INSTRUKCJA dotyczÄ cÄ stosowania leczniczego leku Faspik

SkÅ ad:

substancja czynna: ibuprofen;

1 tabletka zawiera ibuprofen (w postaci soli z L-argininÄ ) 400 mg;

substancje pomocnicze: L-arginina, sodu wÄ glowodwornian, crospovidon, stearynian magnezu, hipromeloza, sacharoza, dwutlenek tytanu (E 171), polietylenoglikol (makrogol 4000).

PostaÄ leku. Tabletka powlekana.

GÅ wne wÅ aÅ ciwoÅ ci fizyko-chemiczne: biaÅ e tabletki w ksztaÅ cie kapsuÅ y, powlekane, z ryÅ kÄ z jednej strony.

Grupa farmakoterapeutyczna. Niesteroidowe Å rodki przeciwwÅ czowe i przeciwreumatyczne. Pochodne kwasu propionowego. Kod ATC M01A E01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Ibuprofen to syntetyczny lek przeciwbólowy i przeciwzapalny, który wykazuje również wyraźne działanie przeciwgorączkowe. Pod względem struktury chemicznej jest pochodną kwasu fenylopropionowego o działaniu przeciwzapalnym.

Jego działanie przeciwbólowe ma charakter nieopiojoidalny.

Mechanizm działania ibuprofenu, podobnie jak innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych, wiąże się z odwracalnym hamowaniem enzymu cyklooksygenazy (COX), odpowiedzialnego za przekształcanie kwasu arachidonowego w cykliczne endoperoxoksydy, co prowadzi do zmniejszenia syntezy tromboksanów (TXA2), prostacykliny (PGI2) i prostaglandyn (PG).

Dane eksperymentalne wskazują, że ibuprofen może konkurencyjnie hamować wpływ niskiej dawki kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi w przypadku jednoczesnego stosowania tych leków. Niektóre badania farmakodynamiczne wykazały, że przyjmowanie pojedynczej dawki 400 mg ibuprofenu w ciągu 8 godzin przed lub w ciągu 30 minut po podaniu kwasu acetylosalicylowego o szybkim uwalnianiu (81 mg) zmniejszało wpływ kwasu acetylosalicylowego na produkcję tromboksanu lub agregację płytek krwi. Choć niepewność istnieje co do ekstrapolacji tych danych na sytuację kliniczną, nie można wykluczyć możliwości, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może zmniejszyć działanie kardioprotekcyjne niskich dawek kwasu acetylosalicylowego. Przy nieregularnym stosowaniu ibuprofenu takie klinicznie istotne działanie uważa się za mało prawdopodobne (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Farmakokinetyka.

Absorpcja.

Ibuprofen (pochodna kwasu propionowego) jest związkem racemicznym, w którym enancjomer S(+)- posiada praktycznie całą aktywność farmakologiczną.

Głównym składnikiem aminokwasowym w leku Faspik jest arginina, która sprzyja rozpuszczalności ibuprofenu w wodzie i zapewnia bardzo dobrą i szybką absorpcję substancji czynnej po podaniu doustnym.

Badania przeprowadzone na ludziach wykazały, że Faspik, nowa postać leku ibuprofen, zapewnia szybszą absorpcję substancji czynnej w porównaniu z tradycyjnymi formami leków (szczytowe stężenia w osoczu osiągane są wcześniej), przy czym dostępność biologiczna w osoczu jest istotnie wyższa w ciągu pierwszej godziny po podaniu.

Szczytowe stężenia w osoczu osiągane są w przybliżeniu w ciągu 15–30 minut, a stężenia mierzalne w osoczu pojawiają się już po 5–10 minutach od doustnego przyjęcia leku. Ta właściwość jest bardzo ważna w przypadku stanów klinicznych (np. silny ból), gdy szczególnie potrzebne jest szybkie działanie przeciwbólowe.

Rozkład.

Objętość rozkładu wynosi 0,8–1,11 l/kg. Ibuprofen powoli dyfunduje do płynu synowialnego, osiągając znacznie niższe stężenia w porównaniu z osoczem w tym samym czasie. Wiązanie z białkami osocza, głównie z albuminą, wynosi 99%.

Metabolizm.

Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie ibuprofen przekształca się w pochodne hydroksylowe [(+)-2-(p-(2-hydroksypropylo-metylo-propylo)fenylo)kwas propionowy], karboksylowe [(+)-2-(p-(2-karboksypropylo)fenylo)kwas propionowy] oraz koniugaty z kwasem β-1-O-glukuronowym, wszystkie są nieaktywne.

Wydalanie.

