Escitalopram

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LECZNICZEGO LEKU ESCITALOPRAM

Skład:

substancja czynna: escytalopram;

1 tabletka zawiera escytalopramu oksalany w przeliczeniu na escytalopram 5 mg, lub 10 mg, lub 20 mg;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, sodowa sol kroskarboksymetelowanej celulozy, talk, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, stearyna magnezu, hydroksypropyloceluloza, polietylenoglikol 400, dwutlenek tytanu (E 171).

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki powlekane, białe, o kształcie okrągłym, z powierzchnią podwójnie wypukłą.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwdziałające depresji. Selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI).

Kod ATC N06A B10.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Escitalopram jest lekiem przeciwdepresyjnym, selektywnym inhibitorem zwrotnego wychwytu serotoniny, co warunkuje efekty kliniczne i farmakologiczne leku. Wykazuje wysoką powinowactwo do głównego miejsca wiązania oraz przyległego miejsca allosterycznego transportera serotoniny i nie wykazuje lub wykazuje bardzo słabe powinowactwo do niektórych receptorów, w tym receptorów serotonergicznych 5-HT1A, 5-HT2, dopaminergicznych D1 i D2, α1-, α2-, β-adrenergicznych, histaminowych H1, muskarynowych cholinergicznych, receptora benzodiazepinowego i receptora opioidowego.

Escitalopram jest enancjomerem S racemicznego citalopramu, posiadającym własną aktywność terapeutyczną. Udowodniono, że enancjomer R nie jest obojętny, lecz przeciwdziała właściwościom serotonergicznym oraz odpowiednim efektom farmakologicznym enancjomery S.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie jest praktycznie całkowite i nie zależy od przyjmowania pokarmu. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 4 godzinach od przyjęcia. Bio dostępność escitalopramu wynosi około 80%. Wiązanie escitalopramu i jego głównych metabolitów z białkami osocza jest mniejsze niż 80%. Metabolizm zachodzi w wątrobie do metabolitów demetylowanych i didemetylowanych. Wszystkie są farmakologicznie aktywne. Biotransformacja escitalopramu prowadząca do powstania metabolitu demetylowanego zachodzi za pomocą cytochromu CYP2C19. Możliwy jest niewielki udział izoenzymów CYP3A4 i CYP2D6 w tym procesie. Okres półtrwania (t½) leku wynosi około 30 godzin. Klirens (Cloral) po doustnym przyjęciu wynosi około 0,6 l/min. Okres półtrwania głównych metabolitów jest dłuższy. Escitalopram i jego główne metabolity są wydalane przez wątrobę (drogą metaboliczną) i nerki. Większość dawki wydalana jest z moczem w postaci metabolitów. Kinetika escitalopramu jest liniowa. Stężenie równowagowe osiągane jest po około 1 tygodniu.

U pacjentów w wieku podeszłym (od 65 roku życia) escitalopram jest wydalany wolniej niż u młodszych pacjentów.

U pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem funkcji wątroby (klasa A i B wg skali Childa-Pugha) czas półtrwania był dwa razy dłuższy, a ekspozycja o 60% wyższa niż u osób z prawidłową funkcją wątroby.

U pacjentów ze zmniejszoną funkcją nerek po zastosowaniu racemicznego citalopramu obserwowano dłuższy czas półtrwania i nieco większą ekspozycję. Stężenie metabolitów w osoczu nie było badane, ale może być podwyższone.

