Elibria XR

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Elibria XR

Skład:

substancja czynna: bethahydrinum dihydrochloridum;

1 tabletka o przedłużonym działaniu zawiera bethahydrinum dihydrochloridum 32 mg;

1 tabletka o przedłużonym działaniu zawiera bethahydrinum dihydrochloridum 48 mg;

substancje pomocnicze: celuloza mikryształyczna pH 102; celuloza mikryształyczna sylifikowana; skrobia kukurydziana żelatynizowana; hipromeloza K100 M PR CR; hipromeloza K100 LV; povidon 30; krzemionka dwutlenek koloidalny; natrium stearylfumaryn; natrium skrobioglikolan (typ M); laktoza, monohydrat; barwnik żółty.

Postać farmaceutyczna. Tabletki o przedłużonym działaniu.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletka okrągła, gładka z obu stron, z jednej strony biała, z drugiej pomarańczowa.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w zaburzeniach układu przedsionkowego. Betahistyna. Kod ATX: N07C A01.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Mechanizm działania betahistyny jest częściowo poznany.

Istnieje kilka wiarygodnych hipotez potwierdzonych danymi badań na zwierzętach i ludziach:

Betahistyna oddziałuje na układ histaminergiczny: wykazuje częściową aktywność agonistyczną wobec receptorów histaminowych H₁ oraz aktywność antagonistyczną wobec receptorów H₃ histaminy w tkance nerwowej i ma niewielką aktywność wobec receptorów H₂. Betahistyna zwiększa przemianę i uwalnianie histaminy poprzez blokowanie presynaptycznych receptorów H₃ oraz indukcję regulacji receptorów H₃.

Betahistyna może zwiększać przepływ krwi zarówno do obszaru ślimaka, jak i do mózgu ogólnie: badania farmakologiczne na zwierzętach wykazały, że betahistyna poprawia dopływ krwi do wewnętrznego ucha, najprawdopodobniej poprzez działanie rozkurczowe na zwieracze przedkapilarne w układzie mikrokrążenia wewnętrznego ucha. Wykazano również, że betahistyna zwiększa przepływ krwi mózgowej u ludzi.

Betahistyna sprzyja kompensacji przedsionkowej: przyspiesza przywracanie funkcji przedsionkowej po neurektomii u zwierząt, wspomagając kompensację przedsionkową i ułatwiając ją. Ten efekt, charakteryzujący się regulacją uwalniania i przemiany histaminy, jest pośredniczony przez antagonizm receptorów H₃. U ludzi czas przywracania po neurektomii przedsionkowej skracał się podczas leczenia betahistyną.

Betahistyna zmienia aktywność neuronów w jądrach przedsionkowych: stwierdzono, że betahistyna wykazuje zależny od dawki wpływ hamujący na generowanie potencjałów neuronalnych w bocznych i przyśrodkowych jądrach przedsionkowych. Właściwości farmakodynamiczne betahistyny, jak wykazano u zwierząt, mogą zapewnić pozytywny efekt terapeutyczny leku w układzie przedsionkowym. Skuteczność betahistyny wykazano w badaniach u pacjentów z zawrotami głowy przedsionkowymi i chorobą Menière’a, co potwierdzono zmniejszeniem nasilenia i częstotliwości napadów zawrotów głowy.

Farmakokinetyka

Wchłanianie i metabolizm. Elibria XR jest lekiem dobrze rozpuszczalnym i dobrze przenikającym, charakteryzującym się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Betahistyna jest tak samo szybko metabolizowana w wątrobie, jak szybko jest wchłaniana. Głównym metabolitem betahistyny jest kwas 2-pirydylowy (2-PAA). 2-PAA nie wykazuje aktywności farmakologicznej, ale łatwo poddaje się ilościowemu oznaczeniu odpowiednimi metodami. Maksymalna stężenie 2-PAA po podaniu betahistyny w formie uwalniania natychmiastowego osiągane jest nieco ponad pół godziny. Maksymalne stężenie 2-PAA po podaniu leku Elibria XR osiągane jest około 1,5 godziny po przyjęciu.

Rozkład. Procent betahistyny wiążący się z białkami osocza krwi wynosi poniżej 5%. Jest on jednocześnie cząsteczką hydrofilną. W związku z tym nie pozostaje w obiegu w osoczu krwi i nie może szeroko rozkładać się w tkankach. Dlatego szybko ulega metabolizmowi. Objętość rozkładu jej metabolitu, 2-PAA, wynosiła 20 litrów dla form leków o uwalnianiu natychmiastowym. Objętość rozkładu tego samego metabolitu, zmierzona po pojedynczej dawce leku w formie uwalniania przedłużonego, wahała się od 30 do 47 litrów według danych z badań.

Wydalanie. Ze względu na powyższe właściwości betahistyna i jej metabolity mają bardzo krótki okres półwydalenia z osocza krwi. W literaturze podaje się okres półwydalenia substancji czynnej od 3 do 4 godzin. Lek Elibria XR we wszystkich ocenianych badaniach wykazał dłuższy okres półwydalenia, wahaющий się od 4,12 do 5,13 godziny. Proces wydalania betahistyny i jej metabolitów odbywa się głównie z moczem.