Wydalanie ibuprofenu odbywa się głównie przez nerki; ibuprofen wydzielany jest w formie nieaktywnych metabolitów. Okres półwydalenia ibuprofenu wynosi 1,8–2 godziny. Nie stwierdzono kumulacji ibuprofenu ani jego metabolitów przy stosowaniu leku Faspik, wydalanie leku praktycznie kończy się po 24 godzinach.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie objawowe bólu głowy, w tym migrenowego, bólu zęba, algomenorei, neuralgii, bólu pleców, stawów, mięśni, a także objawów przeziębienia i grypy.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na ibuprofen lub inne substancje chemicznie spokrewnione oraz/lub na którykolwiek z substancji pomocniczych leku.
Wznowa choroby wrzodowej żołądka/krwawienia w wywiadzie (nawet pojedynczy przypadek choroby wrzodowej lub krwawienia).
Krwawienie żołądkowo-jelitowe lub perforacja związane z zastosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) w wywiadzie.
Aktywna i nawracająca choroba wrzodowa żołądka.
Krwawienie żołądkowo-jelitowe.
Choroba Leśniowskiego-Crohna i wrzodziejące zapalenie jelita grubego.
Diatesa krwotoczna.
Ciężkie zaburzenia funkcji wątroby, zaburzenia funkcji nerek; niewydolność serca (klasa IV wg klasyfikacji NYHA [New York Heart Association]).
Ze względu na możliwość wystąpienia reakcji alergicznych krzyżowych z kwasem acetylosalicylowym lub innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, lek ten jest przeciwwskazany u pacjentów, u których wspomniane leki wywoływały reakcje alergiczne, takie jak skurcz oskrzeli, astma, pokrzywka, katar sienny, polipy nosa, obrzęk naczynioruchowy.
W przypadku tocznia układowego i chorób tkanki łącznej stosowanie leku Faspik powinien ocenić lekarz.
Trzeci trymestr ciąży (patrz sekcja „Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią”).
Krwawienia mózgowe lub inne krwawienia.
Nie stosować przed ani po zabiegu chirurgicznym na sercu.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Kwas acetylosalicylowy: jednoczesnego stosowania ibuprofenu i kwasu acetylosalicylowego zazwyczaj nie zaleca się ze względu na możliwość zwiększenia działań niepożądanych.

Dane eksperymentalne wskazują, że przy jednoczesnym stosowaniu ibuprofen może konkurencyjnie hamować wpływ niskich dawek kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi. Pomimo niepewności co do zastosowania tych danych w sytuacji klinicznej, nie wyklucza się możliwości zmniejszenia działania kardioprotekcyjnego niskich dawek kwasu acetylosalicylowego pod wpływem regularnego, długotrwałego przyjmowania ibuprofenu. W przypadku stosowania ibuprofenu okazjonalnego znaczące skutki kliniczne uważane są za mało prawdopodobne (patrz sekcja „Farmakodynamika”).

Inne NLPZ, w tym selektywne inhibitory cyklooksygenazy-2: ibuprofen należy stosować ostrożnie w połączeniu z innymi NLPZ, ponieważ może to zwiększyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego.

Antykoagulants: NLPZ mogą nasilać działanie terapeutyczne takich antykoagulantów, jak warfaryna (patrz sekcja „Szczególne wskazania”). W pierwszych tygodniach leczenia skojarzonego należy dokładnie monitorować czas protrombinowy – może być konieczna korekta dawki antykoagulantów.

Inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (ACE), antagoniści receptora angiotensyny II i diuretyki: NLPZ mogą osłabiać działanie diuretyków i innych leków przeciwciśnieniowych. U niektórych pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek (np. u pacjentów odwodnionych lub u osób starszych z osłabioną funkcją nerek) jednoczesne stosowanie inhibitora ACE lub antagonisty angiotensyny II oraz leków hamujących cyklooksygenazę może prowadzić do dalszego pogorszenia funkcji nerek, w tym do ostrej niewydolności nerek, która zazwyczaj ma charakter odwracalny. Te interakcje należy uwzględnić podczas leczenia pacjentów przyjmujących lek Faspik jednocześnie z inhibitorami ACE lub antagonistami receptora angiotensyny II. Takie kombinacje należy przepisywać ostrożnie, szczególnie osobom starszym. Należy zapewnić odpowiednie nawodnienie pacjenta oraz ocenić potrzebę monitorowania funkcji nerek na początku leczenia skojarzonego.

Kortykosteroidy: zwiększony ryzyko wystąpienia wrzodów i krwawień w przewodzie pokarmowym (patrz sekcja „Szczególne wskazania”).

Digoksyna, fenytoina i lit: w publikacjach naukowych opisano pojedyncze przypadki podwyższenia poziomu digoksyny, fenytoiny i litu w osoczu krwi w wyniku terapii skojarzonej z ibuprofenem.

