Drotaweryna

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku DROTAVERINE (DROTAVERINE)

Skład:

substancja czynna: drotaverine;

1 tabletka zawiera drotaverinu hydrochloridu w przeliczeniu na 100 % suchą substancję 40 mg;

substancje pomocnicze: laktoza, monohydrat; skrobia ziemniaczana; powidon; stearynian magnezu; sodowa kroskarbokseluloza.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki od jasnożółtego do żółtozielonego koloru.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w funkcjonalnych zaburzeniach przewodu pokarmowego. Kod ATC A03A D02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika. Drotaweryna – pochodna izochinoliny, wykazuje działanie spazmolityczne bezpośrednio na mięśnie gładkie poprzez hamowanie działania enzymu fosfodiesterazy IV (PDE IV), co prowadzi do zwiększenia stężenia cyklicznego adenozynomonofosforanu (cAMP) i dzięki inaktywacji lekkiego łańcucha kinazy miozynowej (LLKM) powoduje rozluźnienie mięśni gładkich.

In vitro drotaweryna hamuje działanie enzymu PDE IV i nie wpływa na działanie izoenzymów fosfodiesterazy III (PDE III) i fosfodiesterazy V (PDE V). PDE IV ma duże znaczenie funkcjonalne w zmniejszaniu aktywności kurczowej mięśni gładkich, dlatego selektywne inhibitory tego enzymu mogą być przydatne w leczeniu chorób towarzyszących nadmiernej pobudliwości, a także różnych schorzeń, podczas których występują skurcze przewodu pokarmowego.

W komórkach mięśni gładkich mięśnia sercowego i naczyń cAMP jest hydrolizowany głównie przez izoenzym PDE III, dlatego drotaweryna jest skutecznym środkiem spazmolitycznym, który nie wykazuje istotnych działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego ani silnego działania terapeutycznego na ten układ.

Drotaweryna jest skuteczna w przypadku skurczów mięśni gładkich zarówno o pochodzeniu nerwowym, jak i mięśniowym. Drotaweryna działa na mięśnie gładkie układu pokarmowego, dróg żółciowych, układu moczowo-płciowego oraz układu naczyniowego niezależnie od rodzaju ich unerwienia autonomicznego. Poprawia krążenie tkanek dzięki zdolności rozszerzania naczyń.

Działanie drotaweryny jest silniejsze niż papaweryny, absorpcja jest szybsza i pełniejsza, a wiązanie z białkami osocza jest mniejsze. Zaletą drotaweryny jest również to, że w przeciwieństwie do papaweryny, po jej podaniu dożylnej nie obserwuje się takiego działania niepożądanego, jak stymulacja oddychania.

Farmakokinetyka. Drotaweryna jest szybko i całkowicie wchłaniana po podaniu doustnym. Wiąże się w dużym stopniu (95–98 %) z albuminami osocza, globulinami α- i β-. Maksymalne stężenie we krwi po podaniu doustnym osiąga się w ciągu 45–60 minut. Po pierwotnym metabolizmie 65 % dawki wprowadzonej do organizmu dociera do krwiobiegu w niezmienionej postaci. Metabolizowana jest w wątrobie. Okres półtrwania wynosi 8–10 godzin.

W ciągu 72 godzin drotaweryna jest praktycznie całkowicie wydalana z organizmu, około 50 % wydala się z moczem, a około 30 % – z kałem. Drotaweryna wydala się głównie w postaci metabolitów, w niezmienionej formie nie występuje w moczu.

Właściwości kliniczne.

Wskazania. Stosować w leczeniu:

− kurczów mięśni gładkich związanych z chorobami dróg żółciowych: cholelitozą, cholangiolitozą, zapaleniem pęcherza żółciowego, zapaleniem otoczki pęcherza żółciowego, zapaleniem dróg żółciowych, zapaleniem brodawki dwunastniczej;

− kurczów mięśni gładkich dróg moczowych: nefrolitozą, ureterolitozą, zapaleniem miedniczki nerek, zapaleniem pęcherza moczowego, napięciem pęcherza moczowego.

