Diclofenac-teva forte 2%

ISTRUZIONI PER L'USO DEL MEDICINALE Diclofenac-teva forte 2%

Composizione:

principio attivo: diclofenac dietilammonio;

1 g di gel contiene 23,2 mg di diclofenac dietilammonio, corrispondenti a 20 mg di diclofenac sodico;

eccipienti: alcool isopropilico, propilenglicole (E 1520), caprilato/caprato di coccoile, olio minerale, carbomer 974P, etere cetostearilico di polietilenglicole 22, dietilammina, aromatizzante (canfora, eucaliptolo, ambroxide, citronellolo, alcool benzilico, citrale, cumarina, eugenolo, farnezolo, geraniolo, limonene, linalolo), acido oleico (E 570), butilidrossitoluene (E 321), acqua depurata.

Forma farmaceutica. Gel.

Proprietà fisico-chimiche principali: gel omogeneo, cremoso, da bianco a quasi bianco.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati per uso locale in caso di dolore articolare e muscolare. FANS per uso locale. Diclofenac.

Codice ATC M02A A15.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Il diclofenac è un farmaco antiinfiammatorio non steroideo dotato di pronunciate proprietà antireumatiche, analgesiche, antiinfiammatorie e antipiretiche. Il meccanismo d'azione principale consiste nell'inibizione della biosintesi delle prostaglandine da parte della cicloossigenasi-2.

Il diclofenac riduce il dolore, l'edema e la febbre causati dall'infiammazione e inibisce in modo reversibile l'aggregazione piastrinica indotta da ADP e dal collagene. Studi clinici hanno dimostrato una riduzione statisticamente significativa e clinicamente rilevante del dolore durante il movimento già dopo tre giorni dall'inizio del trattamento, nonché un evidente miglioramento della funzionalità delle articolazioni degli arti inferiori entro i primi tre giorni di utilizzo.

Farmacocinetica.

Assorbimento

La quantità di diclofenac assorbita attraverso la pelle è proporzionale all'area di applicazione e dipende dalla dose totale applicata del farmaco e dal grado di idratazione cutanea. Dopo l'applicazione topica due volte al giorno su una superficie cutanea di 400 cm², il grado di assorbimento sistemico del farmaco, determinato come concentrazione della sostanza attiva nel plasma sanguigno, è equivalente a quello ottenuto con l'applicazione quattro volte al giorno di un gel contenente diclofenac dietilammina alla concentrazione dell'1,16%.

La biodisponibilità sistemica relativa del diclofenac dopo l'applicazione del medicinale al settimo giorno è del 4,5% rispetto alle compresse da 50 mg (alla stessa dose di diclofenac sodico). L'assorbimento non dipende dall'uso di una medicazione permeabile al vapore e all'umidità.

Distribuzione

Il 99,7% del diclofenac è legato alle proteine plasmatiche, principalmente all'albumina (99,4%). Dopo l'applicazione del medicinale sulla pelle delle articolazioni di mano e ginocchio, il diclofenac è rilevabile nel plasma (dove la sua concentrazione massima è circa 100 volte inferiore rispetto all'assunzione orale della stessa quantità di diclofenac), nella membrana sinoviale e nel liquido sinoviale.

Il diclofenac si accumula nella pelle, che funge da serbatoio dal quale la sostanza viene gradualmente rilasciata nei tessuti circostanti. Da qui, il diclofenac penetra principalmente nei tessuti infiammati più profondi, come articolazioni e legamenti, dove continua ad agire e si trova in concentrazioni fino a 20 volte superiori rispetto a quelle presenti nel plasma sanguigno.

Biotrasformazione

Il diclofenac viene metabolizzato parzialmente attraverso la glucuronidazione e principalmente attraverso idrossilazione, con formazione di diversi derivati fenolici, due dei quali sono farmacologicamente attivi, ma in misura notevolmente inferiore rispetto al diclofenac.

