INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku Felkaryd

Skład:

substancja czynna: flekainidu acetylan;

1 tabletka zawiera flekainidu acetylanu 50 mg lub 100 mg;

substancje pomocnicze: skrobię prażeloną, sodową solę kroskarboksymetelową celulozy, celulozę mikrokryształową, olej roślinny uwodorniony, stearynian magnezu.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizyko-chemiczne:

Felkaryd, tabletki 50 mg: tabletki okrągłe, dwuwypukłe, od białego do prawie białego koloru.

Felkaryd, tabletki 100 mg: tabletki okrągłe, dwuwypukłe z kreseczką po jednej stronie, od białego do prawie białego koloru.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki przeciwarytmiczne klasy IC. Flekainid. Kod ATC C01BC04.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Flekainid należy do leków przeciwdziałających arytmii z grupy IС, stosowanych w leczeniu ciężkich, objawowych arytmii komorowych i nadkomorowych. Nie należy stosować środka do korygowania bezobjawowej arytmii komorowej u pacjentów z przebytym zawałem mięśnia sercowego. Większość działań niepożądanych wiązana jest z objawami ze strony ośrodkowego układu nerwowego.

Z punktu widzenia elektrofizjologii flekainid to typ związku przeciwdziałającego arytmii o działaniu miejscowo znieczulającym (klasa IС). Jest miejscowym anestetykiem typu amidowego, strukturalnie związanym z prokainamidem i enkajnidem, ponieważ te leki są również pochodnymi benzyloamidu.

Charakterystyka flekainidu jako związku klasy IС opiera się na trzech cechach: znaczne hamowanie szybkich kanałów sodowych w sercu; powolna kinetyka początku i odprężenia hamowania kanałów sodowych (co odzwierciedla powolne przyłączanie i odłączanie się od kanałów sodowych); różnicowy wpływ leku na czas trwania potencjału czynnościowego mięśnia komorowego w porównaniu z włóknami Purkinjego, bez wpływu na mięsień komorowy i istotnym skróceniu potencjału czynnościowego włókien Purkinjego.

Zespół tych właściwości prowadzi do istotnego zmniejszenia szybkości przewodzenia w włóknach zależnych od szybkich kanałów depolaryzacyjnych, ale wykazuje niewielkie wydłużenie efektywnego okresu refrakcji podczas badań na izolowanej tkance serca. Te właściwości elektrofizjologiczne flekainidu mogą prowadzić do wydłużenia odcinka PR i poszerzenia kompleksu QRS w EKG. Przy bardzo wysokich stężeniach flekainid wywiera słabe działanie hamujące na wolne kanały w mięśniu sercowym. Objawia się to negatywnym działaniem inotropowym. Flekainid nie charakteryzuje się istotnym wpływem na autonomiczny układ nerwowy. Lek najprawdopodobniej nie wywiera mierzalnych efektów na krążenie sercowo-płucne ani inne regionalne układy krążenia.

Farmakokinetyka.

Absorpcja

Acetylflekainid jest niemal całkowicie wchłaniany po doustnym podaniu i nie ulega intensywnemu przemianom presystemicznym. Bio dostępność tabletek acetylflekainidu wynosi około 90%. Zakres stężenia terapeutycznego we krwi osoczu zwykle wynosi od 200 do 1000 ng/ml.

Rozkład

Flekainid wiąże się z białkami osocza w około 40%. Przenika przez łożysko i wydzielany jest z mlekiem matki.

Biotransformacja

Flekainid ulega intensywnemu metabolizmowi (podlega polimorfizmowi genetycznemu), przy czym oba jego główne metabolity – meta-O-dealkilowany flekainid i meta-O-dealkilowany lakton flekainidu – mogą wykazywać pewną aktywność.

Eliminacja

Lek jest w znacznym stopniu wydalany z moczem: około 30% w postaci niezmienionej, reszta – w postaci metabolitów. Około 5% leku wydala się z kałem. Okres półtrwania flekainidu wynosi około 20 godzin.

