Dwacze Long gorący napój

INSTRUKCJA dotyczāca stosowania leku DWACZE LONG GORĄCY NAPIÓJ (DVATSE LONG HOT DRINK)

Skład:

substancja czynna: acetylcysteine;

1 saszetka zawiera acetylcysteiny 600 mg;

substancje pomocnicze: sorbitol (E 420), acetylosulfamian potasu, aroma pomarańczowe.

Postać farmaceutyczna. Granulki do sporządzenia roztworu doustnego.

Główne właściwości fizykochemiczne: granulki lub proszek od białego do jasnożółtego koloru o charakterystycznym zapachu. Możliwe występowanie aglomeratów, które łatwo się rozpadają.

Grupa farmakoterapeutyčna. Leki stosowane przy kaszlu i przeziębieniach. Środki mukolityczne. Acetylcysteina. Kod ATC R05C B01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

N-acetylo-L-cysteina (AC) wykazuje wyraźne działanie mukolityczne na wydzieliny śluzowe i śluzowo-ropne dzięki depolimeryzacji kompleksów mukoproteinowych i kwasów nukleinowych, które nadają lepkość składnikom śluzowym i ropnym plwociny oraz innym wydzielinom. Dodatkowe właściwości: zmniejszenie indukowanej hiperplazji mucozytów, zwiększenie produkcji surfaktantu poprzez stymulację pneumocytów typu II, stymulacja aktywności aparatu mukocyliarnego, co sprzyja poprawie klirensu mukocyliarnego.

AC wywiera również bezpośrednie działanie antyoksydacyjne dzięki wpływowi nukleofilowej wolnej grupy tiolowej (SH), która może bezpośrednio oddziaływać z grupami elektrofilowymi rodników utleniających. Szczególnie interesującym faktem jest, że AC zapobiega inaktywacji α-1-antytrypsyny – enzymu hamującego elastazę – przez kwas chlorowapniowy (HOCl), silny utleniacz produkowany przez mieloperoksydazę aktywnych fagocytów.

Ponadto struktura cząsteczkowa AC umożliwia mu łatwe przenikanie przez błony komórkowe. Wewnątrz komórki AC ulega deacetylacji z utworzeniem L-cysteiny, niezbędnego aminokwasu do syntezy glutationu. Dodatkowo AC, będący prekursorem glutationu, wykazuje pośrednie działanie antyoksydacyjne. Glutation jest silnie aktywnym tripeptydem, występującym w różnych tkankach zwierzęcych i niezbędnym do zachowania funkcjonalności komórki oraz jej morfologicznej integralności. W rzeczywistości jest on częścią najważniejszego wewnętrznokomórkowego mechanizmu ochrony przed rodnikami utleniającymi, zarówno egzo-, jak i endogennymi, oraz niektórymi substancjami cytotoksycznymi, w tym paracetamolem.

Paracetamol wywiera działanie cytotoksyczne poprzez szybkie obniżenie poziomu glutationu. AC odgrywa kluczową rolę w utrzymaniu odpowiedniego poziomu glutationu, co wzmacnia ochronę komórkową. W związku z tym AC stanowi specyficzny antydotum w zatruciach paracetamolem.

U pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP) przyjmowanie 1200 mg AC na dobę przez 6 tygodni prowadziło do istotnego wzrostu objętości wdechu i pojemności życiowej płuc (FVC), prawdopodobnie w wyniku zmniejszenia uwięzienia powietrza.

U pacjentów z idiopatycznym włóknieniem płuc (IPF) stosowanie acetylocysteiny doustnie, 600 mg trzy razy na dobę przez rok, w połączeniu ze standardową terapią IPF (prednizolon i azatiopryna), sprzyjało zachowaniu pojemności życiowej płuc (FVC) oraz zdolności dyfuzyjnej płuc, mierzonej metodą jednorazowego wdechu tlenku węgla.

W formie terapii inhalacyjnej przez rok AC sprzyjał zmniejszeniu nasilenia postępu choroby u chorych z IPF.

Przy zastosowaniu w bardzo wysokich dawkach (do 3000 mg dziennie przez 4 tygodnie) u chorych na mukowiscydozę AC nie wykazywał istotnego działania toksycznego.

