Fenibut

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO FENIBUT

Composizione:

Principio attivo: fenibut (cloridrato di γ-amino-β-fenilbutirrico);

Ogni compressa contiene fenibut (cloridrato di γ-amino-β-fenilbutirrico) corrispondente al 100% della sostanza pura 250 mg;

Eccipienti: lattosio monoidrato, sodio carbossimetilamido, biossido di silicio colloidale anidro, polivinilpirrolidone, stearato di calcio.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse rotonde, piatte cilindriche, di colore bianco o bianco con lieve sfumatura giallastra, con biconcavità e rigatura su un lato.

Gruppo farmacoterapeutico. Altri psicostimolanti e agenti nootropi.

Codice ATC N06BX22.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Fenibut è un derivato dell'acido γ-amminobutirrico (GABA) e della feniletilammina.

L'effetto principale è quello antipossico e anti-amnestico. Fenibut favorisce i processi di apprendimento migliorando la memoria e l'attenzione, aumenta la capacità lavorativa fisica e mentale. I parametri psicologici (attenzione, memoria, velocità e precisione delle reazioni sensorio-motorie) migliorano sotto l'effetto di Fenibut. È stato dimostrato che Fenibut aumenta il potenziale energetico del neurone grazie al miglioramento delle funzioni dei mitocondri.

Fenibut possiede inoltre proprietà di tranquillante: riduce la tensione psico-emotiva, l'ansia, la paura, la labilità emotiva, l'irritabilità, migliora il sonno, prolunga e potenzia l'effetto di sonniferi, narcotici, neurolettici e anticonvulsivanti. Fenibut si lega esclusivamente ai recettori GABA-ß nel cervello, esercitando quindi un'azione calmante moderata, senza causare effetti sedativi indesiderati come sonnolenza, vertigini, riduzione dell'attenzione e della capacità lavorativa. Il farmaco prolunga il periodo latente e riduce la durata e l'intensità del nistagmo, esercitando anche un'azione anti-epilettica. Non influenza i recettori colinergici e adrenergici.

Fenibut riduce in modo significativo le manifestazioni di astenia e i sintomi vasovegetativi, inclusi mal di testa e sensazione di pesantezza alla testa. Nei pazienti con astenia e in soggetti emotivamente labili, l'uso di Fenibut migliora il benessere generale senza causare eccitazione.

Farmacocinetica.

Assorbimento e distribuzione

Il farmaco viene ben assorbito dopo somministrazione orale e penetra efficacemente in tutti i tessuti dell'organismo, attraversando bene la barriera emato-encefalica (nel tessuto cerebrale penetra circa lo 0,1% della dose somministrata, in misura significativamente maggiore nei soggetti giovani e anziani). Il legame di Fenibut avviene principalmente nel fegato (80%), senza carattere specifico.

Biotrasformazione ed escrezione

L'80–95% di Fenibut viene metabolizzato nel fegato; i metaboliti sono farmacologicamente inattivi.

La distribuzione nel fegato e nei reni è prossima all'uniforme, mentre nel cervello e nel sangue è inferiore all'uniforme. Entro 3 ore si riscontra una quantità significativa di Fenibut somministrato nell'urina; contemporaneamente, la concentrazione del farmaco nel tessuto cerebrale non diminuisce e rimane rilevabile per ulteriori 6 ore. Il giorno successivo Fenibut è rilevabile solo nell'urina; può essere trovato nell'urina anche per 2 giorni dopo l'assunzione, ma la quantità rilevata rappresenta solo il 5% della dose somministrata. Con somministrazioni ripetute non si osserva cumulo.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Stati astenici e disturbi ansioso-nevrotici (irrequietezza, paura, ansia).

Nei bambini di età compresa tra 8 e 14 anni – balbuzie, tic.

Negli anziani – insonnia, agitazione notturna.

Prevenzione degli stati di stress, prima di interventi chirurgici o esami diagnostici dolorosi.

