Ferrum Lek

ULOTKA DO LEKU Ferrum Lek (FERRUMLEK®) DO STOSOWANIA U LUDZI

Skład:

substancja czynna: 1 tabletka zawiera 100 mg żelaza (III) w postaci kompleksu żelaza (III) wodorotlenku z polimaltozą;

substancje pomocnicze: polietylenoglikol (makrogol 6000), aspartam (E 951), esencja czekoladowa, talk, dekstryny.

Postać farmaceutyczna. Tabletki żuwane.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki w kolorze brązowo-białym z plamkami, okrągłe, płaskie, z zaokrąglonymi krawędziami.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki przeciwanemiczne. Preparaty żelaza (III) do stosowania doustnego. Kod ATC B03AB05.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Lek zawiera żelazo w postaci polimaltozowego kompleksu wodorotlenku żelaza (III). Ten makrocząsteczkowy kompleks jest stabilny i nie uwalnia żelaza w postaci wolnych jonów do przewodu pokarmowego. Struktura leku przypomina naturalny związek żelaza – ferrytynę. Dzięki tej podobieństwu żelazo (III) dostaje się z jelita do krwi drogą aktywnej absorpcji. Wchłonięte żelazo wiąże się z ferrytyną i jest magazynowane w organizmie, głównie w wątrobie. Później w szpiku kostnym uczestniczy w tworzeniu hemoglobiny. Lek żelaza ma postać polimaltozowego kompleksu wodorotlenku Fe3+. Zewnętrznie wielojąderne centra wodorotlenku Fe3+ są otoczone wieloma niekowalencyjnie związanymi cząsteczkami polimaltozy, tworząc kompleks o masie cząsteczkowej 50 kDa, który jest tak duży, że jego dyfuzja przez błony śluzówki jelita jest około 40 razy niższa niż w przypadku heksahydratu Fe2+. Żelazo wchodzące w skład polimaltozowego kompleksu wodorotlenku żelaza (III) nie wykazuje właściwości prooksydacyjnych charakterystycznych dla prostych soli żelaza. W związku z tym zmniejsza się wrażliwość lipoprotein o bardzo niskiej gęstości i lipoprotein o niskiej gęstości na utlenianie.

Farmakokinetyka.

Badania z wykorzystaniem metodyki podwójnych izotopów (55Fe i 59Fe) wykazały, że absorpcja żelaza, mierzona poziomem hemoglobiny w erytrocytach, jest odwrotnie proporcjonalna do dawki podawanego leku (im wyższa dawka, tym niższa absorpcja). Istnieje korelacja między stopniem niedoboru żelaza a ilością wchłoniętego żelaza (im większy niedobór żelaza, tym lepsza wchłanianie). Najbardziej intensywny proces wchłaniania zachodzi w dwunastnicy i jelicie cienkim. Żelazo, którego nie wchłonięto, wydala się z kałem. Wydalanie żelaza, które zachodzi w wyniku złuszczania się nabłonka przewodu pokarmowego i skóry, a także z potem, żółcią i moczem, wynosi zaledwie 1 mg na dobę. U kobiet należy również uwzględnić utratę żelaza podczas miesiączkowania.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie niedoboru żelaza bez anemii (niedobór utajony) oraz anemii z niedoboru żelaza (niedobór żelaza o wyraźnym obrazie klinicznym).

Niedobór żelaza oraz jego stopień należy potwierdzić odpowiednimi badaniami laboratoryjnymi.

Przeciwwskazania.

Wzmożona wrażliwość lub nietolerancja substancji czynnej lub jakiegokolwiek składnika leku; nadmierna ilość żelaza w organizmie (np. hemochromatoza, hemochromatoza); zaburzenia mechanizmów wydalania żelaza (anemia ołowiana, anemia sierpowata, talasemia); anemie nie spowodowane niedoborem żelaza (np. anemia hemolityczna, anemia megaloblastyczna spowodowana niedoborem witaminy B12); zwężenie przełyku i/lub inne choroby obturacyjne przewodu pokarmowego; divertikulum jelita, niedrożność jelit, regularne transfuzje krwi; jednoczesne stosowanie leków żelaznych dożylne.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Badania przeprowadzone na szczurach z zastosowaniem tetracykliny, wodorotlenku glinu, kwasu acetylosalicylowego, sulfasalazyny, węglanu wapnia, octanu wapnia, fosforanu wapnia z witaminą D3, bromazepamu, asparaginianu magnezu, D-penicylaminy, metyldopy, paracetamolu i auranofiny nie wykazały interakcji z polimaltozowym kompleksem wodorotlenku żelaza(III).