Efektywność antyoksydacyjna AC wiąże się z wyraźnym obniżeniem aktywności elastazy w plwocinie, co jest najważniejszym wskaźnikiem funkcji płuc u chorych na mukowiscydozę. Ponadto w trakcie leczenia zaobserwowano zmniejszenie liczby neutrofili w drogach oddechowych oraz zmniejszenie liczby neutrofili aktywnie wydzielających granulki bogate w elastazę.

Farmakokinetyka.

Absorpcja

U człowieka po podaniu doustnym acetylocysteina jest całkowicie wchłaniana. Ze względu na metabolizm w ścianach jelita i efekt pierwszego przejścia, dostępność biologiczna acetylocysteiny po podaniu doustnym jest bardzo niska (około 10%). Nie stwierdzono różnic między różnymi postaciami leku. U pacjentów z różnymi chorobami układu oddechowego i sercowo-naczyniowego maksymalne stężenie AC w osoczu osiągane jest po 1–3 godzinach od podania i pozostaje wysokie przez 24 godziny.

Rozkład

Acetylocysteina rozkłada się w organizmie zarówno w postaci niezmienionej (20%), jak i w postaci metabolitów (aktywnych) (80%), przy czym stwierdza się ją głównie w wątrobie, nerkach, płucach i wydzielinie oskrzowym. Objętość rozkładu AC wynosi od 0,33 do 0,47 l/kg. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 50% po 4 godzinach od podania i zmniejsza się do 20% po 12 godzinach.

Metabolizm i wydalanie

Po podaniu doustnym AC szybko i intensywnie metabolizuje się w ścianach jelita i w wątrobie. Powstały metabolit, cysteina, uznaje się za aktywny. Następnie acetylocysteina i cysteina metabolizowane są tą samą drogą. Około 30% dawki wydzielane jest z moczem. Okres półwydalenia (T1/2) AC wynosi 6,25 godziny.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie chorób ostrej i przewlekłej choroby układu oskrzelowo-płucnego towarzyszącej zwiększonemu wydzielaniu się wydzieliny.

Przeciwwskazania.

Znana nadwrażliwość na acetylocysteinę lub na którykolwiek z substancji pomocniczych leku. Wrzód żołądka i dwunastnicy w fazie zaostrzenia, krwawienie z dróg oddechowych, krwawienie płucne, ciężkie zaostrzenie astmy oskrzelowej.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Nie zaleca się rozpuszczania acetylocysteiny z innymi lekami w tym samym szklance.

Badania interakcji przeprowadzono wyłącznie na dorosłych.

Stosowanie razem z acetylocysteiną leków przeciwhistaminowych może nasilić staz wydzieliny przez zahamowanie odruchu kaszlowego.

Węgiel aktywowany zmniejsza skuteczność acetylocysteiny.

Podczas jednoczesnego stosowania z takimi antybiotykami jak tetracykliny (z wyjątkiem doksycykliny), ampicylina, amfoterycyna B, cefalosporyny, aminoglikozydy możliwe jest ich oddziaływanie z grupą tiolową acetylocysteiny, co prowadzi do obniżenia aktywności obu leków. Dlatego odstęp między podawaniem tych leków powinien wynosić co najmniej 2 godziny. Nie dotyczy to cefiksymu ani lorakarbefu.

Podczas jednoczesnego przyjmowania nitrogliceryny i acetylocysteiny zaobserwowano znaczące obniżenie ciśnienia krwi i poszerzenie tętnicy skroniowej. W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania nitrogliceryny i acetylocysteiny u pacjentów należy kontrolować hipotensję, która może mieć ciężki przebieg; należy również uwzględnić możliwość wystąpienia bólu głowy.

Zarejestrowano synergizm acetylocysteiny z lekkimi rozkurczowymi oskrzeli.

Acetylocysteina może być donorem cysteiny i podnosić poziom glutationu, który sprzyja detoksykacji wolnych rodników tlenu oraz niektórych toksycznych substancji w organizmie.

Acetylocysteina zmniejsza działanie hepatotoksyczne paracetamolu.