Pacjenci z obniżoną funkcją metaboliczną CYP2C19 mieli dwukrotnie wyższe stężenie escitalopramu w osoczu niż pacjenci z prawidłową funkcją CYP2C19. Nie zaobserwowano istotnych zmian ekspozycji przy obniżonej funkcji CYP2D6.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

• Napady depresyjne ujemne;
• zaburzenia paniki, w tym z agorafobią;
• zaburzenia lękowe społeczne (fobia społeczna);
• uogólnione zaburzenia lękowe;
• zaburzenia obsesyjno-kompulsywne.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na escytalopram lub którykolwiek z pozostałych składników preparatu;

• jednoczesne leczenie niezwyrodniałymi, nieodwracalnymi inhibitorem monoaminooksydazy (MAO), ponieważ istnieje ryzyko wystąpienia zespołu serotonergowego, objawiającego się pobudzeniem, drżeniem i hipertermią;

• kombinacja z odwracalnymi inhibitorami MAO-A (np. moklobemidem) lub odwracalnym, nieselektywnym inhibitorem MAO liniezydolem, ponieważ istnieje ryzyko wystąpienia zespołu serotonergowego;

• wydłużenie odstępu QT lub wrodzony zespół długiego QT;

• jednoczesne stosowanie z lekami wydłużającymi odstęp QT;

• jednoczesne leczenie pimozydem.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Interakcje farmakodynamiczne

Kombinacje przeciwwskazane

Niezwyrodniałe, nieodwracalne inhibitory MAO

Opisywano przypadki poważnych reakcji u pacjentów przyjmujących inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI) w połączeniu z niezwyrodniałym, nieodwracalnym inhibitorem MAO oraz u pacjentów, którzy niedawno zakończyli leczenie SSRI i rozpoczęli stosowanie inhibitorów MAO. W niektórych przypadkach rozwinął się zespół serotonergowy. Kombinacja escytalopramu z niezwyrodniałymi, nieodwracalnymi inhibitorami MAO jest przeciwwskazana. Leczenie escytalopramem należy rozpocząć po upływie 14 dni od odstawienia nieodwracalnego inhibitora MAO. Leczenie niezwyrodniałymi, nieodwracalnymi inhibitorami MAO należy rozpocząć nie wcześniej niż po upływie 7 dni od przerwania przyjmowania escytalopramu.

Pimozyd

Kombinacja pimozydu i racemicznego cytalopramu prowadziła do średniego wydłużenia odstępu QTc o około 10 ms. Ze względu na interakcję escytalopramu z niskimi dawkami pimozydu oraz nasilenie działań niepożądanych tego ostatniego jednoczesne stosowanie tych leków jest przeciwwskazane.

Kombinacje wymagające ostrożności

Odwracalny, selektywny inhibitor MAO typu A (moklobemid)

Ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotonergowego nie zaleca się łączenia escytalopramu z inhibitorem MAO typu A – moklobemidem. Jeśli konieczność tej kombinacji zostanie potwierdzona, należy początkowo zastosować minimalne zalecane dawki i przeprowadzić staranne monitorowanie kliniczne.

Leczenie escytalopramem można rozpocząć nie wcześniej niż po upływie 1 doby od przerwania przyjmowania odwracalnego inhibitora MAO – moklobemidu.

Antybiotyk liniezydol nie powinien być przepisywany pacjentom przyjmującym escytalopram. Jeśli taka kombinacja jest absolutnie konieczna, leczenie należy rozpocząć od minimalnej zalecanej dawki z koniecznością starannego monitorowania klinicznego.

Selekryna

Kombinacja z selegryną (nieodwracalny inhibitor MAO typu B) wymaga ostrożności ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotonergowego.

Wydłużenie odstępu QT

Nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych i farmakodynamicznych escytalopramu w kombinacji z innymi lekami wydłużającymi odstęp QT. Nie można wykluczyć efektu sumacyjnego escytalopramu i tych leków. Dlatego jednoczesne stosowanie escytalopramu z lekami wydłużającymi odstęp QT, takimi jak leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, neuroleptyki (np. pochodne fenylozyniny, pimozyd, haloperydol), trójkątne leki przeciwdepresyjne, niektóre leki przeciwbakteryjne (np. sparfloksacyna, moxifloksacyna, erytromycyna dożylne, pentamidyna, leki przeciwmalariazne, w tym halofantryna), niektóre leki przeciwhistaminowe (astemizol, mizolastyna), jest przeciwwskazane.

Preparaty serotonergiczne

Jednoczesne stosowanie z lekami serotonergicznymi (np. tramadolem, sumatryptanem i innymi tryptanami) może prowadzić do zespołu serotonergowego.

