Dyklofenak-Teva Forte 2 %

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Dyklofenak-Teva Forte 2 % (Diclofenac-Teva Forte 2 %)

Skład:

substancja czynna: dyklofenaku dietyleoaminy;

1 g żelu zawiera 23,2 mg dyklofenaku dietyleoaminy, co odpowiada 20 mg dyklofenaku sodu;

substancje pomocnicze: alkohol izopropylowy, propylenoglikol (E 1520), kwas kokoilokaprylokaprynowy, olej mineralny, karbomer 974P, ete polietylenu glikolu cetylostearylowy 22, dietyleoamina, aromat (kamfora, eukaliptol, ambroksyd, cytronelol, alkohol benzylowy, cytral, kumaryna, eugenol, farnesol, geraniol, limonen, linalol), kwas oleinowy (E 570), butylohydroksytoluen (E 321), woda oczyszczona.

Postać leku. Żel.

Główne właściwości fizykochemiczne: jednolity, kremowy żel o barwie od białej do prawie białej.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane miejscowo w przypadku bólu stawów i mięśni. Niesteroidowe leki przeciwzapalne do stosowania miejscowego. Dyklofenak.

Kod ATC M02A A15.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Dyklofenak jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym o wyraźnym działaniu przeciwreumatycznym, przeciwbólowym, przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym. Głównym mechanizmem działania jest odwracalne hamowanie biosyntezy prostaglandyn przez cyklooksygenazę 2.

Dyklofenak zmniejsza ból, obrzęki i gorączkę spowodowane stanem zapalnym, odwracalnie hamuje agregację płytek krwi indukowaną ADP i kolagenem. Badania kliniczne wykazały istotne statystycznie i klinicznie znaczące zmniejszenie bólu podczas ruchu po trzech dniach od rozpoczęcia leczenia, a także widoczną poprawę funkcji stawów kończyn dolnych w ciągu pierwszych trzech dni stosowania.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie

Ilość dyklofenaku wchłanianego przez skórę jest proporcjonalna do powierzchni jego naniesienia i zależy od całkowitej zastosowanej dawki leku oraz stopnia nawilżenia skóry. Po zastosowaniu miejscowym dwa razy dziennie na powierzchnię skóry o polu 400 cm² stopień wchłaniania systemowego leku, określany jako stężenie substancji czynnej w osoczu krwi, jest równoważne zastosowaniu 4 razy dziennie żelu zawierającego dyklofenak dietyloaminowy o stężeniu 1,16 %.

Względna dostępność systemowa dyklofenaku po zastosowaniu leku w 7. dniu wynosi 4,5 % w porównaniu z tabletkami po 50 mg (przy tej samej dawce dyklofenaku sodowego). Wchłanianie nie zależy od stosowania opatrunku przepuszczalnego dla wilgoci i pary wodnej.

Rozkład

99,7 % dyklofenaku wiąże się z białkami surowicy krwi, głównie z albuminą (99,4 %). Po nałożeniu leku na skórę stawów nadgarstka i kolanowej dyklofenak wykrywany jest w osoczu (gdzie jego maksymalne stężenie jest około 100 razy niższe niż po doustnym przyjęciu tej samej ilości dyklofenaku), w błonie maziowej i płynie maziowym.

Dyklofenak gromadzi się w skórze, która stanowi rezerwuar, z którego następuje stopniowe uwalnianie substancji do tkanek otaczających. Stamtąd dyklofenak głównie przenika do głębszych tkanek zapalnych, takich jak stawy, więzadła. Tam kontynuuje działanie i występuje w stężeniach nawet do 20 razy wyższych niż w osoczu krwi.

Biota transformacja

Dyklofenak jest częściowo metabolizowany drogą glukuronidacji i przede wszystkim drogą hydroksylacji, tworząc kilka pochodnych fenolowych, z których dwie są farmakologicznie aktywne, ale w znacznie mniejszym stopniu niż sam dyklofenak.

