Dimenhidrinato

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento DIMEDROL (DIMEDROL)

Composición:

Principio activo: 1 ml de solución contiene 10 mg de difenhidramina hidrocloruro;

Excipiente: agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físicas y químicas principales: líquido transparente incoloro.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos antihistamínicos para uso sistémico. Código ATC R06A A02.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

Bloqueador de los receptores histamínicos H1 de primera generación que contrarresta los efectos de la histamina mediados a través de este tipo de receptores. La acción sobre el sistema nervioso central (SNC) se debe al bloqueo de los receptores histamínicos H3 del cerebro y a la inhibición de las estructuras colinérgicas centrales. Posee una marcada actividad antihistamínica, disminuye o previene los espasmos de la musculatura lisa, el aumento de la permeabilidad capilar, el edema tisular, la picazón y la hiperemia provocados por la histamina. Produce un efecto de anestesia local (tras la administración oral se produce una anestesia temporal de las membranas mucosas de la cavidad bucal), bloquea los receptores colinérgicos ganglionares (lo que reduce la presión arterial [PA]) y el SNC, ejerciendo efectos sedantes, hipnóticos, antiparkinsonianos y antieméticos. El antagonismo con la histamina se manifiesta en mayor grado respecto a las reacciones vasculares locales en procesos inflamatorios y alérgicos que frente a las respuestas sistémicas, como la disminución de la presión arterial. No obstante, en pacientes con déficit del volumen sanguíneo circulante, la administración parenteral puede provocar una reducción de la PA y agravar la hipotensión preexistente debido a su acción gangliopléjica. En pacientes con lesiones cerebrales focales y epilepsia, la difenhidramina puede activar (incluso en dosis bajas) las descargas epilépticas en el EEG y provocar crisis epilépticas. Es más eficaz frente al broncoespasmo inducido por liberadores de histamina (tubocurarina, morfina) y menos eficaz en el broncoespasmo de origen alérgico. Los efectos sedantes e hipnóticos son más pronunciados tras administraciones repetidas.

Farmacocinética.

La unión a las proteínas plasmáticas es del 98-99 %. La mayor parte del fármaco se metaboliza en el hígado, mientras que una menor parte se excreta sin cambios por la orina en las primeras 24 horas. El período de semivida (T1/2) es de 1 a 4 horas. Se distribuye bien en el organismo y atraviesa la barrera hematoencefálica.

Principalmente se metaboliza en el hígado mediante hidroxilación y conjugación a glucurónidos; los productos de biotransformación se eliminan por la orina. Se excreta en la leche materna y puede provocar un efecto sedante en lactantes alimentados al pecho. La actividad máxima se alcanza a la hora de la administración, y la duración del efecto oscila entre 4 y 6 horas.

Características clínicas.

Indicaciones.

Shock anafiláctico, urticaria, fiebre del heno, enfermedad sérica, vasculitis hemorrágica (capilarotoxicosis), eritema exudativo polimorfo, angioedema (edema de Quincke), dermatosis pruriginosas, prurito, conjuntivitis alérgica y enfermedades oculares alérgicas, reacciones alérgicas asociadas con la administración de medicamentos, corea, enfermedad de Ménière, vómitos postoperatorios.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al medicamento. Ataque de asma bronquial, feocromocitoma, epilepsia, síndrome congénito de QT prolongado o tratamiento prolongado con medicamentos que pueden prolongar el intervalo QT, glaucoma de ángulo cerrado, hiperplasia prostática, úlcera péptica estenosante del estómago y duodeno, estenosis del cuello de la vejiga urinaria, bradicardia, trastornos del ritmo cardíaco. Porfiria.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

La difenhidramina potencia los efectos de los agentes anestésicos, hipnóticos, sedantes, analgésicos narcóticos y anestésicos locales. Al asociarse con antidepresivos tricíclicos, puede producirse un aumento del efecto colinoblóquico y del efecto depresor sobre el sistema nervioso central (SNC). Existe riesgo de aparición de convulsiones al administrarse simultáneamente con analepticos. La administración conjunta de inhibidores de la MAO y difenhidramina puede provocar un aumento de la presión arterial, así como afectar al sistema nervioso central y al sistema respiratorio. El uso de difenhidramina junto con medicamentos antihipertensivos puede intensificar la sensación de fatiga. El medicamento potencia el efecto del etanol y disminuye la eficacia de la apomorfina como agente emético en el tratamiento de envenenamientos. No debe administrarse junto con medicamentos que contengan difenhidramina en su composición, incluidos los de uso tópico.

Características de uso.

No se recomienda para administración subcutánea. Debido a que Dimedrol tiene un efecto similar al de la atropina, debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes recientes de enfermedades respiratorias (incluyendo asma), aumento de la presión intraocular, hipertiroidismo, enfermedades cardiovasculares y hipotensión arterial. Puede empeorar el curso de enfermedades pulmonares obstructivas, enfermedades graves cardiovasculares, íleo y condiciones con obstrucción de las vías biliares. Dimedrol puede causar depresión del sistema nervioso central, así como provocar excitación, alucinaciones y convulsiones, especialmente en caso de sobredosis. Debe usarse con precaución en pacientes mayores de 60 años debido a la mayor probabilidad de desarrollar mareo, sedación e hipotensión arterial.

