Fenobarbital IC

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE FENOBARBITAL IC (PHENOBARBITAL IC)

Composizione:

Principio attivo: phenobarbital;

1 compressa contiene fenobarbital 5 mg o 50 mg o 100 mg;

Eccipienti: lattosio monoidrato, amido di patata, stearato di calcio, gelatina, sodio croscarmellosio (nelle dosi da 50 mg e 100 mg).

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse di colore bianco, forma cilindrica piatta con biconcavità; sul lato di una superficie della compressa è riportato il marchio registrato dell'azienda, sull'altro lato della compressa è presente una linea.

Gruppo farmacoterapeutico.

Farmaci antiepilettici. Barbiturici e loro derivati. Codice ATC N03A A02.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Fenobarbital IC – derivato dell'acido barbiturico. Esplica un marcato effetto anticonvulsivante, riduce l'eccitabilità dei neuroni a localizzazione epilettica. Svolge un ruolo di induttore enzimatico, aumentando l'attività del sistema enzimatico delle monoossigenasi. Manifesta un effetto sedativo-ipnotico. Inibisce l'attività delle aree motorie della corteccia e della sottocorteccia del cervello. Aumenta il contenuto nel sistema nervoso centrale (SNC) del mediatore inibitorio endogeno GABA, riducendo l'azione eccitatoria sul SNC degli aminoacidi (glutammato, aspartato).

Farmacocinetica.

Il farmaco viene assorbito lentamente ma praticamente completamente dal tratto gastrointestinale (80%) e si distribuisce uniformemente negli organi e nei tessuti dell'organismo. La concentrazione massima nel sangue si osserva dopo 1-2 ore dall'assunzione. L'effetto si manifesta entro 30-60 minuti. Il periodo di emivita negli adulti è di 2-4 giorni, nei neonati fino a 7 giorni. Il farmaco attraversa le barriere ematoencefalica e placentare, penetra nel latte materno. Viene eliminato lentamente dall'organismo, condizione che favorisce l'accumulo (cumulazione) del farmaco. Fenobarbital IC si lega alle proteine plasmatiche per circa il 45% ed è solo in parte metabolizzato dagli enzimi microsomiali epatici. Viene escreto dai reni sia in forma invariata (fino al 25% della dose somministrata viene eliminata con le urine) sia come metaboliti. L'escrezione renale del fenobarbital invariato dipende dal pH urinario e può aumentare in ambiente alcalino.

Nei pazienti che in precedenza hanno assunto derivati dell'acido barbiturico, la durata d'azione del farmaco si riduce a causa dell'accelerazione del metabolismo epatico del fenobarbital, indotto dagli stessi barbiturici. Nei pazienti anziani il metabolismo del fenobarbital è ridotto, pertanto in questi soggetti il periodo di emivita si prolunga, richiedendo una riduzione della dose e un allungamento degli intervalli tra le somministrazioni.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Epilessia, corea, paralisi spastiche, spasmo delle arterie periferiche, eclampsia, malattia emolitica del neonato.

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai componenti del medicinale, marcata ipotensione arteriosa, infarto miocardico acuto, gravi malattie epatiche, lesioni renali con compromissione della funzionalità renale, diabete mellito, miastenia, porfiria, depressione, alcolismo, dipendenza da farmaci o sostanze stupefacenti (anche anamnestica), malattie respiratorie con dispnea e sindrome ostruttiva. Periodo di gravidanza (I trimestre). Periodo di allattamento al seno. Fenobarbital IC è controindicato in modo categorico nei disturbi depressivi con tendenza del paziente al comportamento suicidario.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Fenobarbital IC induce gli enzimi epatici e pertanto può accelerare il metabolismo di alcuni farmaci che vengono metabolizzati da questi enzimi, tra cui paracetamolo, salicilati, anticoagulanti indiretti, glicosidi cardiaci (digossina), agenti antimicrobici (cloramfenicolo, doxiciclina, metronidazolo, rifampicina, sulfonamidi), agenti antivirali, antimicotici (griseofulvina, itraconazolo), antiepilettici (anticonvulsivanti), psicotropi (antidepressivi triciclici), ormonali (estrogeni, progestinici, corticosteroidi, ormoni tiroidei), immunosoppressori (glucocorticosteroidi, ciclosporina, citostatici), antiaritmici, antipertensivi (β-bloccanti, bloccanti dei canali del calcio), farmaci ipoglicemizzanti orali, ecc. Fenobarbital IC può accelerare il metabolismo dei contraccettivi orali, portando alla perdita del loro effetto. È possibile un’influenza sulla concentrazione ematica di fenitoina, nonché di carbamazepina e clonazepam. Fenobarbital IC potenzia l’effetto degli analgesici, anestetici, neurolettici e tranquillanti. Durante l’uso del farmaco in associazione con altri medicinali che deprimono il SNC, è possibile un potenziamento reciproco dell’effetto (effetto sedativo-ipnotico), che può essere accompagnato da depressione respiratoria. L’alcol potenzia l’effetto del medicinale e può aumentarne la tossicità. Il medicinale aumenta la tossicità del metotrexato. I farmaci con proprietà acide (acido ascorbico, cloruro d’ammonio) e i preparati contenenti acido valproico potenziano l’effetto dei barbiturici. I pazienti che ricevono contemporaneamente valproati e Fenobarbital IC devono essere monitorati per la presenza di segni di iperamonemia. Nella metà dei casi registrati, l’iperamonemia si è manifestata in forma asintomatica e non ha necessariamente portato a encefalopatia. Gli inibitori della monoamino ossidasi (MAO) prolungano l’effetto di Fenobarbital IC. La rifampicina può ridurre l’effetto di Fenobarbital IC. L’uso contemporaneo con farmaci a base d’oro aumenta il rischio di danno renale. Con l’uso prolungato contemporaneo con farmaci antiinfiammatori non steroidei, esiste il rischio di sviluppare ulcere gastriche e sanguinamenti. L’associazione contemporanea di Fenobarbital IC con zidovudina potenzia la tossicità di entrambi i farmaci.

