczepienie defibrylatora) nie jest wskazane. W trakcie prowadzenia terapii konieczny jest stały monitoring EKG oraz kontrola stężenia substancji w osoczu krwi.

Dorośli i dzieci w wieku od 13 lat

Zespół nadkomorowy. Zalecana dawka początkowa flekainidu wynosi 50 mg 2 razy na dobę. U większości pacjentów przyjmowanie tej dawki zapewnia kontrolę niepożądanej symptomatologii. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć maksymalnie do 300 mg na dobę.

Zespół komorowy. Zalecana dawka początkowa wynosi 100 mg 2 razy na dobę. Maksymalna dawka dobową wynosi 400 mg, jednak taką dawkę stosuje się wyłącznie u pacjentów o dużym budowie ciała lub w przypadku konieczności szybkiego zapewnienia kontroli nad arytmia. Po 3–5 dniach zaleca się stopniowe dostosowanie dawki do minimalnego poziomu wystarczającego do kontroli arytmii. Przy długotrwałym stosowaniu leku możliwe jest dalsze zmniejszenie dawki.

Pacjenci w wieku podeszłym

Pacjentom w wieku podeszłym lek stosuje się w dawce początkowej nie przekraczającej 100 mg (1 tabletka 50 mg 2 razy na dobę), ponieważ szybkość wydalania flekainidu z osocza krwi u pacjentów w wieku podeszłym może być zmniejszona. Należy to uwzględnić również przy dostosowywaniu dawki. Maksymalna dawka dla pacjentów w wieku podeszłym nie powinna przekraczać 300 mg (150 mg 2 razy na dobę).

Stężenie w osoczu krwi

W celu zapewnienia maksymalnego efektu terapeutycznego, przy jednoczesnym wyeliminowaniu nadkomorowych ekstrasystolii, zawartość substancji w osoczu krwi powinna wynosić 200–1000 ng/ml. Stężenie w osoczu krwi powyżej 700–1000 ng/ml wiąże się ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia niepożądanych zjawisk.

Zaburzenia funkcji nerek

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami funkcji nerek (klirens kreatyniny 35 ml/min/1,73 m² lub niższy) dawka początkowa nie powinna przekraczać 100 mg na dobę (lub 50 mg 2 razy na dobę). U tych pacjentów konieczny jest konsekwentny monitoring stężenia substancji w osoczu krwi. W zależności od efektu i tolerancji dawkę można stopniowo i ostrożnie zwiększać. Po 6–7 dniach schemat dawkowania powinien zostać skorygowany z uwzględnieniem skuteczności i tolerancji terapii. U niektórych pacjentów z ciężkimi zaburzeniami funkcji nerek klirens flekainidu jest bardzo powolny, co prowadzi do wydłużenia okresu półwydalania (60–70 godzin).

Zaburzenia funkcji wątroby

Przy stosowaniu leku u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby konieczny jest staranny monitoring. Dawka początkowa nie powinna przekraczać 100 mg na dobę (50 mg 2 razy na dobę).

Pacjentom z wszczepionym stymulatorem serca lek należy stosować z ostrożnością, a dawka dobowa nie powinna przekraczać 100 mg, podzielonej na 2 dawki.

Przy jednoczesnym stosowaniu leku z cytydyną lub amiodaronem konieczny jest staranny monitoring. U niektórych pacjentów dawkę należy zmniejszyć, a dawka dobowa nie powinna przekraczać 100 mg, podzielonej na 2 dawki. Należy prowadzić monitoring stanu pacjentów zarówno podczas terapii wstępnej, jak i поддерживающей.

Zalecany jest monitoring stężenia substancji w osoczu krwi oraz monitorowanie EKG (wykonywanie kontrolnych EKG co miesiąc). W fazie terapii wstępnej oraz przy zwiększaniu dawki badania EKG należy wykonywać co 2–4 dni.

Przy stosowaniu leku Flekainid Sandoz® u pacjentów, którzy wymagają ograniczenia dawki, należy często wykonywać monitorowanie EKG (dodatkowo do monitorowania stężenia flekainidu w osoczu krwi). Korekta dawki powinna być przeprowadzana w odstępach co 6–8 dni. W celu kontroli indywidualnego schematu dawkowania badania EKG u tych pacjentów należy wykonywać po 2 i 3 tygodniach od rozpoczęcia terapii.

Dzieci

Lek Flekainid Sandoz® nie jest zalecany dzieciom poniżej 13 roku życia ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.

Przedawkowanie

Przedawkowanie Flekainidu Sandoz® stanowi zagrożenie dla życia i wymaga natychmiastowego leczenia medycznego. Zwiększona wrażliwość na lek oraz podwyższone stężenie we krwi powyżej poziomu terapeutycznego mogą być również spowodowane interakcją z innymi lekami. Nie znamy specyficznego antydota. Nie istnieje znana metoda szybkiego usunięcia leku Flekainid Sandoz® z organizmu. Przeprowadzenie dializy lub hemoperfuzji jest nieskuteczne.

Konieczne jest leczenie wspierające, możliwe jest usunięcie jeszcze nie wchłoniętej substancji z przewodu pokarmowego. W dalszym etapie możliwe jest stosowanie leków inotropowych lub stymulatorów aktywności serca, takich jak dopamina, dobutamina lub izoprotenerol, a także sztuczna wentylacja płuc oraz środki wspierające krążenie (np. pompa wspomagająca krążenie). Należy rozważyć stosowność zastosowania tymczasowego przewodowego stymulatora serca w przypadku blokady przewodzenia. Ponieważ okres półwydalania z osocza krwi wynosi około 20 godzin, środki wspierające terapię należy prowadzić przez dłuższy czas.

