Fenibut

INSTRUKCJA stosowania leku leczniczego FENIBUT

Skład:

substancja czynna: fenibut (chlorek kwasu γ-amino-β-fenylobutanowego);

1 tabletka zawiera fenibutu (chlorek kwasu γ-amino-β-fenylobutanowego) w przeliczeniu na substancję o stężeniu 100% – 250 mg;

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, sodowa só krokszemłocelulozy, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, poliwinylopirydolon, stearyna wapniowa.

Postać lekowa. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: okrągłe, płasko-cylindryczne tabletki białego koloru lub białego z lekkim odcieniem żółtego, z rowkiem i faską z jednej strony.

Grupa farmakoterapeutyczna. Inne środki psychostymulujące i środki nootropowe.

Kod ATC N06BX22.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Fenibut jest pochodną kwasu γ-aminomasłowego (GABA) i fenyloetyloaminy.

Głównym działaniem Fenibutu jest działanie antyhipoksyjne i antyamnestyczne. Fenibut sprzyja procesom uczenia się poprzez poprawę pamięci i uwagi, zwiększa wydolność fizyczną i umysłową. Wskaźniki psychologiczne (uwaga, pamięć, szybkość i dokładność reakcji sensoryczno-motorycznych) poprawiają się pod wpływem Fenibutu. Stwierdzono, że Fenibut zwiększa potencjał energetyczny neuronu poprzez poprawę funkcji mitochondriów.

Fenibut wykazuje również właściwości tranqwilizatora: likwiduje napięcie psychoemocjonalne, lęk, strach, niestabilność emocjonalną, drażliwość, poprawia sen, wydłuża i wzmaga działanie środków nasennych, narkotycznych, neuroleptycznych i przeciwdrgawkowych. Fenibut wiąże się w mózgu wyłącznie z receptorami GABA-ß, dlatego wykazuje umiarkowane działanie uspokajające, ale nie powoduje niepożądanej sedytywnej działania: senności, zawrotów głowy, zmniejszenia uwagi i wydolności. Lek wydłuża okres utajony i skraca czas trwania oraz nasilenie kierunkowego oczopląsu, wykazuje działanie przeciwepileptyczne. Nie wpływa na receptory cholino- i adrenoreceptorowe.

Fenibut znacząco zmniejsza objawy astenii i objawy wegetatywne, w tym ból głowy, uczucie ciężkości w głowie. U chorych z astenią oraz u osób emocjonalnie niestabilnych, po zastosowaniu Fenibutu poprawia się samopoczucie bez pobudzenia.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie i rozprzestrzenianie

Lek dobrze wchłania się po doustnym przyjęciu i dobrze przenika do wszystkich tkanek organizmu, dobrze przechodzi przez barierę krew-mózg (do tkanki mózgu przenika około 0,1% podanej dawki leku, przy czym u osób młodych i starszych w znacznie większym stopniu). Największe wiązanie fenibutu zachodzi w wątrobie (80%), nie jest ono specyficzne.

Biotransformacja i wydalanie

80–95% fenibutu ulega metabolizmowi w wątrobie, metabolity są farmakologicznie nieaktywne.

Rozkład w wątrobie i nerkach jest zbliżony do jednorodnego, natomiast w mózgu i krwi – poniżej jednorodnego. Po 3 godzinach w moczu stwierdza się znaczną ilość podanego fenibutu, jednocześnie stężenie leku w tkance mózgu nie maleje, wykrywa się go w mózgu jeszcze przez 6 godzin. Następnego dnia fenibut można wykryć tylko w moczu; znajduje się go w moczu również przez 2 dni po przyjęciu, jednak wykryta ilość stanowi jedynie 5% od podanej dawki. Przy powtarzalnym podawaniu nie obserwuje się kumulacji.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Stany asteniczne i lękowo-neurotyczne (niepokój, strach, niepokoju).

