Feniron

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE FENIRON (PHENIRON)

Composizione:

principio attivo: fenibut;

1 capsula contiene fenibut 250 mg;

eccipienti: lattosio monoidrato; amido di patata; stearato di calcio;

composizione della capsula: gelatina, biossido di titanio (E 171).

Forma farmaceutica. Capsule rigide.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: capsule rigide gelatinose di colore bianco-bianco.

Il contenuto delle capsule è una polvere da bianca a bianca con sfumature giallastre.

Gruppo farmacoterapeutico. Altri psicostimolanti e agenti nootropi.

Codice ATC N06B X22.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Feniron esercita un effetto benefico sui processi metabolici nelle cellule nervose del cervello. Feniron è un derivato dell'acido γ-amminobutirrico (GABA) e della β-feniletilammina. Feniron possiede sia attività nootropa che attività ansiolitica (tranquillizzante), tipica dei derivati del GABA. Feniron non influenza i recettori colinergici e adrenergici. Riduce l'irrequietezza, l'ansia, la paura e migliora il sonno; pertanto, il farmaco può essere utilizzato nel trattamento delle nevrosi e anche come premedicazione chirurgica. Feniron prolunga e potenzia l'effetto di sonniferi, narcotici, neurolettici e farmaci antiparkinsoniani. Non ha effetto anticonvulsivante. Feniron prolunga il periodo latente del nistagmo e ne riduce la durata e l'intensità. Feniron riduce significativamente i sintomi di astenia e quelli vasovegetativi, inclusi mal di testa, sensazione di pesantezza alla testa, disturbi del sonno, irritabilità, labilità emotiva e aumenta la capacità lavorativa mentale. Feniron migliora i parametri psicologici – attenzione, memoria, velocità e precisione delle reazioni sensoriomotorie.

Nei pazienti astenici e con labilità emotiva, già dai primi giorni di terapia si osserva un miglioramento del benessere soggettivo, un aumento di interesse, iniziativa e motivazione all'attività attiva, senza effetto sedativo né eccitatorio. Dal punto di vista dell'attività antiastenica (stanchezza, affaticabilità, ipodinamia, astenia psichica e fisica), Feniron risulta più attivo rispetto al piracetam.

Farmacocinetica.

Assorbimento e distribuzione

Il medicinale viene ben assorbito dopo somministrazione orale e penetra efficacemente in tutti i tessuti dell'organismo, attraversando bene la barriera ematoencefalica (nel tessuto cerebrale penetra circa lo 0,1% della dose somministrata, in misura maggiore nei soggetti giovani e anziani). Il legame di Feniron avviene principalmente nel fegato (80%), senza carattere specifico. Nei volontari sani, la concentrazione massima (Cmax) della sostanza attiva nel plasma sanguigno, dopo una dose orale singola di 250 mg assunta durante il pasto, viene raggiunta dopo circa 3 ore. La Cmax dopo una dose orale singola di 250 mg è di circa 2593 ng/ml, mentre la Cmax allo stato stazionario al 4° giorno dopo somministrazione orale ripetuta di 250 mg tre volte al giorno è di circa 4057 ng/ml.

Biotrasformazione ed escrezione

L'80–95% di Feniron viene metabolizzato nel fegato; i metaboliti sono farmacologicamente inattivi. Circa il 5% della dose viene escreto nelle urine in forma invariata. Con somministrazioni ripetute non si osserva cumulo.

Il tempo di dimezzamento di eliminazione nei volontari sani è di circa 7 ore dopo una dose orale singola di 250 mg assunta dopo il pasto e di circa 8 ore al 4° giorno dopo somministrazioni orali ripetute di 250 mg tre volte al giorno.

Dati preclinici sulla sicurezza

I dati preclinici non indicano rischi per l'uomo, sulla base degli studi di farmacologia, tossicità da dosi ripetute e genotossicità. In uno studio di 6 mesi condotto su ratti, con somministrazione orale della sostanza attiva alle dosi di 50, 100 e 200 mg/kg di peso corporeo al giorno, non sono state osservate alterazioni dello stato generale né del peso corporeo degli animali, né modifiche nella composizione morfologica e negli indicatori biochimici del sangue. Solo dopo l'assunzione di alte dosi di Feniron nei ratti maschi, alla 19a–23a settimana, è stata osservata eosinofilia. Dopo un uso prolungato della sostanza attiva alle dosi da 100 a 200 mg/kg di peso corporeo al giorno, nel 20% dei ratti è stata osservata distrofia epatica da accumulo lipidico. In rapporto all'uomo con un peso corporeo di 70 kg, ciò corrisponde a una dose giornaliera di Feniron compresa tra 7 e 14 g. Dosi più basse (50 e 100 mg/kg) non hanno influenzato la microstruttura del fegato nei roditori. Tali dati indicano che l'assunzione di dosi molto elevate potrebbe causare epatotossicità.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Stati astenici e disturbi ansioso-nevrotici: irrequietezza, paura, ansia.

