INSTRUKCJA dotycz¹ca stosowania leczniczego leku Evrofast Softkaps

Sk³ad:

substancja czynna: ibuprofen;

1 miêkka kapsu³a zawiera 200 mg lub 400 mg ibuprofenu;

substancje pomocnicze (200 mg): makrogol 600; wodorotlenek potasu; woda oczyszczona;

o³o¿ka kapsu³y: ¿elatyna 160 Bloom; roztwór sorbitolu, czêœciowo odwodniony; barwnik Ponso 4R; woda oczyszczona;

substancje pomocnicze (400 mg): makrogol 600; wodorotlenek potasu; woda oczyszczona;

o³o¿ka kapsu³y: ¿elatyna 160 Bloom; roztwór sorbitolu, czêœciowo odwodniony; woda oczyszczona.

Postaæ leku. Kapsu³y miêkkie.

G³ówne w³aœciwoœci fizykochemiczne:

kapsu³y miêkkie 200 mg: czerwone, przezroczyste, miêkkie ¿elatynowe kapsu³y o kszta³cie owalnym, zawieraj¹ce bezbarwn¹ lub jasnoczerwon¹ przezroczyst¹ ciecz;

kapsu³y miêkkie 400 mg: przezroczyste, bezbarwne lub jasno¿ó³te, miêkkie ¿elatynowe kapsu³y o kszta³cie owalnym, zawieraj¹ce przezroczyst¹ bezbarwn¹ ciecz.

Grupa farmakoterapeuty czna.

Leki niesteroidowe œrodki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne. Pochodne kwasu propionowego.

Kod ATC M01A E01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika. Ibuprofen to niesteroidowy lek przeciwbólowy (NLPZ), pochodna kwasu propionowego, który wykazał skuteczność w hamowaniu syntezy prostaglandyn – mediatorów bólu i stanu zapalnego. Ibuprofen wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i przeciwzapalne. Ponadto ibuprofen odwracalnie hamuje agregację płytek krwi.

Dane eksperymentalne wskazują, że ibuprofen może konkurencyjnie hamować działanie niskiej dawki kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi w przypadku jednoczesnego stosowania tych leków. Niektóre badania farmakodynamiczne wykazały, że przy stosowaniu pojedynczych dawek ibuprofenu w dawce 400 mg w ciągu 8 godzin przed lub w ciągu 30 minut po podaniu kwasu acetylosalicylowego o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg) obserwowano zmniejszenie wpływu kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) na powstawanie tromboksany lub agregację płytek krwi. Chociaż istnieje niepewność dotycząca ekstrapolacji tych danych na sytuację kliniczną, nie można wykluczyć, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może zmniejszyć działanie kardioprotekcyjne niskich dawek kwasu acetylosalicylowego. Przy nieregularnym stosowaniu ibuprofenu takie klinicznie istotne działanie uważa się za mało prawdopodobne.

Wewnątrz kapsuły znajduje się ibuprofen rozpuszczony w rozpuszczalniku hydrofilowym. Po podaniu doustnym żelatynowa kapsuła ulega rozkładowi pod wpływem soku żołądkowego, w wyniku czego uwalnia się już rozpuszczony ibuprofen.

Farmakokinetyka. Po podaniu doustnym ibuprofen jest szybko wchłaniany częściowo już w żołądku, a następnie całkowicie w jelicie cienkim.

Po metabolizmie w wątrobie (hydroksylacja, karboksylacja, koniugacja) farmakologicznie nieaktywne metabolity są całkowicie wydalane głównie z moczem (90%), a także z żółcią. Okres półwylu wydalania u zdrowych ochotników, tak jak u pacjentów z chorobami wątroby i nerek, wynosi 1,8–3,5 godziny. Wiązanie z białkami osocza krwi wynosi około 99%. Po doustnym podaniu postaci leku o uwalnianiu natychmiastowym maksymalne stężenie we krwi osiągane jest po 1–2 godzinach. W trakcie badania farmakokinetycznego czas do osiągnięcia szczytowych stężeń w osoczu (Tmax) na czczo dla postaci tabletkowej wynosił 90 minut, natomiast dla miękkich kapsuł żelatynowych – 40 minut. Ibuprofen wykrywany jest w osoczu przez ponad 8 godzin po podaniu leku w formie miękkich kapsuł żelatynowych.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Leczenie objawowe łagodnego i umiarkowanego bólu różnego pochodzenia (ból głowy, ból zęba, bóle menstruacyjne), w tym w przebiegu grypy i gorączki.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na ibuprofen lub którykolwiek z pozostałych składników leku.

Reakcje nadwrażliwościowe (np. astma oskrzelowa, katar sienny, obrzęk naczynioruchowy lub pokrzywka), które występowały wcześniej po zastosowaniu ibuprofenu, kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) lub innych NLPZ.

