Dimenidrato

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE DIMENIDRATO (DIMEDROL)

Composizione:

principio attivo: 1 ml di soluzione contiene 10 mg di difenidramina cloridrato;

eccipiente: acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceut combustibile. Soluzione iniettabile.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: liquido limpido, incolore.

Gruppo farmacoterapeutico. Antistaminici per uso sistemico. Codice ATC R06A A02.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Bloccante dei recettori istaminici H1 di prima generazione, elimina gli effetti dell'istamina mediati attraverso questo tipo di recettori. L'azione sul sistema nervoso centrale (SNC) è determinata dal blocco dei recettori istaminergici H3 del cervello e dall'inibizione delle strutture colinergiche centrali. Possiede una marcata attività antistaminica, riduce o previene gli spasmi della muscolatura liscia, l'aumento della permeabilità capillare, l'edema tissutale, il prurito e l'iperemia indotti dall'istamina. Determina un effetto di anestesia locale (dopo somministrazione orale si verifica una temporanea perdita di sensibilità delle mucose della cavità orale), blocca i recettori colinergici dei gangli (riducendo la pressione arteriosa, PA) e il SNC, esercitando effetti sedativi, ipnotici, antiparkinsoniani e antiemetici. L'antagonismo nei confronti dell'istamina si manifesta in misura maggiore riguardo alle reazioni vascolari locali nell'infiammazione e nell'allergia, piuttosto che a quelle sistemiche, cioè l'abbassamento della pressione arteriosa. Tuttavia, in caso di somministrazione parenterale a pazienti con deficit del volume ematico circolante, è possibile un abbassamento della PA e un peggioramento dell'ipotensione preesistente a causa dell'effetto ganglioplegico. Nei pazienti con lesioni cerebrali localizzate ed epilessia, il Dimenidrato può attivare (anche a basse dosi) le scariche epilettiche all'EEG e indurre crisi epilettiche. È più efficace nel broncospasmo indotto da liberatori di istamina (tubocurarina, morfina) e meno efficace nel broncospasmo di natura allergica. Gli effetti sedativi e ipnotici sono più marcati con somministrazioni ripetute.

Farmacocinetica.

Legame con le proteine plasmatiche: 98-99%. La maggior parte del farmaco viene metabolizzata nel fegato, una minore parte viene escreta immodificata nelle urine entro 24 ore. Il tempo di emivita (T1/2) è di 1-4 ore. Si distribuisce bene nell'organismo e attraversa la barriera emato-encefalica.

Viene metabolizzato principalmente nel fegato attraverso idrossilazione e coniugazione a glucuronidi; i prodotti della biotrasformazione vengono eliminati con le urine. Viene escreto nel latte materno e può causare un effetto sedativo nei lattanti allattati al seno. L'attività massima si sviluppa dopo 1 ora; la durata dell'effetto è da 4 a 6 ore.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Shock anafilattico, orticaria, febbre da fieno, malattia da siero, vasculite emorragica (capillarotossicosi), eritema esfoliativo polimorfo, edema di Quincke, dermatosi pruriginose, prurito, congiuntivite allergica e altre malattie allergiche degli occhi, reazioni allergiche associate all'assunzione di farmaci, corea, malattia di Ménière, vomito postoperatorio.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al farmaco. Attacco di asma bronchiale, feocromocitoma, epilessia, sindrome congenita di allungamento del QT o assunzione prolungata di farmaci che possono allungare l'intervallo QT, glaucoma ad angolo chiuso, iperplasia prostatica, ulcera gastrica e duodenale con stenosi, stenosi del collo vescicale, bradicardia, aritmie cardiache. Porfiria.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Il Dimenidrato potenzia gli effetti degli anestetici, dei sonniferi, dei sedativi, degli analgesici narcotici e degli anestetici locali. L'uso concomitante con antidepressivi triciclici può potenziare l'effetto colinobloccante e l'effetto depressivo sul SNC. Vi è un possibile rischio di convulsioni con l'uso concomitante di analettici. L'assunzione contemporanea di inibitori delle MAO e Dimenidrato può causare un aumento della pressione arteriosa e influire sul sistema nervoso centrale e sul sistema respiratorio. L'uso concomitante di Dimenidrato con farmaci antipertensivi può accentuare la sensazione di affaticamento. Il farmaco potenzia l'effetto dell'etanolo e riduce l'efficacia dell'apomorfina come emetico nel trattamento dell'avvelenamento. Non deve essere somministrato contemporaneamente a farmaci contenenti difenidramina, anche per uso topico.

