Feniron

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Feniron (PHENIRON)

Skład:

substancja czynna: fenibut;

1 kapsułka twarda zawiera fenibutu 250 mg;

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna; skrobia ziemniaczana; stearynian wapnia;

skład kapsułki: żelatyna, dwutlenek tytanu (E 171).

Postać leku. Kapsułki twarde.

Główne właściwości fizykochemiczne: twarde, białe do białawych żelatynowe kapsułki.

Zawartość kapsułek – proszek od białego do białawego o żółtawym odcieniu.

Grupa farmakoterapeutyczna. Inne psychostymulanty i środki nootropowe.

Kod ATC N06B X22.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Feniron korzystnie wpływa na procesy metaboliczne w komórkach nerwowych mózgu. Feniron jest pochodną kwasu γ-aminomasłowego (GABA) i β-fenyloetyloaminy. Feniron wykazuje zarówno działanie nootropowe, jak i anksjolityczne (spokojne), charakterystyczne dla pochodnych GABA. Feniron nie wpływa na receptory cholino- i adrenoreceptorowe. Zmniejsza niepokój, lęk, strach i poprawia sen, dlatego lek ten można stosować w leczeniu stanów nerwicowych, a także przed zabiegiem operacyjnym. Feniron wydłuża i nasila działanie środków nasennych, narkotycznych, neuroleptycznych i przeciwparkinsonowych. Nie wykazuje działania przeciwdrgawkowego. Feniron znacząco wydłuża okres utajony nystagmu, zmniejsza jego czas trwania i nasilenie objawów. Feniron znacząco zmniejsza objawy astenii i objawy wegetatywne naczyniowe, w tym ból głowy, uczucie ciężkości w głowie, zaburzenia snu, drażliwość, niestabilność emocjonalną oraz zwiększa sprawność umysłową. Feniron poprawia parametry psychiczne – uwagę, pamięć, szybkość i dokładność reakcji sensoryczno-ruchowych.

U pacjentów astenicznych i emocjonalnie niestabilnych, już w pierwszych dniach terapii lekiem, poprawia się samopoczucie, wzrasta zainteresowanie i inicjatywność, motywacja do aktywnej działalności bez efektu uspokajającego czy pobudzającego. Z punktu widzenia działania przeciwastenijnego (zmęczenie, łatwość męczenia się, hipodynamia, astenia psychiczna i fizyczna) feniron jest bardziej aktywny niż piracetam.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie i rozprzestrzenianie

Lek dobrze wchłania się po doustnym przyjęciu i dobrze przenika do wszystkich tkanek organizmu, dobrze przechodzi przez barierę krew–mózg (do tkanki mózgu przenika około 0,1 % podanej dawki leku, a u osób młodych i starszych w znacznie większym stopniu). Największe wiązanie fenironu zachodzi w wątrobie (80 %), nie jest ono specyficzne. U zdrowych ochotników maksymalne stężenie (Cmax) substancji czynnej w osoczu krwi po jednorazowym doustnym przyjęciu 250 mg podczas jedzenia osiągane jest po około 3 godzinach. Cmax po jednorazowej dawce doustnej 250 mg wynosi około 2593 ng/ml, a Cmax w stanie równowagi w 4. dniu po wielokrotnym doustnym przyjmowaniu 250 mg trzy razy dziennie wynosi około 4057 ng/ml.

Biotransformacja i wydalanie

80–95 % fenironu ulega metabolizmowi w wątrobie, metabolity są farmakologicznie nieaktywne. Około 5 % dawki wydala się z moczem w niezmienionej postaci. Przy powtarzanym podawaniu nie obserwuje się kumulacji.

Okres półwydalenia u zdrowych ochotników wynosi około 7 godzin po jednorazowej dawce doustnej 250 mg podanej po jedzeniu oraz około 8 godzin w 4. dniu po powtarzanych dawkach doustnych 250 mg podawanych trzy razy dziennie.

Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa

Dane przedkliniczne nie wskazują na istnienie ryzyka dla człowieka, opierając się na badaniach farmakologii, badaniach toksyczności powtarzanych dawek oraz genotoksyczności. W badaniu trwającym 6 miesięcy u szczurów po podaniu substancji czynnej doustnie w dawkach 50, 100 i 200 mg/kg masy ciała na dobę nie zaobserwowano zmian stanu ogólnego i masy ciała zwierząt, zmian morfologicznego składu i wskaźników biochemicznych krwi. Tylko po przyjmowaniu wysokich dawek fenironu u samców szczurów w 19–23. tygodniu zaobserwowano eozynofilię. Po długotrwałym przyjmowaniu substancji czynnej w dawkach od 100 do 200 mg/kg masy ciała na dobę u 20 % szczurów zaobserwowano stłuszczeniowe zwyrodnienie wątroby. Przeliczając na człowieka o masie ciała 70 kg, odpowiada to dawce fenironu 7–14 g na dobę. Niższe dawki (50 i 100 mg/kg) nie wpływały na mikrostrukturę wątroby gryzoniów. Te dane wskazują, że przyjmowanie bardzo wysokich dawek może powodować hepatotoksyczność.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Stany asteniczne i lękowo-neurotyczne: niepokój, strach, lęk.

Niespokojność nocna i bezsenność u osób w wieku podeszłym.

Profilaktyka stanów stresowych przed zabiegami operacyjnymi lub bolesnymi badaniami diagnostycznymi.

Choroba Menière’a, zawroty głowy związane z dysfunkcją analizatora przedsionkowego różnego pochodzenia.

Profilaktyka kinetozy (specyficzny stan charakteryzujący się nudnościami, wymiotami, prostracją i dysfunkcją przedsionkową, wywołany przebywaniem w poruszającym się obiekcie, takim jak statek czy samolot).

Jąkanie, tiki u dzieci w wieku od 8 do 14 lat.

Jako środek wspomagający w leczeniu zespołu abstynencyjnego przy alkoholizmie.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na składniki leku.

Okres ciąży lub karmienia piersią.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Feniron można łączyć ze środkami psychotropowymi, zmniejszając dawki Fenironu oraz stosowanych jednocześnie leków.

Feniron nasila i przedłuża działanie leków nasennych, narkotycznych, neuroleptyków i leków przeciwparkinsonowych.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Lekarstwo należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobami żołądka lub jelit. Aby chronić błonę śluzową przed drażniącym działaniem fenibutu, pacjentom tym należy przepisać niższe dawki.

W przypadku długotrwałego leczenia należy kontrolować skład komórkowy krwi oraz parametry funkcji wątroby.

Dane literaturowe wskazują na rozwój uzależnienia po stosowaniu leków zawierających fenibut w dawkach przekraczających dawki terapeutyczne.

Doświadczenia po rejestracji stosowania fenibutu w dawkach terapeutycznych nie wskazują na występowanie zespołu odstawienia. Jednak dane literaturowe sugerują, że nagłe przerwanie stosowania fenibutu w dawkach wyższych niż terapeutyczne może prowadzić do zespołu odstawienia, który może być ciężki i wymagać hospitalizacji. W niektórych przypadkach zgłaszano bezsenność, pobudzenie psychoruchowe, psychozę, halucynacje słuchowe i wzrokowe, lęk, depresję, zawroty głowy, drgawki, nudności, wymioty, przyspieszone tętno oraz tachykardię.

Lekarstwo zawiera laktozę, dlatego nie należy go stosować pacjentom z rzadkimi dziedzicznymi formami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktozy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Badania na zwierzętach nie wykazały działania mutagennego, teratogennego ani embriotoksycznego fenibutu. Brakuje wystarczających i dobrze kontrolowanych badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania fenibutu u kobiet w ciąży. Dlatego stosowanie FENIRONU w czasie ciąży lub karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Brak informacji dotyczących wpływu fenibutu na płodność.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Pacjentom, u których podczas leczenia lekiem występuje senność, zawroty głowy lub inne zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego, należy wstrzymać się od prowadzenia pojazdów mechanicznych lub pracy z innymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

Sposób stosowania

Stosować doustnie po posiłku, popijając wystarczającą ilością wody.

Osioby dorosłe

W stanach astenicznych i lękowo-neurotycznych

Dawkować po 250−500 mg (1−2 kapsułki) 3 razy na dobę. Maksymalna pojedyncza dawka wynosi 750 mg (3 kapsułki), u pacjentów w wieku starszym – 500 mg (2 kapsułki). Leczenie trwa 2−3 tygodnie. W razie potrzeby leczenie można przedłużyć do 4−6 tygodni.

