Drotaverina

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE DROTAVÉRINA (DROTAVERINE)

Composizione:

principio attivo: drotaverina;

1 compressa contiene 40 mg di cloridrato di drotaverina, calcolato come sostanza secca al 00 %;

eccipienti: lattosio monoidrato; amido di patate; povidone; magnesio stearato; sodio croscarmellosio.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse di colore da giallo chiaro a giallo-verdastro.

Categoria farmacoterapeutica. Preparati utilizzati nei disturbi funzionali gastrointestinali. Codice ATC A03A D02.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica. Drotaverina – un derivato dell'isochinolina – esercita un'azione spasmolitica diretta sul muscolo liscio inibendo l'enzima fosfodiesterasi IV (PDE IV), determinando un aumento della concentrazione di adenosina monofosfato ciclico (cAMP) e, grazie all'inattivazione della catena leggera della chinasi della miosina (MLCK), induce il rilassamento del muscolo liscio.

In vitro, la drotaverina inibisce l'attività dell'enzima PDE IV senza influenzare gli isoenzimi fosfodiesterasi III (PDE III) e fosfodiesterasi V (PDE V). Poiché la PDE IV ha un'importante funzione nel ridurre l'attività contrattile del muscolo liscio, gli inibitori selettivi di questo enzima possono risultare utili nel trattamento di malattie caratterizzate da iperreattività, nonché di diverse patologie accompagnate da spasmi del tratto gastrointestinale.

Nelle cellule del muscolo liscio del miocardio e dei vasi sanguigni, il cAMP viene idrolizzato principalmente dall'isoenzima PDE III; pertanto, la drotaverina rappresenta un efficace agente spasmolitico privo di significativi effetti collaterali sul sistema cardiovascolare e non esercita un'azione terapeutica intensa su tale sistema.

La drotaverina è efficace contro gli spasmi del muscolo liscio di origine sia nervosa che muscolare. Essa agisce sul muscolo liscio del tratto gastrointestinale, del sistema biliare, del sistema genito-urinario e del sistema vascolare indipendentemente dal tipo di innervazione autonoma. Inoltre, migliora la circolazione tissutale grazie alla sua capacità di dilatare i vasi sanguigni.

L'effetto della drotaverina è più intenso rispetto a quello della papaverina, con un'assorbimento più rapido e completo e un legame minore con le proteine plasmatiche. Un ulteriore vantaggio della drotaverina è che, a differenza della papaverina, non si osserva come effetto collaterale la stimolazione respiratoria dopo somministrazione parenterale.

Farmacocinetica. La drotaverina viene rapidamente e completamente assorbita dopo somministrazione orale. È fortemente legata (95-98%) all'albumina, alle α- e β-globuline plasmatiche. La concentrazione massima nel sangue viene raggiunta entro 45-60 minuti dall'assunzione orale. Dopo il metabolismo di primo passaggio, il 65% della dose somministrata raggiunge la circolazione sistemica in forma inalterata. Il farmaco viene metabolizzato nel fegato. L'emivita biologica è di 8-10 ore.

Entro 72 ore la drotaverina viene eliminata quasi completamente dall'organismo: circa il 50% viene escreto con le urine e circa il 30% con le feci. Principalmente viene eliminata sotto forma di metaboliti; la forma inalterata non è rilevabile nell'urina.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni. Da utilizzare per il trattamento di:

− spasmi della muscolatura liscia associati a patologie del tratto biliare: colicistoli- tiasi, colangiolitiasi, colicistite, pericolicistite, colangite, papillite;

− spasmi della muscolatura liscia nel tratto urinario: nefrolitiasi, ureterolitiasi, pieliti, cistite, tenesmo vescicale.

Come terapia aggiuntiva in caso di:

− spasmi della muscolatura liscia del tratto gastrointestinale in ulcera peptica dello stomaco e del duodeno, gastrite, spasmofilia cardio e/o pilorica, enterite, colite, colite spastica con stitichezza e sindrome dell'intestino irritabile accompagnata da meteorismo;

− cefalea da tensione;

− patologie ginecologiche (dismenorrea).

