Fenobarbitale IC

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku Fenobarbitale IC (PHENOBARBITAL IC)

Skład:

substancja czynna: phenobarbital;

1 tabletka zawiera fenobarbitalu 5 mg lub 50 mg lub 100 mg;

substancje pomocnicze: laktoza monohydrat, skrobia ziemniaczana, stearynian wapnia, żelatyna, sodowa croscarmelozowa (w dawkach 50 mg i 100 mg).

Postać farmaceutyczna. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki białego koloru, o kształcie płasko-cylindrycznym z fasetą; na jednej powierzchni tabletka naniesiony znak handlowy przedsiębiorstwa, na drugiej powierzchni tabletka – linia.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwpadaczkowe. Barbiturany i ich pochodne. Kod ATC N03A A02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Fenobarbitale – pochodna kwasu barbiturowego. Wykazuje wyraźne działanie przeciwdrgawkowe, obniża pobudzenie neuronów w ognisku epileptycznym. Działa jako induktor enzymów, zwiększa aktywność monooksygenazowego systemu enzymatycznego. Wykazuje działanie uspokajające. Hamuje aktywność ośrodków ruchowych kory i podkory mózgu. Zwiększa stężenie w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN) endogennego neuroprzekaźnika hamującego GABA, zmniejsza działanie pobudzające na OUN aminokwasów (glutaminianu, asparaginianu).

Farmakokinetyka.

Preparat powoli, ale praktycznie w pełni wchłania się z przewodu pokarmowego (80%) i równomiernie rozkłada się w narządach i tkankach organizmu. Maksymalne stężenie we krwi osiąga się po 1–2 godzinach od przyjęcia. Działanie pojawia się w ciągu 30–60 minut. Okres półtrwania u dorosłych wynosi 2–4 doby, u noworodków – do 7 dni. Przenika przez bariery histohematyczne, do mleka matki, przez łożysko. Wydalany jest powoli z organizmu, co stwarza warunki do kumulacji leku. Fenobarbitale wiąże się z białkami osocza krwi w około 45% i jedynie częściowo metabolizuje się przez mikrosomalne enzymy wątroby. Wydalany jest z moczem zarówno w postaci niezmienionej (do 25% dawki wydalanej z moczem), jak i w postaci metabolitów. Wydalanie niewyminowanego fenobarbitalu przez nerki zależy od pH moczu i może wzrastać w środowisku alkalicznym.

U pacjentów, którzy wcześniej przyjmowali leki pochodne kwasu barbiturowego, czas działania leku skraca się na skutek przyspieszonego metabolizmu fenobarbitalu w wątrobie, gdzie barbiturany powodują indukcję enzymów. U pacjentów w podeszłym wieku metabolizm fenobarbitalu jest obniżony, w związku z czym okres półtrwania wydłuża się, co wymaga zmniejszenia dawki oraz wydłużenia przedziałów między dawkami leku.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Epilepsja, choroba Huntingtona, paralie spastyczne, skurcz tętnic obwodowych, eklampsja, choroba hemolityczna noworodków.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na składniki leku, wyrażona hipotensja tętnicza, ostry zawał mięśnia sercowego, ciężkie choroby wątroby, uszkodzenia nerek z zaburzeniem ich funkcji, cukrzyca, miastenia, porfiria, depresja, alkoholizm, uzależnienie od leków i środków odurzających (również w wywiadzie), choroby układu oddechowego z dusznością, zespół obturacyjny. Okres ciąży (I trymestr). Okres karmienia piersią. Fenobarbitale IC jest absolutnie przeciwwskazane w zaburzeniach depresyjnych z tendencją pacjenta do zachowań samobójczych.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Fenobarbitale IC indukuje enzymy wątrobowe i w ten sposób może przyspieszać metabolizm niektórych leków metabolizowanych przez te enzymy, w tym paracetamol, salicylany, leki przeciwwadulcowe pośrednie, glikozydy nasercowe (dygoksyna), środki przeciwbakteryjne (chloramfenikol, doksycyklina, metronidazol, ryfampicyna, sulfonamidy), leki przeciwwirusowe, przeciwbłonkowe (grizeofulwina, itrakonazol), przeciwpadaczkowe (przeciwpadaczkowe), psychotropowe (antydepresanty trójcykliczne), hormonalne (estrogeny, progestogeny, kortykosteroidy, hormony tarczycy), immunosupresyjne (glikokortykosteroidy, cyklosporyna, cytotoksyczne), przeciwarytmiczne, przeciw nadciśnieniowe (β-blokery, blokery kanałów wapniowych), doustne leki obniżające poziom glukozy itp. Fenobarbitale IC może przyspieszać metabolizm doustnych środków antykoncepcyjnych, co prowadzi do utraty ich działania. Możliwy wpływ na stężenie fenytoiny we krwi, a także karbamazepiny i klonazepamu. Fenobarbitale IC nasila działanie środków przeciwbólowych, środków znieczulenia, neuroleptyków, środków uspokajających. Podczas stosowania leku z innymi lekami hamującymi OUN może wystąpić wzajemne nasilenie działania (efektu uspokajająco-przeciwbezsennościowego), co może towarzyszyć depresji oddechowej. Alkohol nasila działanie leku i może zwiększać jego toksyczność. Lek nasila toksyczność metotreksatu. Leki o właściwościach kwasowych (kwas askorbinowy, chlorek amonu) oraz leki zawierające kwas walproinowy nasilają działanie barbituranów. Pacjentów otrzymujących równocześnie leczenie walproatami i fenobarbitalalem należy kontrolować pod kątem objawów hiperamonemii. W połowie zarejestrowanych przypadków hiperamonemia przebiegała bezobjawowo i niekoniecznie prowadziła do encefalopatii. Inhibitory monoaminooksydazy (MAO) przedłużają działanie fenobarbitalu. Ryfampicyna może obniżać działanie fenobarbitalu. Stosowanie razem z lekami złota zwiększa ryzyko uszkodzenia nerek. Przy długotrwałym jednoczesnym stosowaniu z niesteroidowymi lekami przeciwwzapalnymi istnieje ryzyko powstawania wrzodów żołądka i krwawień. Jednoczesne stosowanie fenobarbitalu z zidowudyną nasila toksyczność obu leków.