Aktywne wrzody żołądka/krwawienie lub nawroty w wywiadzie (dwa lub więcej wyraźnych epizodów choroby wrzodowej żołądka lub krwawienia).

Krwiaki do przewodu pokarmowego lub perforacja związane z wcześniejszym stosowaniem NLPZ, w wywiadzie.

Ciężkie zaburzenia funkcji wątroby, ciężkie zaburzenia funkcji nerek, ciężka niewydolność serca (klasa IV wg klasyfikacji NYHA (New York Heart Association)).

Trzeci trymestr ciąży.

Aktywne krwawienia mózgowe lub inne krwawienia.

Morska diateza lub zaburzenia krzepnięcia krwi.

Zaburzenia hematopoezy o nieustalonej etiologii.

Ciężkie odwodnienie (spowodowane wymiotami, biegunką lub niedostatecznym przyjmowaniem płynów).

Masa ciała pacjenta poniżej 40 kg lub wiek pacjenta poniżej 12 lat.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Ibuprofen, podobnie jak inne NLPZ, nie powinien być stosowany w połączeniu z:

kwasem acetylosalicylowym (aspiryną), ponieważ zwiększa to ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, z wyjątkiem przypadków, gdy aspiryna (w dawce nie przekraczającej 75 mg na dobę) została przepisana przez lekarza.

Dane eksperymentalne wskazują, że współczesne stosowanie ibuprofenu może hamować wpływ niskich dawek kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) na agregację płytek krwi. Jednak ograniczona możliwość ekstrapolacji tych danych na sytuację kliniczną nie pozwala na ostateczne wnioski, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może zmniejszyć działanie kardioprotekcyjne niskich dawek kwasu acetylosalicylowego. Przy nieregularnym stosowaniu ibuprofenu takie klinicznie istotne efekty uważane są za mało prawdopodobne;

innymi NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2:

jednoczesne stosowanie kilku NLPZ może zwiększyć ryzyko wrzodów przewodu pokarmowego i krwawień z przewodu pokarmowego ze względu na efekt synergiczny. Dlatego należy unikać jednoczesnego stosowania ibuprofenu z innymi NLPZ.

Z ostrożnością należy stosować ibuprofen w połączeniu z następującymi lekami:

antykoagulancje: NLPZ mogą nasilać działanie takich antykoagulantów, jak warfaryna;

lekami przeciwnadciśnieniowymi (* inhibitory ACE (enzymu konwertującego angiotensynę) i antagoniści angiotensyny II) oraz diuretykami:* NLPZ mogą osłabiać działanie diuretyków i innych leków przeciwnadciśnieniowych. U niektórych pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek (np. odwodnieni pacjenci lub starsi pacjenci z osłabioną funkcją nerek) jednoczesne stosowanie inhibitora ACE lub antagonisty angiotensyny II oraz leków hamujących cyklooksygenazę może prowadzić do dalszego pogorszenia funkcji nerek, w tym do możliwej ostrej niewydolności nerek, co zazwyczaj ma charakter odwracalny. Dlatego takie kombinacje należy stosować z ostrożnością, szczególnie u starszych pacjentów. W przypadku potrzeby długotrwałego leczenia należy zapewnić odpowiednie nawodnienie pacjenta oraz rozważyć możliwość monitorowania funkcji nerek na początku leczenia kombinowanego, a następnie okresowo. Diuretyki mogą zwiększać ryzyko nefrotoksyczności NLPZ.

Jednoczesne stosowanie ibuprofenu i diuretyków zatrzymujących potas może prowadzić do hiperkaliemii (zaleca się kontrolę stężenia potasu w surowicy);

kortykosteroidy: zwiększony ryzyko wystąpienia wrzodów i krwawień w przewodzie pokarmowym;

lekami przeciwpłytkowymi i selektywnymi inhibitorami ponownego wychwytu serotoniny: może wzrosnąć ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego;

lekami nasercowymi: NLPZ mogą nasilać zaburzenia czynności serca, obniżać czynność filtracji kłębuszkowej nerek oraz zwiększać stężenie glikozydów w osoczu;

litem: istnieją dowody potencjalnego wzrostu stężenia litu w osoczu;

fenytoiną: jednoczesne stosowanie z lekami zawierającymi fenytoinę może zwiększyć jej stężenie w surowicy;

metotreksatem: stosowanie ibuprofenu w ciągu 24 godzin przed lub po podaniu metotreksatu może prowadzić do wzrostu stężenia metotreksatu i zwiększenia jego toksyczności;

cyklosporyną: zwiększony ryzyko nefrotoksyczności;

mifeprystonem: NLPZ nie powinny być stosowane wcześniej niż 8–12 dni po zastosowaniu mifeprystonu, ponieważ mogą one zmniejszyć jego skuteczność;

takrolimusem: możliwe zwiększenie ryzyka nefrotoksyczności przy jednoczesnym stosowaniu NLPZ i takrolimusu;