Podczas badań in vitro nie zaobserwowano interakcji leku z takimi składnikami żywności, jak kwas fitynowy, kwas szczawiowy, tanina, alginian sodu, cholina i sole cholinowe, witamina A, witamina D3 i witamina E, olej sojowy i mączka sojowa. Wyniki badań wskazują, że polimaltozowy kompleks wodorotlenku żelaza(III) można przyjmować podczas lub bezpośrednio po posiłku.

Interakcję polimaltozowego kompleksu wodorotlenku żelaza(III) z tetracykliną lub wodorotlenkiem glinu badano w trzech badaniach klinicznych (badania krzyżowe z udziałem 22 pacjentów w każdym badaniu). Nie zaobserwowano istotnego obniżenia wchłaniania tetracykliny. Stężenie tetracykliny w osoczu nie spadło poniżej poziomu niezbędnego do osiągnięcia skuteczności. Stosowanie wodorotlenku glinu i tetracykliny nie obniżało wchłaniania żelaza z polimaltozowego kompleksu wodorotlenku żelaza(III). Dlatego lek można stosować jednoczesnie z tetracyklinami, innymi związkami fenolowymi oraz wodorotlenkiem glinu.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania leków żelaznych do wstrzykiwań i leku Ferrum Lek, ponieważ takie stosowanie hamuje wchłanianie leków żelaznych do stosowania doustnego. Leki żelazne do wstrzykiwań można stosować w przypadkach, gdy leczenie lekami doustnymi nie jest odpowiednie.

Stosowanie leku nie wpływa na wynik testu wykrywania krwi utajonej (czułego na hemoglobinę), dlatego nie ma potrzeby przerywania leczenia lekiem.

Szczególne wskazania.

Leczenie anemii należy zawsze prowadzić pod kontrolą lekarza. Jeśli nie obserwuje się poprawy parametrów hematologicznych (wzrost stężenia hemoglobiny o około 20**–**30 g/l po 3 tygodniach od rozpoczęcia leczenia), należy przeanalizować schemat terapii.

Należy zachować ostrożność u pacjentów otrzymujących powtarzane transfuzje krwi, ponieważ erytrocyty zawierają już zapasy żelaza, a przyjmowanie leku może prowadzić do nadmiernego nasycenia organizmu żelazem.

Jeśli anemia jest spowodowana infekcją lub nowotworem, żelazo podawane do organizmu gromadzi się w układzie siateczkowo-śródbłonkowym i nie jest wykorzystywane. Dlatego leki żelaza do stosowania doustnego można przyjmować po wyleczeniu choroby podstawowej, po wcześniejszej ocenie stosunku korzyści do ryzyka.

Przy przepisywaniu leku pacjentom z cukrzycą należy wziąć pod uwagę, że 1 tabletka żująca zawiera 0,04 jednostki chlebowej.

1 tabletka zawiera 1,5 mg aspartamu (prekursor fenyloalaniny), co należy uwzględnić przy przepisywaniu leku pacjentom z fenyloketonurią.

Leki żelaza należy stosować z ostrożnością u chorych z następującymi schorzeniami: białaczka, przewlekłe choroby wątroby i nerek, zapalenia przewodu pokarmowego, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, choroby jelita (enteryt, wrzodziejące zapalenie jelita, choroba Crohna).

Podczas stosowania polimaltozowego kompleksu żelaza może wystąpić ciemny kolor stolca, jednak nie ma to znaczenia klinicznego.

Dane kliniczne dotyczące stosowania leku u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek są ograniczone. Przed przepisaniem leku tym pacjentom należy dokładnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Dane dotyczące stosowania w I trymestrze ciąży nie wskazują na niepożądane działanie na ciążę ani na zdrowie płodu lub noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na ciążę, rozwój embrionalny lub płodowy. Należy jednak stosować lek z ostrożnością w okresie ciąży.

Mleko matki zawiera żelazo związane z laktoferyną. Nie wiadomo, jaka ilość żelaza z polimaltozowego kompleksu żelaza (III) wodorotlenku przenika do mleka matki. Mało prawdopodobne, aby przyjmowanie leku przez matkę miało niepożądany wpływ na niemowlę karmione piersią.

