Dytylin-Biolik

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU DO ZASTOSOWANIA MEDYCZNEGO Dytylin-Biolik

Skład:

substancja czynna: dytylin;

1 ml roztworu zawiera 20 mg dytylinu;

substancje pomocnicze: natrium chloridum, dinatrii edetas, acidum ascorbicum, acidum hydrochloridum diautum, woda dla wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: przejrzysta, bezbarwna ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki rozkurczające mięśnie. Pochodne choliny. Kod ATC M03A B01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Dytylin (jodek sukcynocholiny) to krótkodziałający środek miorelaksacyjny o działaniu depolaryzującym. Pod względem budowy chemicznej Dytylin (jodek sukcynocholiny) można uznać za podwojoną cząsteczkę acetylocholiny. Wykazuje wysokie powinowactwo do postsynaptycznego receptora nerwowo-mięśniowego, konkurencyjnie blokuje przekaz nerwowo-mięśniowy, powodując depolaryzację błony postsynaptycznej oraz krótkotrwałą relaksację mięśni szkieletowych. Szybko ulega rozkładowi pod wpływem pseudocholinesterazy z utworzeniem choliny i kwasu bursztynowego, przez co działanie Dytylinu (jodku sukcynocholiny) jest krótkotrwałe.

Po podaniu dożylnym działanie leku pojawia się po 2–3 minutach i utrzymuje się w pełnym zakresie do 3 minut. Mniej więcej po 5 minutach od zakończenia podania leku efekt ustępuje całkowicie.

Szybkie nadejście efektu oraz kolejne szybkie przywrócenie tonusu mięśni pozwala na uzyskanie kontrolowanej i kierowanej relaksacji mięśni szkieletowych.

Farmakokinetyka.

Dane dotyczące farmakokinetyki Dytylinu (jodku sukcynocholiny) są istotnie ograniczone ze względu na krótki czas działania leku. Natychmiast po podaniu dożylnym lek ulega działaniu pseudocholinesterazy obecnej we krwi. Rozkłada się na cholinę, która następnie jest wykorzystywana do syntezy acetylocholiny, oraz na kwas bursztynowy, uczestniczący w procesach oddychania tkanek. Lek przenika przez barierę krew-mózg oraz barierę łożyskową.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Stosować w celu miorelaksacji podczas intubacji tchawicy, procedur endoskopowych (broncho-, ezofago-, laryngo-, cytoskopii), krótkotrwałych zabiegach operacyjnych wymagających miorelaksacji (redukcja wywichnięć, repozycja odłamów kości), w celu utrzymania mioplegii podczas zabiegów operacyjnych (ginekologicznych, torakalnych, brzusznych), oraz w celu wyeliminowania drgawek spowodowanych tężcem.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na składniki leku, jaskra, miastenia, ostra niewydolność wątroby, wyrażona anemia, w wywiadzie złośliwe nadgorączkowanie, nietypowa aktywność cholinioesterazy osocza krwi; hiperkaliemia w przypadku dużych urazów lub oparzeń, długotrwałej immobilizacji pacjenta, porażenia mięśni szkieletowych; hiperkaliemia związana z niewydolnością nerek; otwarte urazy oka oraz przypadki, w których podwyższenie ciśnienia wewnątrzgałkowego jest niepożądane; miopatia mięśni szkieletowych, rabdomioliza.

Jednoczesne stosowanie leków zwiększających wrażliwość na sukcymetonię.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Poniżej wymienione substancje lecznicze i związki chemiczne obniżają aktywność cholinioesterazy w osoczu krwi, co zwiększa intensywność i czas trwania działania miorelaksacyjnego dytylinu (jodku sukcymetonium). Należą do nich: insektycydy fosforoorganiczne i metrifonat; krople do oczu z echotiophatem; trimefafan; specyficzne agenty antycholinioesterazowe: neostygmina, pirydostygmina, fizostygmina, edrofonium; chlorku tetryny; leki cytotoksyczne: cyklofosfamid, mechloroetamina, trietylenomelamina, tiotepa; leki stosowane w praktyce psychiatrycznej: fenelzyna, prozacyna, chloropromazyna; leki znieczulające: ketamina, morfina, agonisty morfiny, petydyna, pancuronium, propanydyp.

Do innych leków, które mogą negatywnie wpływać na aktywność cholinioesterazy w osoczu krwi, należą: aprotymina, difenhydramina, prometazyna, estrogeny, oksytocyna, glikokortykosteroidy (w wysokich dawkach), doustne środki antykoncepcyjne, terbutalina, metoklopramid.