zidowudyną: znane jest zwiększone ryzyko toksyczności hematologicznej przy współczesnym stosowaniu zidowudyny i NLPZ. Istnieją dowody na zwiększone ryzyko wystąpienia hemartrozy i hematomi u pacjentów zakażonych HIV, chorujących na hemofilię, przy jednoczesnym leczeniu zidowudyną i ibuprofenem;

antybiotykami chinolonowymi: jednoczesne przyjmowanie z ibuprofenem może zwiększyć ryzyko wystąpienia drgawek;

sulfonamidami doustnymi (sulfonilomocznikami): przy jednoczesnym stosowaniu zaleca się kontrolę stężenia glukozy we krwi;

probencydydinem i sulfineprazone: mogą opóźniać wydalanie ibuprofenu;

inhibitorami CYP2C9: jednoczesne stosowanie ibuprofenu z inhibitorami CYP2C9 może zwiększyć działanie ibuprofenu (substrat CYP2C9). W badaniu z worykonazolem i flukenazolem (inhibitory CYP2C9) stwierdzono zwiększenie działania S(+)-ibuprofenu o około 80–100%. Należy rozważyć zmniejszenie dawki ibuprofenu przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów CYP2C9, szczególnie przy stosowaniu wysokich dawek ibuprofenu z worykonazolem lub flukenazolem.

Szczególne środki ostrożności dotyczące stosowania.

Skutki uboczne stosowania ibuprofenu, tak jak i wszystkich niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NSAID), można ograniczyć poprzez stosowanie najniższej skutecznej dawki potrzebnej do leczenia objawów przez najkrótszy możliwy okres.

Należy zachować ostrożność przy leczeniu pacjentów:

z toczeniem układowym lub mieszanymi chorobami tkanki łącznej – zwiększony ryzyko aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych (patrz sekcja „Reakcje uboczne”);
z wrodzonym zaburzeniem metabolizmu porfiryny (np. ostrą porfirią przerywaną) (patrz sekcja „Reakcje uboczne”);
z chorobami przewodu pokarmowego oraz przewlekłymi chorobami zapalnymi jelit (colitis ulcerosa, choroba Crohna) (patrz sekcja „Reakcje uboczne”);
z nadciśnieniem tętniczym i/lub niewydolnością serca (patrz sekcje „Przeciwwskazania” i „Reakcje uboczne”);
z zaburzeniem funkcji nerek, ponieważ funkcja nerek może ulec pogorszeniu (patrz sekcje „Przeciwwskazania” i „Reakcje uboczne”);
z zaburzeniem funkcji wątroby (patrz sekcje „Przeciwwskazania” i „Reakcje uboczne”);
po dużych zabiegach operacyjnych;
z reakcjami alergicznymi na inne substancje, ponieważ istnieje również zwiększone ryzyko reakcji nadwrażliwości po zastosowaniu leku;
cierpiących na katar sienny, polipy nosa, przewlekłe choroby obturacyjne dróg oddechowych lub mających w wywiadzie choroby alergiczne, ponieważ u nich zwiększone jest ryzyko reakcji alergicznych. Mogą występować napady astmy (tzw. astma analgetyczna), obrzęk Quinckego lub pokrzywka.

U pacjentów w podeszłym wieku obserwuje się zwiększoną częstość występowania reakcji niepożądanych związanych z NSAID, szczególnie krwawień i perforacji przewodu pokarmowego, które mogą być śmiertelne.

Wpływ na układ oddechowy

U pacjentów cierpiących na astmę oskrzelową lub choroby alergiczne, lub mających je w wywiadzie, może dojść do skurczu oskrzeli.

Inne NSAID

Jednoczesne stosowanie ibuprofenu z innymi NSAID, w tym z selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2, zwiększa ryzyko wystąpienia reakcji niepożądanych, dlatego należy go unikać.

Toczeń układowy i mieszane choroby tkanki łącznej

Ibuprofen należy stosować z ostrożnością u pacjentów z objawami toczenia układowego lub mieszanymi chorobami tkanki łącznej ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych.

Metabolizm porfiryny

Należy zachować ostrożność u pacjentów z wrodzonym zaburzeniem metabolizmu porfiryny (np. ostrą porfirią przerywaną).

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy i mózgowo-naczyniowy

Pacjentom z nadciśnieniem tętniczym i/lub niewydolnością serca w wywiadzie należy ostrożnie rozpoczynać leczenie (wymagana konsultacja lekarza), ponieważ w trakcie terapii ibuprofenem, podobnie jak przy innych NSAID, zgłaszano przypadki zatrzymania płynów, nadciśnienia tętniczego i obrzęków.

Dane badań klinicznych i dane epidemiologiczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, szczególnie w wysokich dawkach (2400 mg na dobę), może być związane z nieco zwiększone ryzyko powikłań trombotycznych tętniczych (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu). Ogólnie badania epidemiologiczne nie sugerują, że niska dawka ibuprofenu (np. ≤ 1200 mg na dobę) może zwiększać ryzyko powikłań trombotycznych tętniczych.

Pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, niewydolnością serca (klasa II–III wg klasyfikacji NYHA), rozpoznaną chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i/lub chorobami mózgowo-naczyniowymi należy leczyć ibuprofenem tylko po dokładnej ocenie stanu klinicznego. Należy unikać wysokich dawek (2400 mg na dobę).

Należy również dokładnie ocenić stan kliniczny przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka powikłań sercowo-naczyniowych (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu), szczególnie jeśli konieczne są wysokie dawki ibuprofenu (2400 mg na dobę).

Zgłaszano przypadki zespołu Coatsa u pacjentów leczonych Evrofast Softkaps**. Zespół Coatsa charakteryzuje się objawami sercowo-naczyniowymi spowodowanymi reakcją alergiczną lub reakcją nadwrażliwości związaną z zwężeniem tętnic wieńcowych, co może potencjalnie prowadzić do zawału mięśnia sercowego.**

Wpływ na nerki

Ibuprofen należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniem funkcji nerek, ponieważ funkcja nerek może ulec pogorszeniu.

Wpływ na wątrobę

Możliwe jest zaburzenie funkcji wątroby.

Zabiegi chirurgiczne

Należy zachować ostrożność bezpośrednio po dużych zabiegach chirurgicznych.

Wpływ na płodność u kobiet

Według niektórych danych leki hamujące syntezę cyklooksygenazy/prostaglandyn, przy długotrwałym stosowaniu (dotyczy dawki 2400 mg na dobę oraz długości leczenia przekraczającej 10 dni), mogą pogarszać płodność u kobiet poprzez wpływ na owulację. Ten proces jest odwracalny po zakończeniu leczenia.

Wpływ na układ pokarmowy

NSAID należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (colitis ulcerosa, choroba Crohna), ponieważ mogą się one nasilać. Znane są przypadki krwawień, perforacji i owrzodzeń przewodu pokarmowego, w tym śmiertelne, które pojawiały się na każdym etapie leczenia NSAID, niezależnie od obecności objawów ostrzegawczych lub wcześniejszych ciężkich zaburzeń przewodu pokarmowego.

Ryzyko krwawienia, perforacji i owrzodzeń przewodu pokarmowego wzrasta wraz ze zwiększaniem dawek NSAID, u pacjentów z wywiadem owrzodzenia, szczególnie powikłanego krwawieniem lub perforacją, oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Takich pacjentów należy zaczynać leczenie od najniższych dawek. Dla tych pacjentów, a także dla osób wymagających jednoczesnego stosowania małych dawek kwasu acetylosalicylowego lub innych leków, które mogą zwiększyć ryzyko dla przewodu pokarmowego (GI), należy rozważyć potrzebę terapii wspomaganej lekami ochronnymi (np. misoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej).

Pacjentom z istniejącymi zaburzeniami przewodu pokarmowego w wywiadzie, szczególnie osobom w podeszłym wieku, należy zalecać zgłaszanie wszelkich nietypowych objawów ze strony przewodu pokarmowego (szczególnie krwawienia), zwłaszcza na początku leczenia.

Należy zachować ostrożność przy leczeniu pacjentów stosujących leki towarzyszące, które mogą zwiększyć ryzyko powstawania owrzodzeń lub krwawień, takie jak kortykosteroidy doustne, leki przeciwkrzepliwe (np. warfaryna), selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub leki przeciwpłytkowe (np. aspiryna).

W przypadku krwawienia lub owrzodzenia przewodu pokarmowego u pacjentów przyjmujących ibuprofen, leczenie należy natychmiast przerwać.

Ciężkie skórne reakcje niepożądane (TSHPR)

Ciężkie skórne reakcje niepożądane (TSHPR), w tym odłuszczeniowy rumień, zakaźny rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczny naciek martwiczy naskórka (TEN), lekowo wywołana eozynofilia z objawami systemowymi (zespoł DRESS) oraz ostra ogólnoustrojowa pustulopatia egzantematyczna (AGEP), które mogą zagrażać życiu lub prowadzić do skutku śmiertelnego, odnotowano przy stosowaniu ibuprofenu (patrz sekcja „Reakcje uboczne”). Większość takich reakcji pojawiała się w ciągu pierwszego miesiąca. W przypadku pojawienia się objawów wskazujących na te reakcje, ibuprofen należy natychmiast odstawić i rozważyć możliwość leczenia alternatywnego (w razie potrzeby). W wyjątkowych przypadkach ospa wietrzna może prowadzić do ciężkich infekcyjnych powikłań skóry i tkanek miękkich. Obecnie nie można wykluczyć wpływu NSAID na pogorszenie się tych infekcji, dlatego zaleca się unikanie stosowania ibuprofenu w przypadku ospy wietrznej.