Leki obniżające próg padaczkowy

SSRI mogą obniżać próg padaczkowy. Zaleca się ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu leków mogących obniżać próg padaczkowy (np. leki przeciwdepresyjne (trójkątne, SSRI), neuroleptyki (fenotiazyny, tioksantheny, butyrofenony), meflochinę, bupropion i tramadol).

Lit, tryptofan

Ponieważ odnotowano przypadki nasilenia działania przy jednoczesnym stosowaniu SSRI i litu lub tryptofanu, zaleca się ostrożne przepisywanie tych leków jednocześnie.

Hypericum perforatum (ziarnik wilcze)

Jednoczesne stosowanie SSRI i roślinnych środków zawierających ziarnik wilcze może prowadzić do zwiększenia częstości działań niepożądanych.

Antykoagulancy

Możliwa zmiana działania antykoagulantów w wyniku jednoczesnego stosowania z escytalopramem. Jeśli pacjenci przyjmują doustne antykoagulancy, konieczne jest staranne monitorowanie układu krzepnięcia krwi przed i po zastosowaniu escytalopramu.

Jednoczesne stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych może zwiększyć skłonność do krwawień.

Alkohol

Escytalopram nie wchodzi w interakcje farmakodynamiczne ani farmakokinetyczne z alkoholem. Jednakże kombinacja z alkoholem jest niepożądana.

Leki powodujące hipokaliemię/hipomagnezemię

Przy jednoczesnym stosowaniu leków powodujących hipokaliemię/hipomagnezemię należy zachować ostrożność, ponieważ możliwe jest zwiększenie ryzyka wystąpienia niebezpiecznych arytmii.

Interakcje farmakokinetyczne

Wpływ innych leków na farmakokinetykę escytalopramu

Metabolizm escytalopramu jest głównie pośredniczony przez CYP2C19. W metabolizmie mogą również uczestniczyć enzymy CYP3A4 i CYP2D6, choć w mniejszym stopniu. Enzymem CYP2D6 jest częściowy katalizator metabolizmu głównego metabolitu S-DCT (dymetylowanego escytalopramu).

Wspólne przepisywanie escytalopramu i omeprazolu 30 mg raz dziennie (inhibitor CYP2C19) prowadzi do umiarkowanego (około 50 %) wzrostu stężenia escytalopramu w osoczu krwi.

Wspólne przepisywanie escytalopramu i cyklosporyny 400 mg dwa razy dziennie (umiarkowanie silny ogólny inhibitor enzymów) prowadzi do umiarkowanego (około 70 %) wzrostu stężenia escytalopramu w osoczu krwi.

W związku z tym przy jednoczesnym stosowaniu escytalopramu z inhibitorami CYP2C19 (np. omeprazolem, fluokonazolem, fluoksetyną, fluwoksaminą, lansoprazolem, tiklopidyną) oraz z cyklosporyną należy zachować ostrożność przy przepisywaniu maksymalnych dawek escytalopramu. Zmniejszenie dawki escytalopramu może być konieczne w zależności od oceny klinicznej.

Wpływ escytalopramu na farmakokinetykę innych leków

Escytalopram jest inhibitorem enzymu CYP2D6. Zaleca się ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu escytalopramu z lekami, które są głównie metabolizowane przez ten enzym i mają wąski zakres terapeutyczny, np. flekajnid, propafenon i metoprolol (w niewydolności serca), lub z niektórymi lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy i głównie metabolizowanymi przez CYP2D6, np. takimi antydepresantami jak desipramina, klozapina i nortryptylina, takimi lekami przeciwwszczególnymi jak rysperydon, tiorydazyna i haloperidol. Może być konieczna korekta dawki.

Kombinacja z desipraminą lub metoprololem prowadziła do podwojenia stężenia tych dwóch leków w osoczu.

Zaleca się ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z lekami metabolizowanymi przez CYP2C19.

Szczególności stosowania.

Niniejsze szczególności stosowania dotyczą grupy terapeutycznej SSRI.