Poniżej wymienione substancje lecznicze i związki chemiczne zwiększają intensywność i czas trwania działania miorelaksacyjnego dytylinu (jodku sukcymetonium) drogami niezwiązanymi ze zmianą aktywności cholinioesterazy w osoczu krwi. Należą do nich: sole magnezu; węglan litu; azytiopryna; chinina i chlorochina; antybiotyki z grupy aminoglikozydów, klinidamycyna, polimyksyny; leki przeciwarytmiczne: chinidyna, prokainamid, werapamil, β-blokery, lidokaina, prokaina; lotne i inhalacyjne leki znieczulające: halotan, enfluran, desfluran, izofluran, eter dietylowy i metoksyfluran, które mają nieznaczny wpływ na fazę I blokady przewodzenia nerwowo-mięśniowego przez dytylin (jodek sukcymetonium), jednak przyspieszają początek i zwiększają intensywność fazy II blokady przewodzenia nerwowo-mięśniowego.

Jednoczesne stosowanie z glikozydami nasierdziowymi zwiększa działanie tych ostatnich.

Jednoczesne stosowanie z lekami stosowanymi w leczeniu miastenii zmniejsza skuteczność tych ostatnich.

Środki zawierające halogeny do znieczulenia ogólnego zwiększają niepożądane działanie dytylinu (jodku sukcymetonium) na układ sercowo-naczyniowy.

Tiopenton sodu i atropina zmniejszają niepożądane działanie dytylinu (jodku sukcymetonium) na układ sercowo-naczyniowy.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Stosować wyłącznie w warunkach specjalistycznego oddziału szpitalnego, na decyzję i pod ścisłym nadzorem doświadczonego anestezjologa, przy dostępności aparatury umożliwiającej natychmiastowe intubowanie tchawicy, podawanie tlenu i sztucznej wentylacji płuc.

Istnieją doniesienia o przypadkach nieodwracalnego zatrzymania serca u dzieci i nastolatków po podaniu sukcynocholiny, u których wcześniej nie wykryto chorób nerwowo-mięśniowych. Ze względu na niebezpieczeństwo działań niepożądanych, zaleca się ograniczenie stosowania sukcynocholiny do przypadków, gdy konieczna jest natychmiastowa intubacja lub uwolnienie dróg oddechowych w sytuacjach krytycznych.

Należy pamiętać, że w dużych dawkach dytylin (jodek sukcynocholiny) może wywołać tzw. „podwójny blok”, w którym po fazie depolaryzacyjnej rozwija się efekt antydepolaryzacyjny. W efekcie tego po ostatniej iniekcji dytylinu (jodku sukcynocholiny) działanie utrzymuje się przez długi czas (do 25–30 minut) i nie dochodzi do samodzielnego oddechu.

W celu wyeliminowania „podwójnego bloku” po wcześniejszym podaniu atropiny należy podać prozerynę lub galantaminy. Należy pamiętać, że prozeryna i inne leki przeciwholinolityczne, hamując aktywność cholinesterazy, przedłużają działanie dytylinu (jodku sukcynocholiny).

Stosować ostrożnie u pacjentów znaną nadwrażliwością na inne leki rozkurczowe mięśni lub na którykolwiek składnik znieczulenia ogólnego.

U około 0,05% populacji występuje dziedzicznie obniżona aktywność cholinesterazy osocza. Działanie sukcynocholiny może być przedłużone u tych pacjentów, a także w stanach towarzyszących obniżeniu aktywności cholinesterazy: ciąża i okres poporodowy; ciężki przebieg tężca, gruźlicy, innych ciężkich i/lub przewlekłych chorób zakaźnych; rozległe oparzenia; nowotwory złośliwe; przewlekła anemia, niedożywienie; zaawansowane stadium niewydolności wątroby; ostra lub przewlekła niewydolność nerek; choroby autoimmunologiczne: mięsaki, choroby kolagenowe; po masowej transfuzji osocza; po wykonaniu plazmaferezy, a także w wyniku niektórych terapii towarzyszących (patrz rozdział „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Po powtórnym podaniu sukcynocholiny możliwe jest przyzwyczajenie się do leku.

Stosowanie sukcynocholiny może być związane z późniejszym bólem mięśni, którego intensywność słabo koreluje z widocznymi skurczami mięśni podczas podania leku. Iniekcje nierdepolarizujących leków rozkurczowych kilka minut przed podaniem leku Dytylin-Biolik mogą pomóc w zmniejszeniu dolegliwości bólowych. Ta metoda może wymagać podania dawki sukcynocholiny wyższej niż 1 mg/kg masy ciała w celu osiągnięcia odpowiednich warunków do intubacji tchawicy.

Pacjenci z ciężkim sepsą są narażeni na rozwój hiperkaliemii, co należy uwzględnić przy stosowaniu leku Dytylin-Biolik.