Szczególne środki ostrożności dotyczące stosowania.

Fenobarbitale IC jest absolutnie przeciwwskazane w zaburzeniach depresyjnych z tendencjami samobójczymi u pacjenta.

Podczas stosowania fenobarbitalu odnotowano przypadki wystąpienia grożących życiu reakcji skórnych, w tym zespołu Stevensa–Johnsona lub toksycznego zespółu martwicy nabłonka (zespołu Lyella). W przypadku wystąpienia charakterystycznych objawów tych stanów (np. postępującego wysypki skórnej, często z pęcherzami, oraz zmian w obrębie błon śluzowych) należy natychmiast przerwać stosowanie leku Fenobarbitale IC i w przyszłości nigdy nie stosować leków zawierających fenobarbital. Największe ryzyko rozwoju zespołu Stevensa–Johnsona lub zespołu Lyella występuje w pierwszych tygodniach leczenia. Wczesna diagnostyka i natychmiastowe przerwanie stosowania leku, który mógł spowodować objawy zespołu Stevensa–Johnsona lub toksycznego zespółu martwicy nabłonka, umożliwia osiągnięcie najlepszych efektów terapeutycznych.

Należy unikać długotrwałego stosowania fenobarbitalu ze względu na możliwość jego kumulacji i rozwoju uzależnienia. U barbituranów charakterystyczny jest zespół odstawienia.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z hipotensją tętniczą (patrz dział «Przeciwwskazania»), niewydolnością serca w stadium dekompensacji (patrz dział «Przeciwwskazania»), zaburzeniami funkcji wątroby (patrz dział «Przeciwwskazania»), astmą oskrzelową (patrz dział «Przeciwwskazania»), hiperkinezą, nadczynnością tarczycy, niedoczynnością nadnerczy, ostrym i przewlekłym bólem, ostrym zatruciu lekami.

Odstawienie leku należy przeprowadzać stopniowo przez dłuższy okres czasu.

Ze względu na zawartość laktozy lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi formami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktozy lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Stosowanie fenobarbitalu w I trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Stosowanie fenobarbitalu w III trymestrze ciąży może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego, co może objawiać się zespołem odstawienia u noworodka, w postaci drgawek, pobudzenia i zaburzeń krzepliwości krwi.

Stosowanie fenobarbitalu podczas porodów może prowadzić do osłabienia oddychania u noworodka.

Fenobarbital w dużych ilościach przenika do mleka matki i może wywołać depresję OUN u niemowlęcia, dlatego w razie konieczności stosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia samochodu lub obsługi innych maszyn.

W czasie leczenia należy powstrzymać się od prowadzenia samochodu i pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Lek przyjmować doustnie, po posiłku. Dawkowanie ustala się indywidualnie, w zależności od stanu pacjenta.

Dorośli.

Dawki pojedyncze – od 50 do 200 mg, częstotliwość przyjmowania – 2 razy na dobę, z stopniowym zwiększaniem dawki. Najwyższa dawka dobową dla dorosłych – 500 mg.

Dzieci.

