Dimedryl

ULOTKA DO ŁYKU DO STOSOWANIA MEDYCZNEGO LEKU DIMEDRYL (DIMEDROL)

Skład:

substancja czynna: 1 ml roztworu zawiera 10 mg difenhydraminy hydrochloroanu;

substancja pomocnicza: woda do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: przezroczysta bezbarwna ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwhistaminowe do stosowania systemowego. Kod ATX R06A A02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Blokator receptorów H1-histaminowych I generacji, który niweluje działanie histaminy wywoływane poprzez ten typ receptorów. Działanie na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) wynika z blokady receptorów H3-histaminowych w mózgu oraz hamowania centralnych struktur cholinergicznych. Wykazuje wyraźne działanie przeciwhistaminowe, osłabia lub zapobiega skutkom histaminy takim jak: skurcze mięśni gładkich, zwiększona przepuszczalność naczyń włosowatych, obrzęk tkankowy, świąd i zaczerwienienie. Wywołuje działanie miejscowej analgezji (po podaniu doustnym występuje krótkotrwałe zdrętwienie błon śluzowych jamy ustnej), blokuje cholinoreceptory w zwojach (obniżając ciśnienie tętnicze (CT)), a także działa uspokajająco, nasennie, przeciwparkinsonowsko i przeciwkołyskowo. Działanie antagonistyczne wobec histaminy wyraża się w większym stopniu w reakcjach naczyniowych lokalnych podczas stanów zapalnych i alergii niż w działaniu systemowym, tj. obniżeniu ciśnienia tętniczego. Jednakże po podaniu dożylnej u pacjentów z niedoborem objętości krwi krążącej może dojść do obniżenia CT i nasilenia istniejącej hipotensji z powodu działania ganglioblokującego. U pacjentów z lokalnymi uszkodzeniami mózgu i padaczką Dimedryl aktywuje (nawet w niskich dawkach) wyładowania padaczkowe na EEG i może wywołać napad padaczkowy. Jest bardziej skuteczny w przypadku skurczu oskrzeli wywołanego uwalniaczami histaminy (tubokuraryna, morfina), a mniej – w przypadku skurczu oskrzeli o naturze alergicznej. Działanie uspokajające i nasenne jest bardziej wyrażone po wielokrotnym stosowaniu.

Farmakokinetyka.

Stopień wiązania z białkami osocza wynosi 98–99%. Główna część leku ulega metabolizmowi w wątrobie, mniejsza część wydala się w postaci niezmienionej z moczem w ciągu 24 godzin. Okres półwydalenia (T1/2) wynosi 1–4 godziny. Lek dobrze się rozprowadza w organizmie i przenika przez barierę krew–mózg.

Metabolizm odbywa się głównie w wątrobie poprzez hydroksylację i koniugację do glukuronidów; produkty biotransformacji wydzielają się z moczem. Wydzielany jest również z mlekiem matki i może wywołać działanie uspokajające u niemowląt karmionych piersią. Maksymalna aktywność rozwija się po 1 godzinie, a czas działania wynosi od 4 do 6 godzin.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Szok anafilaktyczny, pokrzywka, gorączka siana, choroba surowicza, zapalenie naczyń krwionośnych (kapilarotoksikoza), różnorodna erytema wybroczynowa, obrzęk Quinckego, swędzące dermatozy, świąd, zapalenie spojówek alergiczne i inne choroby oczu o etiologii alergicznej, reakcje alergiczne związane z przyjmowaniem leków, choria, choroba Menière’a, wymioty popołożeniowe.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na lek. Napad astmy oskrzelowej, fiochromocytyzma, epilepsja, wrodzony zespół przedłużonego QT lub długotrwałe stosowanie leków, które mogą wydłużać interwał QT, jaskra z zamkniętym kątem przesionkowym, przerośnięcie gruczołu krokowego, wrzód żołądka i dwunastnicy z zwężeniem, zwężenie szyjki pęcherza moczowego, bradykardia, zaburzenia rytmu serca. Porfiria.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Dimedryl wzmacnia działanie środków do narkozy, leków nasennych, środków uspokajających, analgetyków narkotycznych i znieczuleń miejscowych. W połączeniu z trójpierścieniowymi lekami przeciwdrgawkowymi możliwe jest nasilenie działania antycholinergicznego oraz hamującego działanie na OUN. Istnieje ryzyko wystąpienia drgawek przy jednoczesnym stosowaniu z analeptykami. Jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO i Dimedrylu może prowadzić do podwyższenia ciśnienia tętniczego, a także wpływać na ośrodkowy układ nerwowy i układ oddechowy. Stosowanie Dimedrylu w połączeniu z lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze może nasilać uczucie zmęczenia. Lek nasila działanie etanolu, osłabia skuteczność apomorfiny jako środka wywołującego wymioty w leczeniu zatrucia. Nie należy przepisywać razem z lekami zawierającymi difenhydraminę, również w formach do stosowania miejscowego.

Szczególne środki ostrożności.

Nie zaleca się stosowania do wstrzykiwań podskórnych. Ponieważ Dimedryl wykazuje działanie przypominające działanie atropiny, należy stosować go z ostrożnością u pacjentów z niedawną chorobą układu oddechowego w wywiadzie (w tym astmą), podwyższonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym, nadczynnością tarczycy, chorobami układu sercowo-naczyniowego, nadciśnieniem tętniczym. Może nasilać przebieg obturacyjnych chorób płuc, ciężkich chorób układu sercowo-naczyniowego, stanu zapalnego jelita grubego, stanu przy obturacji dróg żółciowych. Dimedryl może powodować osłabienie, a także wywoływać pobudzenie, halucynacje, drgawki, szczególnie przy przedawkowaniu. Należy stosować z ostrożnością u pacjentów powyżej 60 roku życia z powodu większego ryzyka wystąpienia zawrotów głowy, osłabienia i nadciśnienia tętniczego.

Należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby i nerek.

Podczas leczenia tym lekiem należy unikać napromieniowania UV oraz spożycia alkoholu. Pacjenci powinni poinformować lekarza o stosowaniu tego leku: działanie przeciwkaszlowe może utrudniać diagnozę zapalenia wyrostka robaczkowego oraz rozpoznanie objawów przedawkowania innymi lekami.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Dimedryl jest przeciwwskazany w czasie ciąży, ponieważ brakuje wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności jego stosowania.

W razie konieczności stosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Ponieważ Dimedryl wykazuje działanie uspokajające i nasenne, w trakcie leczenia tym lekiem należy powstrzymać się od potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Sposób stosowania i dawki.

Lek należy stosować dorosłym do wstrzykiwań wewnątrzmięśniowych i do kroplówek dożylnych. Nie wstrzykiwać podskórnie z powodu działania drażniącego.

Przy wstrzykiwaniu wewnątrzmięśniowym dawka pojedyncza wynosi 10–50 mg (1–5 ml); maksymalna dawka pojedyncza to 50 mg (5 ml), maksymalna dawka dobową to 150 mg (15 ml). Dożylne wstrzykiwanie kroplowe leku w dawce 20–50 mg (2–5 ml) Dimedrylu do 100 ml 0,9 % roztworu chloru sodowego. Czas trwania leczenia zależy od osiągniętego efektu i tolerancji leku.

Dzieci.

Nie stosować leku w pediatrii.

Przedawkowanie.

Objawy: suchość w ustach, osłabienie oddychania, trwałe rozszerzenie źrenic (midezy), zaczerwienienie twarzy, osłabienie lub pobudzenie układu nerwowego środkowego, depresja, dezorientacja, hiperkineza, drgawki, majaczenia, tachykardia, arytmia. Opisano przypadek rozwoju rabdomiolizy po przedawkowaniu Dimedrylu.

Leczenie: terapia objawowa i wspomagająca przy starannym monitorowaniu czynności oddechowej i ciśnienia tętniczego. Nie należy stosować adrenaliny i analeptyków. Wstrzykiwanie kroplowe roztworów plazmazastępczych dożylnie, terapia tlenowa. Jako antydotę w przypadku przedawkowania difenhydraminy hydrochloranu może być podany fizostygmina (0,02–0,06 mg/kg masy ciała dożylnie) kilkakrotnie, jeśli nasilają się objawy antycholinergiczne. W przypadkach przedawkowania fizostygminy zaleca się podanie atropiny. W przypadku wystąpienia drgawek i objawów pobudzenia OUN podaje się diazepam drogą parenteralną.

Działania niepożądane.

Ze strony układu nerwowego i narządów zmysłów: osłabienie ogólne, zmęczenie, działanie sedytywne, zmniejszenie uwagi, zawroty głowy, senność, ból głowy, zaburzenia koordynacji ruchów, spowolnienie reakcji psychomotorycznych, niepokój, podwyższona pobudliwość, lęk przed śmiercią, drażliwość, pobudzenie, bezsenność, euforia, dezorientacja, drżenie, zapalenie nerwów, drgawki, parestezje, rozszerzenie źrenic, podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, zaburzenia wzroku, podwójne widzenie, ostry zapalenie błędnika, szumy w uszach. U pacjentów z uszkodzeniami ogniskowymi lub padaczką mogą występować napady drgawkowe (nawet przy stosowaniu niskich dawek Dimedryl), pojawiają się wyładowania drgawkowe w zapisie EEG, lek może sprowokować napad padaczkowy.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: hipotensja tętnicza, uczucie przyspieszonego bicia serca, tachykardia, ekstrasystolia.

Ze strony układu krwiotwórczego: agranulocytoza, trombocytopenia, anemia hemolityczna.

Ze strony przewodu pokarmowego: suchość w ustach, krótkotrwałe zdrętwienie błony śluzowej jamy ustnej, anoreksja, nudności, ból w nadbrzuszu, wymioty, biegunka, zaparcia.

Ze strony układu moczowo-płciowego: częste i/lub trudne oddawanie moczu, zatrzymanie moczu, przedwczesne miesiączkowanie.

Ze strony układu oddechowego: suchość błony śluzowej nosa i gardła, uczucie zatkania nosa, zagęszczenie wydzieliny oskrzeli, uczucie ucisku w klatce piersiowej, trudności w oddychaniu, duszność.

Ze strony skóry i jej pochodnych: zaczerwienienie, swędzenie, wysypka różnorodna, sinica skóry i błon śluzowych.

Reakcje alergiczne: wysypka, pokrzywka, szok anafilaktyczny.

Reakcje w miejscu wstrzyknięcia: martwica miejscowa przy podskórnej i wewnątrzskórnej aplikacji.

Inne: podwyższone pocenie się, dreszcze, gorączka, zespół hipertermiczny, fotouczulenie.

Okres ważności. 4 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność. Nie należy mieszać leku z innymi lekami w jednym pojemniku. Należy stosować wyłącznie zalecany rozpuszczalnik.

Opakowanie. Po 1 ml w ampułce, 10 ampułek w pudełku; po 1 ml w ampułce, 10 ampułek w blisterze, 1 blister w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. PAU „Halychfarm”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

79024, Ukraina, miasto Lwów, ul. Opryškowska 6/8.