Maskowanie objawów podstawowych infekcji

Evrofast Softkaps może maskować objawy choroby zakaźnej, co może opóźnić rozpoczęcie odpowiedniego leczenia i tym samym utrudnić przebieg choroby. Obserwowano to przy bakteryjnej zapaleniu płuc nabytej spoza szpitala i bakteryjnych powikłaniach ospy wietrznej. Gdy Evrofast Softkaps stosuje się przy podwyższonej temperaturze ciała lub w celu złagodzenia bólu podczas infekcji, zaleca się monitorowanie choroby zakaźnej. W warunkach leczenia poza placówką medyczną pacjent powinien udać się do lekarza, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają.

Reakcje alergiczne

Należy zachować ostrożność przy leczeniu pacjentów z reakcjami alergicznymi na inne substancje, ponieważ u takich pacjentów istnieje również zwiększone ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości po zastosowaniu ibuprofenu.

U pacjentów cierpiących na katar sienny, polipy nosa, przewlekłe choroby obturacyjne dróg oddechowych lub mających w wywiadzie choroby alergiczne, istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia reakcji alergicznych, które mogą objawiać się napadami astmy (tzw. astma analgetyczna), obrzękiem Quinckego lub pokrzywką.

Ten lek zawiera sorbitol. Pacjenci z rozpoznaną nietolerancją niektórych cukrów powinni skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.

Ten lek zawiera Ponsa 4R, który może powodować reakcje alergiczne.

NSAID mogą maskować objawy infekcji i gorączki.

Inne

Bardzo rzadko obserwuje się ciężkie ostry reakcje nadwrażliwości (np. anafilaktyczny wstrząs). Przy pierwszych objawach reakcji nadwrażliwości po zastosowaniu leku Evrofast Softkaps terapię należy przerwać. W takich przypadkach konieczne jest prowadzenie leczenia objawowego i specjalistycznego.

Ibuprofen może tymczasowo hamować funkcję płytek krwi (wpływać na agregację płytek krwi). Dlatego zaleca się dokładne monitorowanie stanu pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia krwi.

Przy długotrwałym stosowaniu leku Evrofast Softkaps należy regularnie kontrolować parametry funkcji wątroby i nerek oraz obraz krwi.

Długotrwałe stosowanie jakichkolwiek leków przeciwbólowych w celu leczenia bólu głowy może nasilić ten stan. W przypadku podejrzenia lub potwierdzenia tej przyczyny należy przerwać leczenie i skonsultować się z lekarzem. Należy rozważyć rozpoznanie bólu głowy spowodowanego nadmiernym stosowaniem leku u pacjentów cierpiących na częste lub codzienne bóle głowy mimo regularnego stosowania leków przeciwbólowych.

Systematyczne stosowanie leków przeciwbólowych, szczególnie kombinacji kilku leków przeciwbólowych, może prowadzić do trwałego zaburzenia funkcji nerek z ryzykiem niewydolności nerek (nefropatia analgetyczna). To ryzyko może być zwiększone z powodu utraty soli i odwodnienia.

Stosowanie NSAID w połączeniu z alkoholem może zwiększyć ryzyko niepożądanych efektów związanych z substancją czynną, szczególnie ze strony przewodu pokarmowego lub układu nerwowego środkowego (CNS).

Istnieje ryzyko zaburzenia funkcji nerek u nastolatków z odwodnieniem.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Hamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na ciążę i/lub rozwój embrionu/płodu. Dane badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia, wad serca i gastroschizy po stosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn na wczesnym etapie ciąży. Absolutne ryzyko wad sercowo-naczyniowych wzrosło z 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko wzrasta wraz ze zwiększaniem dawki i długością trwania terapii.

NSAID nie należy przyjmować w pierwszych dwóch trymestrach ciąży, chyba że lekarz uzna, że potencjalna korzyść dla pacjentki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Jeśli ibuprofen stosuje kobieta próbująca zajść w ciążę lub w I i II trymestrze ciąży, należy stosować najniższą możliwą dawkę przez najkrótszy możliwy okres.

Od 20. tygodnia ciąży stosowanie Evrofast Softkaps może spowodować oligohydramnios w wyniku zaburzenia funkcji nerek płodu. Może to wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto istnieją doniesienia o zwężeniu przewodu tętniczego po leczeniu w drugim trymestrze ciąży, z których większość ustąpiła po przerwaniu leczenia. Dlatego w pierwszym i drugim trymestrze ciąży Evrofast Softkaps nie powinien być przepisywany, chyba że jest to konieczne. Jeśli Evrofast Softkaps stosuje kobieta próbująca zajść w ciążę lub w I i II trymestrze ciąży, dawka powinna być jak najniższa, a długość leczenia – jak najkrótsza. Monitorowanie prenatalne oligohydramniosu i zwężenia przewodu tętniczego należy rozważyć po wpływie Evrofast Softkaps przez kilka dni, począwszy od 20. tygodnia ciąży. Stosowanie leku Evrofast Softkaps należy przerwać, jeśli stwierdzono oligohydramnios lub zwężenie przewodu tętniczego.

