Feniron

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento FENIRON (PHENIRON)

Composición:

principio activo: fenibut;

1 cápsula dura contiene fenibut 250 mg;

excipientes: lactosa monohidrato; almidón de patata; estearato de calcio;

composición de la cápsula: gelatina, dióxido de titanio (E 171).

Forma farmacéutica. Cápsulas duras.

Características físico-químicas principales: cápsulas gelatinosas duras de color blanco a blanco-amarillento.

Contenido de las cápsulas: polvo de color blanco a blanco con matiz amarillento.

**Grupo farmacoterapéut游戏副本

Propiedades farmacológicas

Farmacodinámica

Fenibut influye favorablemente sobre los procesos metabólicos en las células nerviosas del cerebro. Fenibut es un derivado del ácido γ-aminobutírico (GABA) y de la beta-feniletilamina. Fenibut posee tanto actividad nootrópica como ansiolítica (efecto tranquilizante), característica de los derivados del GABA. Fenibut no afecta a los receptores colinérgicos ni adrenérgicos. Reduce la inquietud, la ansiedad, el miedo y mejora el sueño, por lo que el medicamento puede utilizarse en el tratamiento de neurosis y también antes de una cirugía. Fenibut prolonga y potencia el efecto de los medicamentos hipnóticos, narcóticos, neurolépticos y antiparkinsonianos. No posee efecto anticonvulsivante. Fenibut prolonga el período latente del nistagmo, disminuye su duración y manifestaciones. Fenibut reduce significativamente las manifestaciones de astenia y los síntomas vasovegetativos, incluyendo cefalea, sensación de pesadez en la cabeza, trastornos del sueño, irritabilidad, labilidad emocional, y aumenta la capacidad de trabajo mental. Fenibut mejora los parámetros psicológicos: atención, memoria, velocidad y precisión de las reacciones sensoriomotoras.

En pacientes con astenia y labilidad emocional, ya desde los primeros días de tratamiento con el medicamento, mejora el estado general, aumenta el interés y la iniciativa, la motivación para la actividad activa, sin efecto sedante ni estimulante. Desde el punto de vista de la actividad antiasténica (fatiga, cansancio fácil, hipodinamia, astenia física y mental), fenibut es más activo que el piracetam.

Farmacocinética

Absorción y distribución

El medicamento se absorbe bien tras la administración oral y penetra eficazmente en todos los tejidos del organismo, atravesando bien la barrera hematoencefálica (aproximadamente el 0,1 % de la dosis administrada penetra en el tejido cerebral, siendo este porcentaje significativamente mayor en personas jóvenes y de edad avanzada). La unión más intensa de fenibut ocurre en el hígado (80 %), sin que sea específica. En voluntarios sanos, la concentración máxima (Cmax) de la sustancia activa en el plasma sanguíneo tras una dosis oral única de 250 mg administrada con alimentos se alcanza aproximadamente a las 3 horas. La Cmax tras una dosis oral única de 250 mg es de aproximadamente 2593 ng/ml, y la Cmax en estado de equilibrio al cuarto día tras la administración oral repetida de 250 mg tres veces al día es de aproximadamente 4057 ng/ml.

Biocatransformación y excreción

El 80-95 % de fenibut se metaboliza en el hígado; los metabolitos no son farmacológicamente activos. Aproximadamente el 5 % de la dosis se excreta sin cambios en la orina. Tras la administración repetida no se observa acumulación.

El período de semivida de eliminación en voluntarios sanos es de aproximadamente 7 horas tras una dosis oral única de 250 mg administrada tras los alimentos, y de aproximadamente 8 horas al cuarto día tras dosis orales repetidas de 250 mg administradas tres veces al día.

Datos preclínicos de seguridad

Los datos preclínicos no indican riesgo para el ser humano, basándose en estudios de farmacología, estudios de toxicidad con dosis repetidas y genotoxicidad. En un estudio de 6 meses de duración en ratas, con la sustancia activa administrada por vía oral en dosis de 50, 100 y 200 mg/kg de peso corporal por día, no se observaron cambios en el estado general ni en el peso corporal de los animales, ni alteraciones en la composición morfológica ni en los parámetros bioquímicos de la sangre. Solo tras la administración de dosis altas de fenibut en ratas macho, entre las semanas 19 y 23, se observó eosinofilia. Tras la administración prolongada de la sustancia activa en dosis de 100 a 200 mg/kg de peso corporal por día, se observó degeneración grasa del hígado en el 20 % de las ratas. En términos de equivalencia para un humano con un peso corporal de 70 kg, esto corresponde a una dosis de fenibut de 7 a 14 g por día. Dosis menores (50 y 100 mg/kg) no afectaron la microestructura hepática en roedores. Estos datos indican que la administración de dosis muy elevadas puede provocar hepatotoxicidad.