Eliminazione

Il diclofenac e i suoi metaboliti sono eliminati principalmente attraverso le urine. Il diclofenac viene eliminato dal plasma con una clearance sistemica di 263 ± 56 ml/min. Il periodo di emieliminazione terminale del diclofenac dal plasma sanguigno è mediamente di 1–2 ore. Quattro metaboliti, compresi i due attivi, presentano anch'essi un breve periodo di emieliminazione, pari a 1–3 ore. Uno dei metaboliti, il 3'-idrossi-4'-metossidiclofenac, ha un'emivita più lunga, ma è farmacologicamente inattivo.

Gruppi di pazienti particolari

In caso di insufficienza renale, non si osserva accumulo di diclofenac e dei suoi metaboliti nell'organismo. Nell'epatite cronica o nella cirrosi epatica compensata, la cinetica e il metabolismo del diclofenac non subiscono modifiche.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento del dolore, dell'infiammazione e del gonfiore associati a:

• lesioni dei tessuti molli: traumi di tendini, legamenti, muscoli e articolazioni (ad esempio, in seguito a distorsioni, stiramenti, contusioni) e dolore alla schiena (infortuni sportivi);
• forme localizzate di reumatismo dei tessuti molli: tendinite (inclusa la "gomito del tennista"), borsite, sindrome della spalla e periartrite.

Trattamento sintomatico dell'osteoartrite di piccole e medie articolazioni superficiali, come le articolazioni delle dita o le articolazioni del ginocchio.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità al diclofenac o ad uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale.
• Anamnesi di attacchi di asma bronchiale, broncospasmo, edema angioneurotico, orticaria o rinite acuta indotti dall'assunzione di acido acetilsalicilico o di altri farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS).
• Non applicare sulle mucose, ferite aperte, né in caso di malattie infiammatorie o infettive della pelle, come l'eczema.
• Bambini e adolescenti di età inferiore ai 14 anni.
• Ultimo trimestre di gravidanza.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Poiché l'assorbimento sistemico del diclofenac dopo applicazione topica è molto basso, è poco probabile che si verifichino interazioni. L'uso concomitante del medicinale Diclofenac-teva forte 2% con FANS sistemici e corticosteroidi può aumentare la frequenza di insorgenza di effetti indesiderati.

Caratteristiche particolari di utilizzo.

Applicare con cautela in associazione con farmaci antiinfiammatori non steroidei per via orale.

Non può essere esclusa la possibilità di reazioni avverse sistemiche (che si verificano con l'uso di forme sistemiche di diclofenac) quando il medicinale viene applicato su ampie aree cutanee o per un periodo più lungo di quanto raccomandato.

Il medicinale Diclofenac-teva forte 2% deve essere applicato soltanto su aree cutanee integre e non lesionate, evitando il contatto con la cute danneggiata (lesa o infetta). È necessario evitare il contatto del prodotto con occhi e membrane mucose. Il medicinale non deve essere ingerito.

I pazienti affetti da asma bronchiale, pollinosi, edema della mucosa (polipi nasali), malattia polmonare ostruttiva cronica o infezioni respiratorie croniche (soprattutto se associate a sintomi simili a quelli del rinite allergica) sono più predisposti a crisi di asma bronchiale (cosiddetta intolleranza agli analgesici, asma da aspirina), edema di Quincke e orticaria. Per tali pazienti sono raccomandate misure precauzionali (disponibilità immediata di assistenza medica d'urgenza). Lo stesso vale per i pazienti con allergia ad altre sostanze, manifestatasi con reazioni cutanee, prurito o orticaria.

In caso di comparsa di qualsiasi eruzione cutanea, l'uso del medicinale deve essere interrotto. I pazienti devono essere avvertiti di evitare un'esposizione eccessiva alla luce solare per ridurre il rischio di fotosensibilità.

Il medicinale Diclofenac-teva forte 2% non deve essere applicato sotto medicazioni occlusive impermeabili all'aria, ma è consentito il suo utilizzo sotto medicazioni non occlusive.

Come misura precauzionale, è necessario fare attenzione affinché i bambini non entrino in contatto con le aree cutanee trattate con il gel.