U dzieci w wieku od 8 do 14 lat – jąkanie, tików.

U osób starszych – bezsenność, nocny niepokój.

Profilaktyka stanów stresowych przed zabiegami operacyjnymi lub bolesnymi badaniami diagnostycznymi.

Choroba Menière’a, zawroty głowy związane z dysfunkcją aparatu przedsionkowego różnego pochodzenia.

Profilaktyka kinetozy (specyficzny stan charakteryzujący się nudnościami, wymiotami, prostracją i dysfunkcją przedsionkową wywołaną przebywaniem w poruszającym się obiekcie, takim jak statek czy samolot).

Jako środek wspomagający w leczeniu zespołu abstynencyjnego przy alkoholizmie.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na składniki leku. Ostra niewydolność nerek.

Okres ciąży i karmienia piersią.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Fenibut można łączyć z lekami psychotropowymi, zmniejszając dawki Fenibutu oraz stosowanych jednocześnie leków.

Fenibut nasila i wydłuża działanie leków nasennie, narkotycznych, neuroleptyków i leków przeciwparkinsonowych.

Szczególne środki ostrożności.

Należy stosować lek ostrożnie u pacjentów z chorobami żołądka lub jelit. W celu ochrony błony śluzowej przed drażniącym działaniem fenibutu, pacjentom tym należy przepisać mniejsze dawki leku.

Przy długotrwałym stosowaniu kontroluje się parametry krwi oraz funkcje wątroby.

Lek zawiera laktozę, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadkimi, dziedzicznymi formami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktozy lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono działania mutagennego, teratogennego ani embriotoksyjnego fenibutu. Brakuje wystarczających i dobrze kontrolowanych badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania fenibutu u kobiet w ciąży. Dlatego stosowanie Fenibutu w okresie ciąży lub karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi innych urządzeń.

Pacjentom, u których podczas leczenia lekiem występuje senność, zawroty głowy lub inne zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego, należy wstrzymać się od prowadzenia pojazdów mechanicznych lub pracy z innymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

Fenibut przyjmuje się doustnie przed posiłkiem. Tabletkę połknięto w całości, popijając wystarczającą ilością wody.

Przy stanach astenicznych i lękowo-neurotycznych u dorosłych przepisuje się po 250–500 mg (1–2 tabletki) 3 razy na dobę. Najwyższe dawki jednorazowe: u dorosłych – 750 mg, u pacjentów w wieku podeszłym – 500 mg.

Leczenie trwa 2–3 tygodnie. W razie potrzeby leczenie może być przedłużone do 4–6 tygodni.

Dzieci w wieku od 8 do 14 lat – po 250 mg (1 tabletka) 3 razy na dobę. Leczenie trwa 2–6 tygodni.

Przy dysfunkcji aparatu vestibularnego o etiologii zakaźnej oraz przy chorobie Menière’a w okresie zaostrzenia Fenibut przepisuje się po 750 mg (3 tabletki) 3 razy na dobę przez 5–7 dni, następnie po zmniejszeniu nasilenia zaburzeń vestibularnych – po 250–500 mg (1–2 tabletki) 3 razy na dobę przez 5–7 dni, a następnie po 250 mg (1 tabletka) 1 raz na dobę przez 5 dni. Przy stosunkowo łagodnym przebiegu choroby Fenibut stosuje się po 250 mg (1 tabletka) 2 razy na dobę przez 5–7 dni, a następnie po 250 mg 1 raz na dobę przez 7–10 dni.

Aby złagodzić zawroty głowy przy dysfunkcjach aparatu vestibularnego o etiologii naczyniowej i traumatycznej Fenibut stosuje się po 250 mg 3 razy na dobę przez 12 dni.

Aby zapobiec kinetozie lek stosuje się w dawce 250–500 mg jednorazowo godzinę przed przewidywanym wystąpieniem dolegliwości lub przy pojawieniu się pierwszych objawów dolegliwości.

