Elegius

ISTRUZIONI PER L'USO DEL MEDICINALE ELEGİUS ELEHIUS

Composizione:

Principio attivo: desloratadina;

1 compressa contiene 5 mg di desloratadina;

Eccipienti: fosfato diidrico di calcio diidrato, cellulosa microcristallina, amido di mais, talco, rivestimento filmogeno «Wincoat WT-AQ-1247 Blue» [ipromellosa (idrossipropilmetilcellulosa), polietilenglicole, diossido di titanio (E 171), talco, blu brillante FCF (E 133)].

Forma farmaceutica. Compresse rivestite con film.

Principali proprietà fisico-chimiche: compresse di forma rotonda, con superficie biconvessa, rivestite con rivestimento di colore blu.

Gruppo farmacoterapeutico. Antistaminici per uso sistemico.

Codice ATC R06A X27.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Desloratadina è un antistaminico non sedativo ad azione prolungata che esercita un'azione antagonista selettiva sui recettori periferici H1. Dopo somministrazione orale, la desloratadina blocca selettivamente i recettori periferici per l'istamina di tipo H1.

Negli studi in vitro su cellule endoteliali, la desloratadina ha dimostrato proprietà antiallergiche e anti-infiammatorie, manifestatesi con l'inibizione del rilascio di citochine pro-infiammatorie, come IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13, dai mastociti/basofili umani, nonché con l'inibizione dell'espressione delle molecole di adesione, come il P-selettina. L'importanza clinica di tali osservazioni richiede ancora conferma.

Negli studi clinici con dosi elevate, in cui la desloratadina è stata somministrata giornalmente fino a 20 mg per 14 giorni, non sono state osservate variazioni statisticamente significative a carico del sistema cardiovascolare. In uno studio farmacologico-clinico, con l'assunzione di 45 mg al giorno (10 volte la dose clinica massima giornaliera) per 10 giorni, non è stato osservato allungamento dell'intervallo QT.

Nei pazienti con rinite allergica, la desloratadina ha efficacemente alleviato sintomi quali starnuti, rinorrea, prurito nasale, irritazione oculare, lacrimazione, arrossamento, nonché prurito del palato. La desloratadina ha controllato efficacemente i sintomi per 24 ore.

La desloratadina penetra quasi impercettibilmente nel sistema nervoso centrale. Negli studi clinici controllati, alla dose raccomandata di 5 mg al giorno, l'incidenza di sonnolenza non differiva da quella osservata nel gruppo placebo. Negli studi clinici, la somministrazione singola di desloratadina alla dose giornaliera di 7,5 mg non ha influenzato l'attività psicomotoria.

La desloratadina ha efficacemente migliorato il decorso della rinite allergica stagionale, come evidenziato dal punteggio totale del questionario sulla qualità della vita nel rinocongiuntivite. Il massimo miglioramento è stato osservato nei punti del questionario relativi ai problemi pratici e all'attività quotidiana limitata dai sintomi.

L'orticaria idiopatica cronica è stata studiata in un modello clinico in condizioni di orticaria. Poiché il rilascio di istamina è un fattore causale in tutte le forme di orticaria, si prevede che la desloratadina sia efficace nell'alleviare i sintomi anche in altre forme di orticaria, inclusa l'orticaria idiopatica cronica.

In due studi clinici randomizzati, in doppio cieco e controllati con placebo della durata di 6 settimane, condotti su pazienti con orticaria idiopatica cronica, la desloratadina ha efficacemente alleviato il prurito e ridotto il numero e le dimensioni delle lesioni orticarie già al termine del primo intervallo tra le somministrazioni. In ciascuno studio, l'effetto è durato per l'intero intervallo di 24 ore tra le dosi. Il miglioramento del prurito superiore al 50% è stato osservato nel 55% dei pazienti trattati con desloratadina, rispetto al 19% dei pazienti trattati con placebo. L'assunzione del farmaco non ha mostrato un impatto significativo sul sonno e sull'attività diurna.