Características clínicas.

Indicaciones.

Estados asténicos y trastornos ansioso-neuróticos: inquietud, miedo, ansiedad.

Insomnio, inquietud nocturna en personas de edad avanzada.

Prevención de estados de estrés antes de intervenciones quirúrgicas o procedimientos diagnósticos dolorosos.

Enfermedad de Ménière, vértigo asociado a disfunción del analizador vestibular de origen diverso.

Prevención del cinetosis (estado específico caracterizado por náuseas, vómitos, postración y disfunción vestibular provocados por la permanencia en un objeto en movimiento, como un barco o un avión).

Tartamudez, tics en niños de 8 a 14 años de edad.

Como medicamento auxiliar durante el tratamiento del síndrome de abstinencia en el alcoholismo.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes del medicamento.

Periodo de embarazo o lactancia.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

FENIRON puede combinarse con medicamentos psicotrópicos, reduciendo las dosis de FENIRON y de los medicamentos concomitantes.

FENIRON potencia y prolonga el efecto de los medicamentos hipnóticos, narcóticos, neurolépticos y antiparkinsonianos.

Características de uso.

El medicamento debe administrarse con precaución a pacientes con patología del estómago o del intestino. Para proteger la mucosa del efecto irritante del fenibut, a estos pacientes se les deben recetar dosis más bajas.

En caso de tratamiento prolongado, se debe controlar el recuento celular sanguíneo y los parámetros funcionales de las pruebas hepáticas.

Datos de la literatura indican el desarrollo de dependencia tras la ingestión de medicamentos que contienen fenibut en dosis superiores a las terapéuticas.

La experiencia poscomercialización con el uso de fenibut en dosis terapéuticas no indica la aparición de síndrome de abstinencia. Sin embargo, los datos de la literatura indican que la interrupción brusca del tratamiento con fenibut en dosis superiores a las terapéuticas puede provocar un síndrome de abstinencia, que puede ser grave y requerir hospitalización. En algunos casos se han notificado insomnio, excitación psicomotora, psicosis, alucinaciones auditivas y visuales, ansiedad, depresión, mareo, convulsiones, náuseas, vómitos, palpitaciones y taquicardia.

El medicamento contiene lactosa, por lo tanto no debe administrarse a pacientes con formas hereditarias raras de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Estudios en animales no han mostrado efectos mutagénicos, teratogénicos o embriotóxicos del fenibut. No existen estudios suficientes ni bien controlados sobre la seguridad del uso de fenibut en mujeres embarazadas. Por lo tanto, el uso de FENIRON durante el embarazo o la lactancia está contraindicado.

No hay información disponible sobre el efecto del fenibut en la fertilidad.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

A los pacientes que presenten somnolencia, mareo u otros trastornos del sistema nervioso central durante el tratamiento con este medicamento, se les debe aconsejar abstenerse de conducir vehículos o de trabajar con maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Vía de administración

Tomar por vía oral después de las comidas, acompañado de suficiente cantidad de agua.

Adultos

En estados asténicos y trastornos ansioso-neuróticos

Administrar 250−500 mg (1−2 cápsulas) 3 veces al día. La dosis máxima única es de 750 mg (3 cápsulas); en pacientes de edad avanzada, la dosis máxima única es de 500 mg (2 cápsulas). La duración del tratamiento es de 2−3 semanas. Si es necesario, el curso puede prolongarse hasta 4−6 semanas.

En la enfermedad de Ménière y en mareo asociado a trastornos del funcionamiento del analizador vestibular de origen diverso

En trastornos del analizador vestibular de origen infeccioso y en las exacerbaciones de la enfermedad de Ménière:

• 750 mg (3 cápsulas) 3 veces al día durante 5−7 días,
• al disminuir la intensidad de los trastornos vestibulares, continuar el tratamiento con 250−500 mg (1−2 cápsulas) 3 veces al día durante 5−7 días, seguido de 250 mg (1 cápsula) 1 vez al día durante 5 días.