Przy użyciu hemodializy usuwa się około 1% niezmienionego flekainidu.

Wykrzynanie flekainidu zmniejsza się przy niewydolności nerek, niewydolności serca oraz w przypadku zasadowego odczynu moczu.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Leczenie następujących stanów:

tachykardia węzła przedsionkowo-komorowego typu reentry; arytmie związane z zespołem Wolffa-Parkinsona-White
i podobnymi zaburzeniami spowodowanymi obecnością dodatkowych dróg przewodzenia (w przypadku nieskuteczności innych metod leczenia);
ciężka, uciążliwa, trwała tachyarytmia komorowa zagrażająca życiu pacjenta, bez odpowiedzi na inne formy terapii;
przedwczesne skurcze komorowe i/lub niestabilna tachykardia komorowa powodujące niepełnosprawność, oporne na inne formy terapii lub w przypadku nietolerancji innych leków;
arytmia przedsionkowa (migotanie przedsionków, trzepotanie przedsionków i tachykardia przedsionkowa) u pacjentów z uciążliwymi objawami, gdy konieczne jest leczenie.

Należy wykluczyć chorobę strukturalną serca i/lub zaburzenia funkcji lewej komory z powodu zwiększonego ryzyka wystąpienia efektów arytmogennych.

Tabletki z fletekanidu acetylanem mogą być stosowane w celu utrzymania normalnego rytmu po jego przywróceniu innymi metodami.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek z substancji pomocniczych leku.
Fletekanid jest przeciwwskazany w niewydolności serca oraz u pacjentów z przebytym zawałem mięśnia serca, u których występuje bezobjawowa ektopia komorowa lub bezobjawowa niestabilna tachykardia komorowa.
Pacjenci z trwałym migotaniem przedsionków, u których nie podjęto próby przywrócenia rytmu zatokowego.
Pacjenci z zaburzeniami funkcji komór, wstrząsem kardiogennym, ciężką bradykardią (mniej niż 50 uderzeń na minutę) i ciężką hipotensją.
Stosowanie w połączeniu z lekami przeciwarytmicznymi klasy I (blokery kanałów sodowych).
U pacjentów z hemodynamicznie istotnymi wadami zastawkowymi serca.
Nie należy podawać fletekanidu pacjentom z dysfunkcją węzła zatokowego, zaburzeniami przewodzenia przedsionkowego, blokadą przedsionkowo-komorową II stopnia lub wyższego stopnia, blokadą nogi pęczka Hisa lub blokadą dystalną, jeśli nie ma możliwości stosowania nagłej stymulacji serca.
Pacjenci z bezobjawową arytmią komorową lub z arytmią komorową o łagodnych objawach nie powinni przyjmować fletekanidu.
Obecność zespołu Brugadы.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Leki przeciwarytmiczne klasy I. Fletekanid nie powinien być stosowany jednocześnie z innymi lekami przeciwarytmicznymi klasy I (np. chinidyną).

Leki przeciwarytmiczne klasy II. Należy wziąć pod uwagę możliwość addytywnych negatywnych efektów inotropowych leków przeciwarytmicznych klasy II, takich jak beta-blokery, gdy są stosowane jednocześnie z fletekanidem.

Leki przeciwarytmiczne klasy III. Gdy fletekanid jest podawany razem z amiodaronem, standardową dawkę fletekanidu należy zmniejszyć o 50%, a pacjenta należy dokładnie monitorować pod kątem wystąpienia niepożądanych działań. W tych warunkach konieczny jest intensywny monitoring stężenia leku w osoczu krwi.

Leki przeciwarytmiczne klasy IV. Fletekanid należy stosować z ostrożnością w połączeniu z innymi blokerami kanałów wapniowych, np. z werapamilem.