Wpływ na badania laboratoryjne

Acetylocysteina może wpływać na badanie kolorymetryczne salicylanów oraz na oznaczanie ciał ketonowych w moczu.

Szczególne ostrzeżenia dotyczące stosowania.

Istnieją pojedyncze doniesienia o ciężkich reakcjach skórnych (zespoł Stevensa-Johnsona i zespół Lyella) podczas stosowania acetylocysteiny, dlatego w przypadku wystąpienia zmian ze strony skóry lub błon śluzowych należy natychmiast przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem w sprawie dalszego przyjmowania środka.

Acetylocysteina powinna być przepisywana z ostrożnością pacjentom z astmą oskrzelową ze względu na możliwość wystąpienia skurczu oskrzeli. W przypadku wystąpienia skurczu oskrzeli leczenie acetylocysteiną należy natychmiast przerwać.

Zaleca się ostrożne stosowanie leku u pacjentów z wywiadem wrzodu żołądka lub dwunastniczego, szczególnie w przypadku jednoczesnego przyjmowania innych leków irytujących błonę śluzową żołądka.

Pacjentom z chorobami wątroby lub nerek acetylocysteinę należy przepisywać z ostrożnością w celu uniknięcia gromadzenia się związków zawierających azot w organizmie.

Acetylocysteina wpływa na metabolizm histaminy, dlatego nie należy stosować jej przez dłuższy czas u pacjentów z nietolerancją histaminy, ponieważ może to prowadzić do wystąpienia objawów nietolerancji (ból głowy, katar naczynioruchowy, świąd).

Stosowanie acetylocysteiny, zazwyczaj na początku leczenia, może spowodować rozcieńczenie wydzieliny oskrzelowej i zwiększenie jej objętości. Jeżeli pacjent nie jest w stanie skutecznie odkasływać wydzieliny, konieczne są drenaż pozycyjny i bronchoaspiracja.

Środki mukolityczne mogą powodować obturację oskrzeli u dzieci poniżej 2. roku życia. Z powodu cech fizjologicznych układu oddechowego u dzieci tej grupy wiekowej zdolność samooczyszczania się dróg oddechowych jest ograniczona. Dlatego nie należy stosować środków mukolitycznych u dzieci poniżej 2. roku życia.

Lekki zapach siarki nie jest objawem zmiany leku, lecz jest charakterystyczny dla substancji czynnej.

Ważne informacje dotyczące substancji pomocniczych.

Preparat zawiera sorbitol, dlatego nie należy go przyjmować pacjentom z dziedziczną nietolerancją fruktozy.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Dane kliniczne dotyczące stosowania acetylocysteiny u kobiet w ciąży są ograniczone. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego negatywnego wpływu na ciążę, rozwój embrionalny i płodowy, poród oraz rozwój poporodowy.

Okres karmienia piersią

Brak informacji o przenikaniu acetylocysteiny do mleka matki.

Leku należy stosować w czasie ciąży lub karmienia piersią tylko po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka.

Wpływ na zdolność prowadzenia samochodu lub obsługiwania innych maszyn.

Nie ma potwierdzenia, że acetylocysteina wpływa na zdolność prowadzenia samochodu lub obsługi innych urządzeń.

Sposób stosowania i dawki.

Dorośli i dzieci od 12. roku życia

Zaleca się stosowanie po 600 mg jednorazowo na dobę.

Lek zaleca się przyjmować po posiłku.

Zawartość saszetki rozpuścić przy mieszaniu w ½ szklanki zimnej wody, następnie dolać wody gorącej, ale nie wrzącej, do pełnej szklanki. Napój należy wypić po ochłodzeniu do dogodnej temperatury, jednak nie później niż w ciągu 30 minut od przygotowania. Kolejność rozpuszczania proszku (najpierw dodawać wodę zimną, a potem gorącą) nie może być zmieniana.

Podczas rozpuszczania acetylocysteiny należy korzystać z naczynia szklanego, unikając kontaktu z powierzchniami metalowymi i gumowymi.

Dodatkowe spożycie płynów nasila działanie mukolityczne leku.