Farmacocinetica

Assorbimento

Le concentrazioni di desloratadina nel plasma possono essere rilevate entro 30 minuti dalla somministrazione del medicinale. La desloratadina viene ben assorbita, raggiungendo la concentrazione massima (Cmax) dopo circa 3 ore; il periodo di emivita è di circa 27 ore. Il grado di accumulo della desloratadina corrisponde al suo tempo di emivita (circa 27 ore) e alla frequenza di somministrazione di una volta al giorno. La biodisponibilità della desloratadina è risultata proporzionale alla dose nell'intervallo da 5 a 20 mg.

In uno studio farmacocinetico in cui i dati demografici dei pazienti erano paragonabili a quelli della popolazione generale con rinite allergica stagionale, nel 4% dei partecipanti è stata osservata una concentrazione più elevata di desloratadina. Questa percentuale può variare in base all'etnia. La concentrazione massima di desloratadina è risultata circa 3 volte più alta dopo circa 7 ore, con un'emivita terminale di circa 89 ore. Il profilo di sicurezza in questi pazienti non differiva da quello osservato nella popolazione generale.

Distribuzione

La desloratadina si lega in misura moderata alle proteine plasmatiche (83-87%). Non sono state osservate evidenze di accumulo clinicamente significativo del farmaco dopo somministrazione di dosi da 5 a 20 mg una volta al giorno per 14 giorni.

Biotrasformazione

L'enzima responsabile del metabolismo della desloratadina non è ancora stato identificato, pertanto non è possibile escludere completamente alcune interazioni con altri farmaci. La desloratadina non inibisce il CYP3A4 in vivo; studi in vitro hanno dimostrato che il farmaco non inibisce il CYP2D6, né è substrato o inibitore della glicoproteina P.

Eliminazione

In uno studio sulla farmacocinetica dopo singola dose di desloratadina 7,5 mg, l'assunzione di cibo (una colazione ricca di grassi e ad alto contenuto calorico) non ha influenzato la farmacocinetica della desloratadina. È stato inoltre stabilito che il succo di pompelmo non influisce sulla farmacocinetica della desloratadina.

Caratteristiche cliniche

Indicazioni. Applicare per alleviare i sintomi associati a:

• rinite allergica (vedere sezione «Proprietà farmacologiche»);
• orticaria (vedere sezione «Proprietà farmacologiche»).

Controindicazioni. Ipersensibilità all’ingrediente attivo o a qualsiasi eccipiente del medicinale o al loratadina.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

Negli studi clinici con compresse di desloratadina, non sono state osservate interazioni clinicamente significative in seguito all’uso concomitante di eritromicina o chetokonazolo.

Negli studi clinico-farmacologici, l’uso contemporaneo del medicinale con alcol non ha evidenziato un aumento dell’effetto negativo dell’etanolo sulla funzione psicomotoria. Tuttavia, nel periodo post-registrazione sono stati osservati casi di intolleranza all’alcol e di intossicazione alcolica durante l’assunzione del medicinale. Pertanto, è necessario prestare cautela nell’uso di alcol durante il trattamento con desloratadina.

Caratteristiche particolari di utilizzo

Nei pazienti con insufficienza renale grave, il medicinale Elegius deve essere utilizzato sotto stretto controllo medico.

La desloratadina deve essere somministrata con cautela ai pazienti con anamnesi di crisi convulsive. I bambini possono essere più suscettibili allo sviluppo di una nuova crisi convulsiva durante il trattamento con desloratadina. Il medico dovrà valutare l'opportunità di interrompere il trattamento con desloratadina nei pazienti che manifestino una crisi convulsiva durante l'assunzione del medicinale.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento

Gravidanza. Negli studi sugli animali, la desloratadina non ha mostrato effetti teratogeni.

Non è stata stabilita la sicurezza d’uso della desloratadina durante la gravidanza; pertanto, l’uso del medicinale Elegius in questo periodo non è raccomandato.

Allattamento. La desloratadina passa nel latte materno; per questo motivo, l’uso del medicinale Elegius nelle donne che allattano non è raccomandato.