W chorobie Menière i zawrotach głowy związanych z zaburzeniami funkcji analizatora przedsionkowego różnego pochodzenia

W zaburzeniach funkcji analizatora przedsionkowego o pochodzeniu zakaźnym oraz w zaostrzeniu choroby Menière:

• po 750 mg (3 kapsułki) 3 razy na dobę przez 5−7 dni,
• po zmniejszeniu nasilenia zaburzeń przedsionkowych leczenie kontynuuje się w dawce 250−500 mg (1−2 kapsułki) 3 razy na dobę przez 5−7 dni, a następnie 250 mg (1 kapsułka) 1 raz na dobę przez 5 dni.

W przypadku stosunkowo łagodnego przebiegu choroby lek Feniron stosuje się w dawce 250 mg (1 kapsułka) 2 razy na dobę przez 5−7 dni, a następnie 250 mg (1 kapsułka) 1 raz na dobę przez 7−10 dni.

Dla złagodzenia zawrotów głowy przy zaburzeniach aparatu przedsionkowego o pochodzeniu naczyniowym i urazowym: lek Feniron należy stosować w dawce 250 mg (1 kapsułka) 3 razy na dobę przez 12 dni.

W celu zapobiegania dolegliwościom ruchowym (kinetoza): podaje się w dawce 250−500 mg (1−2 kapsułki) jednorazowo, godzinę przed przewidywanym wystąpieniem dolegliwości lub przy pojawieniu się pierwszych objawów.

W przypadku silnych objawów (np. wymioty) stosowanie leku jest mało skuteczne.

W leczeniu zespołu abstynencyjnego alkoholowego: lek Feniron w pierwszych dniach leczenia podaje się w dawce 250−500 mg (1−2 kapsułki) 3 razy na dobę oraz 750 mg (3 kapsułki) na noc, z stopniowym zmniejszaniem dawki dobowej.

Dzieci w wieku od 8 do 14 lat

Jąkanie, tiki

Dawkować po 250 mg (1 kapsułka) 3 razy na dobę. Czas trwania leczenia wynosi od 2 do 6 tygodni.

Pacjenci z niewydolnością wątroby

U pacjentów z niewydolnością wątroby wysokie dawki leku mogą powodować hepatotoksyczność. Pacjentom z tej grupy należy przepisać mniejsze dawki.

Pacjenci z niewydolnością nerek

Brak danych dotyczących działań niepożądanych fenibutu u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek przy stosowaniu dawek terapeutycznych.

Nie obserwowano rozwoju uzależnienia lekowego ani zespołu odstawiennego podczas stosowania tego leku. W literaturze opisano pojedyncze przypadki tolerancji wywołanej terapią fenibutem.

Dzieci.

Lek można stosować u dzieci od 8. roku życia.

Przedawkowanie.

W dawkach terapeutycznych lek jest małotoksyczny.

Objawy: senność, nudności, wymioty, zawroty głowy.

Przy długotrwałym stosowaniu wysokich dawek możliwe jest wystąpienie eozynofilii, hipotensji tętniczej, stłuszczeniowego zwyrodnienia wątroby, zaburzeń funkcji nerek.

Dane z okresu po wprowadzeniu na rynek wskazują na poważne przypadki przedawkowania fenibutem, objawiające się takimi objawami jak depresja (w tym obniżenie poziomu świadomości, obniżenie napięcia mięśniowego, stupor, depresja oddychania), zaburzenia termoregulacji, nadciśnienie lub hipotensja oraz tachykardia. Opisywano również pobudzenie psychoruchowe, halucynacje, drgawki i delirium. Przedawkowania były związane ze stosowaniem leków zawierających fenibut w dawkach przekraczających dawkę terapeutyczną.

Leczenie: terapia objawowa.

Nie ma specyficznego antydotum.

Reakcje niepożądane.

Fenibut, podobnie jak inne leki, może powodować reakcje niepożądane, choć nie u wszystkich pacjentów.

Częstotliwość występowania reakcji niepożądanych sklasyfikowano następująco: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 do < 1/10); rzadko (≥ 1/1000 do < 1/100); bardzo rzadko (≥ 1/10000 do < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10000); częstotliwość nieznana (nie można określić na podstawie dostępnych danych).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowo upoważnieni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres przydatności do użycia. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 20 kapsułek twardych w pojemniku polietylenowym, zamkniętym polietylenową pokrywką z kontrolą pierwszego otwarcia, w pudełku z tektury.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Wspólne ukraińsko-hiszpańskie przedsiębiorstwo „Sperko Ukraina”.

Siedziba producenta oraz adres miejsca wykonywania działalności.

21027, Ukraina, miasto Winnica, ul. 600-lecia, 25.