Aby złagodzić objawy abstynencyjne alkoholowe w pierwszych dniach leczenia przepisuje się po 250–500 mg Fenibutu 3 razy dziennie i 750 mg na noc, stopniowo zmniejszając dawkę dobową do zwykłej dawki dla dorosłych.

Pacjenci z niewydolnością wątroby.

U pacjentów z niewydolnością wątroby wysokie dawki leku mogą powodować hepatotoksyczność, dlatego tej grupie pacjentów przepisuje się mniejsze dawki.

Pacjenci z niewydolnością nerek.

Nie ma danych dotyczących niekorzystnego wpływu Fenibutu na pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek przy stosowaniu dawek terapeutycznych.

Nie obserwowano rozwoju uzależnienia lekowego ani zespołu odstawienia podczas stosowania fenibutu.

W piśmiennictwie opisano pojedyncze przypadki tolerancji na fenibut.

Dzieci.

Lek można przepisywać dzieciom od 8. roku życia.

Przedawkowanie.

Fenibut to lek o niskiej toksyczności. Jedynie przy dawce dobowej 7–14 g przy długotrwałym stosowaniu może być hepatotoksyczny. Brak danych dotyczących przedawkowania.

Podane dawki znacznie przekraczają zalecaną dawkę (średnia dawka terapeutyczna wynosi 500–2000 mg).

Objawy: senność, nudności, wymioty, zawroty głowy.

Przy długotrwałym stosowaniu wysokich dawek możliwe są: rozwój hipotensji tętniczej, ostrej niewydolności nerek, eozynofilii oraz stłuszczenia wątroby.

Leczenie: przepłukanie żołądka. Leczenie objawowe.

Nie istnieje specyficzny antydotum.

Działania niepożądane.

Fenibut, podobnie jak inne leki, może powodować działania niepożądane, choć nie u wszystkich pacjentów.

Klasyfikacja działań niepożądanych według częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 do < 1/10); nieczęsto (≥ 1/1000 do < 1/100); rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10 000); częstość nieznana (nie można określić na podstawie dostępnych danych).

Z udziałem układu nerwowego: częstość nieznana – senność (na początku leczenia), ból głowy i zawroty głowy (w dawkach powyżej 2 g na dobę; przy zmniejszeniu dawki nasilenie działania niepożądanego się zmniejsza).

Z udziałem przewodu pokarmowego: częstość nieznana – nudności (na początku leczenia), wymioty, biegunka, ból w nadbrzuszu.

Z udziałem wątroby i dróg żółciowych: częstość nieznana – hepatotoksyczność (przy długotrwałym stosowaniu wysokich dawek).

Z udziałem układu odpornościowego: częstość nieznana – reakcje nadwrażliwości, w tym pokrzywka, rumień, wysypka, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, obrzęk języka.

Z udziałem skóry i tkanek podskórnych: rzadko – reakcje alergiczne (wysypka, świąd).

Zaburzenia psychiczne: częstość nieznana – niestabilność emocjonalna, zaburzenia snu (te działania niepożądane mogą występować u dzieci w przypadku nieprzestrzegania instrukcji stosowania).

Jeśli podczas leczenia wystąpiły działania niepożądane, których nie podano w niniejszej instrukcji, lub jeśli którekolwiek z wymienionych działań niepożądanych są szczególnie nasilone, należy skontaktować się z lekarzem.

Okres ważności. 3 lata.

Nie stosować leku po upływie okresu ważności.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Tabletki 250 mg w blisterze № 10 (10×1) lub № 20 (10×2), lub № 30 (10×3), lub № 50 (10×5) w pudełku z tektury.

Kategoria receptury.

Na receptę.

Producent.

Sp. z o.o. „Monfarm”, Ukraina.

Adres siedziby producenta i miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 19161, obwód czarczyński, rejon umiański, wieś Awramówka, ul. Zawiśka 8.