Capacità di guidare veicoli o di usare macchinari

Negli studi clinici volti a valutare la capacità di guidare veicoli, non sono stati osservati peggioramenti nei pazienti che assumevano desloratadina. Tuttavia, i pazienti devono essere informati che, molto raramente, alcune persone possono manifestare sonnolenza, che potrebbe influire sulla capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari complessi.

Modalità e posologia

Negli adulti e nei bambini a partire dai 12 anni di età: 1 compressa una volta al giorno, indipendentemente dall'assunzione di cibo, per alleviare i sintomi associati alla rinite allergica (compresa la rinite allergica intermittente e persistente) e all'orticaria.

Il trattamento della rinite allergica intermittente (presenza di sintomi per meno di 4 giorni alla settimana o per meno di 4 settimane) deve essere effettuato in base all'anamnesi: interrompere il trattamento alla scomparsa dei sintomi e riprenderlo in caso di ricomparsa.

Nella rinite allergica persistente (presenza di sintomi per più di 4 giorni alla settimana o per più di 4 settimane), il trattamento deve proseguire per tutto il periodo di esposizione all'allergene.

Bambini. I dati clinici sull'efficacia delle compresse di desloratadina nei bambini di età compresa tra i 12 e i 17 anni sono limitati (vedi sezione «Effetti indesiderati»).

L'efficacia e la sicurezza delle compresse Elegius nei bambini di età inferiore ai 12 anni non sono state stabilite.

Sovradosaggio

In caso di sovradosaggio, si raccomandano misure standard per rimuovere la sostanza attiva non assorbita. Si consiglia un trattamento sintomatico e di supporto. Negli studi clinici in cui la desloratadina è stata somministrata a dosi di 45 mg (9 volte superiori alla dose raccomandata), non sono state osservate reazioni avverse clinicamente significative. La desloratadina non viene eliminata mediante emodialisi; non è nota la possibilità della sua eliminazione mediante dialisi peritoneale.

Effetti indesiderati

Negli studi clinici sull'uso di desloratadina nelle indicazioni per cui è prescritta, tra cui rinite allergica e orticaria cronica idiopatica, l'incidenza di effetti indesiderati nei pazienti trattati con una dose di 5 mg al giorno è stata superiore del 3% rispetto ai pazienti trattati con placebo.

Gli effetti indesiderati riportati più frequentemente rispetto al placebo sono stati: stanchezza aumentata (1,2%), secchezza orale (0,8%) e cefalea (0,6%).

Pediatria. Negli studi clinici condotti su 578 bambini di età compresa tra i 12 e i 17 anni, l'effetto indesiderato più comune è stata la cefalea: nel 5,9% dei pazienti trattati con desloratadina e nel 6,9% di quelli trattati con placebo.

L'uso di desloratadina comporta il rischio di iperattività psicomotoria (comportamento anomalo), che può manifestarsi con irritabilità e aggressività, nonché con eccitazione.

Durante il periodo post-commercializzazione sono stati osservati (frequenza sconosciuta): prolungamento dell'intervallo QT, aritmie e bradicardia.

Tabella riassuntiva degli effetti indesiderati

La frequenza degli effetti indesiderati è classificata come segue: molto comune (≥1/10), comune (≥1/100, <1/10), non comune (≥1/1000, <1/100), raro (≥1/10000, <1/1000), molto raro (<1/10000) e frequenza sconosciuta.

La segnalazione degli effetti indesiderati dopo la registrazione del medicinale è di grande importanza. Permette di effettuare il monitoraggio del rapporto beneficio/rischio nell'uso di questo medicinale. I professionisti medici e farmaceutici, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di effetti indesiderati e di mancata efficacia del medicinale attraverso il Sistema informativo automatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione

Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento. 10 compresse in un blister; 1 blister in una confezione di cartone.

Categoria di distribuzione. Senza ricetta.

Produttore/dichiarante. T.O.V. «Ternofarm».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività / sede del dichiarante

Ucraina, 46010, città di Ternopil', via Fabrychna, 4.