Elegius

INSTRUKCJA stosowania leku ELEGIUS ELEHIUS

Skład:

substancja czynna: dezloratadyna;

1 tabletka zawiera dezloratadyny 5 mg;

substancje pomocnicze: wapnia fosforan dihydrazyna, celuloza mikrokryształowa, skrobia kukurydziana, talk, powłoka filmowa „Wincoat WT-AQ-1247 Blue” [hipromeloza (hydroksypropylometyloceluloza), glikol polietylenowy, dwutlenek tytanu (E 171), talk, diamentowa niebieski FCF (E 133)].

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: tabletki o kształcie okrągłym, powierzchni dwuwypukłej, pokryte powłoką o barwie niebieskiej.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwkożdawkowe do stosowania ogólnego.

Kod ATX R06A X27.

Właściwości farmakodynamiczne

Farmakodynamika

Desloratadyna to niemieszczący się, długodziałający antyhistaminik o działaniu selektywnie antagonistycznym na obwodowe receptory H1. Po podaniu doustnym desloratadyna selektywnie blokuje obwodowe histaminowe receptory H1.

W badaniach in vitro na komórkach śródbłonka desloratadyna wykazała działanie przeciwalergiczne i przeciwzapalne. Objawiało się to hamowaniem wydzielania prozapalnych cytokin, takich jak IL-4, IL-6, IL-8 i IL-13, z mastocytów/bazofili człowieka, a także hamowaniem ekspresji cząsteczek adhezyjnych, takich jak P-selinkina. Kliniczne znaczenie tych obserwacji wymaga jeszcze potwierdzenia.

W badaniach klinicznych z zastosowaniem wysokich dawek, w których desloratadynę podawano codziennie w dawce do 20 mg przez 14 dni, nie zaobserwowano istotnych statystycznie zmian ze strony układu sercowo-naczyniowego. W badaniu farmakologii klinicznej przy zastosowaniu dawki 45 mg dziennie (10 razy więcej niż maksymalna dawka kliniczna) przez 10 dni nie stwierdzono wydłużenia odcinka QT.

U pacjentów z alergicznym nieżytą nosa desloratadyna skutecznie łagodziła takie objawy, jak kichanie, wydzielanie z nosa, swędzenie, podrażnienie oczu, łzawienie, zaczerwienienie oraz swędzenie podniebienia. Desloratadyna skutecznie kontrolowała objawy przez 24 godziny.

Desloratadyna praktycznie nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego. W kontrolowanych badaniach klinicznych przy dawce zalecanej 5 mg dziennie częstość występowania senności nie różniła się od grupy placebo. W badaniach klinicznych jednorazowe przyjęcie desloratadyny w dawce dobowej 7,5 mg nie wpływało na aktywność psychomotoryczną.

Desloratadyna skutecznie łagodzi przebieg sezonowego nieżytu nosa i spojówek, co widać na podstawie całkowitego wyniku kwestionariusza oceny jakości życia przy rynokonjunktewicie. Największe poprawy odnotowano w punktach kwestionariusza związanych z problemami praktycznymi i codzienną aktywnością ograniczaną przez objawy.

Przewlekłe pokrzywki idiopatyczne badano w klinicznej modeli z warunkami pokrzywki. Ponieważ uwalnianie histaminy jest czynnikiem przyczynowym we wszystkich formach pokrzywki, oczekuje się, że desloratadyna będzie skutecznie łagodzić objawy w innych formach pokrzywki, w tym w przewlekłej pokrzywce idiopatycznej.

W dwóch badaniach kontrolowanych placebo, trwających 6 tygodni, z udziałem pacjentów z przewlekłą idiopatyczną pokrzywką, desloratadyna skutecznie łagodziła swędzenie i zmniejszała liczbę oraz rozmiar wysypek już po pierwszym interwale między dawkami. W każdym badaniu efekt trwał przez 24-godzinny interwał między dawkami. U 55 % pacjentów przyjmujących desloratadynę zaobserwowano ulgę ze swędzenia o ponad 50 %, w porównaniu z 19 % pacjentów przyjmujących placebo. Stosowanie leku nie wywiera istotnego wpływu na sen i aktywność dzienną.