Metotreksat: ibuprofen może spowodować wzrost stężenia metotreksatu w osoczu krwi.

Zydowidyna: istnieją dowody na zwiększone ryzyko wystąpienia hemartrozy i guzów krwawych u chorych na HIV z hemofilią leczonych jednocześnie zydowidyną i ibuprofenem.

Takrolimus: jednoczesne stosowanie ibuprofenu i takrolimusu może zwiększać ryzyko nefrotoksyczności w wyniku obniżenia syntezy prostaglandyn w nerkach.

Preparaty hipoglikemiczne: ibuprofen nasila działanie hipoglikemiczne doustnych środków hipoglikemicznych i insuliny. Może być konieczna korekta dawki.

Leki przeciwpłytkowe i selektywne inhibitory wstecznego wychwytu serotoniny (SSRI): zwiększa się ryzyko wystąpienia krwawienia żołądkowo-jelitowego (patrz sekcja „Szczególne wskazania”).

Furosemid i diuretyki tiazydowe: skuteczność furosemidu i diuretyków tiazydowych może się zmniejszać, prawdopodobnie z powodu zatrzymania sodu związanego z hamowaniem prostaglandynsyntetazy w nerkach.

Blokery beta-adrenergiczne: działanie hipotensyjne blokerów beta-adrenergicznych może się zmniejszyć. Jednoczesne stosowanie NLPZ i blokerów beta-adrenergicznych wiąże się z ryzykiem ostrego uszkodzenia nerek.

Cyklosporyna: jednoczesne stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) może zwiększyć ryzyko nefrotoksyczności związane z cyklosporyną.

Worykonazol lub flukenazol: jednoczesne stosowanie z ibuprofenem może prowadzić do zwiększenia ekspozycji na ibuprofen i jego stężenia w osoczu krwi.

Mifepryston: jednoczesne stosowanie z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) może prowadzić do zwiększenia ekspozycji na NLPZ.

Teoretycznie może obserwowane być zmniejszenie skuteczności mifeprystonu z powodu właściwości antyprostaglandynowych NLPZ. Niektóre badania dotyczące wpływu jednorazowego lub wielokrotnego przyjmowania ibuprofenu, rozpoczynającego się od dnia przyjęcia prostaglandyny (lub w razie potrzeby), nie wykazały żadnych dowodów negatywnego wpływu na działanie mifeprystonu i ogólną skuteczność kliniczną przerwania ciąży.

Antybiotyki chinolonowe: jednoczesne przyjmowanie z NLPZ zwiększa ryzyko wystąpienia drgawek.

Ekstrakty roślinne: Ginkgo biloba może zwiększać ryzyko krwawienia przy stosowaniu z NLPZ.

Alkohol, bisfosfoniany i pentoksyfilina: te leki mogą nasilać działania niepożądane ze strony układu pokarmowego, a także zwiększać ryzyko krwawienia i powstawania wrzodów.

Baklofen: wysoka toksyczność baklofenu.

Aminoglikozydy: NLPZ mogą zmniejszać wydalanie aminoglikozydów.

Wpływ na wyniki testów diagnostycznych:

czas krwawienia (leku może wydłużać czas krwawienia do 1 doby po zakończeniu terapii);
stężenie glukozy w surowicy krwi (może się obniżać);
klirens kreatyniny (może się obniżać);
hematokryt lub hemoglobina (może się obniżać);
azotemia, stężenie kreatyniny i potasu w surowicy krwi (może się podnosić);
czynnościowe próby wątrobowe (może obserwowane być podwyższenie aktywności transaminaz).

Szczególne środki ostrożności.

Niepożądane działania ibuprofenu można ogólnie ograniczyć poprzez stosowanie minimalnej skutecznej dawki potrzebnej do leczenia objawów przez najkrótszy możliwy czas (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki” oraz informacje poniżej dotyczące ryzyka dla układu pokarmowego i układu sercowo-naczyniowego).

Pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i/lub umiarkowanym lub ciężkim przewlekłym niewydolnością serca w wywiadzie należy odpowiednio monitorować i udzielać im odpowiednich zaleceń, ponieważ w trakcie terapii lekami przeciwbólowymi niesteroidowymi (NLPZ) obserwowano przypadki zatrzymania płynów i obrzęków.

Dane badań klinicznych wskazują, że stosowanie ibuprofenu, szczególnie w wysokich dawkach (2400 mg na dobę), nieznacznie zwiększa ryzyko wystąpienia zakrzepowych powikłań tętniczych (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu).