En casos de evolución relativamente leve, el medicamento FENIRON se administra 250 mg (1 cápsula) 2 veces al día durante 5−7 días, seguido de 250 mg (1 cápsula) 1 vez al día durante 7−10 días.

Para aliviar el mareo en disfunciones del aparato vestibular de origen vascular o traumático: el medicamento FENIRON se administra a una dosis de 250 mg (1 cápsula) 3 veces al día durante 12 días.

Para la prevención del mareo por movimiento (cinetosis): administrar una dosis única de 250−500 mg (1−2 cápsulas) una hora antes del inicio previsto del mareo, o al aparecer los primeros síntomas.

Si ya hay síntomas intensos (por ejemplo, vómitos), la administración del medicamento es poco eficaz.

Para el tratamiento del síndrome de abstinencia alcohólica: en los primeros días de tratamiento, el medicamento FENIRON se administra a una dosis de 250−500 mg (1−2 cápsulas) 3 veces al día y 750 mg (3 cápsulas) por la noche, reduciendo progresivamente la dosis diaria.

Niños de 8 a 14 años

Tartamudeo, tics

Administrar 250 mg (1 cápsula) 3 veces al día. La duración del tratamiento es de 2 a 6 semanas.

Pacientes con insuficiencia hepática

En pacientes con insuficiencia hepática, las dosis altas del medicamento pueden provocar hepatotoxicidad. A este grupo de pacientes se les deben administrar dosis más bajas.

Pacientes con insuficiencia renal

No existen datos sobre efectos adversos del fenibut en pacientes con alteraciones de la función renal al recibir dosis terapéuticas.

No se ha observado desarrollo de dependencia medicamentosa ni síndrome de abstinencia durante el uso de este medicamento. En la literatura se han publicado casos aislados de tolerancia inducida por el tratamiento con fenibut.

Niños

El medicamento puede administrarse a niños a partir de los 8 años de edad.

Sobredosis

El medicamento es poco tóxico a las dosis terapéuticas.

Síntomas: somnolencia, náuseas, vómitos, mareo.

Con el uso prolongado de dosis elevadas, es posible el desarrollo de eosinofilia, hipotensión arterial, distrofia grasa del hígado y alteraciones de la función renal.

Los datos poscomercialización indican casos graves de sobredosis de fenibut, que se manifiestan con síntomas como depresión (incluyendo disminución del nivel de conciencia, hipotonía muscular, estupor, depresión respiratoria), alteraciones de la termorregulación, hipertensión o hipotensión y taquicardia. También se han notificado casos de excitación psicomotora, alucinaciones, convulsiones y delirio. Las sobredosis han estado asociadas al uso de medicamentos que contienen fenibut en dosis superiores a las terapéuticas.

Tratamiento: terapia sintomática.

No existe antídoto específico.

Reacciones adversas.

Fenibut, como otros medicamentos, puede provocar reacciones adversas, aunque no aparecen en todos los pacientes.

La frecuencia de aparición de reacciones adversas se clasifica del siguiente modo: muy frecuente (≥ 1/10); frecuente (≥ 1/100 hasta < 1/10); poco frecuente (≥ 1/1000 hasta < 1/100); rara (≥ 1/10000 hasta < 1/1000); muy rara (< 1/10000); frecuencia desconocida (no puede determinarse con los datos disponibles).

Notificación de reacciones adversas sospechadas

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio-riesgo del uso de este medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben notificar todos los casos de reacciones adversas sospechosas y de falta de eficacia del medicamento a través del Sistema Automatizado de Información de Farmacovigilancia, en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 2 años.

Condiciones de conservación. Conservar a una temperatura no superior a 25 °C. Conservar en un lugar fuera del alcance y de la vista de los niños.

Envase. 20 cápsulas duras en recipiente de polietileno, cerrado con tapa de polietileno con sistema de control de apertura en envase de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. Empresa conjunta ucraniano-española «Sperko Ukraine».

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad.
21027, Ucrania, ciudad de Vinnytsia, calle 600-riechchia, 25.