Morbo di Ménière, vertigini associate a disfunzione dell'apparato vestibolare di diversa origine.

Prevenzione del cinetosi (condizione specifica caratterizzata da nausea, vomito, prostrazione e disfunzione vestibolare causata dalla permanenza in un oggetto in movimento, come una nave o un aereo).

Come farmaco di supporto nel trattamento del sindrome da astinenza nell'alcolismo.

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai componenti del farmaco. Insufficienza renale acuta.

Periodo di gravidanza e allattamento.

Interazioni con altri medicinali e altri tipi di interazioni.

Fenibut può essere combinato con farmaci psiotropi, riducendo i dosaggi di Fenibut e dei farmaci assunti contemporaneamente.

Fenibut potenzia e prolunga l'effetto di sonniferi, narcotici, neurolettici e farmaci antiparkinsoniani.

Caratteristiche d'uso.

Il medicinale deve essere usato con cautela nei pazienti con patologie dello stomaco o dell'intestino. Per proteggere la mucosa dall'azione irritante del fenibut, in questi pazienti si devono somministrare dosi più basse del medicinale.

In caso di trattamento prolungato, si devono controllare i parametri ematici e la funzionalità epatica.

Il medicinale contiene lattosio; pertanto non deve essere somministrato ai pazienti con rari disturbi ereditari di intolleranza al galattosio, carenza di lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Negli studi sugli animali non sono stati osservati effetti mutageni, teratogeni o embriotossici del fenibut. Non esistono studi adeguati e ben controllati sulla sicurezza dell'uso del fenibut in donne in gravidanza. Pertanto l'uso di Fenibut durante la gravidanza o l'allattamento è controindicato.

Capacità di influenzare la velocità delle reazioni nel guidare veicoli a motore o nell'uso di macchinari.

Ai pazienti che durante il trattamento con il medicinale manifestano sonnolenza, capogiri o altri disturbi del sistema nervoso centrale, si deve sconsigliare di guidare veicoli a motore o di usare macchinari.

Modalità e dosi di somministrazione.

Fenibut va assunto per via orale prima dei pasti. La compressa deve essere inghiottita intera, accompagnata da una quantità sufficiente di acqua.

In adulti con stati astenici e disturbi ansioso-nevrotici si prescrive 250–500 mg (1–2 compresse) 3 volte al giorno. Le dosi massime singole sono: per adulti – 750 mg, per pazienti anziani – 500 mg.

La durata del trattamento è di 2–3 settimane. Se necessario, il trattamento può essere prolungato fino a 4–6 settimane.

Nei bambini di età compresa tra 8 e 14 anni: 250 mg (1 compressa) 3 volte al giorno. La durata del trattamento è di 2–6 settimane.

In caso di disfunzione dell'apparato vestibolare di origine infettiva e nella malattia di Ménière durante la fase acuta, Fenibut viene somministrato a dosi di 750 mg (3 compresse) 3 volte al giorno per 5–7 giorni; quando i sintomi vestibolari si attenuano, si prosegue con 250–500 mg (1–2 compresse) 3 volte al giorno per altri 5–7 giorni, quindi con 250 mg (1 compressa) 1 volta al giorno per 5 giorni. Nei casi di lieve entità, Fenibut viene somministrato a dosi di 250 mg (1 compressa) 2 volte al giorno per 5–7 giorni, quindi con 250 mg 1 volta al giorno per 7–10 giorni.

Per il trattamento delle vertigini in caso di disfunzioni vestibolari di origine vascolare o traumatica, Fenibut viene somministrato a dosi di 250 mg 3 volte al giorno per 12 giorni.

Per la profilassi del cinetosi, il farmaco viene assunto in dose singola di 250–500 mg un'ora prima dell'inizio previsto del movimento o all'insorgere dei primi sintomi di malessere.