Ogólnie rzecz biorąc, wyniki badań epidemiologicznych nie wskazują, że niska dawka ibuprofenu (np. ≤ 1200 mg na dobę) wiąże się ze zwiększonym ryzykiem powikłań zakrzepowych tętniczych.

Pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, przewlekłą niewydolnością serca (klasy II–III wg klasyfikacji NYHA), potwierdzoną kardiomiopatią niedokrwienną, chorobą tętnic obwodowych i/lub chorobą mózgowo-naczyniową należy leczyć ibuprofenem wyłącznie po dokładnej ocenie stanu klinicznego. Należy unikać wysokich dawek (2400 mg na dobę). Należy również dokładnie ocenić stan kliniczny przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka powikłań sercowo-naczyniowych (takimi jak nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu), szczególnie jeśli konieczne są wysokie dawki ibuprofenu (2400 mg na dobę).

Zgłaszano przypadki wystąpienia zespołu Coatsa u pacjentów przyjmujących Faspik. Zespół Coatsa definiuje się jako objawy sercowo-naczyniowe wtórne wobec reakcji alergicznej lub reakcji nadwrażliwości, które związane są ze zwężeniem tętnic wieńcowych i mogą potencjalnie prowadzić do zawału mięśnia sercowego.

Nie należy stosować leku Faspik jednocześnie z NLPZ, w tym z selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy 2 (COX-2).

U dzieci odwodnionych istnieje ryzyko zaburzeń funkcji nerek.

U pacjentów w podeszłym wieku obserwuje się zwiększoną częstość występowania działań niepożądanych NLPZ, w szczególności krwawień i perforacji przewodu pokarmowego, które mogą mieć śmiertelny skutek (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Krwawienia, perforacje i owrzodzenia przewodu pokarmowego. Zgłaszano przypadki krwawień, perforacji i owrzodzeń przewodu pokarmowego, w tym śmiertelne, które pojawiały się na każdym etapie leczenia NLPZ, niezależnie od obecności objawów ostrzegawczych lub wcześniejszych ciężkich zaburzeń przewodu pokarmowego w wywiadzie.

Ryzyko krwawienia, perforacji i owrzodzeń przewodu pokarmowego zwiększa się wraz ze wzrostem dawek NLPZ u pacjentów z wywiadem choroby wrzodowej, szczególnie jeśli była ona powikłana krwawieniem lub perforacją (patrz sekcja „Przeciwwskazania”) oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Ci pacjenci powinni rozpoczynać leczenie od minimalnych dawek. W przypadku takich pacjentów, a także pacjentów przyjmujących niskie dawki kwasu acetylosalicylowego lub inne leki zwiększające ryzyko powikłań ze strony układu pokarmowego, należy rozważyć możliwość jednoczesnego stosowania środków ochronnych (misoprostolu lub inhibitorów pompy protonowej) (patrz niżej i sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań”). Należy zachować ostrożność przy leczeniu pacjentów przyjmujących leki wspomagające zwiększające ryzyko owrzodzenia lub krwawienia, takie jak kortykosteroidy doustne, leki przeciwkrzepliwe (np. warfaryna lub heparyna), selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub środki przeciwpłytkowe (np. kwas acetylosalicylowy) (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań”).

Pacjenci z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie, w szczególności pacjenci w podeszłym wieku, powinni informować o wszelkich nietypowych objawach ze strony przewodu pokarmowego, szczególnie o krwawieniu z przewodu pokarmowego na początku leczenia. W przypadku krwawienia lub owrzodzenia przewodu pokarmowego u pacjentów przyjmujących ibuprofen, leczenie należy przerwać.

Ibuprofen w dawkach powyżej 1000 mg może wydłużać czas trwania krwawienia.

Ciężkie reakcje skórne (CRS). Podczas stosowania ibuprofenu zgłaszano ciężkie reakcje skórne (CRS), w tym odwarstwiające zapalenie skóry, zakaźne rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze zapalenie nabłonka, reakcję lekową z eozynofilią i objawami systemowymi (zespoł DRESS) oraz ostrą ogólnoustrojową egzantematyczną pustulę, które mogą stanowić zagrożenie dla życia lub prowadzić do śmiertelnego skutku (patrz sekcja „Działania niepożądane”). Większość takich reakcji obserwowano w ciągu pierwszego miesiąca.

W przypadku pojawienia się objawów wskazujących na te reakcje, należy natychmiast przerwać stosowanie ibuprofenu i rozważyć możliwość leczenia alternatywnego (jeśli konieczne).

Reakcje hepatotoksyczne mogą występować jako część ogólnoustrojowych reakcji nadwrażliwości.

