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Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO DVATSE LONG HOT DRINK
Composición:
Principio activo: acetylcysteine;
1 sobre contiene 600 mg de acetilcisteína;
Excipientes: sorbitol (E 420), acetilsulfamida potásica, aroma de naranja.
Forma farmacéutica. Granulado para disolución oral.
Propiedades físicas y químicas principales: gránulos o polvo de color blanco a amarillo claro con olor característico. Puede estar presente la formación de agregados que se descomponen fácilmente.
Grupo farmacoterapéutico. Preparados para la tos y resfriados. Agentes mucolíticos. Acetilcisteína. Código ATC R05CB01.
Propiedades farmacodinámicas.
Farmacodinamia.
La N-acetil-L-cisteína (AC) ejerce un efecto mucolítico marcado sobre las secreciones mucosas y mucopurulentas gracias a la despolimerización de los complejos mucoproteicos y ácidos nucleicos que confieren viscosidad a los componentes hialinos y purulentos de la expectoración y otras secreciones. Propiedades adicionales: reducción de la hiperplasia inducida de los mucocitos, aumento de la producción de surfactante gracias a la estimulación de los neumocitos tipo II, estimulación de la actividad del aparato mucociliar, lo que favorece la mejora del aclaramiento mucociliar.
La AC también ejerce un efecto antioxidante directo gracias a la influencia del grupo tiol (SH) nucleofílico libre, capaz de interactuar directamente con grupos electrofílicos de radicales oxidantes. Es particularmente interesante el hecho de que la AC previene la inactivación del α-1-antitripsina —una enzima que inhibe la elastasa— por el ácido hipocloroso (HOCl), un potente agente oxidante producido por la mieloperoxidasa de los fagocitos activados.
Además, la estructura molecular de la AC le permite penetrar fácilmente a través de las membranas celulares. Dentro de la célula, la AC se deacetila formando L-cisteína, un aminoácido esencial para la síntesis del glutatión. Adicionalmente, la AC, que actúa como precursor del glutatión, ejerce un efecto antioxidante indirecto. El glutatión es un tripéptido altamente activo, ampliamente distribuido en diversos tejidos animales y esencial para mantener la capacidad funcional de la célula y su integridad morfológica. De hecho, constituye parte del mecanismo intracelular de defensa más importante frente a radicales oxidantes, tanto exógenos como endógenos, y frente a ciertas sustancias citotóxicas, incluyendo el paracetamol.
El paracetamol ejerce su acción citotóxica mediante una rápida disminución del contenido de glutatión. La AC desempeña un papel fundamental en la preservación de niveles adecuados de glutatión, reforzando así la protección celular. Debido a esto, la AC constituye un antídoto específico en casos de intoxicación por paracetamol.
En pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), la administración de 1200 mg de AC al día durante 6 semanas provocó un aumento significativo del volumen inspiratorio y de la capacidad vital forzada (CVF), posiblemente debido a la reducción del atrapamiento aéreo.
En pacientes con fibrosis pulmonar idiopática (FPI), la administración oral de acetilcisteína a una dosis de 600 mg tres veces al día durante un año, en combinación con la terapia estándar para FPI (prednisona y azatioprina), favoreció la conservación de la capacidad vital (CV) y de la capacidad de difusión pulmonar, medida mediante el método de captación única de monóxido de carbono.
En forma de terapia inhalatoria durante un año, la AC contribuyó a reducir la intensidad de la progresión de la enfermedad en pacientes con FPI.
Cuando se administró en dosis muy altas (hasta 3000 mg diarios durante 4 semanas) a pacientes con fibrosis quística, la AC no ejerció efectos tóxicos significativos.
La eficacia antioxidante de la AC se asocia con una marcada reducción de la actividad de la elastasa en la expectoración, que es el indicador más importante de la función pulmonar en pacientes con fibrosis quística. Además, durante el tratamiento se observó una disminución del número de neutrófilos en las vías respiratorias, así como del número de neutrófilos que liberan activamente gránulos ricos en elastasa.
Farmacocinética.
Absorción
En humanos, tras la administración oral, la acetilcisteína se absorbe completamente. Debido al metabolismo en las paredes intestinales y al efecto de primer paso, la biodisponibilidad de la acetilcisteína tras la administración oral es muy baja (aproximadamente 10 %). No se han detectado diferencias entre distintas formas farmacéuticas. En pacientes con diversas enfermedades respiratorias y cardiovasculares, la concentración máxima de AC en plasma se alcanza entre 1 y 3 horas tras la administración y permanece elevada durante 24 horas.
Distribución
La acetilcisteína se distribuye en el organismo tanto en forma inalterada (20 %) como en forma de metabolitos (activos) (80 %), detectándose principalmente en hígado, riñones, pulmones y en el secreto bronquial. El volumen de distribución de la AC oscila entre 0,33 y 0,47 l/kg. La unión a las proteínas plasmáticas es aproximadamente del 50 % a las 4 horas tras la administración y disminuye al 20 % a las 12 horas.