Może dojść do groźnych dla życia lub nawet śmiertelnych działań niepożądanych w wyniku interakcji spowodowanych wzrostem stężenia leku w osoczu krwi (patrz sekcja „Przedawkowanie**”**). Fletekanid jest metabolizowany głównie przez CYP2D6, dlatego jednoczesne stosowanie leków, które inhibitują (np. antydepresanty, neuroleptyki, propranolol, rytonawir, niektóre leki przeciwhistaminowe) lub indukują (np. fenytoina, fenylobarbital, karbamazepina) ten izoenzym, może odpowiednio zwiększyć lub zmniejszyć stężenie fletekanidu w osoczu.

Zwiększenie stężenia leku w osoczu krwi może również wynikać z zaburzeń funkcji nerek poprzez zmniejszenie klirensu fletekanidu (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Przed zastosowaniem fletekanidu należy skorygować hipokaliemię, a także hiperkaliemię lub inne zaburzenia równowagi elektrolitowej. Hipokaliemia może być spowodowana jednoczesnym stosowaniem diuretyków, kortykosteroidów lub środków przeczyszczających i wiąże się z ryzykiem kardiotoksyczności.

Leki przeciwhistaminowe. Zwiększony ryzyko wystąpienia arytmii komorowej przy jednoczesnym stosowaniu z mizolastyną, astemizolem i terfenadyną (należy unikać jednoczesnego stosowania).

Leki przeciwwirusowe. Stężenie w osoczu krwi wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu leku z rytonawirem, lopinawirem i indynawirem (zwiększony ryzyko wystąpienia arytmii komorowej) (należy unikać jednoczesnego stosowania).

Antydepresanty. Paroksetyna, fluoksetyna i inne antydepresanty zwiększają stężenie fletekanidu w osoczu krwi; istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia arytmii przy jednoczesnym stosowaniu fletekanidu z trójpierścieniowymi antydepresantami.

Leki przeciwpadaczkowe. Ograniczone dane u pacjentów stosujących znane induktory enzymów (fenytoina, fenylobarbital, karbamazepina) wskazują jedynie na 30% zwiększenie szybkości eliminacji fletekanidu.

Leki przeciwdziałające psychotycznym. Klozapina, haloperidol i rysperydon: przy jednoczesnym stosowaniu z fletekanidem zwiększone ryzyko wystąpienia arytmii.

Leki przeciwmalarialne. Chinina i halofantryna – zwiększenie stężenia fletekanidu w osoczu krwi.

Leki przeciwgrzybicze. Terbinafina może zwiększać stężenia fletekanidu w osoczu krwi poprzez hamowanie aktywności CYP2D6.

Antyhistaminowe H2 (do leczenia wrzodów żołądka). Antagonista H2 cyklogecydyna hamuje metabolizm fletekanidu. U zdrowych ochotników przyjmujących cyklogecydynę (1 g dziennie) przez jeden tydzień, pole pod krzywą farmakokinetyczną „stężenie-czas” (AUC) fletekanidu zwiększyło się o około 30%, a okres półtrwania wydłużał się o około 10%.

Środki przeciwko paleniu. Przy jednoczesnym stosowaniu bupropionu (metabolizowanego przez CYP2D6) z fletekanidem należy zachować ostrożność: rozpoczynać przyjmowanie bupropionu od najniższej dawki z zakresu dawkowania. Jeśli bupropion jest dodawany do schematu leczenia pacjenta, który już przyjmuje fletekanid, należy wziąć pod uwagę konieczność zmniejszenia dawki fletekanidu.

Glikozydy naparstnicy. Fletekanid może powodować zwiększenie stężenia digoksyny w osoczu krwi o około 15%, co raczej nie ma znaczenia klinicznego u pacjentów ze stężeniem leku w osoczu krwi w zakresie terapeutycznym. Zaleca się pomiar stężenia digoksyny w osoczu krwi u pacjentów przyjmujących glikozydy naparstnicy, nie wcześniej niż po 6 godzinach od podania dowolnej dawki digoksyny, przed lub po podaniu fletekanidu.