Nie zaleca się stosowania Dytylin-Biolik u pacjentów z miastenią posprawnościową ze względu na wysokie ryzyko rozwoju „podwójnego bloku”. Pacjenci z zespołem miastenoidalnym Eaton-Lamberta są bardziej wrażliwi na działanie sukcynocholiny, co może wymagać zmniejszenia dawki leku.

U zdrowych pacjentów (dorosłych i dzieci) sukcynocholina może czasem wywołać bradykardię, której można zapobiec poprzez wcześniejsze dożylne podanie atropiny.

Przy braku hiperkaliemii rzadko, ale mogą wystąpić arytmie komorowe związane ze stosowaniem sukcynocholiny. Pacjenci przyjmujący leki digitalis są bardziej narażeni na rozwój takich arytmii. Działanie sukcynocholiny na serce może prowadzić do zaburzeń rytmu serca, w tym do zatrzymania serca.

Należy pamiętać, że u pacjentów z genetycznie uwarunkowanym defektem cholinesterazy, a także z hipokaliemią, Dytylin-Biolik może spowodować przedłużone przygnębienie oddychania.

Leku należy stosować ostrożnie u chorych z chorobami wątroby, anemią, kacheksją.

1 ampułka roztworu zawiera mniej niż 1 mmol sodu, czyli lek jest praktycznie pozbawiony sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Suksynocholina nie wywiera bezpośredniego wpływu na macicę i inną mięśniówkę gładką. Lek przenika przez barierę łożyskową. W dawkach terapeutycznych Dytylin-Biolik nie wpływa na oddychanie noworodka.

W czasie ciąży lek należy stosować wyłącznie wtedy, gdy korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu.

Karmienie piersią: nie ma danych dotyczących zdolności leku do przechodzenia do mleka matki.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji przy prowadzeniu samochodu lub innych maszyn.

Lek należy zawsze stosować w warunkach placówki terapeutycznej, w połączeniu ze środkami do znieczulenia ogólnego, dlatego należy uwzględnić wszystkie ostrzeżenia dotyczące stosowania tych ostatnich.

Sposób stosowania i dawki.

Stosować w postaci bolusowych wstrzyknięć dożylnych, a także dożylnie w postaci wlewu lub wstrzyknięć wewnątrzmięśniowych.

Podawanie leku Dytylin-Biolik jest dopuszczalne wyłącznie przy obecności wszystkich warunków umożliwiających prowadzenie sztucznej wentylacji płuc.

Dorośli. Dawkę ustala się indywidualnie, uwzględniając masę ciała, reakcję pacjenta, stopień wymaganej relaksacji mięśniowej oraz sposób podania.

Do intubacji tchawicy podaje się wstrzyknięcie dożylne w dawce 1 mg/kg masy ciała. Dawkę tę podaje się w ciągu 30–60 sekund, co zazwyczaj powoduje relaksację mięśniową trwającą od 2 do 6 minut. Wyższe dawki powodują dłuższą relaksację mięśniową, jednak podwojenie dawki niekoniecznie prowadzi do podwojenia czasu trwania relaksacji. Dodatkowe dawki leku Dytylin-Biolik, wynoszące od 50 % do 100 % dawki początkowej i podawane w odstępach co 5–10 minut, pozwalają utrzymać relaksację mięśniową podczas krótkotrwałego zabiegu chirurgicznego pod znieczuleniem ogólnym.

Do długotrwałego rozluźnienia mięśni podczas całej operacji lek Dytylin-Biolik można podawać w postaci wlewu roztworu 0,1–0,2 %, rozcieńczonego w 5 % roztworze glukozy lub 0,9 % roztworze chlorku sodu do wstrzykiwań lub wlewów, z prędkością 2,5–4 mg/min. Prędkość wlewu należy dostosować do reakcji konkretnego pacjenta.

Całkowita dawka leku Dytylin-Biolik przy powtarzanych wstrzyknięciach dożylnych lub ciągłym wlewie nie powinna przekraczać 500 mg/godz.

Lek Dytylin-Biolik jest kompatybilny z 0,9 % roztworem chlorku sodu do wstrzykiwań lub wlewów, roztworem Ringera, 5 % roztworem fruktozy oraz 6 % roztworem dekstranu.

Lek Dytylin-Biolik jest kompatybilny z innymi lekami rozkurczowymi mięśni oraz analgetykami opioidowymi.

Dzieci w wieku od 1 roku. Pacjenci tej grupy wiekowej są bardziej oporni na działanie dytylinu (jodku sukcynylcholiny) w porównaniu z dorosłymi. Zalecana dawka dożylnej podaży wynosi 1 mg/kg masy ciała.

