Fersinol

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU FERSINOL (FERSINOL)

Skład:

substancja czynna: kompleks polimaltozowy hydroksydu żelaza (III);

1 ampułka (2 ml) zawiera kompleks polimaltozowy hydroksydu żelaza (III) w przeliczeniu na żelazo (III) 100 mg;

substancja pomocnicza: woda do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: ciemna, czerwonobrunatna, homogeniczna ciecz bez wtrąceń mechanicznych.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwanemiczne. Leki żelaza trójwartościowego do stosowania parenteralnego. Kod ATC B03A C01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Po wstrzyknięciu wewnętrznomięśniowym niemal całe żelazo z polimaltozowego kompleksu wodorotlenku żelaza (III) jako substancji czynnej przechodzi do siateczkowo-śródnabłonkowego układu wątroby, a także jest wychwytywane przez transferynę, apoferrytynę, śledzionę i szpik kostny. Tam wiąże się z hemoglobiną, mioglobiną i zawierającymi żelazo enzymami, a także gromadzi w organizmie w postaci ferytyny. Zmiany parametrów krwi po podaniu żelaza drogą pozajelitową zachodzą nie szybciej niż po doustnym przyjmowaniu soli żelaza. Podobnie jak inne leki zawierające żelazo, preparat ten nie wpływa na erytropoetynę i nie jest skuteczny w anemiach niezwiązanych z niedoborem żelaza.

Farmakokinetyka.

Po wstrzyknięciu wewnętrznomięśniowym kompleks przechodzi do krwiobiegu. Maksymalne stężenie żelaza osiągane jest około 24 godziny po iniekcji. W krwi żelazo wiąże się z transferyną. Z osocza makromolekularny kompleks przechodzi do układu siateczkowo-śródnabłonkowego, gdzie ulega rozszczepieniu na wodorotlenek żelaza i polimaltozę. W tkankach gromadzi się w postaci ferytyny, a w szpiku kostnym wiąże się z hemoglobiną i jest wykorzystywane w procesie erytropoezy.

Z organizmu wydzielane są jedynie niewielkie ilości żelaza. Polimaltoza ulega metabolizmowi drogą utleniania i jest wydalana.

W niewielkich ilościach niezmieniony kompleks może przechodzić przez barierę łożyskową, niewielkie jego ilości przenikają do mleka matki. Żelazo związane z ferytyną lub transferyną może przechodzić przez barierę łożyskową, a w postaci laktoferyny wydzielane jest do mleka matki w niewielkich ilościach.

Włączenie żelaza do protoporfiryny zależy od stopnia żelazojemnej anemii. Przebiega intensywniej przy niskim stężeniu hemoglobiny i zmniejsza się w miarę normalizacji poziomu hemoglobiny. Stopień wykorzystania żelaza nie może być wyższy niż pojemność wiązania żelaza przez białka transportowe.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Leczenie niedokrwistości z niedoboru żelaza w następujących przypadkach:

• gdy terapia doustna jest przeciwwskazana;
• przy zaburzeniach wchłaniania żelaza w przewodzie pokarmowym;
• przy nieprzestrzeganiu przez pacjenta zaleceń leczenia doustnymi lekami żelaza lub przy trwałą nietolerancji przewodu pokarmowego na doustne leki żelaza.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na kompleks polimaltozowy wodorotlenku żelaza;
• niedokrwistości niezwiązane z niedoborem żelaza (np. niedokrwistość hemolityczna, niedokrwistość megaloblastyczna, zaburzenia erytropoezy, hipoplazja szpiku kostnego);
• nadmiar żelaza w organizmie (hemochromatoza, hemosyderoza);
• zespół Oslera-Randu-Webera;
• przewlekły zapalenie stawów;
• astma oskrzelowa;
• choroby nerek w ostrym okresie zakaźnym;
• niekontrolowany hiperparatyreoz;
• niezrekompensowany marskość wątroby;
• zakaźny zapalenie wątroby;
• I trymestr ciąży;
• ciężkie zapalenie lub infekcja wątroby lub nerek (z powodu zdolności żelaza do gromadzenia się w tkankach zapalnych).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Podobnie jak inne leki żelaza do stosowania parenteralnego, lek nie powinien być stosowany jednocześnie z doustnymi lekami żelaza, ponieważ może to prowadzić do zmniejszenia wchłaniania żelaza podawanego doustnie. Dlatego leczenie doustnymi lekami żelaza należy rozpoczynać nie wcześniej niż po 7 dniach od ostatniego podania leku żelaza parenteralnie.

Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE (np. enalaprilu) może prowadzić do nasilenia efektów systemowych leków żelaza podawanych parenteralnie, takich jak rumień, skurcze brzucha, nudności, wymioty i hipotensja.