Należy zachować ostrożność przy leczeniu pacjentów z wywiadem napadów oskrzelowego zwężenia, szczególnie jeśli wystąpiły one po stosowaniu innych leków, a także pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia krwi lub z zaburzeniami funkcji nerek i/lub wątroby lub serca. Należy okresowo monitorować wskaźniki kliniczne i laboratoryjne u takich pacjentów, szczególnie w przypadku długotrwałego leczenia (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

U pacjentów z astmą oskrzelową lub chorobami alergicznymi lub z takimi chorobami w wywiadzie może nasilać się oskrzelowe zwężenie.

Sclerodermia systemowa lub inne choroby tkanki łącznej są czynnikami ryzyka ciężkich ogólnoustrojowych reakcji nadwrażliwości. Dlatego przy leczeniu pacjentów z tymi chorobami należy zachować ostrożność.

Ponieważ istnieją (choć bardzo rzadkie) doniesienia o zaburzeniach narządu wzroku podczas leczenia ibuprofenem, w przypadku wystąpienia zaburzeń wzroku zaleca się przerwanie leczenia i skonsultowanie się z okulistą.

Stosowanie leku Faspik, jak i każdego innego leku hamującego syntezę prostaglandyn i cyklooksygenazy, nie jest zalecane kobietom planującym zajście w ciążę, ponieważ może negatywnie wpływać na płodność kobiet, zaburzając owulację. Kobiety mające problemy z płodnością lub poddawane badaniom płodności powinny przerwać przyjmowanie leku Faspik (patrz sekcja „Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią”).

Należy ostrożnie rozpoczynać leczenie ibuprofenem u pacjentów z ciężkim odwodnieniem.

Maskowanie objawów podstawowych infekcji. Faspik może maskować objawy choroby zakaźnej, co może prowadzić do opóźnienia rozpoczęcia odpowiedniego leczenia i tym samym komplikować przebieg choroby. Obserwowano to w przypadku bakteryjnego zapalenia płuc pozaszpitalnego i bakteryjnych powikłań odrzędzki. Zgłaszano pojedyncze przypadki nasilenia się infekcyjnego zapalenia (np. rozwoju faszcyty necrotycznej) w przypadku jednoczesnego stosowania NLPZ. Dlatego terapię ibuprofenem należy przepisywać ostrożnie pacjentom z infekcjami. Gdy Faspik stosuje się przy podwyższonej temperaturze ciała lub w celu złagodzenia bólu podczas infekcji, zaleca się monitorowanie choroby zakaźnej. W warunkach leczenia poza placówką medyczną pacjent powinien skontaktować się z lekarzem, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają.

NLPZ mogą powodować podwyższenie wskaźników funkcji wątroby.

Należy unikać spożycia alkoholu, ponieważ może to nasilać działania niepożądane NLPZ, szczególnie ze strony przewodu pokarmowego lub układu nerwowego.

Pomoc medyczną powinien rozpocząć specjalistyczny personel medyczny, w zależności od objawów.

Kwas ibuprofenowy może powodować wydłużenie czasu krwawienia, ponieważ powoduje odwracalne hamowanie agregacji płytek krwi.

Lek Faspik zawiera sacharozę. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy, a także niedoborem enzymów sacharazy lub izomalatazy nie powinni przyjmować tego leku.

1 tabletka zawiera 82,98 mg sodu, co odpowiada 4,15% maksymalnej dobowej normy sodu zalecanej przez WHO dla dorosłej osoby (2 g) – należy to uwzględnić przy przepisywaniu leku pacjentom, którym wskazana jest dieta o niskiej zawartości sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Hamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na ciążę i/lub rozwój embrionalny/płodowy. Dane badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia, wad serca i gastroschizy po stosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn na wczesnym etapie ciąży. Ogólne ryzyko wad serca wzrastało z mniej niż 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko wzrasta wraz ze zwiększaniem dawki i długości terapii. W badaniach na zwierzętach stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn prowadziło do zwiększenia przypadków poronień przed- i poimplantacyjnych oraz śmiertelności embrionów/płodów. Ponadto zgłaszano zwiększoną częstość różnych wad rozwojowych, w tym wad układu sercowo-naczyniowego, u zwierząt przyjmujących inhibitory syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy.

Od 20. tygodnia ciąży stosowanie leku Faspik może powodować oligohydramnios, będący skutkiem zaburzeń funkcji nerek płodu. To zaburzenie może pojawić się krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zazwyczaj odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto po leczeniu w II trymestrze ciąży zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego, które najczęściej ustępowały po odstawieniu leczenia. Dlatego Faspik nie powinien być przyjmowany w pierwszych dwóch trymestrach ciąży, z wyjątkiem przypadków, gdy jest to absolutnie konieczne.