Wydalanie

Dyklofenak i jego metabolity są wydalane głównie z moczem. Dyklofenak jest wydalany z osocza krwi z klirem systemowym wynoszącym 263 ± 56 ml/min. Okres półtrwania eliminacji dyklofenaku z osocza krwi wynosi średnio 1–2 godziny. Cztery metabolity, w tym dwa aktywne, mają również krótki okres półtrwania — 1–3 godziny. Jeden z metabolitów — 3´-hydroksy-4´-metoksydyklofenak — ma dłuższy okres półtrwania, ale jest farmakologicznie nieaktywny.

Grupy specjalne pacjentów

W niewydolności nerek nie obserwuje się kumulacji dyklofenaku i jego metabolitów w organizmie. W przewlekłym zapaleniu wątroby lub w wątrobowym stanie cyrkozowym wyrównanym kinetyka i metabolizm dyklofenaku nie ulegają zmianie.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie bólu, stanu zapalnego i obrzęku w przypadku:

• urazów tkanek miękkich: uszkodzenia ścięgien, więzadeł, mięśni i stawów (np. wskutek wychyłków, naciągnięć, kontuzji) oraz bólu pleców (urazy sportowe);
• lokalizowanych postaci reumatyzmu tkanek miękkich: zapalenie ścięgna (w tym „łokieć tenisisty”), zapalenie bursy, zespół barkowy i periartropatia.

Leczenie objawowe osteoarthryty małych i średnich stawów powierzchownie położonych, takich jak stawy palców lub stawy kolanowe.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na dyklofenak lub inne składniki leku.
• W wywiadzie napady astmy oskrzelowej, skurcz oskrzeli, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka lub ostry stan zapalny błony śluzowej nosa wywołane przyjmowaniem kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ).
• Nie stosować na błony śluzowe, rany otwarte, przy stanach zapalnych i infekcyjnych skóry, takich jak egzema.
• Dzieci i młodzież do 14. roku życia.
• Trzeci trymestr ciąży.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Ze względu na bardzo niską absorpcję ogólnoustrojową dyklofenaku po miejscowym stosowaniu, wystąpienie interakcji jest mało prawdopodobne. Stosowanie łączone leku Dyklofenak-Teva Forte 2 % z ogólnoustrojowymi NLPZ i steroidami może zwiększyć częstość występowania działań niepożądanych.

Szczególne środki ostrożności.

Z ostrożnością stosować z doustnymi niesteroidowymi lekami przeciwbólowymi.

Nie można wykluczyć możliwości wystąpienia działań niepożądanych systemowych (występujących przy stosowaniu doustnych form diklofenaku) przy stosowaniu leku na duże powierzchnie skóry lub przez dłuższy czas niż zalecany.

Lek Dyklofenak-Teva Forte 2 % należy nakładać tylko na nieuszkodzone, nietraumowane obszary skóry, unikając nanoszenia na uszkodzoną (raną lub zainfekowaną) skórę. Należy unikać kontaktu środka z oczami i błonami śluzowymi. Leku nie wolno połykać.

Pacjenci z astmą oskrzelową, polinozą, obrzękiem błony śluzowej (polipami nosa), przewlekłą obturacyjną chorobą płuc lub przewlekłymi infekcjami dróg oddechowych (szczególnie, jeśli są one skojarzone z objawami przypominającymi alergicznego kataru siennego) są bardziej narażeni na napady astmy oskrzelowej (tzw. nietolerancja analgetyków, astma aspirynowa), obrzęk Quinckego oraz pokrzywkę. U takich pacjentów zaleca się środki ostrożności (gotowość do udzielenia pomocy medycznej w nagłych przypadkach). Dotyczy to również pacjentów z alergią na inne substancje, objawiającą się reakcjami skórnymi, swędzeniem lub pokrzywką.

W przypadku pojawienia się objawów wyprysku skórnego należy przerwać stosowanie leku. Pacjentów należy ostrzec przed nadmiernym narażeniem na działanie promieni słonecznych w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia fotouczulenia.

Lek Dyklofenak-Teva Forte 2 % nie powinien być stosowany pod powłoką okluzyjną przeciwdziałającą przepływowi powietrza, ale dopuszcza się jego stosowanie pod opatrunkiem nieokluzyjnym.

Jako środek ostrożności należy zapobiegać kontaktowi dzieci z obszarami skóry, na które nałożono żel.