Stosowanie leku w okresie ciąży lub karmienia piersią zaleca się wyłącznie po konsultacji z lekarzem i dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi skomplikowanych urządzeń.

Odpowiednich badań nie przeprowadzono. Mało prawdopodobne, aby lek wpływał na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych lub pracy z urządzeniami wymagającymi skoncentrowania.

Sposób stosowania i dawki.

Dawka dzienna leku i długość leczenia zależą od stopnia niedoboru żelaza.

Leczenie niedoboru żelaza bez anemii. Zalecana dawka leku dla dzieci od 12. roku życia i dorosłych wynosi 1 tabletę na dobę (100 mg żelaza).

Leczenie anemii z niedoborem żelaza. Zalecana dawka leku dla dzieci od 12. roku życia i dorosłych wynosi 1**–3 tabletki na dobę (100–**300 mg żelaza).

Dawkę dzienną można przyjąć jednorazowo lub podzielić na kilka dawek podczas lub bezpośrednio po posiłku. Lek Ferrum Lek, tabletki żuwane, można żuć lub połykać całe.

Długość leczenia wyraźnego klinicznie niedoboru żelaza (anemii z niedoborem żelaza) wynosi średnio 3**–**5 miesięcy do normalizacji poziomu hemoglobiny. Po tym czasie należy kontynuować przyjmowanie leku w odpowiedniej dawce w celu leczenia utajonego niedoboru żelaza przez następne kilka tygodni w celu uzupełnienia zapasów żelaza.

Długość leczenia utajonego niedoboru żelaza bez anemii wynosi 1**–**2 miesiące.

Dzieci.

Lek wskazany jest dla dzieci od 12. roku życia. Dzieciom poniżej 12. roku życia zaleca się stosowanie leku Ferrum Lek, syrop.

Przedawkowanie.

W trakcie stosowania leku nie odnotowano przypadków przedawkowania, objawów zatrucia ani nadmiernego napływu żelaza do organizmu ze względu na specyficzny sposób kontrolowanego uwalniania i niską toksyczność kompleksu polimaltozowego wodorotlenku żelaza(III) (u myszy i szczurów LD50 > 2000 mg żelaza/kg masy ciała). Nie odnotowano przypadków niezamierzonego przedawkowania zakończonych śmiercią.

Działania niepożądane.

Częstość działań niepożądanych określa się następująco: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100, < 1/10), nieczęsto (≥ 1/1000, < 1/100), rzadko (≥ 1/10000, < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10000), częstość nieznana (nie można ustalić na podstawie dostępnych danych). Najczęstszym działaniem niepożądanym jest zmiana koloru stolca (u 23% pacjentów), spowodowana wydaleniem żelaza. Nie ma to znaczenia klinicznego.

Ze strony układu odpornościowego: bardzo rzadko – reakcje alergiczne.

Ze strony układu nerwowego: nieczęsto – ból głowy.

Ze strony przewodu pokarmowego: bardzo często – zmiana koloru stolca1; często – biegunka, nudności, dyspepsja, nadkwasota; nieczęsto – ból brzucha2, wymioty3, zaparcia, zmiana koloru szkliwa zębów, zapalenie żołądka.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych: nieczęsto – reakcje nadwrażliwości skóry, np. egzantema, wysypka, pokrzywka, świąd5,6; częstość nieznana – reakcje anafilaktyczne.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej: skurcze mięśni4, miastenia.

1 według wyników meta-analizy, donoszono rzadko o zmianie koloru stolca, mimo że to działanie niepożądane jest powszechne dla leków żelaza.

2 w tym ból brzucha, dyspepsja, dyskomfort w żołądku, wzdęcia.

3 w tym wymioty, odruchy wymiotne.

4 w tym skurcze mięśni, drżenie.

5 w tym wysypka, wysypka makulopapularna, wysypka pęcherzykowa.

6 częstość przypadków zgłaszanych po dopuszczeniu leku do obrotu wynosi około <1/491 pacjentów (95%).

Okres ważności. 5 lat.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletów w pasku lub blisterze; po 3 (10 × 3) paski lub blisterów w tekturowym pudełku.

Kategoria receptury. Na receptę.

Producent.

Lek Farmacevtska družba d.d.

Siedziba producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

ul. Verovškova 57, Ljubljana 1526, Słowenia

lub

Trimlini 2d, 9220 Lendava, Słowenia.