Farmakokinetyka

Wchłanianie

Stężenia desloratadyny we krwi osoczu można oznaczyć już po 30 minutach od przyjęcia leku. Desloratadyna jest dobrze wchłaniana, maksymalne stężenie osiąga się po około 3 godzinach; okres półtrwania wynosi około 27 godzin. Stopień kumulacji desloratadyny odpowiadał jej okresowi półtrwania (około 27 godzin) i częstotliwości przyjmowania raz na dobę. Bioavailability desloratadyny była proporcjonalna do dawki w zakresie od 5 do 20 mg.

W badaniu farmakokinetycznym, w którym dane demograficzne pacjentów można było porównać z populacją ogólną z sezonowym nieżytami nosa, u 4 % uczestników zaobserwowano wyższe stężenie desloratadyny. Ta liczba może się różnić w zależności od przynależności etnicznej. Maksymalne stężenie desloratadyny było około 3 razy wyższe po około 7 godzinach, a okres półtrwania terminalnego wynosił około 89 godzin. Profil bezpieczeństwa u tych pacjentów nie różnił się od profilu w populacji ogólnej.

Rozkład

Desloratadyna umiarkowanie wiąże się z białkami osocza (83–87 %). Po zastosowaniu dawki desloratadyny w zakresie od 5 do 20 mg raz na dobę przez 14 dni nie zaobserwowano oznak klinicznie istotnej kumulacji leku.

Biotransformacja

Enzym odpowiedzialny za metabolizm desloratadyny nie został jeszcze zidentyfikowany, dlatego nie można całkowicie wykluczyć pewnych interakcji z innymi lekami. Desloratadyna nie hamuje CYP3A4 in vivo, badania in vitro wykazały, że lek nie hamuje CYP2D6, nie jest substratem ani inhibitorem P-glikoproteiny.

Wydalanie

W badaniu jednorazowego przyjęcia desloratadyny w dawce 7,5 mg stwierdzono, że przyjęcie posiłku (wysokokaloryczny, tłusty śniadanie) nie wpływa na farmakokinetykę desloratadyny. Ustalono również, że sok grejpfrutowy również nie wpływa na farmakokinetykę desloratadyny.

Właściwości kliniczne

Wskazania. Stosować w celu wyeliminowania objawów związanych z:

• nieżytą nosa alergicznym (patrz rozdział „Właściwości farmakologiczne”);
• pokrzywką (patrz rozdział „Właściwości farmakologiczne”).

Przeciwwskazania. Podwyższona wrażliwość na substancję czynną, którąkolwiek substancję pomocniczą leku lub na loratadynę.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

W badaniach klinicznych tabletek dezloratadyny nie zaobserwowano żadnych klinicznie istotnych interakcji podczas współdziałania z erytromycyną lub ketokonazolem.

W badaniach kliniczno-farmakologicznych nie stwierdzono nasilenia negatywnego wpływu etanolu na funkcję psychomotoryczną podczas jednoczesnego stosowania leku z alkoholem. Jednak w okresie po rejestracji wystąpiły przypadki nietolerancji alkoholu oraz zatrucia alkoholem podczas stosowania leku. Dlatego należy zachować ostrożność przy stosowaniu alkoholu w okresie leczenia dezloratadyną.

Szczególne środki ostrożności

U pacjentów z ciężkim schyłkowym niedostatecznością nerek lek Elegius należy stosować pod nadzorem lekarza.

Desloratadynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów, u których w wywiadzie wystąpił napad drgawek. Dzieci mogą być bardziej narażone na rozwój nowego napadu drgawek podczas leczenia desloratadyną. Lekarz powinien podjąć decyzję o przerwaniu leczenia desloratadyną u pacjentów, u których podczas stosowania leku wystąpił napad drgawek.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią

Ciąża. W badaniach na zwierzętach desloratadyna nie wykazała działania teratogennego.

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania desloratadyny w czasie ciąży, dlatego stosowanie leku Elegius w tym okresie nie jest zalecane.

