Drotaverina

INSTRUCCIÓN PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO DROTAVERINA (DROTAVERINE)

Composición:

Principio activo: drotaverina;

1 tableta contiene 40 mg de clorhidrato de drotaverina, equivalente a sustancia seca al 100 %;

Sustancias auxiliares: lactosa monohidrato; almidón de papa; povidona; estearato de magnesio; croscarmelosa sódica.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Características físico-químicas principales: tabletas de color amarillo claro a verdoso-amarillento.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos utilizados en trastornos gastrointestinales funcionales. Código ATC A03AD02.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica. La drotaferina, derivado del isocinolino, ejerce un efecto espasmolítico directo sobre el músculo liso mediante la inhibición de la enzima fosfodiesterasa IV (PDE IV), lo que provoca un aumento en la concentración de adenosina monofosfato cíclico (cAMP) y, gracias a la inactivación de la cadena ligera de la quinasa de miosina (MLCK), conduce al relajamiento del músculo liso.

In vitro, la drotaferina inhibe la actividad de la enzima PDE IV y no afecta la actividad de las isoformas fosfodiesterasa III (PDE III) ni fosfodiesterasa V (PDE V). La PDE IV tiene una gran importancia funcional en la reducción de la actividad contráctil del músculo liso; por ello, los inhibidores selectivos de esta enzima pueden ser útiles en el tratamiento de enfermedades asociadas con hiperactividad motora, así como en diversas afecciones en las que se producen espasmos del tracto gastrointestinal.

En las células del músculo liso del miocardio y de los vasos sanguíneos, el cAMP se hidroliza principalmente por la isoforma PDE III; por lo tanto, la drotaferina es un agente espasmolítico eficaz que no produce efectos adversos significativos sobre el sistema cardiovascular ni una marcada acción terapéutica directa sobre este sistema.

La drotaferina es eficaz frente a los espasmos del músculo liso de origen tanto nervioso como muscular. Actúa sobre el músculo liso del sistema gastrointestinal, biliar, genitourinario y vascular independientemente del tipo de inervación autónoma. Además, mejora la circulación tisular gracias a su capacidad de dilatar los vasos sanguíneos.

El efecto de la drotaferina es más potente que el de la papaverina, su absorción es más rápida y completa, y presenta menor unión a las proteínas plasmáticas. Otra ventaja de la drotaferina es que, a diferencia de la papaverina, tras su administración parenteral no se observa el efecto adverso de estimulación respiratoria.

Farmacocinética. La drotaferina se absorbe rápida y completamente tras la administración oral. Se une en gran medida (95-98 %) a la albúmina plasmática, así como a las globulinas α y β. La concentración máxima en sangre se alcanza entre los 45 y 60 minutos tras la administración oral. Tras el metabolismo de primer paso, el 65 % de la dosis administrada llega a la circulación sistémica sin cambios. Se metaboliza en el hígado. El período de semivida biológico es de 8-10 horas.

En un plazo de 72 horas, la drotaferina se elimina prácticamente por completo del organismo: aproximadamente el 50 % se excreta por orina y aproximadamente el 30 % por heces. La drotaferina se elimina principalmente en forma de metabolitos, y no se detecta en orina en forma inalterada.

Características clínicas.

Indicaciones. Aplicar para el tratamiento de:

− espasmos de la musculatura lisa asociados con enfermedades del tracto biliar: colecistitis, coledocolitiasis, colangitis, pericolecistitis, colangitis, papilitis;

− espasmos de la musculatura lisa en enfermedades del tracto urinario: nefrolitiasis, ureterolitiasis, pielitis, cistitis, tenesmos de la vejiga urinaria.

Como tratamiento auxiliar en:

− espasmos de la musculatura lisa del tracto gastrointestinal en úlcera gástrica y duodenal, gastritis, espasmo cardíaco y/o pilórico, enteritis, colitis, colitis espástica con estreñimiento y síndrome del intestino irritable acompañado de meteorismo;

− cefalea tensional;

− enfermedades ginecológicas (dismenorrea).

Contraindicaciones. Hipersensibilidad al drotaverino o a cualquiera de los componentes del medicamento. Insuficiencia hepática, renal o cardíaca grave (síndrome de bajo gasto cardíaco).

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones. Los inhibidores de la fosfodiesterasa, como la papaverina, reducen el efecto antiparkinsoniano de la levodopa. Debe tenerse precaución al administrar el medicamento simultáneamente con levodopa, ya que el efecto antiparkinsoniano de esta última disminuye y se intensifican la rigidez y el temblor.

Características de aplicación.

Aplicar con especial precaución en caso de hipotensión arterial.

El medicamento contiene lactosa. Si el paciente tiene intolerancia a ciertos azúcares, debe consultar con su médico antes de tomar este medicamento.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo. Tras la administración oral de drotaverina en animales no se han observado signos de efectos directos o indirectos sobre el embarazo, el desarrollo embrionario, el parto o el desarrollo posparto. Sin embargo, se debe tener precaución al administrar este medicamento a mujeres embarazadas.

Lactancia. Debido a la falta de datos durante el período de lactancia, no se recomienda el uso de este medicamento.

Fertilidad. No existen datos sobre el efecto de este medicamento sobre la fertilidad humana.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria. Si tras la administración del medicamento aparece vértigo, los pacientes deben evitar actividades potencialmente peligrosas, como conducir un automóvil o realizar trabajos que requieran una atención especial.

Vía de administración y dosis.

Adultos: la dosis media habitual es de 120–240 mg por día, en 2–3 tomas.

En caso de uso de drotaverina en niños:

niños de 6 a 12 años de edad, la dosis máxima diaria es de 80 mg (dividida en 2 tomas);

niños a partir de 12 años de edad, la dosis máxima diaria es de 160 mg (dividida en 2–4 tomas).

Niños. La administración del medicamento está contraindicada en niños menores de 6 años de edad.

Sobredosis.

Síntomas: en caso de sobredosis significativa de drotaverina, se han observado alteraciones del ritmo y de la conducción cardíaca, incluyendo bloqueo completo del haz de His y paro cardíaco, que pueden ser letales.

En caso de sobredosis, el paciente debe permanecer bajo estricta vigilancia médica y recibir tratamiento sintomático, incluyendo provocación del vómito y/o lavado gástrico.

Reacciones adversas.

Del sistema inmunológico: reacciones alérgicas, incluyendo angioedema, urticaria, erupciones cutáneas, prurito, enrojecimiento de la piel, fiebre, escalofríos, aumento de la temperatura corporal, debilidad.

Del sistema cardiovascular: taquicardia, hipotensión arterial.

Del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareo, insomnio.

Del tracto gastrointestinal: náuseas, estreñimiento, vómitos.

Período de validez. 5 años.

Condiciones de almacenamiento. En un lugar con temperatura no superior a 25 °C, en el envase original. Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase. Tabletas: 10 unidades en blíster; 10, 10 × 2 en blíster en caja.

Categoría de dispensación. Sin receta médica.

Fabricante.

SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «ZDOROVIYA».

SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «FÁBRICA EXPERIMENTAL GNCLS».

SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «FARMAEX GROUP».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, 61013, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Shevchenko, 22.

(SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «ZDOROVIYA»)

Ucrania, 61057, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Vorobiova, 8.

(SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «FÁBRICA EXPERIMENTAL GNCLS»)

Ucrania, 08301, región de Kiev, ciudad de Boryspil, calle Shevchenko, 100.

(SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «FARMAEX GROUP»)