Antykoagulancy. Leczenie fletekanidem jest zgodne z jednoczesnym stosowaniem doustnych leków przeciwkrzepliwych.

Szczególne środki ostrożności.

Leczenie flekainidem doustnie powinno odbywać się w warunkach szpitalnych lub pod bezpośrednim nadzorem specjalisty u pacjentów z następującymi stanami:

Recydywujące tachykardie węzła AV; arytmie związane z zespołem Wolffa-Parkinsona-White i podobnymi zaburzeniami spowodowanymi obecnością dodatkowych dróg przewodzenia.
Paroksysmalne migotanie przedsionków u pacjentów z niepełnosprawnością objawową.

Rozpoczęcie leczenia flekainidem oraz doboru dawki należy prowadzić pod nadzorem lekarza z jednoczesnym monitorowaniem EKG i poziomu leku we krwi. U niektórych pacjentów w trakcie tych procedur może być wymagana hospitalizacja, głównie u pacjentów z potencjalnie zagrażającą życiu aryją komorową.

Flekainid, podobnie jak inne leki przeciwarytmiczne, może powodować efekty proarytmięgennne, tzn. może powodować pojawienie się cięższego typu arytmii, zwiększenie częstości istniejącej arytmii lub nasilenie objawów (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Zastosowanie flekainidu należy unikać u pacjentów z chorobami strukturalnymi serca lub zaburzeniami funkcji lewej komory (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Zaburzenia równowagi elektrolitowej (np. hipokaliemia, hiperkaliemia) należy skorygować przed zastosowaniem flekainidu (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji” w odniesieniu do leków powodujących zaburzenia równowagi elektrolitowej).

Hipokaliemia lub hiperkaliemia mogą wpływać na działanie leków przeciwarytmicznych klasy I. Hipokaliemia może wystąpić u pacjentów przyjmujących diuretyki, kortykosteroidy i środki przeczyszczające.

Przed zastosowaniem flekainidu należy skorygować ciężką bradykardię lub wyrażoną hipotensję.

Ponieważ eliminacja flekainidu z osocza może być znacznie spowolniona u pacjentów z istotnymi zaburzeniami funkcji wątroby, flekainidu nie należy stosować tym pacjentom, chyba że potencjalna korzyść wyraźnie przewyższa ryzyko. W takich warunkach konieczny jest intensywny monitoring stężenia leku we krwi.

Flekainid należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek (klirens kreatyniny ≤35 ml/min/1,73 m²), zaleca się również monitorowanie terapeutyczne.

U osób starszych szybkość eliminacji flekainidu z osocza może być obniżona, co należy uwzględnić przy doborze dawki.

Flekainidu nie zaleca się stosować dzieciom poniżej 13. roku życia, ponieważ brakuje wystarczających danych dotyczących stosowania flekainidu u dzieci tej grupy wiekowej.

Wiadomo, że flekainid zwiększa próg endokardialnej stymulacji elektrycznej serca, tzn. zmniejsza wrażliwość na endokardialną stymulację elektryczną serca. Ten efekt jest odwracalny i bardziej charakterystyczny dla ostrego progu stymulacji niż dla przewlekłego. W związku z tym flekainid należy stosować z ostrożnością u wszystkich pacjentów z trwałym stymulatorem serca lub tymczasowymi elektrodami stymulacji, a nie należy podawać pacjentom z istniejącymi niskimi wartościami progowymi lub nieprogramowalnymi stymulatorami serca, z wyjątkiem przypadków, gdy dostępna jest odpowiednia stymulacja awaryjna.

Zazwyczaj podwojenie szerokości impulsu lub napięcia jest wystarczające do przywrócenia wychwytu, ale przy stosowaniu flekainidu może być trudno uzyskać progi komorowe poniżej 1 wolta podczas wstępnego wszczepienia.