Jeśli Faspik przepisuje się kobietom próbującym zajść w ciążę, a także w trakcie pierwszego i drugiego trymestru ciąży, należy stosować najmniejszą możliwą dawkę przez najkrótszy możliwy czas. Po 20. tygodniu ciąży, w przypadku przyjmowania leku Faspik przez kilka dni, należy rozważyć możliwość monitorowania prenatalnego pod kątem oligohydramniosu i zwężenia przewodu tętniczego. W przypadku wykrycia oligohydramniosu lub zwężenia przewodu tętniczego należy przerwać przyjmowanie leku Faspik.

W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn niosą następujące ryzyka:

dla płodu: toksyczność kardiopulmonalna (charakteryzowana przedwczesnym zamknięciem/zwężeniem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym); zaburzenia funkcji nerek (patrz wyżej);

dla matki na końcu ciąży i noworodka: możliwe wydłużenie czasu krwawienia, efekt przeciwpłytkowy, który może się rozwinąć nawet przy bardzo niskich dawkach; hamowanie skurczów macicy, prowadzące do opóźnienia lub wydłużenia porodu.

W związku z tym ibuprofen jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Nie należy stosować tego leku kobietom w okresie karmienia piersią ani przepisywać go niemowlętom.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Lek Faspik może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów z powodu możliwego wystąpienia senności, zawrotów głowy, bólu głowy i depresji.

Pacjentom, których działalność wymaga zwiększonej uwagi, należy zachować ostrożność, jeśli zauważają senność, zawroty głowy, ból głowy i depresję podczas leczenia ibuprofenem.

Sposób stosowania i dawki

Do stosowania doustnego przy krótkotrwałym leczeniu.

Dorośli i dzieci od 12. roku życia. Lek stosuje się po 1 tabletce dwa-trzy razy na dobę. Tabletki należy popijać niewielką ilością wody. Pacjentom o wrażliwym żołądku zaleca się przyjmowanie leku podczas posiłku. Nie należy przyjmować więcej niż 3 tabletek w ciągu 24 godzin. Maksymalna dawka dobową wynosi 1200 mg.

Należy stosować najniższą skuteczną dawkę przez najkrótszy możliwy czas potrzebny do złagodzenia objawów (patrz sekcja „Szczególne wskazania”). Jeśli objawy utrzymują się dłużej niż 3 dni od rozpoczęcia leczenia lub nasilają się, należy skonsultować się z lekarzem.

Pacjenci w podeszłym wieku. Należy stosować najniższe dawki podane powyżej.

Dawkę dla pacjentów w podeszłym wieku powinien dokładnie ustalić lekarz, który musi ocenić, czy konieczne jest zmniejszenie powyższych dawek.

Dawkę należy zmniejszyć u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek, wątroby lub serca.

Zaburzenia funkcji wątroby. Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby. U takich pacjentów należy okresowo kontrolować wskaźniki kliniczne i laboratoryjne, szczególnie w przypadku długotrwałego leczenia (patrz sekcja „Szczególne wskazania”). Lek Faspik jest przeciwwskazany pacjentom z niewydolnością wątroby (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Zaburzenia funkcji nerek. Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek. U takich pacjentów należy okresowo kontrolować wskaźniki kliniczne i laboratoryjne, szczególnie w przypadku długotrwałego leczenia (patrz sekcja „Szczególne wskazania”). Lek Faspik jest przeciwwskazany pacjentom z niewydolnością nerek (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Dzieci. Nie stosować u dzieci poniżej 12. roku życia.

Przedawkowanie

Toksykologia. Zazwyczaj objawy i symptomy zatrucia nie występowały po przyjęciu dawek poniżej 100 mg/kg u dzieci ani dorosłych. Jednak w niektórych przypadkach może być konieczne leczenie wspierające. U dzieci objawy i symptomy zatrucia obserwowano po przyjęciu ibuprofenu w dawkach 400 mg/kg lub wyższych.

Objawy. U większości pacjentów, którzy przyjęli znaczną dawkę ibuprofenu, objawy pojawiają się w ciągu 4–6 godzin.

Najczęściej zgłaszane objawy przedawkowania obejmują: nudności, wymioty, ból w okolicy żołądka, ból brzucha, silną osłabienie i senność.

Objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego (OUN) obejmują ból głowy, szum w uszach, zawroty głowy, podwójne widzenie, skurcze, ataksję, rabdomiolizę, napady padaczkowe, drgawki i utratę przytomności.

Zgłaszano rzadkie przypadki wystąpienia niestagmu, obniżenia temperatury ciała, uszkodzenia nerek, krwawień z przewodu pokarmowego, śpiączki, apnei, biegunki oraz depresji OUN i układu oddechowego.