Interakcje z wynikami badań laboratoryjnych.

Wysokie dawki żelaza podawane dożylnie (250 mg żelaza lub więcej) mogą powodować przebarwienie plazmy na kolor brązowy w próbkach krwi pobranych 4 godziny po podaniu.

Leki żelaza mogą powodować fałszywy wzrost stężenia bilirubiny w osoczu krwi oraz fałszywe obniżenie stężenia wapnia w osoczu krwi. Oznaczenie stężenia żelaza w osoczu (szczególnie metodą kolorymetryczną) może nie być wiarygodne przez 3 tygodnie po podaniu leków żelaza. Wyniki pomiarów stężenia żelaza w osoczu krwi uzyskane w ciągu 1–2 tygodni po podaniu wysokich dawek leków żelaza należy interpretować ostrożnie.

Badanie zapasów żelaza w szpiku kostnym może być niewiarygodne przez dłuższy czas po leczeniu, ponieważ lek może pozostawać w komórkach siateczkowo-śródbłonkowych.

Skanowanie kości szkieletu z użyciem difosfonianu znakowanego Tc-99m wykonane 1–6 dni po wstrzyknięciu domięśniowym leku żelaza może wykazać zlokalizowane obszary aktywności w kości udowej, odpowiadające konturom grzebienia kości biodrowej. Skanowanie kości szkieletu z użyciem środków wizualizujących znakowanych Tc-99m, przy obecności wysokich stężeń ferrytyny w osoczu krwi lub po dożylnej infuzji leków żelaza, może wykazywać zmniejszone wychwytanie w kości, wyraźną aktywność nerek, nadmierną napełnienie krwią oraz gromadzenie się w tkankach miękkich.

Leki żelaza mogą zmniejszać wychwyt 67Ga-cytrynianu podczas wizualizacji guzów i/lub ropni, co jest wynikiem konkurencji o te same miejsca wiązania.

Obecność żelaza może prowadzić do uzyskania fałszywie dodatnich wyników próby ortotoluolidynowej.

Szczególne środki ostrożności dotyczące stosowania.

Środek leczniczy należy stosować wyłącznie w przypadku potwierdzonego odpowiednimi badaniami stanu niedoboru żelaza (np. oznaczenie stężenia ferrytyny w osoczu, hemoglobiny, hematokrytu, liczby erytrocytów oraz ich parametrów – średniej objętości erytrocytu, średniego stężenia hemoglobiny w erytrocytach).

Nieuzasadnione stosowanie leków żelaza dożylnie u pacjentów, u których anemia nie jest związana z niedoborem żelaza (np. pacjenci z hemoglobinopatią), może prowadzić do nadmiernego gromadzenia się żelaza i rozwoju zespołu podobnego do hemochromatozy.

Ponieważ stosowanie dożylne leków żelaza wywoływało rozwój reakcji anafilaktycznych zakończonych śmiercią, środek leczniczy należy stosować wyłącznie u pacjentów z wyraźnie ustalonym wskazaniem i po potwierdzeniu stanu pacjenta wynikami badań laboratoryjnych. W przypadku wystąpienia słabej reakcji alergicznej należy stosować leki przeciwhistaminowe.

Przy dożylnej aplikacji leków żelaza istnieje ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości oraz reakcji anafilaktycznych po podaniu każdej dawki. Reakcje anafilaktyczne występują najczęściej w ciągu pierwszych kilku minut po podaniu i charakteryzują się zazwyczaj nagłym nasileniem trudności w oddychaniu, rozwojem tachykardii i hipotensji. Nie jest wymagane stosowanie dawki testowej, ponieważ brak reakcji po podaniu dawki testowej nie oznacza braku reakcji przy kolejnych dawkach.

Środek leczniczy można podawać wyłącznie w warunkach, w których personel medyczny posiadający umiejętność oceny i leczenia reakcji anafilaktycznych jest gotowy do natychmiastowego działania oraz w pomieszczeniu odpowiednio wyposażonym w środki umożliwiające prowadzenie zabiegów resuscytacyjnych. Każdy pacjent powinien być badany pod kątem wystąpienia działań niepożądanych co najmniej przez 30 minut po każdym dożylnej podaniu leków zawierających żelazo. W przypadku wystąpienia jakichkolwiek reakcji alergicznych lub objawów nietolerancji podczas podawania środka leczniczego, leczenie należy natychmiast przerwać.

Pacjenci z astmą oskrzelową, obniżoną zdolnością wiązania żelaza i/lub niedoborem kwasu foliowego należą do grupy wysokiego ryzyka rozwoju reakcji alergicznych lub anafilaktycznych.