Lek Dyklofenak-Teva Forte 2 % zawiera propylenoglikol (E 1520), który może powodować łagodne lokalne podrażnienie skóry u niektórych osób, a także butylohydroksytoluen (E 321), który może wywoływać lokalne reakcje skórne (np. kontaktowe zapalenie skóry) lub podrażnienie oczu i błon śluzowych.

Lek zawiera alkohol benzylowy (0,15 mg/g), cytral, cytronellol, kumarynę, eugenol, farnesol, geraniol, limonen, linalol, które mogą powodować reakcje alergiczne. Alkohol benzylowy może powodować umiarkowane miejscowe podrażnienie.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Brak danych klinicznych dotyczących stosowania tego leku w czasie ciąży. Nawet jeśli ekspozycja systemowa po miejscowym stosowaniu jest niższa niż po doustnym, nie wiadomo, czy osiągnięta po miejscowym stosowaniu ekspozycja systemowa może być szkodliwa dla embrionu/płodu.

Hamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na przebieg ciąży i/lub rozwój embrionu/płodu. Dane badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronień oraz ryzyko wystąpienia wad serca i gastroschizy po stosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn w wczesnych stadiach ciąży. Bezpośrednie ryzyko wad sercowo-naczyniowych wzrosło z mniej niż 1 % do około 1,5 %. Zakłada się, że ryzyko rośnie wraz z dawką i długością leczenia. U zwierząt wykazano, że podawanie inhibitora syntezy prostaglandyn prowadzi do zwiększenia przed- i pozaimplantacyjnej utraty zarodków oraz śmiertelności embrionu/płodu.

Dodatkowo u zwierząt, które otrzymywały inhibitor syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy, odnotowano zwiększoną częstość różnych wad rozwojowych, w szczególności ze strony układu sercowo-naczyniowego.

W I i II trymestrze ciąży diklofenak należy stosować tylko w przypadku absolutnej konieczności. Jeżeli diklofenak stosuje kobieta, która planuje zajście w ciążę, lub w I i II trymestrze ciąży, dawka leku powinna być jak najniższa, a czas leczenia jak najkrótszy.

W III trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn, w tym diklofenak, mogą wpływać na płód w następujący sposób:

• toksyczność sercowo-płucna (z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym);
• zaburzenia funkcji nerek, które mogą postępować do niewydolności nerek z oligohydramnios, toksyczność nerek.

Wpływ na matkę i noworodka na końcu ciąży:

• możliwe wydłużenie czasu krwawienia, efekt przeciwzakrzepowy, który może występować nawet przy bardzo niskich dawkach;
• hamowanie skurczów macicy, prowadzące do opóźnienia lub przedłużenia porodu.

W związku z tym lek Dyklofenak-Teva Forte 2 % jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży.

Karmienie piersią. Podobnie jak inne LNPZ, diklofenak przenika w niewielkim stopniu do mleka matki. Przy stosowaniu dawek terapeutycznych diklofenaku nie przewiduje się negatywnych skutków dla niemowlęcia. Nie przeprowadzono żadnych badań u kobiet w okresie karmienia piersią, dlatego lek ten należy stosować tylko zgodnie z zaleceniem lekarza. W związku z tym, w przypadku istotnych wskazań do stosowania żelu w okresie karmienia piersią, nie należy go nakładać na gruczoły piersiowe ani duże powierzchnie skóry oraz stosować przez dłuższy czas.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Miejscowe stosowanie diklofenaku nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Sposób stosowania i dawki.

Lek należy stosować wyłącznie na zewnętrzny użytek.

Dorośli oraz dzieci od 14. roku życia powinny stosować lek 2 razy na dobę (rano i wieczorem), delikatnie wciskając go w skórę w miejscu lokalizacji bólu; działanie przeciwbólowe trwa do 12 godzin.

Ilość leku stosowanego na skórę zależy od rozmiaru obszaru leczonego (np. 2–4 g żelu, co odpowiada objętości wiśni lub orzecha włoskiego, wystarcza do nałożenia na obszar o powierzchni 400–800 cm²). Maksymalna dobowa dawka leku wynosi 8 g (co odpowiada 160 mg diklofenaku sodu).

Po nałożeniu leku należy umyć ręce, chyba że to właśnie te części ciała są leczone.

Przed założeniem opatrunku należy pozwolić żelowi wyschnąć przez kilka minut.