Znane są przypadki dezorientacji, stanu pobudzenia, nieprzytomności oraz objawów toksycznego wpływu na układ sercowo-naczyniowy, w tym hipotensję tętniczą, bradykardię i tachykardię. W przypadku znacznego przedawkowania możliwe są niewydolność nerek oraz uszkodzenie wątroby.

W przypadku ciężkiego zatrucia może rozwinąć się kwasica metaboliczna.

Leczenie. Nie istnieje specyficzny antydotum w przypadku przedawkowania ibuprofenu.

W przypadku przedawkowania zaleca się leczenie objawowe i wspierające.

Szczególną uwagę należy poświęcić kontroli ciśnienia tętniczego, równowagi kwasowo-zasadowej oraz krwawienia z przewodu pokarmowego (jeśli wystąpi).

W ciągu godziny po przyjęciu potencjalnie toksycznej dawki leku należy rozważyć stosowanie węgla aktywowanego. Alternatywnie, u dorosłych w ciągu godziny po przyjęciu potencjalnie śmiertelnej dawki można rozważyć przepłukanie żołądka oraz korektę ciężkich zaburzeń poziomu elektrolitów.

Ze względu na wysoki stopień wiązania ibuprofenu z białkami osocza (do 99%), dializa ma małe znaczenie w przypadku przedawkowania.

Należy zapewnić odpowiednią diurezę oraz staranne monitorowanie funkcji nerek i wątroby.

Pacjenci powinni pozostawać pod obserwacją przez co najmniej cztery godziny od przyjęcia potencjalnie toksycznej dawki leku.

W przypadku wystąpienia częstych lub długotrwałych drgawek pacjentowi należy podać diazepan dożylnie.

W zależności od stanu klinicznego pacjenta mogą być wymagane inne środki wspierające.

W celu uzyskania dodatkowych informacji należy skontaktować się z lokalnym ośrodkiem toksykologicznym.

Niepożądane działania.

Niepożądane skutki są głównie związane z farmakologicznym wpływem ibuprofenu na syntezy prostaglandyn.

Zaburzenia ze strony układu pokarmowego: najczęściej obserwowane są niepożądane skutki ze strony układu pokarmowego. Obejmują one wrzody peptyczne, perforację lub krwawienie w przewodzie pokarmowym, które czasem mają skutki śmiertelne, szczególnie u pacjentów starszych (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Po zastosowaniu leku Faspik zgłaszano następujące skutki: nudności, wymioty, biegunkę, wzdęcia, zaparcia, dyspepsję, ból brzucha, nadżeranie, melena, wymioty krwią, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, nasilenie zapalenia okrężnicy i choroby Crohna (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Z mniejszą częstotliwością obserwowano przypadki zapalenia żołądka.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanki podskórnej: reakcje pęcherzowe, w tym zespół Stevensa – Johnsona, toksyczne odczyny epidermalne z nekrolizą oraz lekowe reakcje z eozynofilią i objawami systemowymi (zespołu DRESS).

Zaburzenia ze strony serca i układu naczyniowego: zgłaszano obrzęki, nadciśnienie tętnicze i niewydolność serca w związku z leczeniem lekami przeciwbólowymi przeciwzapalnymi niesteroidowymi (NLPZ).

Dane badań klinicznych wskazują, że stosowanie ibuprofenu, szczególnie w wysokich dawkach (2400 mg/dobę), nieznacznie zwiększa ryzyko wystąpienia zjawisk trombotycznych tętniczych (np. zawału mięśnia serca lub udaru mózgu) (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Niepożądane reakcje sklasyfikowano według układów narządów i częstości ich występowania: bardzo często: ≥ 1/10; często: ≥ 1/100 – < 1/10; rzadko: ≥ 1/1000 – < 1/100; bardzo rzadko: ≥ 1/10000 – < 1/1000; nieznane (nie można oszacować ze względu na ograniczone dane).

Ze strony układu sercowego.

Nieznane — niewydolność serca, zespół Kounisa.

Ze strony przewodu pokarmowego.

Bardzo często — dyspepsja, biegunka; często — ból brzucha, nadżeranie, nudności, wzdęcia, zwiększona wrażliwość brzucha; rzadko — wrzody peptyczne, krwawienie z przewodu pokarmowego, wymioty, melena, zapalenie żołądka, zapalenie jamy ustnej; bardzo rzadko — perforacja przewodu pokarmowego, zaparcia, wymioty krwią, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, nasilenie zapalenia okrężnicy i choroby Crohna; nieznane — anoreksja.

Ze strony układu nerwowego.

Często — ból głowy, zawroty głowy; rzadko — dezorientacja, senność; bardzo rzadko — udar*; nieznane — depresja, reakcje psychotyczne, oponowe zapalenie mózgu niebakteryjne.