Paradoksalne nasilenie lęku.

U niektórych pacjentów z zaburzeniami lękowymi na początku leczenia SSRI może dojść do nasilenia objawów lęku. Taka paradoksalna reakcja zazwyczaj ustępuje w ciągu pierwszych 2 tygodni leczenia. Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia efektu anksjogennego, zaleca się stosowanie niskich dawek początkowych.

Udar serca.

Esциталopram należy odstawić, jeśli u pacjenta po raz pierwszy wystąpi napad drgawkowy lub zwiększy się częstotliwość napadów (u pacjentów z rozpoznaną epilepsją). Stosowanie SSRI należy unikać u pacjentów z niestabilną epilepsją, a u pacjentów z kontrolowaną epilepsją należy zapewnić staranne monitorowanie.

Mania.

SSRI należy stosować z ostrożnością u pacjentów z wywiadem manii/hipomanii. W przypadku wystąpienia stanu maniakalnego leczenie SSRI należy natychmiast odstawić.

Cukrzyca.

U pacjentów z cukrzycą leczenie SSRI może wpływać na kontrolę glikemii (hipoglikemia lub hiperglikemia). Może być konieczna korekta dawki insuliny i/lub doustnych środków hipoglikemicznych.

Samobójstwo lub pogorszenie stanu klinicznego.

Depresja wiąże się z ryzykiem myśli samobójczych, samookaleczeń i samobójstw. Ryzyko to istnieje aż do osiągnięcia trwałej remisji. Ponieważ poprawa stanu może nie wystąpić przez pierwsze tygodnie lub dłużej, pacjentów należy starannie monitorować do czasu uzyskania poprawy. Klinicznie udowodniono, że ryzyko samobójstwa wzrasta w wczesnych stadiach poprawy.

Inne wskazania do stosowania escytalopramu mogą również wiązać się z ryzykiem zachowań samobójczych. Ponadto te stany mogą występować współistotnie z dużym zaburzeniem depresyjnym. Te ostrzeżenia są istotne również przy leczeniu pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi.

Pacjenci z wywiadem zachowań samobójczych mają najwyższe ryzyko wystąpienia myśli lub prób samobójczych i wymagają szczególnej uwagi w trakcie leczenia. Metaanaliza badań wykazała zwiększone ryzyko zachowań samobójczych u pacjentów w wieku do 25 lat przyjmujących antydepresanty w porównaniu z grupą placebo. Szczególnie staranne monitorowanie pacjentów z wysokim ryzykiem jest konieczne na początku leczenia i przy zmianie dawki.

Pacjentów i ich otoczenie należy poinformować o konieczności obserwowania pogorszenia stanu, myśli lub zachowań samobójczych oraz nietypowych objawów zachowania.

Akathyzja.

Stosowanie SSRI/SSRI-N wiąże się z rozwojem akathyzji – stanu charakteryzującego się przykrym, wyczerpującym uczuciem niepokoju i potrzebą poruszania się, często towarzyszy mu niemożność pozostania w bezruchu. Stan ten najczęściej pojawia się w pierwszych tygodniach leczenia. Zwiększenie dawki może zaszkodzić pacjentom, u których wystąpiły takie objawy.

Hyponatremia.

Hyponatremia, prawdopodobnie związana z zaburzeniem wydzielania hormonu antydiuretycznego (ADH), rzadko występuje podczas stosowania SSRI i zwykle ustępuje po odstawieniu leku. SSRI należy stosować z ostrożnością u pacjentów z grupy ryzyka (osoby starsze, obecność marskości wątroby lub jednoczesne leczenie lekami powodującymi hyponatremię).

Krwawienia.

Podczas stosowania SSRI może dojść do krwawień (ekchymozy i purpura). SSRI należy stosować z ostrożnością u pacjentów z tendencją do krwawień oraz u chorych przyjmujących leki przeciwkrzepliwe i środki wpływające na krzepnięcie krwi.

