Dorez®

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU DOREZ® (DOREZ®)

Skład:

substancja czynna: bisoprolol (bisoprolol);

1 tabletka pokryta powłoką filmową zawiera 5 mg lub 10 mg fumaranu bisoprololu;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształyczna silikonizowana (celuloza mikrokryształyczna 98 %/dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny 2 %); krospowidon; dibeganian gliceryny;

powłoka:

tabletki 5 mg – Opadry żółty 02B32859 (hydroksypropylometyloceluloza, makrogol 400, dwutlenek tytanu (E 171), tlenek żelaza żółty (E 172));

tabletki 10 mg – Opadry żółty 02F32202 (hydroksypropylometyloceluloza, makrogol 400, dwutlenek tytanu (E 171), tlenek żelaza żółty (E 172)).

Postać leku. Tabletki pokryte powłoką filmową.

Główne właściwości fizyko-chemiczne:

tabletki 5 mg: tabletki żółte, okrągłe, dwuwypukłe, pokryte powłoką filmową, z rowkiem po jednej stronie.

tabletki 10 mg: tabletki żółto-czerwonawe, okrągłe, dwuwypukłe, pokryte powłoką filmową, z rowkiem po jednej stronie.

Grupa farmakoterapeutyczna. Selektywne blokery receptorów β-adrenergicznych.

Kod ATX C07AB07.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Bisoprolol – wysoko selektywny bloker β1-adrenoreceptorów. Nie wykazuje wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej ani klinicznie wyrażonych właściwości stabilizujących błony. Lek posiada bardzo niską powinowactwo do β2-receptorów mięśni gładkich oskrzeli i naczyń, jak również do β2-receptorów uczestniczących w regulacji metabolicznej. W związku z tym bisoprolol nie wpływa na oporność dróg oddechowych ani na efekty metaboliczne pośredniczone przez β2-receptory. Selektywność bisoprololu wobec β1-adrenoreceptorów utrzymuje się również poza zakresem dawek terapeutycznych.

Bisoprolol nie wykazuje wyraźnego ujemnego efektu inotropowego.

Maksymalny efekt bisoprololu występuje 3–4 godziny po podaniu doustnym. Okres półwydalenia z osocza wynosi 10–12 godzin, co powoduje 24-godzinną skuteczność po pojedynczym dawkowaniu. Maksymalny efekt antyhipertensyjny osiągany jest po 2 tygodniach przyjmowania.

W intensywnej terapii u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca bez przewlekłej niewydolności serca bisoprolol zmniejsza rzut serca i zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen dzięki obniżeniu częstości rytmu serca i objętości uderzeniowej. W trakcie długotrwałej terapii zmniejsza się podwyższony opór obwodowy. Podstawą efektu antyhipertensyjnego β-blokerów jest również mechanizm obniżenia aktywności reniny w osoczu.

Bisoprolol hamuje reakcję na aktywność sympatoadrenergiczną poprzez blokadę receptorów serca. Powoduje to spowolnienie rytmu serca i zmniejszenie kurczliwości mięśnia sercowego, co prowadzi do obniżenia zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen. Dzięki temu osiąga się pożądany efekt u pacjentów z chorobą wieńcową i niedokrwieniową chorobą serca.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Po podaniu doustnym więcej niż 90% bisoprololu jest wchłaniane z przewodu pokarmowego. Wchłanianie nie zależy od przyjęcia pokarmu. Efekt pierwszego przejścia wynosi ≤ 10%. Bio dostępność wynosi około 90%.

Rozkład. Objętość rozkładu wynosi 3,5 l/kg. Wiązanie z białkami osocza krwi wynosi około 30%.

Metabolizm i wydalanie. Bisoprolol jest wydalany z organizmu dwiema drogami: 50% ulega biotransformacji w wątrobie z utworzeniem nieaktywnych metabolitów i jest wydalanych przez nerki, 50% wydalone jest przez nerki w niezmienionej formie. Całkowity klirens bisoprololu wynosi 15 l/h. Dzięki длительнemu okresowi półwydalenia (10–12 godzin) lek wykazuje efekt terapeutyczny przez 24 godziny przy dawkowaniu raz dziennie.