Karmienie piersią. Desloratadyna przenika do mleka matki, dlatego stosowanie leku Elegius kobietom karmiącym piersią nie jest zalecane.

Wpływ na zdolność do kierowania pojazdami i obsługiwanie maszyn

W badaniach klinicznych oceniających zdolność do kierowania pojazdami nie zaobserwowano pogorszenia u pacjentów przyjmujących desloratadynę. Należy jednak poinformować pacjentów, że bardzo rzadko niektóre osoby mogą odczuwać senność, która może wpływać na ich zdolność do kierowania samochodem i obsługiwanie skomplikowanej techniki.

Sposób stosowania i dawki

Dorośli i dzieci od 12. roku życia: 1 tablet 1 raz dziennie, niezależnie od posiłku, w celu złagodzenia objawów związanych z nieżytą alergiczną (w tym nieżytą sezonową i przewlekłą) oraz z pokrzywką.

Leczenie przerywanej (intermitentnej) rinitis alergicznego (objawy występujące mniej niż 4 dni w tygodniu lub mniej niż 4 tygodnie) należy prowadzić zgodnie z danymi z wywiadu: leczenie należy przerwać po zniknięciu objawów i wznowić w przypadku ich ponownego wystąpienia.

W przypadku przewlekłego (perzystalnego) rinitis alergicznego (objawy występujące więcej niż 4 dni w tygodniu lub więcej niż 4 tygodnie) leczenie należy kontynuować przez cały okres kontaktu z alergenem.

Dzieci. Dane kliniczne dotyczące skuteczności stosowania tabletek dazelorydynaminy u dzieci w wieku od 12 do 17 lat są ograniczone (patrz sekcja „Reakcje niepożądane”).

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania tabletek Elegius u dzieci poniżej 12. roku życia nie zostały ustalone.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania należy zastosować standardowe środki mające na celu usunięcie nieabsorbowanej substancji czynnej. Zaleca się leczenie objawowe i wspierające. W badaniach klinicznych, w których dazelorydynę podawano w dawce 45 mg (co przekracza zalecaną dawkę 9-krotnie), nie zaobserwowano klinicznie istotnych niepożądanych reakcji. Dazelorydyny nie można usunąć za pomocą hemodializy; możliwość usunięcia jej podczas dializy otrzewnowej nie została ustalona.

Niepożądane działania

W badaniach klinicznych stosowania dezloratadyny w wskazaniach, w których znalazły się rinitis alergiczna i przewlekła idiopatyczna pokrzywka, częstość działań niepożądanych u pacjentów przyjmujących dawkę 5 mg na dobę była o 3% wyższa niż u pacjentów przyjmujących placebo.

Najczęściej w porównaniu z placebo zgłaszano następujące działania niepożądane: zwiększoną senność (1,2%), suchość w ustach (0,8%) oraz ból głowy (0,6%).

Dzieci. W badaniach klinicznych z udziałem 578 dzieci w wieku od 12 do 17 lat najczęstszym działaniem niepożądanym był ból głowy: u 5,9% pacjentów przyjmujących dezloratadynę i u 6,9% pacjentów przyjmujących placebo.

W związku ze stosowaniem dezloratadyny istnieje ryzyko psychomotorycznej hiperaktywności (zachowania nietypowego), które może objawiać się irytacją i agresją, a także pobudzeniem.

W okresie poster rejestracyjnym obserwowano (częstość nieznana): wydłużenie interwału QT, zaburzenia rytmu serca oraz bradykardię.

Zestawiona tabela działań niepożądanych

Częstość występowania działań niepożądanych sklasyfikowano następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100, <1/10), rzadko (≥1/1000, <1/100), rzadko (≥1/10000, <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000) oraz częstość nieznana.

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Osoby pracujące w zawodach medycznych i farmaceutycznych, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Termin ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletów w opakowaniu blisterowym; 1 blister w pudełku z tektury.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent/zgłoszeniowiec. Sp. z o.o. „Ternofarm”.

Siedziba producenta i adres miejsca wykonywania działalności / siedziba zgłoszeniowca

Ukraina, 46010, miasto Tarnopol, ul. Fabryczna 4.