Phenibut

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO FENIBUT

Composición:

Principio activo: fenibut (clorhidrato de ácido γ-amino-β-fenilbutírico);

Cada tableta contiene 250 mg de fenibut (clorhidrato de ácido γ-amino-β-fenilbutírico), calculado como sustancia al 100 %;

Excipientes: lactosa monohidrato, croscarmelosa sódica, dióxido de silicio coloidal anhidro, polivinilpirrolidona, estearato de calcio.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas redondas, planocilíndricas, de color blanco o blanco con ligero matiz amarillento, con bisel y ranura en un lado.

Grupo farmacoterapéutico. Otros psicoestimulantes y agentes nootrópicos.

Código ATC N06BX22.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica.

Fenibut es un derivado del ácido γ-aminobutírico (GABA) y de la feniletilamina.

Su acción predominante es la acción antihistóxica y antiamnésica. Fenibut favorece los procesos de aprendizaje mediante la mejora de la memoria y la atención, aumenta la resistencia física y mental. Los parámetros psicológicos (atención, memoria, velocidad y precisión de las reacciones sensoriomotoras) mejoran bajo la influencia de Fenibut. Se ha demostrado que Fenibut aumenta el potencial energético del neurona gracias a la mejora de la función mitocondrial.

Además, Fenibut posee propiedades tranquilizantes: elimina la tensión psicoemocional, la ansiedad, el miedo y la labilidad emocional, reduce la irritabilidad, mejora el sueño, prolonga y potencia el efecto de los medicamentos hipnóticos, narcóticos, neurolépticos y anticonvulsivantes. Fenibut se une exclusivamente a los receptores GABA-ß en el cerebro, por lo que ejerce un efecto sedante moderado, pero no provoca efectos sedantes indeseados como somnolencia, mareo, disminución de la atención y capacidad de trabajo. El medicamento prolonga el período latente y acorta la duración e intensidad del nistagmo, ejerciendo además una acción antiepiléptica. No afecta a los receptores colinérgicos ni adrenérgicos.

Fenibut reduce notablemente las manifestaciones de astenia y los síntomas vasovegetativos, incluyendo cefalea y sensación de pesadez en la cabeza. En pacientes con astenia y en personas emocionalmente lábiles, el uso de Fenibut mejora el estado general sin provocar excitación.

Farmacocinética.

Absorción y distribución

El medicamento se absorbe bien tras la administración oral y penetra eficazmente en todos los tejidos del organismo, atravesando bien la barrera hematoencefálica (aproximadamente el 0,1 % de la dosis administrada penetra en el tejido cerebral, siendo este porcentaje significativamente mayor en personas jóvenes y de edad avanzada). La unión más intensa de Fenibut ocurre en el hígado (80 %), y no es específica.

Biotransformación y excreción

El 80-95 % de Fenibut se metaboliza en el hígado; los metabolitos no poseen actividad farmacológica.

La distribución en el hígado y los riñones es cercana a la uniforme, mientras que en el cerebro y la sangre es inferior a la uniforme. A las 3 horas se detecta una cantidad notable del Fenibut administrado en la orina, mientras que simultáneamente la concentración del fármaco en el tejido cerebral no disminuye; se puede detectar en el cerebro durante otras 6 horas. Al día siguiente, Fenibut solo puede detectarse en la orina; se encuentra en la orina también durante 2 días tras la administración, aunque la cantidad detectada representa solo el 5 % de la dosis administrada. Tras la administración repetida, no se observa acumulación (cumulación).

Características clínicas.

Indicaciones.

Estados asténicos y trastornos ansioso-neuróticos (inquietud, miedo, ansiedad).

En niños de 8 a 14 años: tartamudeo, tics.

En personas de edad avanzada: insomnio, inquietud nocturna.

Prevención de estados de estrés antes de intervenciones quirúrgicas o procedimientos diagnósticos dolorosos.

Enfermedad de Ménière, mareo asociado a disfunción del aparato vestibular de origen diverso.

Prevención del cinetosis (estado específico caracterizado por náuseas, vómitos, postración y disfunción vestibular provocada por la permanencia en un objeto en movimiento, como un barco o un avión).

Como medicamento auxiliar durante el tratamiento del síndrome de abstinencia en el alcoholismo.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes del medicamento. Insuficiencia renal aguda.

Periodo de gestación y lactancia.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Fenibut puede combinarse con medicamentos psicótropos, reduciendo las dosis de Fenibut y de los medicamentos concomitantes.

Fenibut potencia y prolonga el efecto de los medicamentos hipnóticos, narcóticos, neurolépticos y antiparkinsonianos.

Características de uso.

Debe administrarse con precaución a pacientes con patología del estómago o intestino. Para proteger la mucosa del efecto irritante del fenibut, en estos pacientes se deben prescribir dosis más bajas del medicamento.

Durante la administración prolongada, se deben controlar los parámetros sanguíneos y la función hepática.

El medicamento contiene lactosa, por lo tanto no debe administrarse a pacientes con formas raras hereditarias de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

En estudios realizados en animales no se han observado efectos mutagénicos, teratogénicos o embriotóxicos del fenibut. No existen estudios suficientes ni bien controlados sobre la seguridad del uso de fenibut en mujeres embarazadas. Por lo tanto, el uso de Fenibut durante el embarazo o la lactancia está contraindicado.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.

Los pacientes que durante el tratamiento con este medicamento presenten somnolencia, mareo u otros trastornos del sistema nervioso central deben abstenerse de conducir vehículos automotores o de trabajar con otros mecanismos.