SSRI/SSRI-N mogą zwiększać ryzyko wystąpienia krwawień poporodowych (patrz sekcje „Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią” i „Efekty uboczne”).

Terapia elektrowstrząsowa (ECT).

Doświadczenie kliniczne dotyczące jednoczesnego stosowania SSRI i ECT jest ograniczone, dlatego zaleca się ostrożność.

Odwracalne selektywne inhibitory MAO typu A.

Nie zaleca się łączenia escytalopramu z inhibitorami MAO typu A ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotonergowego.

Zespół serotonergowy.

U pacjentów przyjmujących SSRI jednocześnie z lekami serotonergicznymi w pojedynczych przypadkach może rozwinąć się zespół serotonergowy. Escytalopram należy stosować z ostrożnością jednoczesnie z lekami o działaniu serotonergicznym. Pojawienie się takich objawów jak niepokój, drżenie, mioklonus, hipertermia może wskazywać na rozwój zespołu serotonergowego. W takiej sytuacji należy natychmiast odstawić SSRI i leki serotonergicze oraz rozpocząć leczenie objawowe.

Hypericum perforatum (dziurawiec).

Jednoczesne stosowanie SSRI i środków roślinnych zawierających dziurawiec może prowadzić do zwiększenia częstości występowania efektów ubocznych.

Objawy odstawienia.

Objawy odstawienia po przerwaniu leczenia, szczególnie nagłego, są powszechne.

Ryzyko objawów odstawienia może zależeć od kilku czynników, w tym długości i dawki leczenia oraz tempa zmniejszania dawki. Zawroty głowy, zaburzenia czuciowe (w tym parestezje, uczucie uderzenia prądem), zaburzenia snu (w tym bezsenność, intensywne sny), pobudzenie lub lęk, nudności i/lub wymioty, drżenie, dezorientacja, nadmierne pocenie się, ból głowy, biegunka, kołatanie serca, niestabilność emocjonalna, drażliwość i zaburzenia wzroku są najczęstszymi objawami. Zazwyczaj są one łagodne lub umiarkowane, ale u niektórych pacjentów mogą być cięższe. Zazwyczaj pojawiają się w ciągu pierwszych kilku dni po odstawieniu leku, choć bardzo rzadko zgłaszano podobne objawy u pacjentów, którzy przypadkowo przegapili dawkę.

Zazwyczaj objawy odstawienia ustępują w ciągu 2 tygodni, ale mogą trwać dłużej (2–3 miesiące lub dłużej) u niektórych pacjentów. Dlatego zaleca się stopniowe odstawienie escytalopramu poprzez zmniejszanie dawki przez kilka tygodni lub miesięcy, w zależności od stanu pacjenta.

Choroba niedokrwienna serca.

Ze względu na ograniczone doświadczenie kliniczne zaleca się ostrożność przy stosowaniu leku u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca.

Wydlęganie się odcinka QT.

Stwierdzono, że escytalopram powoduje zależne od dawki wydłużenie odcinka QT. Opisywano przypadki wydłużenia odcinka QT i arytmii komorowej, w tym torsade de pointes, głównie u kobiet z hipokaliemią lub istniejącym wcześniej wydłużeniem odcinka QT, a także u pacjentów z innymi chorobami serca.

Zaleca się ostrożność przy stosowaniu leku u pacjentów z wyraźną bradykardią lub niedawno przebytym ostrym zawałem mięśnia sercowego lub niewyrównaną niewydolnością serca. Zaburzenia elektrolitowe, takie jak hipokaliemia i hipomagnezemia, zwiększają ryzyko wystąpienia groźnych arytmii i należy je skorygować przed rozpoczęciem leczenia escytalopramem.

U pacjentów ze stabilną chorobą serca przed rozpoczęciem leczenia należy wykonać EKG. W przypadku pojawienia się objawów arytmii serca podczas leczenia escytalopramem należy przerwać terapię i wykonać EKG.

Zamkniętokątowa jaskra.

SSRI, w tym escytalopram, mogą wpływać na rozmiar źrenicy.

