Elegius

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ELEHIUS ELEHIUS

Composición:

Principio activo: desloratadina;

1 tableta contiene 5 mg de desloratadina;

Sustancias auxiliares: fosfato de calcio hidrogenado dihidrato, celulosa microcristalina, almidón de maíz, talco, recubrimiento filmógeno «Wincoat WT-AQ-1247 Blue» [hipromelosa (hidroxipropilmetilcelulosa), polietilenglicol, dióxido de titanio (E 171), talco, azul brillante FCF (E 133)].

Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas de forma redonda con superficie biconvexa, recubiertas con una capa de color azul.

Grupo farmacoterapéutico. Antihistamínicos para uso sistémico.

Código ATC R06A X27.

Propiedades farmacodinámicas

Desloratadina es un antihistamínico no sedante de acción prolongada que ejerce un efecto antagonista selectivo sobre los receptores H1 periféricos. Tras la administración oral, desloratadina bloquea selectivamente los receptores histamínicos H1 periféricos.

En estudios in vitro realizados en células endoteliales, desloratadina demostró propiedades anti alérgicas y antiinflamatorias. Estas propiedades se manifestaron mediante la inhibición de la liberación de citocinas proinflamatorias, tales como IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13, a partir de mastocitos/basófilos humanos, así como mediante la inhibición de la expresión de moléculas de adhesión, como el P-selectina. La relevancia clínica de estas observaciones aún requiere confirmación.

En estudios clínicos con dosis altas, en los que desloratadina se administró diariamente en dosis de hasta 20 mg durante 14 días, no se observaron cambios estadísticamente significativos en el sistema cardiovascular. En un estudio farmacológico clínico, con una administración de 45 mg al día (10 veces la dosis clínica diaria máxima recomendada) durante 10 días, no se observó prolongación del intervalo QT.

En pacientes con rinitis alérgica, desloratadina alivió eficazmente síntomas como estornudos, rinorrea, picor nasal, irritación ocular, lagrimeo, enrojecimiento, picor del paladar. Desloratadina controló eficazmente los síntomas durante 24 horas.

Desloratadina apenas penetra en el sistema nervioso central. En estudios clínicos controlados, con la dosis recomendada de 5 mg al día, la frecuencia de somnolencia no difirió significativamente del grupo placebo. En estudios clínicos, la administración única de desloratadina en dosis diaria de 7,5 mg no influyó sobre la actividad psicomotora.

Desloratadina alivia eficazmente el curso de la rinitis alérgica estacional, como se observa en el puntaje total del cuestionario de evaluación de la calidad de vida en rinconjuntivitis. La mejora máxima se observó en los ítems del cuestionario relacionados con problemas prácticos y actividades diarias limitadas por los síntomas.

La urticaria crónica idiopática se ha estudiado en un modelo clínico con condiciones de urticaria. Dado que la liberación de histamina es un factor causal en todas las formas de urticaria, se espera que desloratadina alivie eficazmente los síntomas en otras formas de urticaria, incluida la urticaria crónica idiopática.

En dos estudios aleatorizados controlados con placebo de 6 semanas de duración, con participación de pacientes con urticaria crónica idiopática, desloratadina alivió eficazmente el picor y redujo el número y tamaño de las lesiones urticariformes al final del primer intervalo entre dosis. En cada estudio, el efecto se mantuvo durante el intervalo de 24 horas entre dosis. El alivio del picor en más del 50 % se observó en el 55 % de los pacientes que recibieron desloratadina, en comparación con el 19 % de los pacientes que recibieron placebo. La administración del medicamento no tuvo un impacto significativo sobre el sueño ni la actividad diurna.

Propiedades farmacocinéticas

Absorción

Las concentraciones de desloratadina en plasma pueden detectarse 30 minutos después de la administración del medicamento. Desloratadina se absorbe bien, alcanzando la concentración máxima aproximadamente a las 3 horas; el periodo de semivida es de aproximadamente 27 horas. El grado de acumulación de desloratadina corresponde a su periodo de semivida (aproximadamente 27 horas) y a la frecuencia de administración de una vez al día. La biodisponibilidad de desloratadina fue proporcional a la dosis en el rango de 5 a 20 mg.

En un estudio farmacocinético en el que las características demográficas de los pacientes eran comparables con la población general con rinitis alérgica estacional, en el 4 % de los participantes se observó una concentración más elevada de desloratadina. Esta proporción puede variar según la etnia. La concentración máxima de desloratadina fue aproximadamente 3 veces mayor aproximadamente a las 7 horas, y el periodo de semivida terminal fue de aproximadamente 89 horas. El perfil de seguridad en estos pacientes no difirió del perfil en la población general.

Distribución

Desloratadina se une moderadamente a las proteínas plasmáticas (83-87 %). Tras la administración de dosis de desloratadina de 5 a 20 mg una vez al día durante 14 días, no se observaron signos de acumulación clínicamente significativa del fármaco.

Biotransformación

El enzima responsable del metabolismo de desloratadina aún no ha sido identificado, por lo que no puede excluirse completamente la posibilidad de ciertas interacciones con otros medicamentos. Desloratadina no inhibe CYP3A4 in vivo; estudios in vitro han demostrado que el medicamento no inhibe CYP2D6, ni es sustrato ni inhibidor de la glucoproteína P.

Eliminación

En un estudio con dosis única de desloratadina de 7,5 mg, la ingesta de alimentos (una comida rica en grasas y calorías) no influyó sobre la farmacocinética de desloratadina. Asimismo, se ha demostrado que el zumo de pomelo tampoco afecta la farmacocinética de desloratadina.