Caratteristiche d'uso.

Fenobarbital IC è controindicato in modo categorico nei disturbi depressivi con tendenza al comportamento suicidario.

Durante l'uso di fenobarbital sono stati segnalati casi di reazioni cutanee potenzialmente letali, in particolare la sindrome di Stevens-Johnson o la necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell). Pertanto, in caso di comparsa di sintomi caratteristici (ad esempio eruzioni cutanee progressive, spesso con vesciche, e lesioni delle mucose), l'uso del medicinale Fenobarbital IC deve essere interrotto immediatamente e in seguito non deve mai più essere utilizzato alcun medicinale contenente fenobarbital. Il rischio di sviluppare la sindrome di Stevens-Johnson o la sindrome di Lyell è massimo nelle prime settimane di trattamento. Una diagnosi precoce e l'interruzione immediata del medicinale sospettato responsabile dei sintomi della sindrome di Stevens-Johnson o della necrolisi epidermica tossica permettono di ottenere i migliori risultati terapeutici.

È necessario evitare l'uso prolungato di fenobarbital a causa della possibile cumulazione del principio attivo e dello sviluppo di dipendenza. I barbiturici sono caratterizzati da un sindrome da astinenza.

Il medicinale deve essere somministrato con cautela in caso di ipotensione arteriosa (vedi sezione «Controindicazioni»), insufficienza cardiaca scompensata (vedi sezione «Controindicazioni»), alterata funzionalità epatica (vedi sezione «Controindicazioni»), asma bronchiale (vedi sezione «Controindicazioni»), ipercinesi, ipertiroidismo, ipofunzione surrenale, dolore acuto e cronico, intossicazione acuta da farmaci.

La sospensione del trattamento deve essere effettuata gradualmente nel corso di un lungo periodo.

A causa del contenuto di lattosio, il medicinale non deve essere somministrato a pazienti con rare forme ereditarie di intolleranza al galattosio, deficit di lattasi o malassorbimento da glucosio-galattosio.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

L'uso di fenobarbital durante il I trimestre di gravidanza è controindicato. L'uso di fenobarbital durante il III trimestre di gravidanza può causare dipendenza fisica, con conseguente insorgenza di sindrome da astinenza nel neonato, caratterizzata da convulsioni, agitazione e disturbi della coagulazione.

L'uso di fenobarbital durante il parto può causare depressione respiratoria nel neonato.

Il fenobarbital passa in quantità significative nel latte materno e può causare depressione del SNC nel neonato; pertanto, in caso di necessità di trattamento con questo medicinale, si deve interrompere l'allattamento al seno.

Capacità di influire sulla rapidità delle reazioni nel guidare veicoli a motore o nell'usare macchinari.

Durante il trattamento, è necessario astenersi dalla guida di veicoli a motore e dall'uso di macchinari.

Modalità e dosi di somministrazione.

Il medicinale va assunto per via orale, dopo i pasti. Le dosi devono essere stabilite in base alle condizioni del paziente.

Adulti.

Dosi singole: da 50 a 200 mg, frequenza di somministrazione: 2 volte al giorno, con aumento graduale della dose. Dose massima giornaliera per adulti: 500 mg.