Linowość. Farmakokinetyka bisoprololu jest liniowa i nie zależy od wieku.

Osobliwe grupy pacjentów. Ponieważ bisoprolol jest wydalany z organizmu w równym stopniu przez nerki i wątrobę, u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek nie jest wymagana korekta dawkowania. Farmakokinetyka u pacjentów ze stabilną przewlekłą niewydolnością serca oraz zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek nie była badana. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca klasy III funkcjonalnej (według NYHA) stężenie bisoprololu w osoczu krwi jest wyższe, a okres półwydalenia dłuższy w porównaniu do zdrowych ochotników. Maksymalne stężenie w osoczu krwi w stanie równowagi wynosi 64+21 ng/ml przy dawce dobowej 10 mg i okresie półwydalenia 17+5 godzin.

Dane kliniczne.

Wskazania.

− Nadciśnienie tętnicze;

− choroba niedokrwienna serca (angina pectoris);

− przewlekła niewydolność serca z dysfunkcją skurczową lewej komory w połączeniu z inhibitorami ACE, diuretykami, w razie potrzeby – glikozydami nasercowymi.

Przeciwwskazania.

• Ostra niewydolność serca lub niewydolność serca w stadium dekompensacji, wymagająca terapii inotropowej;
• wstrząs kardiogenny;
• blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia (z wyjątkiem pacjentów z sztucznym stymulatorem serca);
• zespół słabości węzła zatokowego;
• blok sinoatrialny;
• bradykardia objawowa;
• objawowa hipotensja tętnicza;
• ciężka forma astmy oskrzelowej;
• późne stadia zaburzeń krążenia obwodowego lub choroba Raynauda;
• nieleczywalna fochromocytoza;
• kwasica metaboliczna;
• nadwrażliwość na biskoprolol lub inne składniki leku.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Zespoły, których nie zaleca się stosować.

Leczenie przewlekłej niewydolności serca.

Leki przeciwarytmiczne klasy I (np. chinidyna, disopyramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon): możliwe wzmocnienie wpływu na przewodnictwo przedsionkowo-komorowe oraz nasilenie negatywnego efektu inotropowego.

Wszystkie wskazania.

• Blokery wapnia (grupa werapamilu, w mniejszym stopniu diltiazemu): negatywny wpływ na kurczliwość mięśnia sercowego i przewodnictwo przedsionkowo-komorowe. Wstrzykiwanie dożylnego werapamilu u pacjentów przyjmujących leki β-blokujące może prowadzić do nasilonej hipotensji tętniczej i bloku przedsionkowo-komorowego.
• Leki obniżające ciśnienie o działaniu centralnym (klonidyna, metyldopa, moxonidyna, rylenidyna): możliwe pogorszenie przebiegu niewydolności serca w wyniku obniżenia centralnego napięcia sympatycznego (obniżenie częstości skurczów serca i wyrzutu serca, rozszerzenie naczyń). Nagłe odstawienie leku, szczególnie po wcześniejszym odstawieniu β-blokera, może zwiększyć ryzyko wystąpienia odrzutowej hipertensji.

Zespoły, które należy stosować z ostrożnością.

Leczenie nadciśnienia tętniczego lub choroby niedokrwiennej serca (anginy pectoris).

• Leki przeciwarytmiczne klasy I (np. chinidyna, disopyramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon): możliwe wzmocnienie wpływu na przewodnictwo przedsionkowo-komorowe oraz nasilenie negatywnego efektu inotropowego.

Wszystkie wskazania.