Wymuszone moczowanie z zakwaszeniem moczu teoretycznie sprzyja wydalaniu flekainidu.

Wewnątrzżylne podanie 8,4% roztworu wodorowęglanu sodu zmniejsza aktywność flekainidu.

Wewnątrzżylowa emulsja tłuszczowa oraz ekstrakoroidalna oxygenacja (ECMO) mogą być rozważane w każdym przypadku indywidualnie.

Działania niepożądane.

Tak jak inne leki przeciwaromatyczne, flekainid może nasilać zaburzenia rytmu serca. Może dojść do nasilenia objawów istniejącego zaburzenia rytmu lub rozwoju nowego epizodu. Ryzyko działania proarytmicznego jest największe u pacjentów z organicznymi chorobami serca i/lub znacznymi zaburzeniami funkcji lewej komory.

Najczęstsze działania niepożądane to blokada przedsionkowo-komorowa II lub III stopnia, bradykardia, niewydolność serca, ból w klatce piersiowej, zawał mięśnia sercowego, hipotensja, zahamowanie czynności węzła zatokowego, tachykardia (przedsionkowa i komorowa) oraz uczucie przyspieszonego rytmu serca.

Takie częste działania niepożądane jak zawroty głowy i zaburzenia widzenia obserwuje się u około 15 % pacjentów podczas leczenia. Zazwyczaj są one tymczasowe i ustępują w trakcie dalszego stosowania leku lub po zmniejszeniu dawki. Powyższa lista działań niepożądanych oparta jest na doświadczeniach z badań klinicznych oraz informacjach zgromadzonych w ramach nadzoru farmakologicznego po rejestracji leku.

Działania niepożądane sklasyfikowano według układów narządów i klas oraz częstości występowania. Częstość określono następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100, <1/10), rzadko (≥1/1000, <1/100), pojedynczo (≥1/10000, <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000), częstość nieznana (nie można określić na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu krwiotwórczego i limfatycznego

Rzadko: zmniejszenie liczby erytrocytów, zmniejszenie liczby leukocytów oraz zmniejszenie liczby płytek krwi.

Ze strony układu immunologicznego

Bardzo rzadko: zwiększenie liczby przeciwciał antyjądrowych, związane lub niezwiązane z zapaleniem układowym.

Ze strony psychiki

Pojedynczo: halucynacje, depresja, dezorientacja, lęk, amnezja, bezsenność.

Ze strony układu nerwowego

Bardzo często: zawroty głowy, zazwyczaj szybko ustępujące.

Pojedynczo: parestezje, ataksja, hipozestezja, hiperhidroza, omdlenia, drżenie, zawroty głowy typu zawrotów głowy, senność, ból głowy, neuropatia obwodowa, drgawki, dyskinezie.

Ze strony narządów wzroku

Bardzo często: zaburzenia widzenia, takie jak podwójne widzenie (diplopie) i nieostre widzenie.

Bardzo rzadko: osad na rogówce.

Ze strony narządów słuchu i równowagi

Pojedynczo: szumy w uszach, zawroty głowy typu zawrotów głowy.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego

Często: działanie proarytmiczne (największe ryzyko u pacjentów z organicznymi chorobami serca).

Rzadko: u pacjentów z migotaniem przedsionków możliwe jest rozwinięcie się przewodnictwa 1:1 przedsionkowo-komorowego z zwiększeniem częstości skurczów serca.

Częstość nieznana: możliwe zależne od dawki wydłużenie odcinków PR i QRS.

Zmiana progu wrażliwości stymulatora serca na sygnał.

Blokada przedsionkowo-komorowa II lub III stopnia, zatrzymanie akcji serca, bradykardia, niewydolność serca/obojętna niewydolność serca, ból w klatce piersiowej, hipotensja, zawał mięśnia sercowego, uczucie przyspieszonego rytmu serca, zahamowanie czynności węzła zatokowego, tachykardia (przedsionkowa i komorowa) lub migotanie przedsionków. Objawy istniejącego zespołu Brugadady.

Ze strony układu oddechowego

Często: duszność.

Pojedynczo: zapalenie płuc.

Częstość nieznana: włóknienie płuc, choroba śródmiąższowa płuc.

Ze strony układu pokarmowego

Rzadko: nudności, wymioty, zaparcia, ból brzucha, utrata apetytu, biegunka, dyspepsja, wzdęcia.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego

Pojedynczo: wzrost aktywności enzymów wątrobowych, z żółtaczką lub bez niej.

Częstość nieznana: zaburzenia funkcji wątroby.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych

Rzadko: alergiczne zapalenia skóry, w tym wysypka, łysienie.

Pojedynczo: pokrzywka ciężkiego przebiegu.

Bardzo rzadko: reakcja nadwrażliwości na światło.

Zaburzenia ogólne i związane z miejscem podania

Często: osłabienie, zmęczenie, gorączka, obrzęk.

Ze strony układu ruchu i tkanki łącznej

Częstość nieznana: ból stawów (artralgia), ból mięśni (mialgia).

Okres ważności.

2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie przekraczającej 25 °C w oryginalnym opakowaniu.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletek w blistrze; po 3 lub 6, lub 12 blisterów w tekturowym pudełku.

Kategoria receptury.

Na receptę.

Producent.

Salytus Pharma GmbH.

Miejsce produkcji i adres działalności.

Otto-von-Guericke-Allee 1, 39179 Barleben, Niemcy.