Il medicinale Diclofenac-teva forte 2% contiene propilenglicole (E 1520), che può causare un lieve irritazione cutanea localizzata in alcune persone, e butilidrossitoluene (E 321), che può provocare reazioni cutanee localizzate (ad esempio dermatite da contatto) o irritazione degli occhi e delle membrane mucose.

Il medicinale contiene alcool benzilico (0,15 mg/g), citrale, citronellolo, cumarina, eugenolo, farñesolo, geraniolo, limonene, linalolo, che possono causare reazioni allergiche. L'alcool benzilico può causare un moderato irritazione locale.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Gravidanza. Non sono disponibili dati clinici sull'uso di questo medicinale durante la gravidanza. Anche se l'esposizione sistemica dopo applicazione topica è inferiore rispetto all'assunzione orale, non è noto se l'esposizione sistemica raggiunta dopo applicazione locale possa essere dannosa per l'embrione/il feto.

L'inibizione della sintesi delle prostaglandine può avere effetti negativi sulla gravidanza e/o sullo sviluppo dell'embrione/feto. I dati degli studi epidemiologici indicano un aumento del rischio di aborto spontaneo e di malformazioni cardiache e gastroschisi dopo l'uso di inibitori della sintesi delle prostaglandine nei primi stadi della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiache è aumentato da meno dell'1% a circa l'1,5%. Si ritiene che il rischio aumenti con la dose e la durata del trattamento. Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi delle prostaglandine ha determinato un aumento delle perdite pre- e post-impianto e della mortalità embrionale/fetale.

Inoltre, negli animali trattati con inibitori della sintesi delle prostaglandine durante il periodo di organogenesi, è stata osservata una maggiore frequenza di diverse malformazioni, in particolare a carico del sistema cardiovascolare.

Durante il I e II trimestre di gravidanza, il diclofenac deve essere utilizzato solo in caso di assoluta necessità. Se una donna in età fertile, o durante il I e II trimestre di gravidanza, deve assumere diclofenac, la dose del medicinale deve essere la più bassa possibile e la durata del trattamento la più breve possibile.

Durante il III trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi delle prostaglandine, compreso il diclofenac, possono influenzare il feto in questo modo:

• tossicità cardio-polmonare (con prematura chiusura del dotto arterioso e ipertensione polmonare);
• alterazione della funzionalità renale, che può progredire fino a insufficienza renale con oligoidramnios, tossicità renale.

Effetto sulla madre e sul neonato verso la fine della gravidanza:

• possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, effetto antiaggregante che può manifestarsi anche a dosi molto basse;
• inibizione delle contrazioni uterine, con conseguente ritardo o prolungamento del parto.

Pertanto, il medicinale Diclofenac-teva forte 2% è controindicato durante il III trimestre di gravidanza.

Allattamento. Come altri FANS, il diclofenac passa in quantità trascurabili nel latte materno. Con l'uso di dosi terapeutiche di diclofenac, non si prevedono effetti negativi sul neonato. Non sono stati condotti studi specifici su donne in allattamento, pertanto questo medicinale deve essere usato solo su indicazione medica. Per questo motivo, in caso di necessità ben fondata di utilizzare il gel durante l'allattamento, non deve essere applicato sulle ghiandole mammarie né su ampie aree cutanee e non deve essere utilizzato per periodi prolungati.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di veicoli a motore o nell'uso di macchinari.

L'applicazione topica di diclofenac non influenza la capacità di guidare veicoli a motore o di utilizzare macchinari.

Modalità e posologia di somministrazione.

Il medicinale è destinato esclusivamente all'uso topico.

Negli adulti e nei bambini a partire dai 14 anni, il medicinale viene applicato due volte al giorno (mattina e sera), massaggiando leggermente sulla cute nella zona interessata dal dolore. L'effetto analgesico dura fino a 12 ore.

La quantità di medicinale da applicare dipende dall'estensione dell'area colpita (ad esempio, 2-4 g di gel, corrispondenti a una ciliegia o a una noce, sono sufficienti per un'area di 400-800 cm²). La dose massima giornaliera del medicinale è di 8 g (equivalenti a 160 mg di sodio diclofenac).