Liniowość. Szybkość eliminacji pozostaje stała po doustnym podaniu leku w dawce 8–48 mg, co wskazuje na liniowość farmakokinetyki betahistyny i pozwala założyć, że zaangażowana droga metaboliczna nie jest nasycana.

Właściwości kliniczne

Wskazania

Choroba lub zespół Menière’a charakteryzujący się trzema objawami:

• zawroty głowy (z nudnościami i wymiotami);
• utrata lub obniżenie słuchu;
• szumy w uszach.

Leczenie objawowe zawrotów głowy o pochodzeniu przedsionkowym.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub dowolny składnik pomocniczy leku.

Fechromocytoza.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań

Nie ma danych z badań in vivo dotyczących interakcji leku Elibria XR z innymi lekami. Na podstawie badań in vitro nie oczuje się hamowania aktywności enzymów cytochromu P450. Dane in vitro wskazują na możliwą inhibicję metabolizmu betahistyny przez leki hamujące monoaminooksydazę (MAO), w tym podtyp MAO-B (np. selegilina). Zaleca się ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu leku Elibria XR i inhibitorów MAO (w tym selektywnych inhibitorów MAO-B). Ponieważ betahistyna jest analogiem histaminy, teoretycznie możliwa jest interakcja betahistyny z lekami przeciwzatoropowymi, która może wpływać na skuteczność któregoś z tych leków.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Podczas leczenia lekiem Elibria XR należy dokładnie kontrolować stan pacjentów z astmą oskrzelową i/lub z wywiadem wrzodów żołądka i dwunastnicy.

Ze względu na zawartość laktozy lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadkimi, dziedzicznymi zaburzeniami nietolerancji galaktozy, całkowitego niedoboru laktozy lub zespołem zaburzeń wchłaniania glukozy i galaktozy.

Lek Elibria XR zawiera barwnik żółty krepuscul, który może czasem powodować reakcje alergiczne.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią

Ciąża. Brak wystarczających danych dotyczących stosowania betahistyny u kobiet w ciąży. Wyniki badań na zwierzętach nie wykazały bezpośrednich ani pośrednich szkodliwych skutków dotyczących toksyczności rozrodczej w dawkach odpowiadających dawkom stosowanym w praktyce klinicznej. Betahistynę nie powinno się stosować w czasie ciąży, z wyjątkiem przypadków nagłej potrzeby.

Karmienie piersią. Nie wiadomo, czy betahistyna przenika do mleka ludzkiego. Betahistyna przenika do mleka szczurów. Efekty obserwowane po porodzie w badaniach na zwierzętach dotyczyły wyłącznie bardzo wysokich dawek. Korzyści wynikające ze stosowania leku dla matki należy porównać z korzyściami karmienia piersią oraz potencjalnym ryzykiem dla dziecka.

Plodność. Badania przeprowadzone na szczurach nie wykazały wpływu na płodność.

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i obsługiwania maszyn

Betahistyna jest wskazana w leczeniu zespołu Menière’a, charakteryzującego się trzema głównymi objawami: zawrotami głowy, obniżeniem słuchu i szumem w uszach, a także w leczeniu objawowym zawrotów głowy pochodzenia przedsionkowego. Oba stany mogą negatywnie wpływać na zdolność kierowania pojazdem i pracy z innymi mechanizmami. Według danych z badań klinicznych oceniających wpływ leku na zdolność kierowania pojazdem i pracy z innymi mechanizmami, betahistyna nie wpływała lub miała nieistotny wpływ na tę zdolność.

Sposób stosowania i dawki

Zalecane dawki leku Elibria XR w leczeniu dorosłych wahają się w granicach 32–48 mg na dobę. Tabletki Elibria XR o przedłużonym uwalnianiu należy przyjmować raz dziennie o tej samej porze niezależnie od spożycia pokarmu.

Tabletki należy przyjmować doustnie, popijając wodą. Tabletki należy przyjmować w całości: nie należy żuć, łamać ani rozdrabniać tabletek.

Dawkowanie należy dobrać indywidualnie w zależności od efektu terapeutycznego.

Ponieważ czynniki wyzwalające, zwiększające ryzyko napadów choroby Menière’a, działają głównie w czasie aktywności pacjenta, zaleca się przyjmowanie leku przed rozpoczęciem codziennych czynności. Takie podejście zapewnia utrzymanie odpowiedniego stężenia leku we krwi w najbardziej wrażliwych okresach, co sprzyja skutecznemu kontrolowaniu objawów choroby Menière’a.

Poprawa stanu czasem staje się widoczna dopiero po kilku tygodniach leczenia. W niektórych przypadkach najlepsze efekty osiąga się po kilku miesiącach. Istnieją dowody, że wczesne rozpoczęcie leczenia zapobiega postępowi choroby oraz/ lub utracie słuchu w późnych stadiach choroby.