W przypadku podawania leku Dytylin-Biolik dzieciom w postaci wlewu dożylnego dawkę ustala się jak u dorosłych, natomiast początkową prędkość wlewu należy zmniejszyć proporcjonalnie do masy ciała.

Zalecana dawka podawania wewnątrzmięśniowego wynosi do 4 mg/kg masy ciała. Dawka ta powoduje relaksację mięśniową trwającą około 3 minut. Dawka całkowita nie powinna przekraczać 150 mg.

Pacjenci w podeszłym wieku. Dawki leku Dytylin-Biolik dla pacjentów w podeszłym wieku są analogiczne do dawek stosowanych u dorosłych. Osoby starsze są bardziej narażone na wystąpienie zaburzeń rytmu serca, szczególnie jeśli przyjmują glikozydy serca.

Dzieci.

Lek stosuje się u dzieci od 1 roku życia. Należy stosować z ostrożnością u dzieci, ponieważ u nich częściej występuje miopatia, są one bardziej narażone na rozwój złośliwej hipertermii i rabdomiolizy oraz mają zwiększone ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych po podaniu sukcynylcholiny.

Przedawkowanie.

Przedawkowanie leku Dytylin-Biolik objawia się długotrwałym zatrzymaniem oddychania oraz paraliżem mięśni.

Leczenie. Sztuczna wentylacja płuc, w razie potrzeby przetaczanie świeżo mrożonej osocza zawierającego pseudocholinesterazę.

W przypadku wystąpienia „podwójnego bloku” – podaje się prozerynę i atropinę (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Niepożądane działania.

Ze strony narządów wzroku: podwyższenie ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia: apnea, skurcz oskrzeli, przedłużony paraliż mięśni oddechowych (związany z genetycznie uwarunkowanym zaburzeniem produkcji pseudocholinesterazy).

Ze strony przewodu pokarmowego: zwiększone wydzielanie śliny, podwyższone ciśnienie wewnątrzżołądkowe (i w konsekwencji zwiększone ryzyko regurgitacji oraz przedostania się treści żołądka do dróg oddechowych).

Ze strony wątroby i dróg żółciowych: zaburzenia funkcji wątroby.

Ze strony przemiany materii i metabolizmu: hiperglikemia, przejściowe podwyższenie stężenia potasu.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: nadciśnienie lub hipotensja tętnicza, zaczerwienienia, krótkotrwała bradykardia, asystolia, tachykardia, arytmia (w tym arytmie komorowe), zaburzenia przewodnictwa sercowego, szok kardiogenny, zatrzymanie serca, kolaps.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, w tym pokrzywka, wstrząs anafilaktyczny.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: zaczerwienienie skóry, wysypka.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej: wystąpienie bólu mięśni 10–12 godzin po podaniu dytylinu, faszkułacje mięśni, trismus, rabdomioliza z późniejszym rozwojem mioglobinemii i mioglobinurii.

Ogólne zaburzenia i reakcje w miejscu podania: hipertermia, zmiany w miejscu podania.

Przekazywanie podejrzeń o niepożądane działania.

Przekazywanie informacji o podejrzewanych niepożądanych działaniach po rejestracji leku jest ważnym procederem. Umożliwia ono kontynuowanie monitorowania stosunku korzyści do ryzyka w odniesieniu do danego leku. Osoby pracujące w zawodach medycznych powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane niepożądane działania poprzez krajowy system farmakonadzoru.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze od 2 °C do 8 °C. Nie zamrażać!

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Roztwór Dytylin-Biolik farmaceutycznie nie jest zgodny z krwią dawczą (obserwuje się hydrolizę), konserwantami krwi, surowiczymi konserwantami, preparatami krwi, roztworami barbituranów, szczególnie tiopentalem (powstaje osad) oraz roztworami o odczynie zasadowym.

Dytylin-Biolik jest zgodny z 0,9 % roztworem natrium chloridum, roztworem Ringera, 5 % roztworem fruktozy oraz 6 % roztworem dekstranu.

Dytylin-Biolik jest zgodny z innymi miorelaksantami oraz analgetykami opioidowymi.

Opakowanie.

Po 5 ml w ampułce; po 5 lub po 10 ampułek w pudełku, albo po 5 ampułek w blisterze, po 1 lub po 2 blistry w pudełku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

TOV «BIOLIK FARMACEUTYKA».

Miejsce produkcji oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Miejsce rejestracji podmiotu prawnego:

Ukraina, 61070, obwód charkowski, miasto Charków, Pomirki, dom 70.

Adres miejsca prowadzenia działalności:

Ukraina, 61070, obwód charkowski, miasto Charków, Pomirki-70, dom b/n.