Czas trwania terapii zależy od wskazań i skuteczności leczenia. Nie należy stosować leku dłużej niż przez 14 kolejnych dni w przypadku urazów lub reumatycznych dolegliwości miękkich tkanek oraz dłużej niż przez 21 dni w przypadku bólu stawów o pochodzeniu artynalitycznym, chyba że lekarz zaleci inaczej.

Jeśli po 7 dniach leczenia stan pacjenta nie poprawi się lub pogorszy, należy skonsultować się z lekarzem.

Pacjenci w podeszłym wieku nie wymagają dostosowania dawki leku, jednak z uwagi na możliwość wystąpienia działań niepożądanych wymagają starannego nadzoru.

Pacjenci z niewydolnością nerek oraz pacjenci z niewydolnością wątroby nie wymagają korekty dawki leku.

Dzieci. Lek Dyklofenak-Teva Forte 2 % jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 14. roku życia.

Przedawkowanie.

Przedawkowanie jest mało prawdopodobne ze względu na niską absorpcję diklofenaku do krwiogu obiegu ogólnego przy miejscowym stosowaniu. W przypadku nałożenia większej ilości żelu niż zalecana, pozostałości należy opłukać wodą.

W przypadku przypadkowego połknięcia leku mogą wystąpić działania niepożądane charakterystyczne dla ogólnoustrojowych działań niepożądanych diklofenaku (zawartość jednego tubka leku Dyklofenak-Teva Forte 2 % 100 g odpowiada 2000 mg diklofenaku sodu).

W takiej sytuacji, w przypadku rozwoju znaczących ogólnoustrojowych działań niepożądanych, stosuje się zabiegi terapeutyczne stosowane w zatruciach lekami przeciwbólowymi niesteroidowymi. Po przypadkowym połknięciu leku należy natychmiast przepłukać żołądek i przyjąć środek wiążący. Nie istnieje specyficzny antydot.

Efekty uboczne.

Poniżej wymienione efekty uboczne sklasyfikowane są według narządów i układów oraz częstości występowania. Częstość: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100, < 1/10); rzadko (≥ 1/1000, < 1/100); bardzo rzadko (≥ 1/10000, < 1/1000); nieznana częstość (nie można ustalić na podstawie dostępnych danych).

Zakażenia i choroby pasożytnicze. Bardzo rzadko: wysypka pęcherzykowa.

Układ odpornościowy. Bardzo rzadko: reakcje nadwrażliwości (w tym pokrzywka), obrzęk naczynioruchowy.

Układ oddechowy. Bardzo rzadko: astma oskrzelowa.

Układ pokarmowy. Bardzo rzadko: dolegliwości ze strony układu pokarmowego.

Skóra i tkanki podskórne. Często: zapalenie skóry (w tym kontaktowe zapalenie skóry), wysypka, zaczerwienienie, egzema, świąd. Rzadko: łuszczenie, odwodnienie skóry, obrzęki. Bardzo rzadko: zapalenie skóry typu pęcherzowego. Bardzo rzadko: fotouczulenie. Nieznana częstość: uczucie pieczenia w miejscu aplikacji, suchość skóry.

Przy stosowaniu żelu na dużych powierzchniach skóry i przez dłuższy czas nie można wykluczyć możliwości wystąpienia systemowych efektów ubocznych dyklofenaku (np. ze strony nerek, wątroby lub układu pokarmowego, systemowych reakcji nadwrażliwości).

Zgłaszanie podejrzewanych efektów ubocznych.

Bardzo ważne jest zgłaszanie podejrzewanych efektów ubocznych po rejestracji leku. Pozwala to na ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka. Osoby pracujące w zawodach medycznych powinny zgłaszać wszelkie efekty uboczne.

Okres ważności. 2 lata.

Nie stosować otwartej tuby po upływie okresu ważności wskazanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Lek nie wymaga specjalnych warunków przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 30 g lub 50 g, lub 100 g żelu w tubie; po 1 tubie w pudełku kartonowym.

Kategoria wydania. Bez recepty.

Producent. Merckle GmbH.

Adres siedziby producenta oraz miejsce wykonywania działalności.

Graf-Arco-Straße 3, 89079 Ulm, Niemcy.