W III trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą powodować następujące ryzyka:

Ryzyka dla płodu:

toksyczność sercowo-płucna (przedwczesne zwężenie /zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne);
zaburzenia funkcji nerek;

Ryzyka dla matki na końcu ciąży i dla noworodka:

możliwe wydłużenie czasu krwawienia, efekt przeciwagregacyjny, który może wystąpić nawet przy bardzo niskich dawkach;
hamowanie skurczów macicy prowadzące do opóźnienia lub przedłużenia porodu.

Zatem Evrofast Softkaps jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

W niektórych badaniach ibuprofen wykrywano w mleku matki w bardzo niskim stężeniu, dlatego mało prawdopodobne jest, aby mógł negatywnie wpływać na niemowlę karmione piersią. NSAID nie zaleca się stosować w okresie karmienia piersią.

Płodność.

Stosowanie ibuprofenu może wpływać na płodność u kobiet. Ten efekt jest odwracalny po odstawieniu leczenia. Dlatego stosowanie ibuprofenu nie jest zalecane kobietom, które mają trudności z zajściem w ciążę.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi mechanizmów.

Pacjenci odczuwający zawroty głowy, senność lub zaburzenia widzenia podczas przyjmowania ibuprofenu powinni unikać prowadzenia pojazdów lub pracy z mechanizmami. Jednorazowe podanie lub krótkotrwałe stosowanie ibuprofenu zazwyczaj nie wymaga żadnych szczególnych środków ostrożności. Dotyczy to głównie jednoczesnego stosowania leku z alkoholem.

Przy przestrzeganiu zaleceń dotyczących dawki i długości leczenia lek nie wpływa na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Najniższą skuteczną dawkę należy stosować przez najkrótszy możliwy czas, konieczny do złagodzenia objawów (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

Lek stosuje się doustnie dorosłym i dzieciom od 12. roku życia o masie ciała > 40 kg. Stosować wyłącznie przez krótki okres czasu. Niepożądane działania można minimalizować, stosując najniższą skuteczną dawkę przez najkrótszy czas, konieczny do kontroli objawów.

Kapsułki należy przyjmować preferencyjnie podczas lub po posiłku, nie żuć i popijać wodą.

Dawka pojedyncza dla dzieci od 12. roku życia o masie ciała > 40 kg i dorosłych wynosi 1 kapsułkę (400 mg ibuprofenu). W razie potrzeby można stosować po 1 kapsułce co 6 godzin. Maksymalna dawka dobową wynosi 1200 mg (3 kapsułki na dobę). Należy stosować minimalną skuteczną dawkę, niezbędną do leczenia objawów, przez najkrótszy możliwy czas.

Jeśli u nastolatków objawy choroby nasilają się lub utrzymują się dłużej niż 3 dni, należy skontaktować się z lekarzem w celu potwierdzenia rozpoznania i dostosowania schematu leczenia.

Jeśli u dorosłych podwyższona temperatura ciała utrzymuje się dłużej niż 3 dni, ból nie ustępuje przez 4 dni lub objawy choroby nasilają się, należy skontaktować się z lekarzem w celu potwierdzenia rozpoznania i dostosowania schematu leczenia.

Czas trwania leczenia ustala lekarz indywidualnie, w zależności od przebiegu choroby i stanu pacjenta.

Pacjenci w wieku podeszłym nie wymagają specjalnego doboru dawki, z wyjątkiem przypadków wyraźnej niewydolności nerek lub wątroby. Z uwagi na możliwość wystąpienia działań niepożądanych pacjenci w wieku podeszłym wymagają starannego obserwowania.

Pacjenci z łagodnym i umiarkowanym zaburzeniem funkcji nerek nie wymagają zmniejszenia dawki; w przypadku pacjentów z ciężką niewydolnością nerek patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”.

Nie jest wymagane zmniejszenie dawki u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem funkcji wątroby; w przypadku pacjentów z ciężką niewydolnością nerek patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”.

Dzieci.

Nie stosować u dzieci poniżej 12. roku życia oraz u dzieci o masie ciała < 40 kg.

Przedawkowanie.

Zastosowanie leku u dzieci w dawce przekraczającej 400 mg/kg może spowodować wystąpienie objawów zatrucia. U dorosłych działanie dawki jest mniej wyrażone. Okres półwydalania przy przedawkowaniu wynosi 1,5–3 godziny.