Niewielki ujemny efekt inotropowy flekainidu może mieć znaczenie kliniczne u pacjentów predysponowanych do niewydolności serca. Zanotowano trudności z defibrylacją u niektórych pacjentów. W większości przypadków opisywano istniejące choroby serca z powiększeniem serca, zawał mięśnia sercowego, chorobę serca związaną z miażdżycą i niewydolność serca w wywiadzie.

Flekainid należy stosować z ostrożnością u pacjentów z ostrym wystąpieniem migotania przedsionków po zabiegach kardiochirurgicznych.

Wykazano, że flekainid zwiększa ryzyko śmiertelności u pacjentów po zawałach serca z bezobjawową aryją komorową.

W przypadku braku efektu terapeutycznego może dojść do przyspieszenia komorowego stopnia migotania przedsionków.

Flekainid wydłuża odstęp QT i poszerza kompleks QRS o 12–20%. Wpływ na odstęp JT jest niewielki.

Podczas leczenia flekainidem może ujawnić się zespół Brugadы. W przypadku wystąpienia zmian w EKG podczas leczenia flekainidem, które mogą wskazywać na zespół Brugadы, należy rozważyć przerwanie leczenia.

Flekainid nie jest dopuszczony do stosowania u dzieci poniżej 13. roku życia. Zgłaszano toksyczność flekainidu podczas leczenia dzieci, w warunkach ograniczonego spożycia mleka, oraz u niemowląt, które zostały przeniesione z mleka modyfikowanego na mieszanki z glukozą. Produkty mleczne (mleko, modyfikowane mleko dla niemowląt, a także być może jogurty) mogą zmniejszać wchłanianie flekainidu u dzieci, w tym u niemowląt.

W celu zapoznania się z dodatkowymi ostrzeżeniami i przeciwwskazaniami dotyczącymi stosowania leku, patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”.

Natrium

Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na tabletkę, co oznacza, że preparat jest środkiem „bezsodowym”.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Brak danych dotyczących profilu bezpieczeństwa leku w czasie ciąży u ludzi. U białych królików z Nowej Zelandii wysokie dawki flekainidu powodowały pewne zaburzenia u płodu, ale nie obserwowano takich efektów u holenderskich królików ani u szczurów. Znaczenie tych danych dla człowieka nie jest ustalone. Dane wykazały, że flekainid przenika przez łożysko do płodu u pacjentek przyjmujących flekainid w czasie ciąży. Flekainid należy stosować w czasie ciąży tylko wtedy, gdy korzyść przewyższa ryzyko.

Okres karmienia piersią

Flekainid wydzielany jest z mlekiem matki. Stężenie oznaczane we krwi niemowląt karmionych piersią jest 5–10 razy niższe niż stężenia terapeutyczne leku (patrz sekcja „Właściwości farmakologiczne”). Choć ryzyko niepożądanych skutków dla niemowląt karmionych piersią jest bardzo małe, flekainid należy stosować w okresie laktacji tylko wtedy, gdy korzyść przewyższa ryzyko.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów lub pracy z innymi maszynami.

Acetylflekainid ma nieznaczny do umiarkowanego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i pracę z innymi maszynami. Na zdolność prowadzenia pojazdów, pracę z innymi maszynami i sprawność zawodową mogą wpływać takie działania niepożądane, jak zawroty głowy i zaburzenia wzroku, jeśli występują.

Sposób stosowania i dawki

Sposób stosowania

Do stosowania doustnego. Tabletki należy przyjmować wewnętrznie z niewielką ilością płynu. Tabletki 100 mg można podzielić na dwie części wzdłuż ryżki, jeśli jest to konieczne.

Dawkowanie

Leczenie acetatem flekainidu należy rozpoczynać i dostosowywać dawkę pod opieką lekarską z monitorowaniem EKG oraz kontrolą stężenia leku w osoczu krwi.

