Fenobarbital IC

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento FENOBARBITAL IS (PHENOBARBITAL IS)

Composición:

Principio activo: fenobarbital;

1 tableta contiene fenobarbital 5 mg o 50 mg o 100 mg;

Sustancias auxiliares: lactosa monohidrato, almidón de papa, estearato de calcio, gelatina, carboximetilalmidón sódico (para las presentaciones de 50 mg y 100 mg).

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físicas y químicas principales: tabletas de color blanco, forma cilíndrica plana con borde biselado; en una de las caras de la tableta está impreso el logotipo de la empresa, en la otra cara de la tableta hay una línea.

Grupo farmacoterapéutico.
Medicamentos antiepilépticos. Barbitalúricos y sus derivados. Código ATC: N03A A02.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

La fenobarbital es un derivado del ácido barbitúrico. Ejerce un marcado efecto anticonvulsivante, disminuye la excitabilidad de las neuronas en la zona epiléptica. Actúa como inductor enzimático, aumenta la actividad del sistema enzimático de monooxigenasas. Produce un efecto sedante. Suprime la actividad de las zonas motoras de la corteza y de la sustancia subcortical del cerebro. Aumenta el contenido en el sistema nervioso central (SNC) del mediador inhibitorio endógeno GABA, reduciendo así la acción excitatoria sobre el SNC de los aminoácidos (glutamato, aspartato).

Farmacocinética.

El medicamento se absorbe lentamente, pero prácticamente por completo, desde el tracto gastrointestinal (80 %) y se distribuye uniformemente por los órganos y tejidos del organismo. La concentración máxima en sangre se observa tras 1-2 horas después de la administración. El efecto comienza entre 30 y 60 minutos tras la ingestión. El período de semivida en adultos es de 2-4 días; en recién nacidos puede alcanzar hasta 7 días. Penetra a través de las barreras histohematológicas, en la leche materna y a través de la placenta. Se elimina lentamente del organismo, lo que crea condiciones para la acumulación (cumulación) del fármaco. La fenobarbital se une a las proteínas plasmáticas en aproximadamente un 45 % y solo se metaboliza parcialmente por las enzimas microsomales hepáticas. Se excreta por los riñones tanto en forma inalterada (hasta un 25 % de la dosis se elimina por la orina) como en forma de metabolitos. La excreción renal de fenobarbital inalterado depende del pH urinario y puede aumentar en un medio alcalino.

En pacientes que previamente han tomado derivados del ácido barbitúrico, la duración del efecto del medicamento se acorta debido al metabolismo acelerado de la fenobarbital en el hígado, ya que los barbitúricos inducen enzimas hepáticas. En pacientes de edad avanzada, el metabolismo de la fenobarbital está reducido, por lo que en estos pacientes el período de semivida se prolonga, lo que requiere una reducción de la dosis y un aumento de los intervalos entre las administraciones del medicamento.

Características clínicas.

Indicaciones.

Epilepsia, corea, parálisis espásticas, espasmo de las arterias periféricas, eclampsia, enfermedad hemolítica del recién nacido.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes del medicamento, hipotensión arterial marcada, infarto agudo de miocardio, enfermedades hepáticas graves, lesión renal con alteración de su función, diabetes mellitus, miastenia, porfiria, depresión, alcoholismo, dependencia medicamentosa y narcótica (incluyendo antecedentes), enfermedades respiratorias con disnea y síndrome obstructivo. Periodo de gestación (primer trimestre). Periodo de lactancia. El fenobarbital está absolutamente contraindicado en trastornos depresivos con tendencia del paciente a la conducta suicida.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