• Blokery wapnia z grupy dihydropirydyn (np. nifedypina, felodypina, amlodypina): możliwe zwiększenie ryzyka wystąpienia hipotensji tętniczej. Nie wyklucza się możliwości nasilenia negatywnego wpływu na funkcję inotropową mięśnia sercowego u pacjentów z niewydolnością serca.
• Leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron): możliwe wzmocnienie wpływu na przewodnictwo przedsionkowo-komorowe.
• β-blokery o działaniu miejscowym (np. zawarte w kroplach do oczu stosowanych w leczeniu jaskry): możliwe nasilenie efektów systemowych biskoprololu.
• Parasympatykomimetyki: możliwe wydłużenie czasu przewodnictwa przedsionkowo-komorowego i zwiększenie ryzyka bradykardii.
• Insulina i doustne środki hipoglikemiczne: nasilenie działania hipoglikemicznego. Blokada β-adrenoreceptorów może maskować objawy hipoglikemii.
• Środki znieczulające: zwiększone ryzyko przygnębienia funkcji mięśnia sercowego i wystąpienia hipotensji tętniczej (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).
• Glikozydy nasercowe: obniżenie częstości skurczów serca, wydłużenie czasu przewodnictwa przedsionkowo-komorowego.
• Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ): możliwe osłabienie hipotensyjnego działania biskoprololu.
• β-sympatykomimetyki (np. orcyprenalina, izoprenalina, dobutamina): stosowanie w połączeniu z lekiem może prowadzić do zmniejszenia efektu terapeutycznego obu środków. W leczeniu reakcji alergicznych mogą być wymagane wyższe dawki adrenaliny.
• Sympatykomimetyki aktywujące receptory α- i β-adrenergiczne (np. adrenalina, noradrenalina): możliwe wystąpienie pośredniego, za pośrednictwem receptorów α-adrenergicznych, efektu zwężenia naczyń, prowadzącego do podwyższenia ciśnienia tętniczego i nasilenia przemijającej chromania. Takie oddziaływanie jest bardziej prawdopodobne przy stosowaniu nieselectywnych β-blokerów.

Przy jednoczesnym stosowaniu z lekami przeciwzastoinowymi i środkami o działaniu hipotensyjnym (np. trójcykliczne leki przeciwdrgawkowe, barbiturany, fenytozyna) możliwe jest zwiększenie ryzyka hipotensji tętniczej.

Zespoły, które należy brać pod uwagę.

• Meflochina: zwiększa ryzyko wystąpienia bradykardii.
• Inhibitory MAO (z wyjątkiem inhibitorów MAO typu B): nasilają działanie hipotensyjne β-blokerów lub zwiększają ryzyko wystąpienia kryzysu nadciśnieniowego.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania.

Leczenie stabilnej przewlekłej niewydolności serca z zastosowaniem bisoprololu należy rozpoczynać od fazy dopasowywania dawki.

U pacjentów z chorobą wieńcową nie należy nagle przerywać leczenia bez pilnej potrzeby, ponieważ może to prowadzić do przejściowego pogorszenia stanu. Rozpoczęcie i kończenie leczenia bisoprololem wymaga regularnego monitorowania.

Obecnie brakuje wystarczających danych terapeutycznych dotyczących leczenia przewlekłej niewydolności serca u pacjentów z następującymi chorobami i stanami patologicznymi: cukrzycą typu I (zależną od insuliny), ciężkimi zaburzeniami funkcji nerek, ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby, kardiomiopatią restrykcyjną, wadami wrodzonymi serca, hemodynamicznie istotnymi nabytymi wadami zastawkowymi serca, zawałem mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 3 miesięcy.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów w następujących stanach:

• skurcz oskrzeli (przy astmie oskrzelowej, chorobach obturacyjnych dróg oddechowych);
• cukrzycy z dużymi wahaniem stężenia glukozy we krwi. Objawy hipoglikemii mogą być ukryte;
• surowej diecie;
• przeprowadzaniu terapii desensybilizacyjnej. Jak i inne leki β-blokujące, bisoprolol może nasilać wrażliwość na alergeny i zwiększać ciężkość reakcji anafilaktycznych. W takich przypadkach leczenie adrenalina nie zawsze daje pozytywny efekt terapeutyczny;
• bloku przedsionkowo-komorowym I stopnia;
• dławicy piersiowej Prinzmetala: obserwowano przypadki skurczu tętnic wieńcowych. Pomimo wysokiej selektywności ß1, napady dławicy piersiowej nie mogą być całkowicie wykluczone podczas stosowania bisoprololu u pacjentów z dławicą piersiową Prinzmetala;
• obturacyjnych chorobach tętnic obwodowych (na początku terapii możliwe nasilenie dolegliwości);
• ogólnym znieczuleniu.