Metabolismo y eliminación
Tras la administración oral, la AC se metaboliza rápida y extensivamente en las paredes intestinales y en el hígado. El metabolito formado, la cisteína, se considera activo. Posteriormente, la acetilcisteína y la cisteína se metabolizan por la misma vía. Aproximadamente el 30 % de la dosis se excreta por vía renal. El período de semivida (T1/2) de la AC es de 6,25 horas.
Características clínicas.
Indicaciones.
Tratamiento de enfermedades agudas y crónicas del sistema broncopulmonar acompañadas de producción excesiva de flema.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad conocida al acetilcisteína o a cualquiera de los excipientes del medicamento. Úlcera gástrica y duodenal en fase de exacerbación, hemoptisis, hemorragia pulmonar, exacerbación grave del asma bronquial.
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.
No se recomienda disolver acetilcisteína junto con otros medicamentos en un mismo vaso.
Los estudios de interacción se han realizado únicamente con participación de adultos.
La administración conjunta con medicamentos antitusígenos puede intensificar la retención de flema debido a la supresión del reflejo de la tos.
El carbón activado reduce la eficacia del acetilcisteína.
Cuando se administra simultáneamente con antibióticos tales como tetraciclinas (excepto doxiciclina), ampicilina, anfotericina B, cefalosporinas, aminoglucósidos, puede producirse una interacción con el grupo tiol del acetilcisteína, lo que conduce a una disminución de la actividad de ambos medicamentos. Por lo tanto, el intervalo entre la administración de estos medicamentos debe ser de al menos 2 horas. Esto no se aplica al cefixime ni al loracarbef.
Cuando se administra simultáneamente nitroglicerina junto con acetilcisteína, se ha observado una hipotensión significativa y dilatación de la arteria temporal. En caso de necesidad de administración simultánea de nitroglicerina y acetilcisteína, se debe controlar cuidadosamente la hipotensión, que puede ser grave, y también se debe tener en cuenta la posibilidad de aparición de cefalea.
Se ha observado un efecto sinérgico entre el acetilcisteína y los broncodilatadores.
El acetilcisteína puede actuar como donador de cisteína y aumentar el nivel de glutatión, favoreciendo así la detoxificación de radicales libres de oxígeno y de ciertas sustancias tóxicas en el organismo.
El acetilcisteína reduce el efecto hepatotóxico del paracetamol.
Efecto sobre pruebas de laboratorio
El acetilcisteína puede interferir en el análisis colorimétrico de salicilatos y en la determinación de cuerpos cetónicos en orina.
Características de uso.
Existen informes aislados de reacciones graves en la piel (síndrome de Stevens-Johnson y síndrome de Lyell) durante la administración de acetilcisteína; por lo tanto, ante la aparición de alteraciones en la piel o en las membranas mucosas, se debe suspender inmediatamente el uso del medicamento y consultar al médico sobre la continuación del tratamiento.
La acetilcisteína debe administrarse con precaución en pacientes con asma bronquial debido al posible desarrollo de broncoespasmo. En caso de presentarse broncoespasmo, el tratamiento con acetilcisteína debe suspenderse inmediatamente.
Se recomienda precaución al administrar el medicamento a pacientes con antecedentes de úlcera gástrica o duodenal, especialmente si se están tomando simultáneamente otros medicamentos que irritan la mucosa gástrica.
La acetilcisteína debe administrarse con precaución en pacientes con enfermedades hepáticas o renales para evitar la acumulación de sustancias nitrogenadas en el organismo.
La acetilcisteína influye en el metabolismo de la histamina; por lo tanto, no debe administrarse durante períodos prolongados a pacientes con intolerancia a la histamina, ya que podría provocar síntomas de intolerancia (cefalea, rinitis vasomotora, picor).
La administración de acetilcisteína, especialmente al comienzo del tratamiento, puede provocar la fluidificación del secreto bronquial y aumentar su volumen. Si el paciente no puede expectorar eficazmente, será necesario realizar drenaje postural y broncoaspiración.
Los medicamentos mucolíticos pueden provocar obstrucción bronquial en niños menores de 2 años. Debido a las características fisiológicas del sistema respiratorio en esta edad, la capacidad de eliminación de secreciones de las vías respiratorias está limitada. Por lo tanto, los mucolíticos no deben administrarse a niños menores de 2 años.
Un ligero olor a azufre no indica alteración del medicamento, sino que es característico de la sustancia activa.
Información importante sobre los excipientes.
El medicamento contiene sorbitol, por lo tanto, no debe administrarse a pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Embarazo
Los datos clínicos sobre el uso de acetilcisteína en mujeres embarazadas son limitados. Los estudios en animales no han mostrado efectos negativos directos o indirectos sobre el embarazo, el desarrollo embrionario y fetal, el parto o el desarrollo postnatal.