Insonnia, agitazione notturna negli anziani.

Prevenzione degli stati di stress prima di interventi chirurgici o esami diagnostici dolorosi.

Morbo di Ménière, vertigini associati a disfunzione dell'apparato vestibolare di origine diversa.

Prevenzione del cinetosi (condizione specifica caratterizzata da nausea, vomito, prostrazione e disfunzione vestibolare causata dalla permanenza in un oggetto in movimento, come nave o aereo).

Balbuzie, tic nei bambini di età compresa tra 8 e 14 anni.

Come trattamento di supporto nel trattamento del sindrome da astinenza da alcol.

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai componenti del medicinale.

Periodo di gravidanza o allattamento.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Feniron può essere associato a farmaci psiotropi, riducendo il dosaggio di Feniron e dei farmaci concomitanti.

Feniron potenzia e prolunga l'effetto di sonniferi, narcotici, neurolettici e farmaci anti-parkinsoniani.

Caratteristiche dell'uso.

Il medicinale deve essere usato con cautela nei pazienti con patologie dello stomaco o dell'intestino. Per proteggere la mucosa dall'azione irritante del fenibut, a questi pazienti devono essere prescritte dosi inferiori.

In caso di trattamento prolungato, è necessario controllare il quadro ematico cellulare e i parametri delle prove funzionali epatiche.

Dati letterari riportano lo sviluppo di dipendenza dopo l'assunzione di medicinali contenenti fenibut in dosi superiori a quelle terapeutiche.

L'esperienza post-commercializzazione sull'uso del fenibut alle dosi terapeutiche non evidenzia lo sviluppo di sindrome da astinenza. Tuttavia, dati letterari indicano che l'interruzione brusca dell'assunzione di fenibut a dosi superiori a quelle terapeutiche può portare a una sindrome da astinenza, potenzialmente grave e che potrebbe richiedere l'ospedalizzazione. In alcuni casi sono stati riportati insonnia, eccitazione psicomotoria, psicosi, allucinazioni uditive e visive, ansia, depressione, capogiri, convulsioni, nausea, vomito, palpitazioni e tachicardia.

Il medicinale contiene lattosio; pertanto non deve essere usato in pazienti con rare forme ereditarie di intolleranza al galattosio, deficienza di lattasi o sindrome da malassorbimento glucosio-galattosio.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Studi sugli animali non hanno evidenziato effetti mutageni, teratogeni o embriotossici del fenibut. Non esistono studi adeguati e ben controllati sulla sicurezza dell'uso del fenibut in donne in gravidanza. Pertanto, l'uso di FENIRON durante la gravidanza o l'allattamento è controindicato.

Non sono disponibili informazioni sull'effetto del fenibut sulla fertilità.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di altri macchinari.

Ai pazienti che durante il trattamento con il medicinale manifestano sonnolenza, capogiri o altri disturbi del sistema nervoso centrale, si deve raccomandare di astenersi dalla guida di autoveicoli o dall'uso di altri macchinari.

Modalità e dosi di somministrazione.

Modalità di somministrazione

Assumere per via orale dopo i pasti, accompagnando con una quantità sufficiente di acqua.

Adulti

In stati astenici e in condizioni ansioso-nevrotiche

Somministrare 250−500 mg (1−2 capsule) 3 volte al giorno. La dose singola massima è di 750 mg (3 capsule), nei pazienti anziani − 500 mg (2 capsule). La durata del trattamento è di 2−3 settimane. Se necessario, il trattamento può essere prolungato fino a 4−6 settimane.

Nella malattia di Ménière e nel capogiro associato a disfunzione dell’analizzatore vestibolare di diversa origine

In caso di disfunzione dell’analizzatore vestibolare di origine infettiva e in fase di riacutizzazione della malattia di Ménière:

• 750 mg (3 capsule) 3 volte al giorno per 5−7 giorni,
• in seguito, con la riduzione dell’intensità dei disturbi vestibolari, continuare il trattamento con 250−500 mg (1−2 capsule) 3 volte al giorno per 5−7 giorni, quindi 250 mg (1 capsula) 1 volta al giorno per 5 giorni.