U pacjentów, u których planowane jest ogólne znieczulenie, stosowanie leków β-blokujących zmniejsza częstość występowania zaburzeń rytmu serca oraz niedokrwienia mięśnia sercowego podczas indukcji znieczulenia, intubacji i w okresie pooperacyjnym. Zaleca się kontynuowanie stosowania leków β-blokujących w okresie okołochirurgicznym. Należy koniecznie powiadomić lekarza-anestezjologa o przyjmowaniu leków blokujących β-adrenoreceptory, ponieważ lekarz musi uwzględnić potencjalne oddziaływanie wzajemne z innymi lekami, które może prowadzić do bradyarytmii, tachyarytmii odbiciowej oraz ograniczenia możliwości kompensacji utraty krwi przez mechanizm odruchowy. W przypadku odstawienia bisoprololu przed zabiegiem chirurgicznym dawkę należy stopniowo zmniejszać i całkowicie odstawić lek 48 godzin przed ogólnym znieczuleniem.

Nie zaleca się łączenia bisoprololu z antagonistami wapnia z grupy werapamilu lub dyltiazemu, lekami przeciwarytmicznymi klasy I oraz lekami obniżającymi ciśnienie krwi działającymi w ośrodkowym układzie nerwowym (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań”).

Pomimo że selektywne kardioblokujące leki β (ß1) wpływają w mniejszym stopniu na funkcję płuc niż leki β-blokujące nieselektywne, należy unikać ich stosowania, tak jak wszystkich leków β-blokujących, w obturacyjnych chorobach dróg oddechowych, jeśli nie istnieją poważne wskazania do terapii. W przypadku istnienia takich wskazań lek należy stosować z ostrożnością. U pacjentów z obturacyjnymi chorobami dróg oddechowych leczenie bisoprololem należy rozpoczynać od najniższej możliwej dawki. Należy obserwować pacjentów pod kątem pojawienia się nowych objawów (takich jak duszność, nietolerancja wysiłku fizycznego, kaszel).

W przypadku wystąpienia objawów astmy oskrzelowej lub innych przewlekłych obturacyjnych chorób płuc wskazane jest wspomagające leczenie bronchodilatatorami. W niektórych przypadkach pacjenci z astmą oskrzelową mogą wymagać wyższych dawek ß2-sympatykomimetyków z powodu zwiększonego oporu dróg oddechowych podczas przyjmowania leku.

Leki β-blokujące (np. bisoprolol) u pacjentów z łuszczycą (w tym w wywiadzie) należy przepisywać po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka.

Lek pacjentom z fochromocytozą przepisuje się wyłącznie po leczeniu α-adrenoblokatorami. Objawy tarczykowcia mogą być maskowane podczas przyjmowania leku. Podczas stosowania leku może pojawić się pozytywny wynik testu na dopingu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Bisoprolol posiada właściwości farmakologiczne, które mogą powodować szkodliwy wpływ na przebieg ciąży i/lub rozwój płodu/noworodka. Ogólnie leki β-adrenoblokujące zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, co może prowadzić do opóźnienia rozwoju wewnątrzmacicznego, śmierci wewnątrzmacicznej, poronienia samoistnego lub porodu przedwczesnego. Mogą wystąpić niepożądane efekty u płodu i noworodka (np. hipoglikemia, bradykardia). Jeśli leczenie lekami β-blokującymi jest konieczne, wskazane jest stosowanie leku ß1-selektywnego.

Lek można stosować w czasie ciąży tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Jeśli leczenie bisoprololem jest uznawane za konieczne, należy monitorować przepływ krwi maciczno-łożyskowy oraz wzrost płodu. W przypadku szkodliwego wpływu na przebieg ciąży lub na płód należy rozważyć możliwość leczenia alternatywnego.