Per il trattamento del sindrome da astinenza da alcol, nei primi giorni di terapia si prescrivono 250–500 mg di Fenibut 3 volte al giorno e 750 mg alla sera, riducendo gradualmente la dose giornaliera fino alla dose normale per adulti.

Pazienti con insufficienza epatica.

Nei pazienti con insufficienza epatica, dosi elevate del farmaco possono causare epatotossicità; pertanto, a questo gruppo di pazienti devono essere prescritte dosi inferiori.

Pazienti con insufficienza renale.

Non sono disponibili dati riguardo ad effetti avversi di Fenibut su pazienti con alterazioni della funzionalità renale quando il farmaco viene somministrato alle dosi terapeutiche.

Durante l'uso di Fenibut non è stata osservata insorgenza di dipendenza farmacologica né sindrome da astinenza.

In letteratura sono stati riportati rari casi di tolleranza a Fenibut.

Bambini.

Il medicinale può essere somministrato a bambini a partire dagli 8 anni di età.

Sovradosaggio.

Fenibut è un medicinale poco tossico. Solo a dosi giornaliere di 7–14 g e con un uso prolungato può manifestarsi epatotossicità. Non sono disponibili dati specifici riguardo al sovradosaggio.

Queste dosi superano notevolmente la dose raccomandata (la dose terapeutica media è di 500–2000 mg).

Sintomi: sonnolenza, nausea, vomito, vertigini.

Con l'uso prolungato di dosi elevate, è possibile lo sviluppo di ipotensione arteriosa, insufficienza renale acuta, eosinofilia e distrofia epatica grassa.

Trattamento: lavanda gastrica. La terapia è di tipo sintomatico.

Non esiste un antidoto specifico.

Effetti indesiderati

Fenibut, come tutti i medicinali, può causare effetti indesiderati, sebbene non si manifestino in tutti i pazienti.

Classificazione degli effetti indesiderati in base alla frequenza di insorgenza: molto frequente (≥ 1/10); frequente (≥ 1/100 fino a < 1/10); non frequente (≥ 1/1000 fino a < 1/100); raro (≥ 1/10 000 fino a < 1/1000); molto raro (< 1/10 000); frequenza non nota (non può essere determinata dai dati disponibili).

Sistema nervoso: frequenza non nota – sonnolenza (all'inizio del trattamento), cefalea e capogiri (con dosi superiori a 2 g al giorno; riducendo la dose, l'intensità dell'effetto indesiderato diminuisce).

Apparato gastrointestinale: frequenza non nota – nausea (all'inizio del trattamento), vomito, diarrea, dolore nell'area epigastrica.

Fegato e vie biliari: frequenza non nota – epatotossicità (con l'uso prolungato di dosi elevate).

Sistema immunitario: frequenza non nota – reazioni di ipersensibilità, inclusi orticaria, eritema, eruzioni cutanee, angioedema, gonfiore del viso, gonfiore della lingua.

Pelle e tessuto sottocutaneo: raro – reazioni allergiche (eruzioni cutanee, prurito).

Disturbi psichici: frequenza non nota – labilità emotiva, disturbi del sonno (questi effetti indesiderati possono manifestarsi nei bambini in caso di mancato rispetto delle istruzioni per l'uso).

Se durante il trattamento compaiono effetti indesiderati non indicati nel presente foglio illustrativo o se uno qualsiasi degli effetti indesiderati elencati si manifesta in modo particolarmente intenso, si prega di consultare il medico.

Scadenza. 3 anni.

Non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale, a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione.

Compresse da 250 mg in blister da 10 (10×1) o da 20 (10×2) o da 30 (10×3) o da 50 (10×5) in una confezione di cartone.

Categoria di distribuzione.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Società per azioni "Monfarm", Ucraina.

Indirizzo dell'azienda produttrice e sede operativa.

Ucraina, 19161, Oblast' di Čerkasy, distretto di Uman', villaggio Avramivka, via Zavodska, 8.