Podczas takich procedur u niektórych pacjentów, szczególnie u pacjentów z groźną dla życia arytmią komorową, może być konieczna hospitalizacja. Decyzję tę powinien podjąć odpowiedni specjalista.

U pacjentów z towarzyszącą organiczną kardiomiopatią, szczególnie u tych z wywiadem zawału mięśnia serca, leczenie flekainidem należy rozpoczynać tylko wtedy, gdy inne leki przeciwarytmiczne nienależące do klasy IC (szczególnie amiodaron) są nieskuteczne lub nie są tolerowane oraz gdy terapia nielikowa (zabieg operacyjny, ablacja lub wszczepiony kardiowertler-defibrylator) nie jest wskazana. W trakcie leczenia wymagany jest staranny monitoring medyczny EKG oraz stężenia leku w osoczu krwi.

Dorośli i dzieci w wieku od 13 lat

Arytmia nadkomorowa. Zalecana dawka początkowa leku wynosi 50 mg 2 razy na dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć maksymalnie do 300 mg na dobę.

Arytmia komorowa. Zalecana dawka początkowa wynosi 100 mg 2 razy na dobę. Maksymalna dawka wynosi 400 mg na dobę, stosowana zazwyczaj u pacjentów o budowie ciała hiperstetycznej lub w przypadkach, gdy konieczna jest szybka kontrola arytmii. Po 3–5 dniach zaleca się stopniowe dostosowanie dawki do najniższego poziomu, który zapewnia kontrolę nad arytmią. Możliwe jest również zmniejszenie dawki w trakcie długotrwałego leczenia.

Pacjenci w podeszłym wieku

U osób starszych szybkość eliminacji flekainidu z osocza krwi może być obniżona. Należy to uwzględnić przy dostosowywaniu dawki.

Stężenie w osoczu krwi

W oparciu o skuteczność w wygaszaniu ekstrasystolii komorowych stwierdzono, że do uzyskania maksymalnego efektu terapeutycznego może być konieczne stężenie leku w osoczu krwi w zakresie 200–1000 ng/ml. Stężenie leku w osoczu krwi powyżej 700–1000 ng/ml wiąże się z zwiększoną częstością występowania działań niepożądanych.

Upośledzenie funkcji nerek

U pacjentów z istotnym upośledzeniem funkcji nerek (klirens kreatyniny 35 ml/min/1,73 m² lub mniej) maksymalna dawka początkowa powinna wynosić 100 mg na dobę lub 50 mg 2 razy na dobę. U takich pacjentów konieczne jest regularne monitorowanie stężenia leku w osoczu krwi.

Obniżona funkcja wątroby

U pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby wymagany jest staranny monitoring, a dawka nie powinna przekraczać 100 mg na dobę.

Leczenie pacjentów z wszczepionym stymulatorem serca należy prowadzić ostrożnie. Dawka nie powinna przekraczać 100 mg na dobę, podzielonej na dwa przyjęcia.

Wymagany jest staranny monitoring u pacjentów leczonych jednocześnie cyklosporyną lub amiodaronem. U niektórych pacjentów może być konieczne zmniejszenie dawki, przy czym dawka nie powinna przekraczać 100 mg na dobę, podzielonej na dwa przyjęcia. Należy prowadzić monitorowanie stanu pacjentów zarówno podczas terapii wstępnej, jak i поддерживающей.

Monitorowanie stężenia leku w osoczu krwi oraz kontrola EKG zalecane są w regularnych odstępach czasu (kontrola EKG – co miesiąc, a długotrwałe badanie EKG – co 3 miesiące) w trakcie terapii. Podczas terapii wstępnej oraz przy zwiększaniu dawki EKG należy wykonywać co 2–4 dni.