El fenobarbital induce enzimas hepáticas y, por lo tanto, puede acelerar el metabolismo de ciertos medicamentos metabolizados por estas enzimas, incluyendo paracetamol, salicilatos, anticoagulantes indirectos, glucósidos cardíacos (digoxina), agentes antimicrobianos (cloranfenicol, doxiciclina, metronidazol, rifampicina, sulfonamidas), agentes antivirales, antifúngicos (griseofulvina, itraconazol), antiepilépticos (anticonvulsivos), psicotrópicos (antidepresivos tricíclicos), hormonales (estrógenos, progestágenos, corticosteroides, hormonas tiroideas), inmunosupresores (glucocorticoides, ciclosporina, citostáticos), antiarrítmicos, antihipertensivos (bloqueadores β, bloqueadores de canales de calcio), agentes hipoglucemiantes orales, entre otros. El fenobarbital puede acelerar el metabolismo de los anticonceptivos orales, lo que conduce a la pérdida de su efecto. Puede haber influencia sobre la concentración sanguínea de fenitoína, así como de carbamazepina y clonazepam. El fenobarbital potencia la acción de analgésicos, anestésicos, neurolépticos y tranquilizantes. Durante la administración conjunta del medicamento con otros fármacos que deprimen el SNC, es posible un potenciación mutua del efecto (efecto sedante-hipnótico), lo que puede acompañarse de depresión respiratoria. El alcohol potencia el efecto del medicamento y puede aumentar su toxicidad. El medicamento incrementa la toxicidad del metotrexato. Los medicamentos con propiedades ácidas (ácido ascórbico, cloruro de amonio) y los preparados que contienen ácido valproico potencian el efecto de los barbitúricos. Los pacientes que reciben tratamiento simultáneo con valproatos y fenobarbital deben controlarse para detectar signos de hiperamonemia. En la mitad de los casos registrados, la hiperamonemia fue asintomática y no necesariamente condujo a encefalopatía. Los inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) prolongan el efecto del fenobarbital. La rifampicina puede reducir el efecto del fenobarbital. Al administrarse conjuntamente con medicamentos de oro, aumenta el riesgo de lesión renal. Con la administración prolongada conjunta con medicamentos antiinflamatorios no esteroideos existe riesgo de formación de úlcera gástrica y hemorragia. La administración simultánea de fenobarbital junto con zidovudina potencia la toxicidad de ambos medicamentos.

Características de uso.

El fenobarbital está absolutamente contraindicado en trastornos depresivos con tendencia del paciente al comportamiento suicida.

Durante la administración de fenobarbital se han registrado casos de reacciones cutáneas graves con riesgo vital, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson o la necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell). Por ello, ante la aparición de síntomas característicos (por ejemplo, erupción cutánea progresiva, frecuentemente con ampollas, y lesiones de las mucosas), se debe interrumpir inmediatamente el uso del medicamento Fenobarbital IS y no volver a utilizar en ningún caso medicamentos que contengan fenobarbital. El riesgo de desarrollar el síndrome de Stevens-Johnson o el síndrome de Lyell es mayor durante las primeras semanas de tratamiento. El diagnóstico precoz y la suspensión inmediata del medicamento que pudiera haber causado los síntomas del síndrome de Stevens-Johnson o de la necrólisis epidérmica tóxica permiten obtener los mejores resultados en el tratamiento.

Debe evitarse el uso prolongado del fenobarbital debido a la posibilidad de acumulación y desarrollo de dependencia. Los barbitúricos se caracterizan por presentar un síndrome de abstinencia.

El medicamento debe administrarse con precaución en caso de hipotensión arterial (ver sección «Contraindicaciones»), insuficiencia cardíaca descompensada (ver sección «Contraindicaciones»), alteración de la función hepática (ver sección «Contraindicaciones»), asma bronquial (ver sección «Contraindicaciones»), hiperquinesias, hipertiroidismo, hipofunción suprarrenal, dolor agudo y crónico, y en intoxicación aguda por medicamentos.

La retirada del medicamento debe realizarse de forma gradual y prolongada.

Debido al contenido de lactosa, el medicamento no debe administrarse a pacientes con formas hereditarias raras de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El uso de fenobarbital durante el primer trimestre del embarazo está contraindicado. La administración de fenobarbital durante el tercer trimestre del embarazo puede provocar dependencia física, lo que puede llevar al desarrollo del síndrome de abstinencia en el recién nacido, manifestado por convulsiones, excitabilidad y alteraciones de la coagulación sanguínea.

El uso de fenobarbital durante el parto puede provocar depresión respiratoria en el recién nacido.

El fenobarbital pasa en cantidades considerables a la leche materna y puede suprimir el SNC del lactante; por ello, si es necesario usar este medicamento, se debe suspender la lactancia.

Capacidad de afectar la rapidez de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.

Durante el tratamiento, debe evitarse conducir vehículos y trabajar con otros mecanismos.

Vía de administración y dosis.

El medicamento se debe tomar por vía oral, después de las comidas. Las dosis deben establecerse según el estado del paciente.

Adultos.

Dosis individuales: de 50 a 200 mg, frecuencia de administración: 2 veces al día, con aumento progresivo de la dosis. La dosis diaria máxima para adultos es de 500 mg.