Período de lactancia
No existe información sobre la excreción de acetilcisteína en la leche materna.
El medicamento debe usarse durante el embarazo o la lactancia solo tras una evaluación cuidadosa del balance beneficio-riesgo.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.
No hay evidencia de que la acetilcisteína afecte la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria.
Vía de administración y dosis.
Adultos y niños a partir de 12 años de edad
Administrar 600 mg una vez al día.
Se recomienda tomar el medicamento después de las comidas.
El contenido del sobre debe disolverse, agitando, en ½ vaso de agua fría; luego se añade agua caliente, pero no hirviendo, hasta completar un vaso lleno. La solución debe tomarse después de enfriarla a una temperatura adecuada, pero no más tarde de 30 minutos tras su preparación. El orden de disolución del polvo (primero añadir agua fría y luego agua caliente) no debe modificarse.
Al disolver la acetilcisteína, debe utilizarse únicamente recipiente de vidrio, evitando el contacto con superficies metálicas o de goma.
La ingesta adicional de líquidos potencia el efecto mucolítico del medicamento.
La duración del tratamiento se determina individualmente por el médico, según la naturaleza de la enfermedad. En enfermedades agudas no complicadas, la acetilcisteína debe administrarse durante 4-5 días.
Niños.
Aplicar en niños a partir de 12 años de edad.
Sobredosis.
No existen datos sobre casos de sobredosis con acetilcisteína por vía oral.
Voluntarios adultos tomaron 11,6 g de acetilcisteína al día durante tres meses sin presentar efectos adversos graves.
La acetilcisteína administrada en dosis de 500 mg/kg/día no provoca sobredosis.
Síntomas.
La sobredosis puede manifestarse mediante síntomas gastrointestinales como náuseas, vómitos y diarrea. En niños existe riesgo de hipersecreción.
Tratamiento.
No existe antídoto específico para la intoxicación por acetilcisteína; el tratamiento es sintomático.
Reacciones adversas.
A continuación se presentan las reacciones adversas tras la administración oral de acetilcisteína.
Todas las reacciones adversas se enumeran por sistema de clases y órganos y por frecuencia: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 – < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1 000 – < 1/100), raras (≥ 1/10 000 – < 1/1 000), muy raras (< 1/10 000), frecuencia desconocida (no se pueden evaluar con los datos disponibles).
Del oído y del aparato vestibular: poco frecuente – acúfenos.
Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: raro – disnea, broncoespasmo (principalmente en pacientes con hiperreactividad del sistema bronquial asociada con asma bronquial); frecuencia desconocida – rinorrea.
Del tracto gastrointestinal: poco frecuentes – pirosis, estomatitis, dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea; raro – dispepsia; frecuencia desconocida – mal olor de la boca.
Del sistema nervioso: poco frecuente – cefalea.
Del sistema cardiocirculatorio: poco frecuentes – taquicardia, disminución de la presión arterial; muy raro – hemorragias.
De la sangre y del sistema linfático: frecuencia desconocida – anemia.
Del sistema inmunitario: poco frecuente – hipersensibilidad; muy raro – shock anafiláctico, reacciones anafilácticas/anafilactoides.
De la piel y del tejido subcutáneo: poco frecuentes – prurito, urticaria, exantema, erupción cutánea, edema angioneurótico (edema de Quincke); frecuencia desconocida – eccema.
Trastornos generales: poco frecuente – hipertermia; frecuencia desconocida – edema facial.
En casos muy raros, se han notificado reacciones graves en la piel tras la administración de acetilcisteína (por ejemplo, síndrome de Stevens-Johnson y síndrome de Lyell).
En la mayoría de los casos, al menos otro medicamento podría ser más probablemente la causa del síndrome mucocutáneo. Ante la aparición de cualquier cambio nuevo en la piel o en las membranas mucosas, debe suspenderse inmediatamente la acetilcisteína y debe consultarse al médico.
Tras la administración de acetilcisteína, se han notificado muy raramente casos de hemorragias, que en su mayoría estuvieron asociadas con el desarrollo de reacciones de hipersensibilidad.
Se han registrado casos de disminución de la agregación plaquetaria, aunque no existe confirmación clínica de este efecto.
Notificación de reacciones adversas sospechosas.
La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es un procedimiento importante. Permite continuar con el seguimiento de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales sanitarios deben notificar cualquier reacción adversa sospechosa a través del sistema nacional de notificación.
Periodo de validez. 2 años.
Condiciones de conservación.
Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Incompatibilidades.
No se deben mezclar antibióticos y acetilcisteína antes de la administración debido al riesgo de inactivación in vitro de los antibióticos (principalmente antibióticos β-lactámicos).
Envase.
600 mg/3 g en sobres, 6 sobres por estuche.
Categoría de dispensación. Sin receta.
Fabricante. S.A. «Empresa farmacéutica Darnitsa».
Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.
Ucrania, 02093, Kiev, calle Borispilska, 13.