Noworodek po porodzie powinien być poddany dokładnej obserwacji. Objawy hipoglikemii i bradykardii można oczekiwać w pierwszych trzech dniach życia.

Okres karmienia piersią. Brak danych dotyczących wydzielania bisoprololu z mlekiem matki, dlatego nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienia piersią.

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i obsługiwania maszyn.

W badaniach u pacjentów z chorobą wieńcową lek nie wpływał na zdolność prowadzenia samochodu. W pojedynczych przypadkach lek może wpływać na zdolność kierowania pojazdami lub pracy z złożonymi mechanizmami. Szczególną uwagę należy zwrócić na początek leczenia, zmianę dawki leku lub interakcję z alkoholem.

Sposób stosowania i dawki.

Tabletki należy połykać nie rozgniatając, rano na czczo, podczas lub po śniadaniu, popijając niewielką ilością płynu.

Hipertensja tętnicza; choroba wieńcowa (angina pectoris).

Leczenie należy rozpoczynać stopniowo od niskich dawek z późniejszym ich zwiększaniem. Zalecana dawka wynosi 5 mg (1 tablet leku o zawartości 5 mg) na dobę. W przypadku łagodnego stopnia nadciśnienia tętniczego (ciśnienie skurczowe do 105 mmHg) odpowiednia jest dawka 2,5 mg.

W razie potrzeby dawkę dobową można zwiększyć do 10 mg (1 tablet leku o zawartości 10 mg) na dobę. Dalsze zwiększanie dawki uzasadnione jest jedynie w wyjątkowych przypadkach. Maksymalna zalecana dawka wynosi 20 mg na dobę.

Dawkę koryguje lekarz indywidualnie, w zależności od częstości pulsu i korzyści terapeutycznej.

Przewlekła niewydolność serca z dysfunkcją skurczową lewej komory w połączeniu z inhibitorem ACE, diuretykiem, w razie potrzeby – glikozydami nasercowymi.

Standardowa terapia przewlekłej niewydolności serca: inhibitory ACE (lub blokery receptorów angiotensyny w przypadku nietolerancji inhibitorów ACE), blokery β-adrenoreceptorów, diuretyki oraz, w razie potrzeby – glikozydy nasercowe.

Lek stosuje się w leczeniu pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca bez objawów zaostrzenia.

Terapię powinien prowadzić lekarz z doświadczeniem w leczeniu przewlekłej niewydolności serca.

Leczenie stabilnej przewlekłej niewydolności serca rozpoczyna się zgodnie z poniższym schematem dobowania i może być dostosowywane w zależności od indywidualnych reakcji organizmu.

• 1,25 mg* fumaranu bisoprololu 1 raz na dobę przez 1 tydzień; jeśli dobrze tolerowane, zwiększyć do
• 2,5 mg* fumaranu bisoprololu 1 raz na dobę przez kolejny tydzień; jeśli dobrze tolerowane, zwiększyć do
• 3,75 mg* fumaranu bisoprololu 1 raz na dobę przez kolejny tydzień; jeśli dobrze tolerowane, zwiększyć do
• 5 mg fumaranu bisoprololu 1 raz na dobę przez kolejne 4 tygodnie; jeśli dobrze tolerowane, zwiększyć do
• 7,5 mg fumaranu bisoprololu 1 raz na dobę przez kolejne 4 tygodnie; jeśli dobrze tolerowane, zwiększyć do
• 10 mg fumaranu bisoprololu 1 raz na dobę jako terapię utrzymującą.

* Na początku leczenia przewlekłej niewydolności serca zaleca się dawkowanie leku 2,5 mg.

Maksymalna zalecana dawka fumaranu bisoprololu wynosi 10 mg 1 raz na dobę.

W trakcie fazy dobowania konieczna jest kontrola wskaźników czynności życiowych (ciśnienie tętnicze, częstość skurczów serca) oraz objawów postępującej niewydolności serca. Objawy mogą się pojawiać od pierwszego dnia leczenia.