Ogólny czas uwalniania substancji czynnej wynosi 24 godziny.

Pacjenci w wieku podeszłym. Uwalnianie leku Elibria XR w ciągu 24 godzin jest podobne do leków o natychmiastowym uwalnianiu, stosowanych 2 lub 3 razy dziennie. Biorąc pod uwagę, że dostępne dane z badań klinicznych z udziałem tej grupy pacjentów są ograniczone, bogate doświadczenia z okresu po wprowadzeniu na rynek wskazują, że nie jest konieczna korekta dawki u osób w wieku podeszłym.

Upośledzenie funkcji nerek i wątroby. Nie przeprowadzono specjalnych badań klinicznych z udziałem tej grupy pacjentów, jednak na podstawie doświadczeń z okresu po wprowadzeniu na rynek dotyczących stosowania betahistyny oraz biorąc pod uwagę, że uwalnianie leku Elibria XR w ciągu 24 godzin jest podobne do leku o natychmiastowym uwalnianiu stosowanego 2 lub 3 razy dziennie, korekta dawki nie jest konieczna.

Co należy zrobić w przypadku pominiętego przyjęcia dawki

Jeśli pominięto przyjęcie leku Elibria XR, pominiętą dawkę można przyjąć w ciągu 6 godzin od zwykłego czasu przyjmowania. Jeśli nie było możliwości przyjęcia dawki w ciągu 6 godzin, pominiętą dawkę należy pominąć, a następną dawkę przyjąć w regularnym czasie. W takiej sytuacji zaleca się zachowanie ostrożności ze względu na możliwość wystąpienia napadów zawrotów głowy oraz należy unikać czynności, które mogą być niebezpieczne w przypadku wykonywania ich podczas epizodów zawrotów głowy, np. prowadzenia samochodu lub pracy z mechanizmami.

Tabletek Elibria XR nie można łamać, rozdrabniać ani żuć.

Dzieci

Lek Elibria XR nie jest zalecany osobom poniżej 18. roku życia ze względu na niewystarczającą informację dotyczącą bezpieczeństwa i skuteczności.

Przedawkowanie

Przypadki przedawkowania są rzadkie. Niektórzy pacjenci doświadczyli łagodnych objawów (nudności, senność, ból brzucha) po przyjęciu dawek leku do 640 mg betahistyny. Poważniejsze powikłania (drżenia, powikłania serca i płuc) obserwowano w przypadkach celowego przedawkowania, szczególnie w połączeniu z przedawkowaniem innych leków. Leczenie przedawkowania powinno obejmować standardowe środki wspierające.

Efekty uboczne

W badaniach klinicznych kontrolowanych placebo u pacjentów otrzymujących betahistynę zgłaszano następujące efekty uboczne z częstotliwością wskazaną poniżej: bardzo często (≥1/10); często (od ≥1/100 do <1/10); rzadko (od ≥1/1000 do <1/100); bardzo rzadko (od ≥1/10000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10000).

Często występujące efekty:

Ze strony układu pokarmowego: nudności i dyspepsja.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy.

Dodatkowo do tych efektów ubocznych (o których zgłaszano podczas badań klinicznych) podczas stosowania betahistyny po wprowadzeniu na rynek, w literaturze naukowej zgłaszano spontanicznie również poniższe efekty uboczne. Częstotliwość ich występowania nie może być oszacowana na podstawie dostępnych danych, dlatego klasyfikuje się ją jako „nieznana”.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwościowe (np. anafilaksja).

Ze strony układu pokarmowego: łagodne zaburzenia żołądka (np. wymioty, ból brzucha, wzdęcia i meteorizm). Z tymi efektami ubocznymi zazwyczaj można zapobiec, podając dawkę podczas posiłku lub zmniejszając dawkę.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: reakcje nadwrażliwościowe skóry i tkanki podskórnej, w szczególności obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka i świąd.

Zgłaszanie podejrzewanych efektów ubocznych

Zgłaszanie podejrzewanych efektów ubocznych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego ze stosowaniem tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowi przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych efektów ubocznych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 24 miesiące.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze od 15 °C do 30 °C w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią i światłem. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie

Po 10 tabletek w blistrze; 3 blistry w opakowaniu.

Kategoria wydania

Na receptę.

Producent

Ache Laboratorios Farmaceuticos S.A.

Ache Laboratorios Farmaceuticos S.A.

Lokalizacja producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności

Rodovia Presidente Dutra KM 222,2, Guarulhos Sao Paulo, Brazylia.

Rodovia Presidente Dutra KM 222,2, Guarulhos Sao Paulo, Brazil.

Wnioskodawca

UAB „Farmlyga” / UAB „Farmlyga”

Lokalizacja wnioskodawcy

ul. Antakalnio 48A-304, Wilno, Republika Litewska

Antakalnio g. 48A-304, Vilnius, Republic of Lithuania