Ten efekt midriatyczny może potencjalnie zwęzić kąt przedniej komory oka, co z kolei może prowadzić do podwyższenia ciśnienia wewnątrzgałkowego i rozwoju zamkniętokątowej jaskry, szczególnie u predysponowanych pacjentów. Dlatego escytalopram należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zamkniętokątową jaskrą lub wywiadem jaskry.

Dysfunkcja seksualna.

SSRI mogą powodować objawy dysfunkcji seksualnej (patrz sekcja „Efekty uboczne”). Opisywano długotrwałą dysfunkcję seksualną, w której objawy utrzymywały się pomimo odstawienia SSRI.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Dane kliniczne dotyczące stosowania escytalopramu u ciężarnych są ograniczone.

Escytalopram jest przeciwwskazany w ciąży, z wyjątkiem przypadków, gdy po starannym rozważeniu wszystkich ryzyk i korzyści wyraźnie uzasadniona jest konieczność jego stosowania. Zaleca się staranne badanie noworodków, których matki przyjmowały escytalopram w okresie ciąży, szczególnie w III trymestrze.

U noworodków, których matki przyjmowały SSRI/SSRI-N w późnych stadiach ciąży, możliwe jest wystąpienie następujących objawów: duszność, sinica, apnea, drgawki, niestabilność temperatury ciała, trudności z karmieniem, wymioty, hipoglikemia, hipertonia, hipotonia, nadmierna odruchowość, drżenie, pobudzenie nerwowe, drażliwość, apatia, ciągły płacz, senność i trudności ze snem. Objawy te mogą wynikać zarówno z nadmiernej aktywności serotonergicznej, jak i być objawami odstawienia. W większości przypadków takie powikłania pojawiają się bezpośrednio lub wkrótce (do 24 godzin) po porodzie.

Dane epidemiologiczne wykazały, że stosowanie SSRI u ciężarnych zwiększa ryzyko trwałej nadciśnienia płucnego u noworodków (do 5 przypadków na 1000 ciąż, według danych obserwacyjnych). W populacji ogólnej występuje od 1 do 2 przypadków na 1000 ciąż.

Dane obserwacyjne wskazują na zwiększone ryzyko (mniej niż 2-krotne) krwawień poporodowych po stosowaniu SSRI/SSRI-N w ciągu miesiąca przed porodem (patrz sekcje „Szczególności stosowania” i „Efekty uboczne”).

Ponieważ escytalopram przenika do mleka matki, karmienie piersią nie jest zalecane w czasie leczenia.

Niepłodność

Dane badań na zwierzętach wskazują, że niektóre SSRI mogą wpływać na jakość nasienia. Doniesienia dotyczące stosowania niektórych SSRI u ludzi sugerują, że wpływ na jakość nasienia jest odwracalny. Wpływ na płodność człowieka nie został dotąd zaobserwowany.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Chociaż escytalopram nie wpływa na funkcje intelektualne ani psychomotoryczne, każdy środek psychoaktywny może zaburzać umiejętności lub zdolność do rozsądnego myślenia. Pacjentów należy uprzedzić o potencjalnym ryzyku wpływu na prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Sposób stosowania i dawki.

Bezpieczeństwo stosowania dawek powyżej 20 mg na dobę nie zostało ustalone.

Escitalopram stosuje się dorosłym doustnie 1 raz na dobę niezależnie od posiłku.

Epizod depresyjny większy.

Zwykle należy przepisać dawkę 10 mg 1 raz na dobę. W zależności od indywidualnej wrażliwości pacjenta dawkę dobową można zwiększyć do maksymalnej – 20 mg.

Efekt przeciwdepresyjny zwykle pojawia się po 2–4 tygodniach. Po zniknięciu objawów leczenie należy kontynuować przez 6 miesięcy w celu umocnienia efektu.

Zaburzenia lękowe uogólnione z agorafobią lub bez agorafobii.

W pierwszym tygodniu zaleca się dawkę początkową 5 mg na dobę, po czym dawkę można zwiększyć do 10 mg na dobę. Dawkę można następnie zwiększyć do maksymalnej – 20 mg na dobę, w zależności od indywidualnej wrażliwości pacjenta.