Dopo l'applicazione, è necessario lavare le mani, salvo nei casi in cui proprio queste siano la zona da trattare.

Prima di applicare una medicazione, è necessario lasciare asciugare il gel per alcuni minuti.

La durata della terapia dipende dall'indicazione e dall'efficacia del trattamento. Il medicinale non deve essere utilizzato per più di 14 giorni consecutivi in caso di lesioni o affezioni reumatiche dei tessuti molli, né per più di 21 giorni in caso di dolore articolare di origine artrosica, salvo diversa indicazione del medico.

Se entro 7 giorni di trattamento le condizioni del paziente non migliorano o peggiorano, è necessario consultare un medico.

I pazienti anziani non richiedono alcuna modifica della posologia, ma devono essere attentamente monitorati a causa della possibile insorgenza di reazioni avverse.

I pazienti con insufficienza renale o epatica non richiedono alcuna modifica della posologia del medicinale.

Bambini. Il medicinale Diclofenac-teva forte 2% è controindicato nei bambini di età inferiore ai 14 anni.

Sovradosaggio.

Il sovradosaggio è improbabile a causa dell'assorbimento sistemico ridotto di diclofenac dopo applicazione topica. In caso di applicazione di una quantità superiore a quella raccomandata, i residui devono essere rimossi con acqua.

In caso di ingestione accidentale del medicinale, possono manifestarsi effetti indesiderati tipici delle reazioni sistemiche da diclofenac (il contenuto di un tubo da 100 g di Diclofenac-teva forte 2% corrisponde a 2000 mg di sodio diclofenac).

In tale evenienza, in caso di sviluppo di gravi reazioni avverse sistemiche, si devono adottare misure terapeutiche appropriate per il trattamento dell'avvelenamento da FANS. Dopo ingestione accidentale del medicinale, è necessario procedere immediatamente al lavaggio gastrico e assumere un adsorbente. Non esiste un antidoto specifico.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati elencati di seguito sono classificati per organi e sistemi e per frequenza. Frequenza: molto comune (≥ 1/10); comune (≥ 1/100, < 1/10); non comune (≥ 1/1000, < 1/100); raro (≥ 1/10000, < 1/1000); molto raro (< 1/10000); frequenza non nota (non può essere stabilita con i dati disponibili).

Infezioni e malattie parassitarie. Molto raro: eruzioni pustolose.

Sistema immunitario. Molto raro: reazioni di ipersensibilità (inclusa orticaria), angioedema.

Sistema respiratorio. Molto raro: asma bronchiale.

Apparato gastrointestinale. Molto raro: disturbi a carico dell'apparato gastrointestinale.

Pelle e tessuto sottocutaneo. Comune: dermatite (in particolare dermatite da contatto), eruzioni cutanee, eritema, eczema, prurito. Non comune: desquamazione, disidratazione cutanea, edemi. Raro: dermatite bollosa. Molto raro: fotosensibilizzazione. Frequenza non nota: sensazione di bruciore nel sito di applicazione, secchezza della pelle.

Nel caso di applicazione del gel su ampie aree della pelle e per periodi prolungati, non può essere esclusa la probabilità di effetti indesiderati sistemici da diclofenac (ad esempio a carico di reni, fegato o apparato gastrointestinale, reazioni di ipersensibilità sistemica).

Segnalazione delle reazioni avverse sospette.

È molto importante segnalare le reazioni avverse sospette dopo l'autorizzazione del medicinale. Ciò consente un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari devono segnalare qualsiasi reazione avversa.

Durata della validità. 2 anni.

Non utilizzare il tubo aperto dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

Condizioni di conservazione.

Il medicinale non richiede particolari condizioni di conservazione. Conservare nell’imballaggio originale al riparo dalla luce. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento. 30 g, 50 g oppure 100 g di gel in un tubo; 1 tubo in una scatola di cartone.

Categoria di vendita. Da banco.

Produttore. Merckle GmbH.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell’attività.

Graf-Arco-Strasse 3, 89079 Ulm, Germania.