Dzieci poniżej 3. roku życia powinny przyjmować odpowiednią liczbę tabletek roztrzepanych na proszek, rozpuszczonych w niewielkiej ilości wody i podawanych w postaci zawiesiny.

Czas leczenia zależy od przebiegu choroby.

Dzieci.

Stosowane w praktyce pediatrycznej (patrz rozdział „Sposób stosowania i dawki”).

Przedawkowanie.

Objawy ostrzego zatrucia barbituranami o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu: zawroty głowy, zwiększona senność, nawet głęboki sen, z którego nie można obudzić pacjenta. Możliwe są reakcje nadwrażliwościowe: obrzęk naczynioruchowy, świąd, wysypka (w tym pokrzywka).

Objawy ciężkiego ostrzego zatrucia barbituranami: depresja OUN aż do głębokiej śpiączki, towarzysząca hipoksji tkanek; powierzchowne oddychanie, początkowo przyspieszone, następnie spowolnione, niewydolność oddechowa aż do zatrzymania oddychania; osłabienie czynności sercowo-naczyniowej, w tym zaburzenia rytmu, obniżenie ciśnienia tętniczego aż do stanu kolapsu; obniżenie temperatury ciała, zmniejszenie diurezy, przyspieszone tętno lub bradykardię, osłabienie lub brak odruchów, niestagmus, ból głowy, nudności, osłabienie.

W przypadku nieleczenia zatrucia możliwe jest śmiertelne zakończenie z powodu niewydolności naczyniowej, porażenia oddechowego lub obrzęku płuc.

Leczenie: terapia objawowa (przede wszystkim monitorowanie podstawowych funkcji życiowych organizmu: oddychanie, puls, ciśnienie tętnicze). Pacjent może wymagać intensywnej terapii. Należy ustabilizować i znormalizować oddychanie oraz krążenie. Niewydolność oddechową należy leczyć poprzez sztuczne oddychanie, wstrząs — poprzez wlewanie osocza i zamienników osocza. W przypadku, gdy od zażycia leku upłynęło niewiele czasu (nie więcej niż 6 godzin), należy przeprowadzić przemywanie żołądka, a następnie podać sorbent (węgiel aktywny) oraz siarczan sodu. W celu szybkiego usunięcia barbituranu z organizmu można stosować wymuszoną diurezę alkaliczną, a także hemodializę i/lub hemoperfuzję.

Działania niepożądane.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy, wysypka skórna (w tym pokrzywka), świąd skóry.

Ze strony układu nerwowego: osłabienie, astenia, ataksja, zaburzenia koordynacji ruchów, hiperkineza (u dzieci), mimowolne ruchy oczu (nystagmus), halucynacje, paradoksalne pobudzenie, trudności w koncentracji uwagi, zwiększona męczliwość, spowolnienie reakcji, ból głowy, zaburzenia poznawcze, bezsenność (głównie u dzieci i osób starszych), senność, zawroty głowy, dezorientacja, depresja.

Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty, zaparcia, uczucie ciężkości w nadbrzuszu; przy długotrwałym stosowaniu – zaburzenia funkcji wątroby.

Ze strony układu krwiotwórczego: trombocytopenia, agranulocytoza, anemia, anemia megaloblastyczna.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: hipotensja tętnicza, bradykardia.

Ze strony układu oddechowego: duszność.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: podatność na działanie światła (fotosensybilizacja), różnorodna zakaźna rumieniowica, zespół Stevensa–Johnsona, toksyczny epidermalny nekrolyz (zespoł Lyella), dermopatia odłupkowa.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: przy długotrwałym stosowaniu istnieje ryzyko zaburzeń osteogenezy i rozwoju krzywicy. Opisywano przypadki obniżenia gęstości mineralnej tkanki kostnej, osteopenii, osteoporozy i złamań u pacjentów otrzymujących długotrwałą terapię fenobarbitalową. Mechanizm wpływu fenobarbitalu na metabolizm tkanki kostnej nie został ustalony.

Inne: podwyższenie temperatury ciała, powiększenie węzłów chłonnych, leukocytoza, limfocytoza, leukopenia, kolaps.

Przy długotrwałym stosowaniu fenobarbitalu może dojść do niedoboru folianów, impotencji, uzależnienia lekowego oraz zespołu odstawienia, który zwykle może wystąpić po nagłym odstawieniu leku i objawiać się koszmarnymi snami, niepokojem.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w blistrze; po 5 blisterów w opakowaniu kartonowym.

Kategoria dystrybucji.

Na receptę.

Producent.

Towarzystwo z dodatkową odpowiedzialnością „INTERCHIM”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 65025, miasto Odessa, 21. km drogi Stara Kijowska, 40-A.