Objawy. U większości pacjentów, którzy przyjęli klinicznie istotne ilości leków przeciwbólowych niesteroidowych, występowała jedynie nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu lub bardzo rzadko – biegunka. Mogą również występować szumy w uszach, ból głowy oraz krwawienie z przewodu pokarmowego. W przypadku cięższego zatrucia możliwe są toksyczne uszkodzenia układu nerwowego środkowego, objawiające się zawrotami głowy, sennością, czasem pobudzeniem, dezorientacją lub śpiączką. Czasem u pacjentów obserwuje się napady drgawkowe. Przy ciężkim zatruciu może rozwinąć się hiperkaliemia i kwasica metaboliczna, może obserwować się wydłużenie czasu protrombinowego/wzrost wskaźnika protrombinowego, co może być spowodowane wpływem na czynniki krzepnięcia krwi krążącej. Może rozwinąć się ostra niewydolność nerek, uszkodzenie wątroby, hipotensja tętnicza, niewydolność oddechowa oraz cianozę. U chorych na astmę oskrzelową możliwe nasilenie przebiegu choroby.

Leczenie. Leczenie powinno być objawowe i wspierające, a także obejmować zapewnienie drożności dróg oddechowych oraz obserwację czynności serca i funkcji życiowych aż do normalizacji stanu. Zaleca się doustne podanie węgla aktywnego lub przemywanie żołądka w ciągu 1 godziny po przyjęciu potencjalnie toksycznej dawki leku. Jeśli ibuprofen został już wchłonięty do organizmu, można podawać substancje zasadowe w celu przyspieszenia wydalania kwasowego ibuprofenu z moczem. W przypadku częstych lub długotrwałych napadów drgawkowych należy stosować diazepan lub lorazepan dożylnie. W celu leczenia nasilenia astmy oskrzelowej należy stosować leki rozkurczowe oskrzeli.

Nie istnieje specyficzny antydotum.

Efekty uboczne.

Lista efektów ubocznych obserwowanych po leczeniu ibuprofenem obejmuje wszystkie działania niepożądane znane z krótkotrwałego stosowania, jak również te obserwowane przy długotrwałej terapii wysokimi dawkami u pacjentów z reumatyzmem. Wskazana częstość wykraczająca poza bardzo rzadkie doniesienia dotyczy krótkotrwałego stosowania dawek (maksymalnie 1200 mg ibuprofenu na dobę) dla postaci doustnych oraz maksymalnie 1800 mg na dobę dla supozycji.

Rozwój działań niepożądanych leku zależy głównie od dawki i indywidualnych cech organizmu.

Najczęściej obserwowane działania niepożądane są związane z układem pokarmowym. Mogą występować wrzody peptyczne, perforacje lub krwawienia z przewodu pokarmowego, czasem zakończone śmiertelnie, szczególnie u osób starszych. Podczas stosowania leku odnotowano nudności, wymioty, biegunkę, wzdęcia, zaparcia, niestrawność, ból brzucha, melene, wymioty z krwią, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, nasilenie zapalenia jelita grubego oraz chorobę Crohna. Rzadziej obserwuje się pojawienie się zapalenia żołądka. Ryzyko wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego zależy głównie od dawki i długości leczenia. Zarejestrowano doniesienia o obrzęku, nadciśnieniu tętniczym i niewydolności serca związanych z leczeniem lekami przeciwbólowymi niesteroidowymi (NLPZ).

Badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, szczególnie w wysokiej dawce (2400 mg na dobę), nieco zwiększa ryzyko wystąpienia zjawisk trombotycznych tętniczych (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu).

Zarejestrowano reakcje nadwrażliwości. Mogą one objawiać się jako:

niestosowane reakcje alergiczne i anafilaksja;
nadwrażliwość dróg oddechowych, np. astma, nasilenie astmy, skurcz oskrzeli, duszność;
różne reakcje skórne, np. świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy i rzadziej – choroby skórne egfoliatywne i pęcherzykowe (w tym nekroliza epidermalna i erytema wielopostaciowe).

Pacjent powinien natychmiast poinformować lekarza i przerwać przyjmowanie leku w przypadku wystąpienia któregokolwiek z powyższych objawów.

Działania niepożądane, które występowały podczas stosowania ibuprofenu, są wymienione według układów narządów i częstości ich występowania. Częstość działań niepożądanych określa się następująco: bardzo często (≥ 1/10), często (od ≥ 1/100 do < 1/10), rzadko (od ≥ 1/1000 do < 1/100), rzadko (od ≥ 1/10 000 do < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10 000) oraz częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych). W ramach każdej grupy częstości działania niepożądane są wymienione w kolejności malejącej ciężkości.

Zakażenia i choroby pasożytnicze.

Bardzo rzadko: nasilenie stanu zapalnego związanego z infekcją (np. rozwój faszcytyty nekrotycznej), co może pokrywać się ze stosowaniem NLPZ.

W przypadku wystąpienia lub nasilenia objawów infekcji podczas stosowania leku, pacjent powinien niezwłocznie skontaktować się z lekarzem. Należy rozważyć wskazania do terapii przeciwinfekcyjnej/antybakteryjnej.