Bambini.

Ai bambini di età inferiore a 3 anni, il numero necessario di compresse deve essere ridotto in polvere, sciolto in una piccola quantità di acqua e somministrato sotto forma di sospensione.

La durata del trattamento dipende dall'andamento della malattia.

Bambini.

Utilizzato nella pratica pediatrica (vedi sezione «Modalità di somministrazione e posologia»).

Sovradosaggio.

Quadro clinico di intossicazione acuta da barbiturici di grado lieve o moderato: vertigini, aumento della stanchezza, fino ad un sonno profondo dal quale il paziente non può essere svegliato. Possono manifestarsi reazioni di ipersensibilità: edema angioneurotico, prurito, eruzioni cutanee (in particolare orticaria).

Quadro clinico di intossicazione acuta grave da barbiturici: depressione del SNC fino a coma profondo, accompagnato da ipossia tissutale; respirazione superficiale, inizialmente accelerata, poi rallentata, depressione respiratoria fino all'arresto respiratorio; depressione della funzionalità cardiovascolare, con alterazioni del ritmo, riduzione della pressione arteriosa fino a uno stato di tipo collasso; riduzione della temperatura corporea, diminuzione della diuresi, tachicardia o bradicardia, riduzione o assenza di riflessi, nistagmo, cefalea, nausea, debolezza.

In assenza di trattamento, l'esito può essere letale a causa di insufficienza vascolare, paralisi respiratoria o edema polmonare.

Trattamento: terapia sintomatica (soprattutto monitoraggio delle funzioni vitali principali: respirazione, polso, pressione arteriosa). Il paziente può necessitare di terapia intensiva. È necessario stabilizzare e normalizzare la funzione respiratoria e circolatoria. L'insufficienza respiratoria viene trattata mediante ventilazione artificiale; lo stato di shock viene gestito con somministrazione endovenosa di plasma e sostituti del plasma. Se il tempo trascorso dall'assunzione del medicinale è breve (non più di 6 ore), è necessario effettuare il lavaggio gastrico seguito dall'assunzione di un adsorbente (carbone attivo) e solfato di sodio. Per un'eliminazione rapida del barbiturico dall'organismo, si può effettuare diuresi forzata con soluzioni alcaline, nonché emodialisi e/o emoperfusione.

Effetti indesiderati.

Dal sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, comprese angioedema, eruzioni cutanee (in particolare orticaria), prurito.

Dal sistema nervoso: astenia, debolezza, atassia, disturbi della coordinazione motoria, ipercinesi (nei bambini), nistagmo, allucinazioni, eccitazione paradossa, ridotta concentrazione, affaticamento, rallentamento dei riflessi, cefalea, disturbi cognitivi, insonnia (soprattutto nei bambini e negli anziani), sonnolenza, capogiri, confusione mentale, depressione.

Dal sistema gastrointestinale: nausea, vomito, stitichezza, sensazione di pesantezza nell'epigastrio; con uso prolungato – alterazioni della funzionalità epatica.

Dal sistema ematopoietico: trombocitopenia, agranulocitosi, anemia, anemia megaloblastica.

Dal sistema cardiovascolare: ipotensione arteriosa, bradicardia.

Dal sistema respiratorio: difficoltà respiratorie.

Da cute e tessuto sottocutaneo: ipersensibilità alla luce (fotosensibilizzazione), eritema multiforme esudativo, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell), dermatite esfoliativa.

Dal sistema muscoloscheletrico: con l'uso prolungato esiste il rischio di alterazioni dell'osteogenesi e sviluppo di rachitismo. Sono stati riportati casi di riduzione della densità minerale ossea, osteopenia, osteoporosi e fratture in pazienti sottoposti a terapia prolungata con fenobarbital. Il meccanismo d'azione del fenobarbital sul metabolismo osseo non è stato chiarito.

Altri: aumento della temperatura corporea, ingrandimento dei linfonodi, leucocitosi, linfocitosi, leucopenia, collasso.

Con l'uso prolungato di fenobarbital può svilupparsi carenza di folati, impotenza, dipendenza farmacologica e sindrome da astinenza, che generalmente può manifestarsi in seguito alla sospensione brusca del farmaco ed è accompagnata da incubi e nervosismo.

Periodo di validità.

3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell'imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione.

10 compresse in blister; 5 blister in confezione.

Categoria di vendita.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Società con responsabilità aggiuntiva «INTERCHIM».

Indirizzo del produttore e sede dell'attività.

Ucraina, 65025, città di Odessa, km 21 della strada Starokyivska, 40-A.