Ze strony nerek i układu moczowego.

Rzadko — krwiomocz, zaburzenia oddawania moczu; bardzo rzadko — zapalenie wątrobowo-powikłaniowe nerek, martwica brodawek nerkowych, niewydolność nerek, ostre uszkodzenie nerek.

Ze strony wątroby.

Rzadko — toksyczność wątroby; nieznane — uszkodzenie wątroby, zapalenie wątroby oraz żółtaczka.

Ze strony układu naczyniowego.

Nieznane — nadciśnienie tętnicze, zakrzepica tętnicza, niedociśnienie tętnicze.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej.

Często — choroby skóry i wysypki; rzadko — świąd, pokrzywka, purpura, obrzęk naczynioruchowy, egzantema; bardzo rzadko — ciężkie skutki niepożądane ze strony skóry (TSNR) (w tym zespół Stevensa – Johnsona, erytrema wielopostaciowa, odłuszczający zapalenie skóry i toksyczne odczyny epidermalne z nekrolizą), zapalenie naczyń alergiczne; nieznane — reakcje fotouczulenia, nasilenie reakcji skórnych, ostra ogólna pustularna egzantema (AGEP), lekowe reakcje z eozynofilią i objawami systemowymi (zespołu DRESS).

Ze strony układu krwi i układu limfatycznego.

Rzadko — anemia aplastyczna, trombocytopenia, agranulocytoza, granulocytopenia, anemia hemolityczna; nieznane — anemia.

Ze strony narządów wzroku.

Rzadko — zaciemnienie widzenia, zez, zaburzenia rozpoznawania kolorów; nieznane — obrzęk tarczy nerwu wzrokowego.

Ze strony narządów słuchu.

Rzadko — szumy w uszach i zaburzenia słuchu.

Ze strony układu odpornościowego.

Rzadko — reakcje alergiczne; bardzo rzadko — anafilaksja; nieznane — szok anafilaktyczny.

Ogólne zaburzenia.

Nieznane — obrzęki, gorączka.

Badania laboratoryjne.

Rzadko — odchylenia wskaźników czynności wątroby (wzrost aktywności transaminaz), wzrost aktywności fosfatazy alkalicznej, obniżenie hematokrytu, wydłużenie czasu krwawienia, obniżenie poziomu wapnia we krwi*, wzrost stężenia kwasu moczowego*; bardzo rzadko — obniżenie poziomu hemoglobiny we krwi; nieznane — odchylenia wyników badań czynności nerek.

Ze strony układu oddechowego, klatki piersiowej i jamy opłucnowej.

Rzadko — astma, nasilenie nasilenia astmy, skurcz oskrzeli, duszność; nieznane — podrażnienie gardła.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej.

Nieznane — sztywność mięśniowo-szkieletowa.

Ze strony metabolizmu i odżywiania.

Nieznane — wzrost poziomu kwasu moczowego we krwi, zatrzymanie sodu i wody lub obrzęki.

Ze strony układu rozrodczego i gruczołów mlekowych.

Nieznane — zaburzenia cyklu menstruacyjnego.

*Efekt klasy NLPZ.

Pojawienie się niepożądanych skutków podczas leczenia wymaga natychmiastowego przerwania terapii i skonsultowania się z lekarzem.

Dzieci

Ogólny doświadczenie kliniczne wskazuje na brak klinicznie istotnych różnic w charakterze, częstości, nasileniu i odwracalności niepożądanych reakcji między profilem bezpieczeństwa u dorosłych a grupą wiekową dzieci, dla której zatwierdzono stosowanie leku (w wieku ≥ 12 lat).

Zgłaszanie podejrzewanych niepożądanych reakcji

Zgłaszanie niepożądanych reakcji po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Personel medyczny i farmaceutyczny, a także pacjenci lub ich prawni przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych niepożądanych reakcji oraz brak skuteczności leku poprzez zautomatyzowany system informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Opakowanie. Po 6 tabletek w blistrze. Po 1 blisterze w tekturowym pudełku.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent.

Zambon S.P.A. / Zambon S.P.A.

Miejsce położenia producenta oraz jego adres miejsca prowadzenia działalności.

Via della Chimica, 9 - 36100 Vicenza (prowincja Vicenza), Włochy / Via della Chimica, 9 - 36100 Vicenza (VI), Italy.

Wnioskodawca.

Zambon S.P.A. / Zambon S.P.A.

Miejsce położenia wnioskodawcy.

Via Lillo del Duca, 10 - 20091 Bresso, Milan, Włochy / Via Lillo del Duca, 10 - 20091 Bresso, Milan, Italy.