Podczas stosowania ibuprofenu obserwowano objawy aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, takie jak sztywność karku, ból głowy, nudności, wymioty, gorączka lub zaburzenia świadomości u pacjentów z chorobami autoimmunologicznymi, takimi jak toczeń rumieniowaty układowy lub mieszane choroby tkanki łącznej.

Ze strony układu krwiotwórczego i limfatycznego.

Bardzo rzadko: zaburzenia krwiotwórcze (anemia, leukopenia, trombocytopenia, pancytopenia, agranulocytoza). Pierwszymi objawami są gorączka, ból gardła, powierzchowne owrzodzenia w jamie ustnej, objawy podobne do grypy, silne osłabienie, krwawienia o nieznanej przyczynie i siniaki. W takim przypadku pacjent powinien przerwać stosowanie tego leku i skontaktować się z lekarzem.

Podczas długotrwałej terapii należy regularnie kontrolować parametry krwi.

Ze strony układu odpornościowego.

Rzadko: reakcje nadwrażliwości, w tym pokrzywka i świąd, a także napady astmy.

Bardzo rzadko: ciężkie reakcje nadwrażliwości, których objawy mogą obejmować obrzęk twarzy, języka i krtani, duszność, tachykardię, hipotensję tętniczą (reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy lub ciężki wstrząs); nasilenie astmy, skurcz oskrzeli.

Zaburzenia psychiczne.

Bardzo rzadko: reakcje psychotyczne, depresja.

Ze strony układu nerwowego.

Rzadko: ból głowy, zawroty głowy, bezsenność, niepokój, drażliwość lub zmęczenie.

Ze strony narządów wzroku.

Rzadko: zaburzenia widzenia.

Ze strony narządów słuchu i równowagi.

Rzadko: szumy w uszach, obniżenie słuchu.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego.

Bardzo rzadko: uczucie przyspieszonego bicia serca, niewydolność serca oraz zawał mięśnia sercowego.

Częstość nieznana: zespół Kołniecza.

Ze strony układu naczyniowego.

Bardzo rzadko: nadciśnienie tętnicze, zapalenie naczyń.

Częstość nieznana: obrzęk.

Ze strony przewodu pokarmowego.

Często: niestrawność, nadżera, ból brzucha, nudności, wymioty, wzdęcia, biegunka, zaparcia, niewielkie krwawienia z przewodu pokarmowego, które mogą wyjątkowo prowadzić do anemii.

Rzadko: choroba wrzodowa, perforacje lub krwawienia z przewodu pokarmowego, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, nasilenie zapalenia jelita grubego i choroby Crohna, zapalenie żołądka.

Bardzo rzadko: zapalenie przełyku, zapalenie trzustki, powstawanie błoniastych zwężeń jelit.

Pacjent powinien natychmiast przerwać stosowanie leku i skontaktować się z lekarzem w przypadku wystąpienia bólu w górnej części brzucha, meleny lub wymiotów z krwią.

Ze strony wątroby.

Bardzo rzadko: zaburzenia funkcji wątroby, uszkodzenie wątroby, szczególnie przy długotrwałym leczeniu, niewydolność wątroby, ostre zapalenie wątroby.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej.

Rzadko: różne wysypki na skórze.

Bardzo rzadko: ciężkie działania niepożądane skórne (CNDS) (w tym erytema wielopostaciowe, egfoliatywne zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczna nekroliza epidermalna), łysienie.

W niektórych przypadkach ospa wietrzna może być przyczyną poważnych infekcyjnych powikłań skóry i tkanek miękkich.

Częstość nieznana: wywołana lekami eozynofilia z objawami systemowymi (zespoł DRESS), ostra ogólnoustrojowa egzantematyczna pustulacja (OGEP), reakcje fotosensytyzujące.

Ze strony nerek i układu moczowego.

Rzadko: ostre zaburzenia funkcji nerek (papillonekroza) oraz podwyższone stężenie kwasu moczowego we krwi. Podwyższone stężenie mocznika we krwi.

Bardzo rzadko: obrzęk, szczególnie u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub niewydolnością nerek, zespół nerczycowy, zapalenie nerek międzywątkowych, które może towarzyszyć ostra niewydolność nerek. Dlatego należy regularnie kontrolować funkcję nerek.

Badania laboratoryjne.

Rzadko: obniżenie poziomu hemoglobiny.

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w zastosowaniu tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowieni przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych i braku skuteczności leku do Zautomatyzowanego Systemu Informacyjnego nadzoru farmakologicznego (AISF) za pośrednictwem linku: https://aisf.dec.gov.ua.

Termin ważności. 200 mg – 30 miesięcy. 400 mg – 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 kapsułek w blistrze; po 1 lub po 2 blisterach w tekturowym pudełku.

Kategoria wydania. Bez recepty.

Producent. Oliv Healthcare.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Jednostka II, działka nr 163/2, Mahatma Gandhi Udyog Nagar, Dabhil Village, Nani Daman, Daman – 396 210, Indie.