Maksymalny efekt w leczeniu zaburzeń lękowych osiąga się po 3 miesiącach. Czas trwania leczenia wynosi kilka miesięcy i zależy od ciężkości choroby.

Zaburzenia lękowe społeczne (fobia społeczna).

Zwykle należy przepisać dawkę 10 mg 1 raz na dobę. W zależności od indywidualnej wrażliwości pacjenta zaleca się zwiększenie dawki dobowej do maksymalnej – 20 mg na dobę.

Ustąpienie objawów zazwyczaj następuje po 2–4 tygodniach leczenia. Zaleca się kontynuowanie leczenia przez 3 miesiące. Długotrwałe leczenie przez 6 miesięcy należy przepisać w celu zapobiegania nawrotom, biorąc pod uwagę indywidualne objawy choroby; należy regularnie oceniać skuteczność leczenia.

Zaburzenia lękowe uogólnione.

Przepisać 10 mg 1 raz na dobę. W zależności od indywidualnej wrażliwości dawkę można zwiększyć maksymalnie do 20 mg na dobę.

Zaleca się kontynuowanie leczenia przez 3 miesiące. Długotrwałe leczenie przez 6 miesięcy należy przepisać w celu zapobiegania nawrotom, biorąc pod uwagę indywidualne objawy choroby; należy regularnie oceniać skuteczność leczenia.

Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne (OCD).

Przepisać 10 mg 1 raz na dobę. W zależności od indywidualnej wrażliwości dawkę można zwiększyć do 20 mg na dobę. OCD to choroba przewlekła, leczenie musi trwać odpowiednio długo, aby zapewnić pełne ustąpienie objawów, co może trwać kilka miesięcy lub nawet dłużej.

Pacjenci w wieku podeszłym (65 lat i więcej).

Dawka początkowa powinna wynosić połowę zwykłej zalecanej dawki. Zalecana dawka dobową dla osób starszych wynosi 5 mg. W zależności od indywidualnej wrażliwości i nasilenia depresji dawkę dobową można zwiększyć do maksymalnej – 10 mg na dobę.

Niewydolność nerek.

W przypadku niewydolności nerek w stopniu łagodnym i umiarkowanym nie ma ograniczeń. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min).

Obniżona funkcja wątroby.

Zalecana dawka początkowa w pierwszych dwóch tygodniach leczenia wynosi 5 mg na dobę. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta dawkę można zwiększyć do 10 mg na dobę.

Obniżona aktywność izoenzymu cytochromu CYP2C19.

Dla pacjentów z niską aktywnością izoenzymu CYP2C19 zalecana dawka początkowa w pierwszych dwóch tygodniach leczenia wynosi 5 mg na dobę. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta dawkę można zwiększyć do 10 mg na dobę.

Przerywanie leczenia.

Leczenie należy przerywać stopniowo, zmniejszając dawkę przez 1–2 tygodnie, aby uniknąć objawów odstawienia.

• Dzieci.*

Escitalopramu nie należy stosować w leczeniu dzieci poniżej 18 roku życia. Zachowania samobójcze (próby samobójcze i myśli samobójcze) oraz wrogość (głównie agresja, zachowanie opozycyjne i gniew) obserwowano częściej w badaniach klinicznych u dzieci i nastolatków przyjmujących antydepresanty w porównaniu z tymi, którzy przyjmowali placebo. Jeżeli z klinicznych względów podjęto decyzję o przepisaniu leku, należy zapewnić dokładne monitorowanie pod kątem wystąpienia objawów samobójczych u pacjenta.

Brak danych dotyczących dalszej bezpieczności u dzieci w odniesieniu do wzrostu, dojrzewania płciowego, rozwoju poznawczego i behawioralnego.

Przedawkowanie.