Nei casi di malattia con decorso relativamente lieve, il medicinale FENIRON va somministrato con 250 mg (1 capsula) 2 volte al giorno per 5−7 giorni, quindi 250 mg (1 capsula) 1 volta al giorno per 7−10 giorni.

Per il trattamento del capogiro in caso di disfunzioni dell’apparato vestibolare di origine vascolare o traumatica: il medicinale FENIRON va somministrato con 250 mg (1 capsula) 3 volte al giorno per 12 giorni.

Per la prevenzione del mal d’auto (cinetosi): somministrare in dose singola di 250−500 mg (1−2 capsule) un’ora prima dell’inizio previsto del mal d’auto oppure alla comparsa dei primi sintomi.

Se sono presenti manifestazioni intense (ad esempio vomito), l’assunzione del farmaco risulta scarsamente efficace.

Nel trattamento del sindrome da astinenza da alcol: il medicinale FENIRON va somministrato nei primi giorni di terapia con 250−500 mg (1−2 capsule) 3 volte al giorno e 750 mg (3 capsule) alla sera, riducendo gradualmente la dose giornaliera.

Pazienti da 8 a 14 anni

Balbuzie, tic

Somministrare 250 mg (1 capsula) 3 volte al giorno. La durata del trattamento va da 2 a 6 settimane.

Pazienti con insufficienza epatica

Nei pazienti con insufficienza epatica, dosi elevate del farmaco possono causare epatotossicità. A questo gruppo di pazienti devono essere somministrate dosi inferiori.

Pazienti con insufficienza renale

Non sono disponibili dati sugli effetti collaterali del fenibut in pazienti con alterazioni della funzionalità renale durante l’assunzione di dosi terapeutiche.

Non è stata osservata l’insorgenza di dipendenza farmacologica né di sindrome da astinenzione durante l’uso di questo medicinale. In letteratura sono riportati singoli casi di tolleranza indotta dalla terapia con fenibut.

Bambini.

Il medicinale può essere utilizzato nei bambini a partire dagli 8 anni di età.

Sovradosaggio.

Il farmaco è poco tossico alle dosi terapeutiche.

Manifestazioni: sonnolenza, nausea, vomito, capogiro.

Con l’uso prolungato di dosi elevate è possibile lo sviluppo di eosinofilia, ipotensione arteriosa, distrofia grassa del fegato, alterazioni della funzionalità renale.

I dati post-marketing riportano casi gravi di sovradosaggio con fenibut, caratterizzati da sintomi come depressione (inclusa riduzione del livello di coscienza, ipotonia muscolare, stordimento, depressione respiratoria), alterazioni della termoregolazione, ipertensione o ipotensione e tachicardia. Sono stati inoltre segnalati eccitamento psicomotorio, allucinazioni, convulsioni e delirio. I casi di sovradosaggio sono stati associati all’uso di medicinali contenenti fenibut in dosi superiori a quelle terapeutiche.

Trattamento: terapia sintomatica.

Non esiste un antidoto specifico.

Effetti indesiderati.

Fenibut, come tutti i medicinali, può causare effetti indesiderati, sebbene questi non si manifestino in tutti i pazienti.

La frequenza degli effetti indesiderati è classificata come segue: molto comune (≥ 1/10); comune (≥ 1/100 a < 1/10); non comune (≥ 1/1000 a < 1/100); raro (≥ 1/10000 a < 1/1000); molto raro (< 1/10000); frequenza non nota (non può essere determinata con i dati disponibili).

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse dopo la registrazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette di effettuare il monitoraggio del rapporto beneficio/rischio nell'uso di questo medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi di reazioni avverse sospette e di mancata efficacia del medicinale attraverso il Sistema informatizzato automatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento. 20 capsule rigide in un contenitore di polietilene, chiuso con tappo di polietilene con sistema di controllo della prima apertura, in una confezione di cartone.

Categoria di rilascio. Su prescrizione medica.

Produttore. Azienda congiunta ucraino-spagnola «Sperko Ukraine».

Indirizzo del produttore e sede dell'attività.

21027, Ucraina, città di Vinnytsia, via 600-richchya, 25.