Controindicazioni. Ipersensibilità al Drotaverina o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale. Insufficienza epatica, renale o cardiaca grave (sindrome da bassa gittata cardiaca).

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione. Gli inibitori della fosfodiesterasi, come il papaverina, riducono l'effetto antiparkinsoniano della levodopa. È necessario usare cautela nell'associazione di questo medicinale con la levodopa, poiché l'effetto antiparkinsoniano di quest'ultima si riduce e si accentuano rigidità e tremore.

Caratteristiche particolari di impiego.

Utilizzare con particolare cautela in caso di ipotensione arteriosa.

Il medicinale contiene lattosio. Se il paziente ha una intolleranza ad alcuni zuccheri, deve consultare il medico prima di assumere questo medicinale.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza. Dopo somministrazione orale di drotaverina ad animali, non sono stati osservati segni di effetti diretti o indiretti sulla gravidanza, lo sviluppo embrionale, il parto o lo sviluppo postnatale. Tuttavia, il medicinale deve essere somministrato con cautela alle donne in stato di gravidanza.

Allattamento. A causa della mancanza di dati durante l’allattamento, l’uso del medicinale non è raccomandato.

Fertilità. Non sono disponibili dati riguardanti l’effetto sulla fertilità umana.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari. Se nei pazienti si verifica capogiro dopo l’assunzione del medicinale, devono evitare attività potenzialmente pericolose, come la guida di autoveicoli o lavori che richiedono maggiore attenzione.

Modalità e dosi di somministrazione.

Adulti: la dose media abituale è di 120–240 mg al giorno, da suddividere in 2‒3 somministrazioni.

Nel caso di somministrazione di Drotaverina ai bambini:

per bambini di età compresa tra i 6 e i 12 anni la dose giornaliera massima è di 80 mg (da suddividere in 2 somministrazioni);

per bambini di età superiore ai 12 anni la dose giornaliera massima è di 160 mg (da suddividere in 2‒4 somministrazioni).

Bambini. L’uso del medicinale è controindicato nei bambini di età inferiore ai 6 anni.

Sovradosaggio.

Sintomi: in caso di significativo sovradosaggio di Drotaverina, sono stati osservati disturbi del ritmo e della conduzione cardiaca, inclusi blocco completo del fascio di His e arresto cardiaco, che possono essere letali.

In caso di sovradosaggio, il paziente deve essere attentamente sorvegliato dal medico e deve ricevere un trattamento sintomatico, comprendente induzione del vomito e/o lavanda gastrica.

Effetti indesiderati.

Dal sistema immunitario: reazioni allergiche, comprese angioedema, orticaria, eruzioni cutanee, prurito, iperemia cutanea, febbre, brividi, aumento della temperatura corporea, debolezza.

Dal sistema cardiovascolare: tachicardia, ipotensione arteriosa.

Dal sistema nervoso: mal di testa, vertigini, insonnia.

Dal tratto gastrointestinale: nausea, costipazione, vomito.

Durata della conservazione. 5 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C nella confezione originale. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Confezione. Compresse n. 10 in blister; n. 10, n. 10 × 2 in blister nella confezione.

Categoria di vendita. Senza ricetta.

Produttore.

SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «ZDOROV’YA».

SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «OFFICINA SPERIMENTALE «GNCLS».

SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «FARMEKS GRUP».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell’attività.

Ucraina, 61013, regione di Kharkiv, città di Kharkiv, via Shevchenko, 22.

(SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «ZDOROV’YA»)

Ucraina, 61057, regione di Kharkiv, città di Kharkiv, via Vorobiova, 8.

(SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «OFFICINA SPERIMENTALE «GNCLS»)

Ucraina, 08301, regione di Kiev, città di Boryspil, via Shevchenko, 100.

(SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «FARMEKS GRUP»)