W przypadku stosowania flekainidu u pacjentów z zwężeniem dawkowanie należy prowadzić częstą kontrolę EKG (dodatkowo do regularnego monitorowania stężenia flekainidu w osoczu krwi). Dawkę należy dostosowywać w odstępach 6–8 dni. U tych pacjentów EKG należy wykonywać po 2 i 3 tygodniach w celu kontroli indywidualnej dawki.

Dzieci.

Dane dotyczące stosowania flekainidu u dzieci są niewystarczające. Ze względu na nieustaloną skuteczność i profil bezpieczeństwa, flekainid nie powinien być stosowany u dzieci poniżej 13 roku życia.

Przedawkowanie.

Przedawkowanie flekainidu stanowi potencjalnie zagrażającą życiu sytuację wymagającą natychmiastowej pomocy medycznej. Interakcje z lekami mogą również prowadzić do zwiększonej wrażliwości na lek lub wzrostu jego stężenia w osoczu krwi powyżej zakresu terapeutycznego (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Przedawkowanie może prowadzić do hipotensji, drgawek, bradykardii, opóźnień przewodzenia (blokady SA lub AV) oraz asystolii. Przedłużają się odcinki QRS i QT, może wystąpić arytmia komorowa. Flekainid może spowolnić lub spowodować odwrócony rozwój migotania przedsionków przy trzepotaniu przedsionków z szybką przewodnością.

Sposobu szybkiego usunięcia flekainidu z układu krążenia nie znano dotychczas. Dializa i hemoperfuzja nie są skuteczne. Jeśli to możliwe, należy usunąć lek z przewodu pokarmowego, zanim zostanie on wchłonięty. Wymuszone moczowanie z zakwaszeniem moczu teoretycznie sprzyja wydalaniu leku. Wewnątrzżylowa emulsja lipidowa może obniżyć efektywne wolne stężenie flekainidu.

Nie znano żadnych konkretnych, dostępnych antydot. Węglan sodu 8,4 % podany dożylnie często obniża aktywność flekainidu na poziomie receptorów w ciągu kilku minut.

Dalsze działania powinny mieć charakter wspierający i mogą obejmować podawanie leków inotropowych lub stymulatorów serca, takich jak dopamina, dobutamina lub izoprenol, a także mechaniczną wentylację i wspieranie krążenia (np. pompa balonowa).

W przypadku blokady przewodzenia należy rozważyć możliwość tymczasowego wszczepienia stymulatora serca przezżylowego. W niektórych przypadkach należy rozważyć możliwość ekstrakorowej oksigenacji błonowej (ECMO). Biorąc pod uwagę, że okres półtrwania leku w osoczu krwi trwa około 20 godzin, może być konieczne prowadzenie wspierających działań przez dłuższy okres czasu.

Działania niepożądane.

Tak jak inne leki przeciwarytmiczne, flekainid może powodować zaburzenia rytmu serca.

Istniejące zaburzenia rytmu mogą się nasilić lub może dojść do rozwoju nowych zaburzeń rytmu. Ryzyko wystąpienia efektów proarytmicznych jest największe u pacjentów z chorobami strukturalnymi serca i/lub znacznym zaburzeniem funkcji lewej komory.

Najczęstsze działania niepożądane ze strony układu sercowo-naczyniowego to blokada przedsionkowo-komorowa II i III stopnia, bradykardia, niewydolność serca, ból w klatce piersiowej, zawał mięśnia sercowego, hipotensja, zatrzymanie węzła zatokowego, tachykardia (AT i WT) oraz uczucie kołatania serca.

Najczęstsze działania niepożądane to zawroty głowy i zaburzenia wzroku, które występują u około 15 % pacjentów przyjmujących lek. Zazwyczaj są one przejściowe i ustępują po przerwaniu leczenia lub zmniejszeniu dawki.

Poniższa lista działań niepożądanych oparta jest na doświadczeniach z badań klinicznych oraz doświadczeniach uzyskanych po wprowadzeniu leku na rynek.