Środek leczniczy należy stosować z ostrożnością u pacjentów z alergią, niewydolnością wątroby i/lub nerek oraz z chorobami układu sercowo-naczyniowego.

Pacjenci z reumatoidalnym zapaleniem stawów oraz, być może, innymi chorobami zapalnymi (np. zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, toczeń rumieniowaty układowy) mogą mieć zwiększone ryzyko wystąpienia opóźnionych reakcji, w tym gorączki oraz nasilenia bólu stawów lub jego reaktywacji.

W okresie po rejestracji zgłaszano o hipofosfatemii objawowej, powodującej osteomalację i złamania wymagające interwencji klinicznej, w tym zabiegów chirurgicznych. Pacjentom należy zalecać zgłaszanie się do lekarza w przypadku nasilonego zmęczenia towarzyszonego mialgiami lub bólem kości. W przypadku długotrwałego stosowania środka leczniczego lub stosowania go w wysokich dawkach, a także przy obecności czynników ryzyka hipofosfatemii, należy monitorować stężenie fosforanów w osoczu. Przy długotrwałej hipofosfatemii należy przeanalizować konieczność kontynuowania stosowania środka leczniczego.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża.

Środek leczniczy jest przeciwwskazany do stosowania w I trymestrze ciąży. Brak danych z badań prowadzonych na zwierzętach lub z udziałem ciężarnych kobiet. U zwierząt otrzymujących dożylne leki żelaza obserwowano toksyczność dla embrionu i płodu.

W II i III trymestrze ciąży środek leczniczy można stosować wyłącznie wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Okres karmienia piersią.

Brak danych z badań prowadzonych na karmiących kobietach. Należy wziąć pod uwagę możliwość przechodzenia żelaza do mleka matki. W przypadku stosowania środka leczniczego w okresie karmienia piersią należy uwzględnić oczekiwaną korzyść dla matki oraz potencjalne ryzyko dla dziecka.

Wpływ na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub innych maszyn.

Brak odpowiednich badań.

Sposób stosowania i dawki.

Lek przeznaczony jest do głębokiego wstrzykiwania do mięśni. Wstrzykiwanie do żył jest przeciwwskazane.

Sposób stosowania

Przed zastrzykiem należy dokładnie obejrzeć ampułki i ich zawartość. Do użycia przydatne są wyłącznie ampułki, które nie zawierają osadu i nie są uszkodzone. Lek należy podawać natychmiast po otwarciu ampułki.

Technika wstrzykiwania ma istotne znaczenie. Roztworu nie wolno podawać do barku ani do uszkodzonych obszarów. W przypadku niewłaściwego wstrzyknięcia mogą wystąpić ból i przebarwienie skóry w miejscu zastrzyku.

Zaleca się podawanie leku do obszaru wентрoglutealnego według Hochstettera zamiast zwykłego podawania do górnego zewnętrznego kwadrantu mięśnia pośladkowego.

Długość igły powinna wynosić co najmniej 5–6 cm. Przekrój igły nie powinien być zbyt szeroki.

Technika wstrzykiwania

1. Określić miejsce zastrzyku w następujący sposób (ryc. 1): znaleźć punkt A odpowiadający przedniej powierzchni guzowatości biodrowej. Na przykład, jeśli chory leży na prawym boku, środkowy palec lewej ręki należy umieścić w punkcie A. Palec wskazujący oddzielić od palca środkowego w taki sposób, aby znalazł się pod linią guzowatości biodrowej w punkcie B. Trójkąt pomiędzy bliższymi fałdami palca środkowego i wskazującego stanowi miejsce zastrzyku (ryc. 2). Dezynfekcja przeprowadzana jest w sposób zwykły.
2. Przed wstrzyknięciem igły należy oddzielić skórę od miejsca zastrzyku o około 2 cm (ryc. 3), aby nadać kanałowi nakłucia kształt litery S. Zapobiega to cofaniu się wstrzykiwanego roztworu do tkanek podskórnych i przebarwieniu skóry.
3. Igłę wstrzyknąć niemal pionowo względem powierzchni skóry pod kątem większym do punktu stawu biodrowo-blędowego niż do punktu stawu biodrowego (ryc. 4).
4. Po zastrzyku powoli wyjąć igłę i przycisnąć palcem obszar skóry przylegający do miejsca zastrzyku. Przytrzymać około 1 minutę.
5. Po zastrzyku chory powinien się poruszyć.