Vía de administración y dosis.

Fenibut se administra por vía oral antes de las comidas. La tableta debe tragarse entera, tomando suficiente cantidad de agua.

En estados asténicos y trastornos ansioso-neuróticos en adultos, se recomienda una dosis de 250–500 mg (1–2 tabletas) 3 veces al día. Las dosis máximas por toma son: en adultos – 750 mg, en pacientes de edad avanzada – 500 mg.

La duración del tratamiento es de 2–3 semanas. Si es necesario, el curso puede prolongarse hasta 4–6 semanas.

En niños de 8 a 14 años de edad: 250 mg (1 tableta) 3 veces al día. La duración del tratamiento es de 2–6 semanas.

En disfunción del aparato vestibular de origen infeccioso y en la enfermedad de Ménière durante el período de exacerbación, Fenibut se administra a una dosis de 750 mg (3 tabletas) 3 veces al día durante 5–7 días; al disminuir la intensidad de los trastornos vestibulares, la dosis se reduce a 250–500 mg (1–2 tabletas) 3 veces al día durante 5–7 días, y posteriormente a 250 mg (1 tableta) una vez al día durante 5 días. En casos de evolución relativamente leve de la enfermedad, Fenibut se administra a una dosis de 250 mg (1 tableta) 2 veces al día durante 5–7 días, y luego 250 mg una vez al día durante 7–10 días.

Para aliviar el vértigo en disfunciones vestibulares de origen vascular o traumático, Fenibut se administra a una dosis de 250 mg 3 veces al día durante 12 días.

Para la profilaxis de cinetosis, el medicamento se administra en una dosis única de 250–500 mg una hora antes del inicio previsto del movimiento o al aparecer los primeros síntomas de mareo.

Para el tratamiento del síndrome de abstinencia alcohólica, durante los primeros días del tratamiento se recomienda administrar 250–500 mg de Fenibut 3 veces al día y 750 mg por la noche, reduciendo gradualmente la dosis diaria hasta la dosis habitual para adultos.

Pacientes con insuficiencia hepática.

En pacientes con insuficiencia hepática, las dosis altas del medicamento pueden provocar hepatotoxicidad; por lo tanto, a este grupo de pacientes se les deben administrar dosis más bajas.

Pacientes con insuficiencia renal.

No existen datos sobre efectos adversos de Fenibut en pacientes con alteraciones de la función renal cuando se administran dosis terapéuticas.

No se ha observado desarrollo de dependencia medicamentosa ni síndrome de abstinencia durante el uso de Fenibut.

En fuentes de la literatura se han descrito casos aislados de tolerancia a Fenibut.

Niños.

El medicamento puede administrarse a niños a partir de los 8 años de edad.

Sobredosis.

Fenibut es un medicamento de baja toxicidad. Solo en dosis diarias de 7–14 g con uso prolongado puede presentar hepatotoxicidad. No hay datos disponibles sobre sobredosis.

Las dosis mencionadas exceden considerablemente la dosis recomendada (la dosis terapéutica media es de 500–2000 mg).

Síntomas: somnolencia, náuseas, vómitos, vértigo.

Con el uso prolongado de dosis elevadas, puede desarrollarse hipotensión arterial, insuficiencia renal aguda, eosinofilia y distrofia grasa del hígado.

Tratamiento: lavado gástrico. La terapia es sintomática.

No existe antídoto específico.

Reacciones adversas.

Fenibut, como otros medicamentos, puede provocar reacciones adversas, aunque no todas se presentan en todos los pacientes.

Clasificación de las reacciones adversas según la frecuencia de aparición: muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (≥ 1/100 hasta < 1/10); poco frecuentes (≥ 1/1000 hasta < 1/100); raras (≥ 1/10 000 hasta < 1/1000); muy raras (< 1/10 000); frecuencia desconocida (no puede determinarse con los datos disponibles).

Del sistema nervioso: frecuencia desconocida – somnolencia (al inicio del tratamiento), cefalea y mareo (en dosis superiores a 2 g por día; al reducir la dosis, la intensidad de este efecto adverso disminuye).

Del tubo digestivo: frecuencia desconocida – náuseas (al inicio del tratamiento), vómitos, diarrea, dolor en la región epigástrica.

Del hígado y las vías biliares: frecuencia desconocida – hepatotoxicidad (con el uso prolongado de dosis altas).

Del sistema inmunitario: frecuencia desconocida – reacciones de hipersensibilidad, incluyendo urticaria, eritema, erupción cutánea, angioedema, hinchazón facial, edema de lengua.

De la piel y tejidos subcutáneos: raro – reacciones alérgicas (erupción cutánea, prurito).

Alteraciones psíquicas: frecuencia desconocida – labilidad emocional, trastornos del sueño (estas reacciones adversas pueden observarse en niños si no se sigue correctamente la instrucción de uso).

Si durante el tratamiento aparecen reacciones adversas no mencionadas en esta instrucción, o si cualquiera de las reacciones adversas descritas se manifiestan de forma particularmente intensa, se recomienda consultar al médico.

Periodo de validez. 3 años.

No utilizar el medicamento después de la fecha de vencimiento indicada.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en el envase original, a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

Tabletas de 250 mg en blísteres de 10 unidades (10×1) o 20 unidades (10×2), o 30 unidades (10×3), o 50 unidades (10×5), en una caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

S.A. "Monfarm", Ucrania.

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de la actividad.

Ucrania, 19161, región de Cherkasy, distrito de Uman, localidad de Avramivka, calle Zavodska, 8.