Działania niepożądane sklasyfikowano według układów narządów i klas, a także częstości występowania. Częstość występowania określono następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100, <1/10), rzadko (≥1/1000, <1/100), pojedyncze przypadki (≥1/10000, <1/1000), rzadkie (<1/10000), częstość nieznana (nie można określić na podstawie dostępnych danych).

Ze strony krwi i układu limfatycznego

Rzadko: zmniejszenie liczby erytrocytów, zmniejszenie liczby leukocytów, zmniejszenie liczby płytek krwi.

Ze strony układu odpornościowego

Rzadkie: zwiększenie liczby przeciwciał antyjądrowych z zapaleniem układowym i bez niego.

Ze strony psychiki

Pojedyncze przypadki: halucynacje, depresja, dezorientacja, lęk, amnezja, bezsenność.

Ze strony układu nerwowego

Bardzo często: zawroty głowy, uczucie wiru i stan przedobojawiczy, zazwyczaj przejściowe.

Pojedyncze przypadki: parestezje, ataksja, hipestezja, hiperhidroza, omdlenia, drżenie, napływy gorąca do twarzy, senność, ból głowy, neuropatia obwodowa, drgawki, dyskinezie.

Ze strony narządów wzroku

Bardzo często: zaburzenia widzenia, takie jak podwójne widzenie (diplopia) i pogorszenie wzroku.

Rzadkie: odkładanie się osadu na rogówce.

Ze strony narządów słuchu i równowagi

Pojedyncze przypadki: szumy w uszach, uczucie wiru.

Ze strony serca

Często: efekt proarytmiczny (najprawdopodobniej u pacjentów z chorobami strukturalnymi serca).

Rzadko: u pacjentów z migotaniem przedsionków może rozwijać się przewodnictwo przedsionkowo-komorowe 1:1 z przyspieszonym rytmem serca.

Częstość nieznana: może występować zależne od dawki wydłużenie odcinków PR i QRS (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności postępowania”). Zmiana progu stymulacji serca (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności postępowania”). Blokada przedsionkowo-komorowa II i III stopnia, zatrzymanie akcji serca, bradykardia, niewydolność serca/niewydolność serca zastoinowa, ból w klatce piersiowej, hipotensja, zawał mięśnia sercowego, uczucie kołatania serca, zatrzymanie węzła zatokowego, tachykardia (AT i WT lub migotanie komór).

Ujawienie istniejącego już zespołu Brugadady.

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia

Często: duszność.

Pojedyncze przypadki: zapalenie płuc.

Częstość nieznana: włóknienie płuc, choroba śródmiąższowa płuc.

Ze strony przewodu pokarmowego

Rzadko: nudności, wymioty, zaparcia, ból brzucha, zmniejszenie apetytu, biegunka, niestrawność, wzdęcia.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego

Pojedyncze przypadki: podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych z żółtaczką lub bez niej.

Częstość nieznana: dysfunkcja wątroby.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych

Rzadko: alergiczne zapalenie skóry, w tym wysypka, łysienie.

Pojedyncze przypadki: ciężka pokrzywka.

Rzadkie: reakcja fotosensytyzacji.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej

Częstość nieznana: ból stawów (artralgia) i ból mięśni (mialgia).

Zaburzenia ogólne i w miejscu podania

Często: osłabienie, zmęczenie, gorączka, obrzęki, uczucie dyskomfortu.

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowi przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: http://aisf.dec.gov.ua/.

Okres ważności.

2 lata.

Warunki przechowywania.

Lek nie wymaga szczególnych warunków przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletek w blistrze, 3 blistry w tekturowym pudełku.

Kategoria sprzedaży.

Na receptę.

Producent.

ALKALOID AD Skopje.

Adres siedziby producenta i miejsce wykonywania działalności.

Boulevard Aleksandar Makedonski 12, Skopje, 1000, Republic of North Macedonia.