Debe administrarse con precaución en pacientes con alteraciones de la función hepática o renal.

Durante el tratamiento con este medicamento, se debe evitar la exposición a radiación UV y el consumo de alcohol. Los pacientes deben informar a su médico sobre el uso de este medicamento, ya que su efecto antiemético puede dificultar el diagnóstico de apendicitis y el reconocimiento de los síntomas de sobredosis con otros medicamentos.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Dimedrol está contraindicado durante el embarazo, ya que no existen datos adecuados sobre la seguridad y eficacia de su uso.

En caso de necesidad de usar el medicamento, se debe suspender la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Dado que Dimedrol tiene efectos sedantes e hipnóticos, durante el tratamiento con este medicamento se debe abstener de realizar actividades potencialmente peligrosas que requieran un alto grado de atención y rapidez en las reacciones psicomotoras.

Vía de administración y dosis.

El medicamento debe administrarse por vía intramuscular e intravenosa en infusión gota a gota a adultos. No administrar el medicamento por vía subcutánea debido a su efecto irritante.

En la administración intramuscular, la dosis única es de 10-50 mg (1-5 ml); la dosis única máxima es de 50 mg (5 ml) y la dosis diaria máxima es de 150 mg (15 ml). Por vía intravenosa, el medicamento debe administrarse en infusión gota a gota en una dosis de 20-50 mg (2-5 ml) de Dimedrol en 100 ml de solución al 0,9 % de cloruro de sodio. La duración del tratamiento depende del efecto alcanzado y de la tolerancia al medicamento.

Niños.

No utilizar el medicamento en la práctica pediátrica.

Sobredosis.

Síntomas: sequedad de boca, depresión respiratoria, midriasis persistente, enrojecimiento facial, depresión o excitación del sistema nervioso central, depresión, confusión mental, hipercinesia, convulsiones, delirio, taquicardia, arritmia. Se ha descrito un caso de desarrollo de rabdomiólisis tras sobredosis de Dimedrol.

Tratamiento: terapia sintomática y de soporte con control cuidadoso de la función respiratoria y de la presión arterial. Está contraindicado el uso de epinefrina y analepticos. Administración intravenosa en infusión gota a gota de soluciones sustitutivas del plasma, oxigenoterapia. Como antídoto en caso de sobredosis de difenhidramina clorhidrato puede administrarse fisostigmina (0,02-0,06 mg/kg de peso corporal por vía intravenosa) varias veces, si los síntomas anticolinérgicos empeoran. En caso de sobredosis de fisostigmina, se recomienda la administración de atropina. En caso de aparición de convulsiones y síntomas de excitación del SNC, administrar diazepam por vía parenteral.

Reacciones adversas.

Del sistema nervioso y órganos de los sentidos: debilidad general, fatiga, efecto sedante, disminución de la atención, mareo, somnolencia, dolor de cabeza, alteración de la coordinación motora, disminución de la velocidad de las reacciones psicomotoras, inquietud, excitabilidad aumentada, miedo a la muerte, irritabilidad, nerviosismo, insomnio, euforia, confusión mental, temblor, neuritis, convulsiones, parestesias, dilatación de la pupila, aumento de la presión intraocular, alteraciones visuales, diplopía, laberintitis aguda, zumbido en los oídos. En pacientes con lesiones focales o epilepsia, se pueden activar descargas convulsivas en el EEG (incluso con dosis bajas de difenhidramina), y el medicamento puede provocar un ataque epiléptico.

Del sistema cardiovascular: hipotensión arterial, palpitaciones, taquicardia, extrasístoles.

Del sistema sanguíneo: agranulocitosis, trombocitopenia, anemia hemolítica.

Del tubo digestivo: sequedad bucal, entumecimiento temporal de la mucosa oral, anorexia, náuseas, dolor en la región epigástrica, vómitos, diarrea, estreñimiento.

Del sistema urinario y genital: micción frecuente y/o dificultosa, retención urinaria, menstruaciones precoces.

Del sistema respiratorio: sequedad de la mucosa nasal y faríngea, congestión nasal, espesamiento del secreto bronquial, sensación de opresión en el pecho, dificultad respiratoria, disnea.

De la piel y sus anexos: hiperemia, prurito, erupciones polimorfas, cianosis de la piel y mucosas.

Reacciones alérgicas: erupciones cutáneas, urticaria, shock anafiláctico.

Reacciones en el lugar de administración: necrosis local tras la administración subcutánea e intradérmica.

Otras: sudoración excesiva, escalofríos, fiebre, síndrome hipertérmico, fotosensibilización.

Período de validez. 4 años.

Condiciones de almacenamiento. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Mantener en un lugar fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidades. No se debe mezclar el medicamento con otros productos farmacéuticos en el mismo recipiente. Utilizar únicamente el disolvente recomendado.

Envase. 1 ml en ampolla, 10 ampollas por caja; 1 ml en ampolla, 10 ampollas en envase blíster, 1 envase blíster por envoltorio.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. PAT «Galichfarm».

Dirección del fabricante y lugar de actividad empresarial.
79024, Ucrania, Lviv, calle Opryshkovska, 6/8.