Jako leczenie wspomagające w przypadku:

− kurczów mięśni gładkich przewodu pokarmowego przy chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy, zapaleniu żołądka, kurczu kardiopilorycznym i/lub pilorycznym, zapaleniu jelita cienkiego, zapaleniu jelita grubego, zapaleniu jelita spastycznym z zaparciami oraz zespołem jelita drażliwego towarzyszącym wzdęciom;

− bólu głowy naprężeniowego;

− chorób ginekologicznych (dysmenoree).

Przeciwwskazania. Podwyższona wrażliwość na drotawerynę lub którykolwiek składnik preparatu. Ciężka niewydolność wątroby, nerek lub serca (zespół niskiego rzutu serca).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań. Inhibitory fosfodiesterazy, takie jak papaweryna, osłabiają działanie antyparkinsonowe lewodopy. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu leku z lewodopą, ponieważ działanie antyparkinsonowe tej ostatniej ulega osłabieniu, a sztywność i drżenie się nasilają.

Особliwości stosowania.

Stosować z dużą ostrożnością w przypadku hipotensji tętniczej.

Lek zawiera laktozę. Jeżeli u pacjenta stwierdzono nietolerancję niektórych cukrów, przed przyjęciem tego leku należy skonsultować się z lekarzem.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Po podaniu drotaweryny drogą doustną zwierzętom nie zaobserwowano żadnych oznak bezpośredniego lub pośredniego wpływu na ciążę, rozwój embrionalny, poród ani rozwój poporodowy. Niemniej jednak należy stosować ten lek z ostrożnością u kobiet w ciąży.

Karmienie piersią. Ze względu na brak danych w okresie karmienia piersią stosowanie leku nie jest zalecane.

Niepłodność. Brak danych dotyczących wpływu na płodność człowieka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn. Jeżeli u pacjentów po zastosowaniu leku wystąpią zawroty głowy, powinni oni unikać potencjalnie niebezpiecznych czynności, takich jak prowadzenie samochodu lub pracy wymagającej zwiększonej czujności.

Sposób stosowania i dawki.

Dorośli: zwykła dawka średnia wynosi 120–240 mg na dobę w 2–3 dawkach.

W przypadku stosowania drotaweryny u dzieci:

dla dzieci w wieku 6–12 lat maksymalna dawka dzienna wynosi 80 mg (podzielić na 2 dawki);

dla dzieci od 12. roku życia maksymalna dawka dzienna wynosi 160 mg (podzielić na 2–4 dawki).

Dzieci. Stosowanie leku u dzieci poniżej 6. roku życia jest przeciwwskazane.

Przedawkowanie.

Objawy: przy znacznym przedawkowaniu drotaweryny obserwowano zaburzenia rytmu i przewodnictwa serca, w tym pełny blok pęczka Hisa oraz zatrzymanie serca, które mogą mieć charakter śmiertelny.

W przypadku przedawkowania pacjent powinien znajdować się pod ścisłą kontrolą lekarza i otrzymywać leczenie objawowe, w tym wywołanie wymiotów i/lub przemywanie żołądka.

Działania niepożądane.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje alergiczne, w tym obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka, swędzenie, zaczerwienienie skóry, dreszcze, podwyższenie temperatury ciała, osłabienie.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: przyspieszone bicie serca, nadciśnienie tętnicze.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, bezsenność.

Ze strony układu pokarmowego: nudności, zaparcia, wymioty.

Okres ważności. 5 lat.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w oryginalnym opakowaniu. Miejsce niedostępne dla dzieci.

Opakowanie. Tabletki № 10 w blistrze; № 10, № 10 × 2 w blistrze w pudełku.

Kategoria sprzedaży. Bez recepty.

Producent.

SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”.

SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „DOŚWIADCZALNY ZAKŁAD „GNCLS”.

SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „FARMEKS GRUPA”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki, dom 22.

(SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”)

Ukraina, 61057, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Worobjowa, dom 8.

(SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „DOŚWIADCZALNY ZAKŁAD „GNCLS”)

Ukraina, 08301, obwód kijowski, miasto Borispił, ulica Szewczenki, dom 100.

(SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „FARMEKS GRUPA”)