Toksykologia. Dane kliniczne dotyczące przedawkowania escitalopramu są ograniczone. Wiele przypadków wiąże się z jednoczesnym przedawkowaniem innych leków. W większości przypadków obserwowano łagodne objawy lub brak objawów przedawkowania. Doniesienia o śmiertelnych skutkach przedawkowania escitalopramu są rzadkie, a większość z nich obejmuje jednoczesne przedawkowanie innych leków. Przyjęcie dawek w zakresie 400–800 mg escitalopramu nie powodowało żadnych ciężkich objawów.

Objawy. Przedawkowanie escitalopramu objawia się głównie zaburzeniami ze strony układu nerwowego środkowego (od zawrotów głowy, drżenia i pobudzenia aż po rzadkie przypadki zespołu serotoniny, drgawek i śpiączki), układu pokarmowego (nudności, wymioty), układu sercowo-naczyniowego (hipotensja tętnicza, tachykardia, wydłużenie odcinka QT, arytmia) oraz zaburzeniami równowagi elektrolitowej (hipokaliemia, hiponatremia).

Leczenie. Nie istnieje specyficzny antydotum. Należy zapewnić odpowiednie funkcjonowanie układu oddechowego, odpowiednie natlenienie oraz jak najszybciej przeprowadzić przemywanie żołądka. Możliwe jest zastosowanie węgla aktywnego. Wymagany jest stały monitoring funkcji życiowych oraz leczenie objawowe wspierające.

Efekty uboczne.

Efekty uboczne najczęściej występują w pierwszym lub drugim tygodniu leczenia, a ich częstość oraz nasilenie zazwyczaj stopniowo maleje w trakcie dalszej terapii.

Efekty uboczne występujące podczas stosowania leków z grupy SSRI (selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny) oraz escytalopramu są przedstawione według układów narządów.

1 O przypadkach myśli i zachowań samobójczych donoszono podczas leczenia escytalopramem lub wkrótce po jego odstawieniu.

2 Takie przypadki występują podczas stosowania dowolnych IZSS.

3 Ten objaw został odnotowany dla klasy terapeutycznej IZSS/IZSSN (patrz sekcje „Szczególne wskazania” oraz „Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią”).

Donoszono o przypadkach wydłużenia odcinka QT oraz arytmii komorowej, w tym torsade de pointes, występujących głównie u pacjentek z hipokaliemią lub wcześniejszym wydłużeniem odcinka QT, a także z innymi chorobami serca.

Donoszono, że badania epidemiologiczne, głównie u pacjentów w wieku powyżej 50 lat, wykazały zwiększone ryzyko złamania kości podczas stosowania IZSS, w tym escytalopramu, oraz antydepresantów trójcyklicznych. Mechanizm tego zjawiska jest nieznany.

Objawy odstawienia

Przerywanie leczenia IZSS (szczególnie nagłe) zwykle prowadzi do wystąpienia objawów odstawienia. Najczęstsze reakcje to zawroty głowy, zaburzenia czuciowe (w tym parestezje i uczucie uderzenia prądem), zaburzenia snu (w tym bezsenność i intensywne sny), pobudzenie lub lęk, nudności i/lub wymioty, drżenie, dezorientacja, nasilone pocenie się, ból głowy, biegunka, kołatanie serca, niestabilność emocjonalna, drażliwość oraz zaburzenia wzroku. Zazwyczaj objawy te są łagodne lub umiarkowane i przemijające, jednak u niektórych pacjentów mogą być ciężkie i/lub długotrwałe. Dlatego zaleca się stopniowe odstawienie escytalopramu poprzez zmniejszanie dawki.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletek w blistrze; po 3 lub 6 blisterów w pudełku z tektury.

Kategoria receptury.

Na receptę.

Producent.

Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Charkowskie Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne „Zdrowie Narodu”.

Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „FARMEKS GRUP”.

Adres siedziby producenta oraz miejsce wykonywania działalności.

Ukraina, 61002, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Kułykowska 41.

(Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Charkowskie Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne „Zdrowie Narodu”)

Ukraina, 08301, obwód kijowski, miasto Boryspol, ulica Szewczenki 100.

(Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „FARMEKS GRUP”)