Zmiana leczenia.

Jeśli maksymalna zalecana dawka jest źle tolerowana, możliwe jest stopniowe zmniejszenie dawki. Jeśli w trakcie lub po zakończeniu fazy dobowania obserwuje się stopniowe pogorszenie niewydolności serca, rozwija się hipotensja tętnicza lub bradykardia, zaleca się dostosowanie dawki leku, co może wymagać tymczasowego zmniejszenia dawki bisoprololu lub, być może, wstrzymania leczenia. Po ustabilizowaniu stanu pacjenta należy zawsze rozważyć możliwość ponownego rozpoczęcia leczenia bisoprololem.

Nie należy nagle przerywać leczenia lekiem, szczególnie u pacjentów z chorobą wieńcową, ponieważ może to prowadzić do pogorszenia stanu pacjenta. W razie potrzeby leczenie lekiem zaleca się kończyć powoli, stopniowo zmniejszając dawkę (np. zmniejszając dawkę o połowę co tydzień).

Leczenie stabilnej przewlekłej niewydolności serca jest zazwyczaj długotrwałe.

Kurs leczenia lekiem jest długotrwały i zależy od rodzaju i ciężkości choroby.

Pacjenci z niewydolnością wątroby i/lub nerek.

Hipertensja tętnicza; choroba wieńcowa. U pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek w stopniu lekkim i średnim nie jest zazwyczaj konieczne dostosowanie dawki. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny poniżej 20 ml/min) oraz u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby dawka nie powinna przekraczać dawki dobowej 10 mg. Dane dotyczące stosowania bisoprololu u pacjentów poddawanych dializie są ograniczone. Nie ma potrzeby zmiany schematu dawkowania.

Przewlekła niewydolność serca. Brak danych dotyczących farmakokinetyki bisoprololu u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i jednoczesnymi zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek, dlatego zwiększenie dawki należy prowadzić ostrożnie.

Pacjenci w wieku podeszłym nie wymagają korekty dawki.

Dzieci.

Brak danych klinicznych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku w leczeniu dzieci, dlatego nie należy stosować leku u tej grupy pacjentów.

Przedawkowanie.

Objawy.

W przypadku przedawkowania (np. przyjmowanie dawki dobowej 15 mg zamiast 7,5 mg) odnotowano przypadki wystąpienia bloku przedsionkowo-komorowego III stopnia, bradykardii i zawrotów głowy. Najczęstsze objawy przedawkowania β-blokerów to bradykardia, hipotensja tętnicza, ostra niewydolność serca, hipoglikemia i skurcz oskrzeli.

Znane są pojedyncze przypadki przedawkowania u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i/lub chorobą wieńcową (maksymalna dawka – 2000 mg bisoprololu). Obserwowano bradykardię i/lub hipotensję tętniczą. Wszyscy pacjenci wyzdrowieli. Istnieje duża zmienność indywidualnej wrażliwości na pojedynczą wysoką dawkę bisoprololu; pacjenci z niewydolnością serca mogą być bardziej wrażliwi na lek. Dlatego leczenie należy rozpoczynać od stopniowego zwiększania dawki (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Leczenie.

W przypadku wystąpienia przedawkowania należy przerwać leczenie lekiem i zastosować terapię wspierającą i objawową. Dane są ograniczone i wskazują, że bisoprolol trudno poddaje się dializie. W przypadku podejrzenia przedawkowania, zgodnie z oczekiwanym działaniem farmakologicznym i na podstawie rekomendacji dla innych β-blokerów, należy rozważyć poniższe ogólne działania.

Bradykardia: w przypadku bradykardii – wstrzykiwanie dożylnie atropiny. Jeśli nie ma reakcji, należy ostrożnie podać izoprenaline lub inny lek z efektem chronotropowym dodatnim. W wyjątkowych przypadkach może być konieczne wprowadzenie sztucznego stymulatora serca przezżylowo.

W przypadku hipotensji tętniczej: wstrzykiwanie dożylnie płynów i wazopresorów. Wstrzykiwanie dożylnie glukagonu może być skuteczne.