Niños.

A los niños menores de 3 años, se debe triturar la cantidad necesaria de comprimidos hasta obtener un polvo fino, disolverlo en una pequeña cantidad de agua y administrarlo en forma de suspensión.

La duración del tratamiento depende del curso de la enfermedad.

Niños.

Se utiliza en la práctica pediátrica (véase la sección «Instrucciones de uso y dosis»).

Sobredosis.

Síntomas de intoxicación aguda por barbitúricos de grado leve o moderado: mareo, fatiga excesiva e incluso un sueño profundo del que no se puede despertar al paciente. Pueden presentarse reacciones de hipersensibilidad: edema angioneurótico, prurito, erupciones cutáneas (en particular urticaria).

Síntomas de intoxicación aguda grave por barbitúricos: depresión del SNC, hasta coma profundo, acompañado de hipoxia tisular; respiración superficial, inicialmente acelerada y luego lentificada, depresión respiratoria que puede llegar hasta la apnea; depresión de la actividad cardiovascular, incluyendo alteraciones del ritmo, disminución de la presión arterial, incluso hasta estado colapsado; disminución de la temperatura corporal, reducción del diuresis, taquicardia o bradicardia, debilitamiento o ausencia de reflejos, nistagmo, cefalea, náuseas y debilidad.

Si no se trata la intoxicación, puede producirse un desenlace letal debido a insuficiencia vascular, parálisis respiratoria o edema pulmonar.

Tratamiento: terapia sintomática (principalmente monitorización de las funciones vitales básicas: respiración, pulso, presión arterial). Puede ser necesaria terapia intensiva. Es necesario estabilizar y normalizar la respiración y la circulación sanguínea. La insuficiencia respiratoria se trata mediante ventilación artificial, y el choque se contrarresta con la administración de plasma y sustitutos del plasma. Si ha transcurrido poco tiempo desde la ingestión del medicamento (no más de 6 horas), debe realizarse lavado gástrico seguido de la administración de un agente absorbente (carbón activado) y sulfato de sodio. Con el fin de eliminar rápidamente el barbitúrico del organismo, puede emplearse diuresis forzada con alcalinos, así como hemodiálisis y/o hemoperfusión.

Reacciones adversas.

Del sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo angioedema, erupción cutánea (en particular urticaria), prurito.

Del sistema nervioso: astenia, debilidad, ataxia, alteración de la coordinación motora, hiperquinesia (en niños), nistagmo, alucinaciones, excitación paradójica, disminución de la concentración, fatiga, lentitud de las reacciones, cefalea, trastornos cognitivos, insomnio (principalmente en niños y personas de edad avanzada), somnolencia, mareo, confusión, depresión.

Del tubo digestivo: náuseas, vómitos, estreñimiento, sensación de pesadez en la región epigástrica; con administración prolongada – alteraciones de la función hepática.

Del sistema hematopoyético: trombocitopenia, agranulocitosis, anemia, anemia megaloblástica.

Del sistema cardiovascular: hipotensión arterial, bradicardia.

Del sistema respiratorio: dificultad respiratoria.

De la piel y del tejido celular subcutáneo: fotosensibilidad aumentada (fotosensibilización), eritema exudativo polimorfo, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), dermatitis exfoliativa.

Del sistema músculo-esquelético: con el uso prolongado existe riesgo de alteración del osteogénesis y desarrollo de raquitismo. Se han notificado casos de disminución de la densidad mineral ósea, osteopenia, osteoporosis y fracturas en pacientes que recibieron tratamiento prolongado con fenobarbital. El mecanismo del efecto del fenobarbital sobre el metabolismo óseo no ha sido establecido.

Otros: aumento de la temperatura corporal, aumento del tamaño de los ganglios linfáticos, leucocitosis, linfocitosis, leucopenia, colapso.

Con la administración prolongada de fenobarbital puede desarrollarse deficiencia de folatos, impotencia, dependencia medicamentosa y síndrome de abstinencia, que generalmente puede aparecer tras la suspensión brusca del medicamento y que se acompaña de pesadillas y nerviosismo.

Período de validez.

3 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar inaccesible para los niños.

Envase.

10 comprimidos por blíster; 5 blísteres por caja.

Categoría de dispensación.

Bajo receta médica.

Fabricante.

Sociedad con responsabilidad adicional «INTERKHIM».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, 65025, ciudad de Odesa, carretera Starokíevska, km 21, 40-A.