Características clínicas

Indicaciones. Aplicar para aliviar los síntomas relacionados con:

• rinitis alérgica (véase la sección «Propiedades farmacológicas»);
• urticaria (véase la sección «Propiedades farmacológicas»).

Contraindicaciones. Hipersensibilidad al principio activo, a cualquiera de los excipientes del medicamento o a la loratadina.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones

En estudios clínicos con tabletas de desloratadina, no se observaron interacciones clínicamente significativas cuando se administró conjuntamente con eritromicina o ketoconazol.

En estudios farmacocinéticos clínicos, no se observó un aumento del efecto negativo del etanol sobre la función psicomotora cuando el medicamento se utilizó junto con alcohol. Sin embargo, durante el período poscomercialización se han notificado casos de intolerancia al alcohol y de intoxicación alcohólica durante el uso del medicamento. Por tanto, debe tenerse precaución al consumir alcohol durante el tratamiento con desloratadina.

Características del uso

En pacientes con insuficiencia renal grave, el medicamento Elegius debe administrarse bajo supervisión médica.

La desloratadina debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones. Los niños pueden ser más propensos a desarrollar una nueva crisis convulsiva durante el tratamiento con desloratadina. El médico deberá tomar la decisión de interrumpir el tratamiento con desloratadina en aquellos pacientes que presenten una crisis convulsiva durante la administración del medicamento.

Uso durante el embarazo o la lactancia

Embarazo. En estudios realizados en animales, la desloratadina no ha demostrado tener efectos teratogénicos.

No se ha establecido la seguridad del uso de desloratadina durante el embarazo; por lo tanto, no se recomienda el uso del medicamento Elegius durante este período.

Lactancia. La desloratadina atraviesa la leche materna; por consiguiente, no se recomienda el uso del medicamento Elegius en mujeres que estén amamantando.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria

En estudios clínicos destinados a evaluar la capacidad para conducir vehículos, no se han observado alteraciones en los pacientes que tomaron desloratadina. Sin embargo, se debe informar a los pacientes que, muy rara vez, algunas personas pueden experimentar somnolencia, lo cual podría afectar su capacidad para conducir automóviles o manejar equipos complejos.

Vía de administración y dosis

Para adultos y niños a partir de 12 años: 1 tableta una vez al día, independientemente de la ingesta de alimentos, para aliviar los síntomas asociados con rinitis alérgica (incluyendo rinitis alérgica intermitente y persistente) y urticaria.

El tratamiento de la rinitis alérgica intermitente (presencia de síntomas menos de 4 días por semana o menos de 4 semanas) debe ajustarse según los datos del historial clínico: suspender el tratamiento tras la desaparición de los síntomas y reanudarlo si los síntomas reaparecen.

En caso de rinitis alérgica persistente (presencia de síntomas más de 4 días por semana o más de 4 semanas), debe continuar el tratamiento durante todo el período de exposición al alérgeno.

Niños. Existen datos limitados de estudios clínicos sobre la eficacia de las tabletas de desloratadina en niños de 12 a 17 años (ver sección «Reacciones adversas»).

La eficacia y seguridad del uso de las tabletas Elegius en niños menores de 12 años no han sido establecidas.

Sobredosis

En caso de sobredosis, aplicar medidas estándar para eliminar la sustancia activa no absorbida. Se recomienda un tratamiento sintomático y de soporte. En estudios clínicos en los que se administró desloratadina en dosis de hasta 45 mg (9 veces la dosis recomendada), no se observaron reacciones adversas clínicamente significativas. La desloratadina no se elimina mediante hemodiálisis; no se ha establecido la posibilidad de su eliminación mediante diálisis peritoneal.

Efectos adversos

En estudios clínicos con desloratadina en indicaciones como rinitis alérgica y urticaria crónica idiopática, la frecuencia de efectos adversos en pacientes que recibieron una dosis de 5 mg al día fue un 3 % mayor en comparación con aquellos que recibieron placebo.

Los efectos adversos más frecuentemente notificados en comparación con placebo fueron: fatiga (1,2 %), sequedad de boca (0,8 %) y cefalea (0,6 %).

Niños. En estudios clínicos que incluyeron a 578 niños de 12 a 17 años de edad, el efecto adverso más común fue cefalea: en el 5,9 % de los pacientes que recibieron desloratadina y en el 6,9 % de los que recibieron placebo.

El uso de desloratadina conlleva el riesgo de hiperactividad psicomotora (conducta anormal), que puede manifestarse como irritabilidad y agresividad, así como excitación.

Durante el período poscomercialización se han observado (frecuencia desconocida): prolongación del intervalo QT, arritmias y bradicardia.

Tabla resumida de reacciones adversas

La frecuencia de aparición de reacciones adversas se clasifica de la siguiente manera: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100, <1/10), poco frecuentes (≥1/1000, <1/100), raras (≥1/10000, <1/1000), muy raras (<1/10000) y frecuencia desconocida.

La notificación de reacciones adversas tras la comercialización del medicamento es de gran importancia. Esto permite realizar el seguimiento de la relación beneficio/riesgo del uso de este medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos sospechosos de reacciones adversas y de falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 2 años.

Condiciones de conservación

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar fuera del alcance y de la vista de los niños.

Envase. 10 comprimidos en blíster; 1 blíster por envase de cartón.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante/solicitante. S.A. «Ternofarm».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad / domicilio del solicitante

Ucrania, 46010, ciudad de Ternopil, calle Fabrychna, 4.