W przypadku bloku przedsionkowo-komorowego II i III stopnia: dokładna obserwacja oraz wlewanie izoprenaliny lub wprowadzenie przezżylne stymulatora serca.

W przypadku zaostrzenia przewlekłej niewydolności serca: wstrzykiwanie dożylnie leków moczopędnych, leków inotropowych, wazodylatacyjnych.

W przypadku skurczu oskrzeli: leki rozkurczające oskrzela (np. izoprenalina), β2-adrenomimetyki i/lub aminofilina.

W przypadku hipoglikemii: wstrzykiwanie dożylnie glukozy.

Działania niepożądane.

Klasyfikacja częstości występowania działań niepożądanych: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 <1/10); rzadko (≥1/1000 <1/100); niezwykle rzadko (≥1/10000 <1/1000); bardzo rzadko (<1/10000); nieznane (brak odpowiednich danych).

Ze strony układu sercowo-naczyniowego:

bardzo często: bradykardia (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca);

często: objawy nasilenia niewydolności serca (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca);

rzadko: zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, bradykardia (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub chorobą wieńcową), objawy nasilenia niewydolności serca (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub chorobą wieńcową).

Ze strony układu nerwowego:

często: zawroty głowy*, ból głowy*;

rzadko: omdlenia.

Ze strony narządów wzroku:

rzadko: zmniejszenie wydzielania łez (należy wziąć pod uwagę przy noszeniu soczewek kontaktowych);

niezwykle rzadko: zapalenie spojówek.

Ze strony narządów słuchu:

rzadko: zaburzenia słuchu.

Ze strony układu oddechowego:

rzadko: skurcz oskrzeli u pacjentów z wywiadem astmy oskrzelowej lub obturacyjnych chorób dróg oddechowych;

rzadko: katar alergiczny.

Ze strony przewodu pokarmowego:

często: nudności, wymioty, biegunka, zaparcia.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych:

rzadko: reakcje nadwrażliwości, w tym swędzenie, zaczerwienienie, wysypka, obrzęk naczynioruchowy;

niezwykle rzadko: leki β-adrenoblokujące mogą wywołać nasilenie łuszczycy lub spowodować wysypkę przypominającą łuszczycę, oraz wypadanie włosów (alopację).

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego:

rzadko: osłabienie mięśni i kurcze mięśniowe.

Ze strony wątroby:

rzadko: zapalenie wątroby.

Ze strony układu naczyniowego:

często: uczucie zimna lub mrowienia w kończynach, hipotensja tętnicza (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca);

rzadko: hipotensja ortostatyczna (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca), hipotensja tętnicza (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub chorobą wieńcową).

Ze strony układu rozrodczego i gruczołów piersiowych:

rzadko: dysfunkcja erektilna.

Ze strony psychiki:

rzadko: zaburzenia snu, depresja;

niezwykle rzadko: koszmary nocne, halucynacje.

Wskaźniki laboratoryjne:

rzadko: podwyższenie stężenia trójglicerydów we krwi, podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych w osoczu krwi (AST, ALT).

Ogólne zaburzenia:

często: osłabienie (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca), zmęczenie*.

rzadko: osłabienie (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub chorobą wieńcową).

* Dotyczy wyłącznie pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub chorobą wieńcową. Objawy te zazwyczaj pojawiają się na początku leczenia, są słabo wyrażone i ustępują w ciągu pierwszych 1–2 tygodni.

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych lub niepożądanych reakcji należy natychmiast powiadomić lekarza.

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich prawni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: http://aisf.dec.gov.ua

Okres ważności.

3 lata.

Nie stosować po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Tabletki 5 mg lub 10 mg.

Po 10 tabletek w blistrze, 3 blistry w tekturowym pudełku.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

ALKALOID AD Skopje.

Siedziba producenta i adres miejsca prowadzenia działalności.

Bulwar Aleksandra Macedońskiego 12, Skopje, 1000, Republika Macedonii Północnej.