Czas trwania leczenia ustala lekarz indywidualnie, w zależności od charakteru choroby. W przypadku ostrych, niepowikłanych chorób, acetylocysteinę stosuje się przez 4–5 dni.

Dzieci.

Lek stosuje się u dzieci od 12. roku życia.

Przedawkowanie.

Nie ma danych dotyczących przypadków przedawkowania przy doustnym stosowaniu acetylocysteiny.

Dorośli ochotnicy przyjmowali 11,6 g acetylocysteiny na dobę przez trzy miesiące bez wystąpienia jakichkolwiek poważnych działań niepożądanych.

Acetylocysteina w dawce 500 mg/kg/doba nie powoduje przedawkowania.

Objawy.

Przedawkowanie może objawiać się objawami ze strony przewodu pokarmowego, takimi jak nudności, wymioty i biegunka. U dzieci istnieje ryzyko hipersekcji.

Leczenie.

Nie istnieje specyficzny antydotum w przypadku zatrucia acetylocysteiną, leczenie jest objawowe.

Działania niepożądane.

Poniżej przedstawiono działania niepożądane po zastosowaniu acetylocysteiny do przyjmowania doustnego.

Wszystkie działania niepożądane podano według układów narządów i częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 – < 1/10), rzadko (≥ 1/1 000 – < 1/100), bardzo rzadko (≥ 1/10 000 – < 1/1 000), bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Ze strony narządów słuchu i aparatu przedsionkowego: rzadko – szumy w uszach.

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia: rzadko – duszność, skurcz oskrzeli (głównie u pacjentów z nadreaktywnością dróg oddechowych związaną z astmą oskrzelową); częstość nieznana – rhinorrhea.

Ze strony układu pokarmowego: rzadko – oparzenie w przełyku, stomatyt, ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka; rzadko − dyspepsja; częstość nieznana – nieprzyjemny zapach z ust.

Ze strony układu nerwowego: rzadko – ból głowy.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: rzadko – tachykardia, obniżenie ciśnienia tętniczego; bardzo rzadko − krwawienia.

Ze strony krwi i układu chłonnego: częstość nieznana – anemia.

Ze strony układu odpornościowego: rzadko – nadwrażliwość; bardzo rzadko − szok anafilaktyczny, reakcje anafilaktyczne/anafilaktoidealne.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: rzadko – świąd, pokrzywka, egzantema, wysypka, obrzęk naczynioruchowy (obrzęk Quinckego); częstość nieznana − egzema.

Zaburzenia ogólne: rzadko – hipertermia; częstość nieznana − obrzęk twarzy.

W bardzo rzadkich przypadkach po przyjmowaniu acetylocysteiny zgłaszano ciężkie reakcje skórne (np. zespół Stevensa-Johnsona i zespół Lyella).

W większości przypadków przynajmniej jeden inny lek może być bardziej prawdopodobną przyczyną wystąpienia zespołu skórno-błonowego. W przypadku pojawienia się jakichkolwiek nowych zmian na skórze lub błonach śluzowych należy natychmiast przerwać przyjmowanie acetylocysteiny i skonsultować się z lekarzem.

Podczas stosowania acetylocysteiny bardzo rzadko zgłaszano wystąpienie krwawień, które najprawdopodobniej były związane z rozwojem reakcji nadwrażliwości.

Zarejestrowano przypadki obniżenia agregacji płytek krwi, jednak nie ma potwierdzenia klinicznego.

Przekazywanie informacji o podejrzewanych działaniach niepożądanych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego jest ważnym postępowaniem. Pozwala to na kontynuowanie monitorowania stosunku korzyści do ryzyka dla danego leku. Osoby pracujące w służbie zdrowia powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane poprzez krajowy system zgłaszania.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Nie należy mieszać antybiotyków i acetylocysteiny przed przyjęciem z uwagi na możliwość inaktywacji antybiotyków in vitro (głównie antybiotyków β-laktamowych).

Opakowanie.

600 mg/3 g w saszetkach, 6 saszetek w opakowaniu.

Kategoria sprzedaży. Bez recepty.

Producent. Przedsiębiorstwo Akcyjne „Firma Farmaceutyczna „Darnyca”.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 02093, miasto Kijów, ul. Boryspolska 13.