Ryc.1 Ryc. 2 Ryc. 3 Ryc. 4

Dawkowanie

Obliczanie dawki

Dawkę leku oblicza się indywidualnie zgodnie z ogólnym niedoborem żelaza według następującego wzoru:

* Czynnik 0,24 = 0,0034 × 0,07 × 1000 (zawartość żelaza w hemoglobinie – 0,34%, objętość krwi – 7% masy ciała, czynnik 1000 – przeliczenie z gramów na miligramy).

Powyższy wzór może być również stosowany do obliczenia całkowitego deficytu żelaza.

Przy masie ciała mniejszej niż 35 kg: normalny poziom Hb = 130 g/l, co odpowiada zapasom żelaza 15 mg/kg masy ciała.

Przy masie ciała powyżej 35 kg: normalny poziom Hb = 150 g/l, co odpowiada zapasom żelaza 500 mg.

Tabela dawkowania

Tabela dawkowania do określania wymaganej całkowitej ilości leku

Lekarstwo należy podawać w sposób wtrętnomięśniowy w dawce 2 ml co drugi dzień do uzyskania dawki całkowitej lub 4 ml w dłuższych odstępach czasu.

Podczas stosowania lekarstwa zaleca się regularne oznaczanie poziomu Hb.

Dawkowanie maksymalne.

Dzieci o masie ciała do 5 kg: 0,5 ml = 25 mg żelaza (¼ ampułki).

Dzieci o masie ciała od 5 do 10 kg: 1 ml = 50 mg żelaza (½ ampułki).

Pacjenci o masie ciała od 10 do 45 kg: 2 ml = 100 mg żelaza (1 ampułka) na dobę.

Dorośli o masie ciała od 45 kg: 4 ml = 200 mg żelaza (2 ampułki).

Dzieci.

Lekarstwo można stosować u dzieci od 4. miesiąca życia.

Przedawkowanie.

Nie zgłaszano przypadków przedawkowania.

Przedawkowanie może spowodować ostre obciążenie żelazem, objawiające się objawami hemochromatozy. Terapia jest objawowa.

Przewlekłe obciążenie żelazem może objawiać się hemochromatozą. Może się to zdarzyć, gdy niedokrwistość oporną na leczenie błędnie zdiagnozowano jako niedokrwistość z niedoboru żelaza.

Okresowy pomiar stężenia ferrytyny w osoczu może pomóc w wczesnym rozpoznaniu postępującego obciążenia żelazem.

W razie potrzeby stosuje się substancje wiążące żelazo (chelaty), np. deferoszamin do wstrzykiwań dożylnych.

Po podaniu lekarstwa w bardzo wysokich dawkach nie można usunąć kompleksu z organizmu przez hemodializę ze względu na wysoką masę cząsteczkową substancji czynnej.

Działania niepożądane.

Działania niepożądane występują rzadko. Po zastosowaniu parenteralnych leków żelaza mogą wystąpić następujące działania niepożądane.

Ze strony krwi i układu limfatycznego:

uogólniona limfadenopatia.

Ze strony układu odpornościowego:

anafilaksja.

Ze strony przewodu pokarmowego:

nudności, wymioty.

Ze strony układu nerwowego:

ból głowy, zawroty głowy.

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia:

bronchospazm z dusznością.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego:

utracenie przytomności, omdlenie, tachykardia, hipotensja, kolaps cyrkulacyjny.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych:

wyprysk, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej:

ból stawów i mięśni, ból stawów, uczucie sztywności w rękach, nogach lub mięśniach twarzy, osteomalacja z hipofosfatemii.

Zaburzenia ogólne i reakcje w miejscu wstrzyknięcia:

zaczerwienienie twarzy, ból za mostkiem i w plecach, ból w miejscu wstrzyknięcia, stan zapalny miejscowy z pachową limfadenopatią, ból w dolnym kwadrancie brzucha.

Działania niepożądane mogą wystąpić z opóźnieniem o 1–2 dni po leczeniu.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych, które wystąpiły po rejestracji leku, jest bardzo ważne. Umożliwia to ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w zastosowaniu leku. Pracownicy systemu ochrony zdrowia powinni zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane poprzez krajowy system farmakonadzoru.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Roztwór do wstrzykiwań nie należy mieszać z innymi lekami. Lek jest zgodny tylko ze sterylnym 0,9 % roztworem natrium chloridum. Inne roztwory nie powinny być stosowane.

Opakowanie.

2 ml w ampułce, 5 ampułek w blisterze i pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

PharmaVision San. ve Tic. A.S.

Adres miejsca produkcji i adres siedziby producenta.

Davutpasa Cad. No:145 Zeytinburnu Istanbul, Turkey.

Wniosek składający.

WORLD MEDICINE, LLC, Ukraina.