Caratteristiche particolari di impiego.

Non raccomandato per somministrazione sottocutanea. Poiché il Dimenidrato ha un'azione di tipo atropinico, va utilizzato con cautela nei pazienti con anamnesi di recenti malattie respiratorie (compresa l'asma), aumento della pressione intraoculare, ipertiroidismo, malattie cardiovascolari e ipotensione arteriosa. Può aggravare l'andamento delle malattie polmonari ostruttive, delle gravi malattie cardiovascolari, dell'ileo e dello stato in caso di ostruzione delle vie biliari. Il Dimenidrato può causare sedazione, nonché indurre eccitazione, allucinazioni e convulsioni, specialmente in caso di sovradosaggio. Va utilizzato con cautela nei pazienti di età superiore ai 60 anni a causa della maggiore probabilità di sviluppare capogiri, sedazione e ipotensione arteriosa.

Va prescritto con cautela ai pazienti con alterazioni della funzionalità epatica e renale.

Durante il trattamento con il medicinale si deve evitare l'esposizione ai raggi UV e il consumo di alcol. I pazienti devono informare il medico dell'uso di questo medicinale: l'effetto antiemetico può rendere più difficile la diagnosi di appendicite e il riconoscimento dei sintomi di sovradosaggio con altri farmaci.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Il Dimenidrato è controindicato durante la gravidanza, poiché non esistono dati adeguati sulla sicurezza ed efficacia del suo impiego.

Nel caso in cui sia necessario utilizzare il medicinale, si deve interrompere l'allattamento al seno.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Poiché il Dimenidrato ha effetti sedativi e ipnotici, durante il trattamento con il medicinale si deve astenersi da attività potenzialmente pericolose che richiedano un'elevata concentrazione e rapidità delle reazioni psicomotorie.

Modalità e dosi di somministrazione.

Il farmaco deve essere somministrato agli adulti per via intramuscolare e per via endovenosa in infusione. Non somministrare il farmaco per via sottocutanea a causa del suo effetto irritante.

Per somministrazione intramuscolare, la dose singola è di 10-50 mg (1-5 ml); dose massima singola: 50 mg (5 ml), dose massima giornaliera: 150 mg (15 ml). Per somministrazione endovenosa, il farmaco deve essere somministrato in infusione alla dose di 20-50 mg (2-5 ml) di Dimenidrato in 100 ml di soluzione allo 0,9% di cloruro di sodio. La durata del trattamento dipende dall'effetto ottenuto e dalla tollerabilità del farmaco.

Pazienti pediatrici.

Il farmaco non deve essere utilizzato nella pratica pediatrica.

Sovradosaggio.

Sintomi: secchezza della bocca, depressione respiratoria, miosi persistente, arrossamento del viso, depressione o eccitazione del sistema nervoso centrale, depressione, confusione mentale, ipercinesia, convulsioni, delirio, tachicardia, aritmia. È stato descritto un caso di sviluppo di rabdomiolisi dopo sovradosaggio di Dimenidrato.

Trattamento: terapia sintomatica e di supporto con rigoroso controllo della funzione respiratoria e della pressione arteriosa. Non è consentito l'uso di adrenalina e analettici. Somministrazione endovenosa in infusione di soluzioni sostitutive del plasma, ossigenoterapia. Come antidoto in caso di sovradosaggio di difenidramina cloridrato, può essere somministrato fisiostigmina (0,02-0,06 mg/kg di peso corporeo per via endovenosa) ripetutamente, se i sintomi anticolinergici peggiorano. In caso di sovradosaggio di fisiostigmina, si raccomanda la somministrazione di atropina. In caso di comparsa di convulsioni e sintomi di eccitazione del sistema nervoso centrale, somministrare per via parenterale diazepam.

Effetti indesiderati.

Disturbi del sistema nervoso e dell'organo della vista e dell'udito: debolezza generale, affaticamento, azione sedativa, riduzione dell'attenzione, vertigini, sonnolenza, mal di testa, disturbi della coordinazione motoria, riduzione della velocità delle reazioni psicomotorie, ansia, eccitabilità aumentata, paura di morire, irritabilità, nervosismo, insonnia, euforia, confusione mentale, tremore, nevrite, convulsioni, parestesie, midriasi, aumento della pressione intraoculare, disturbi della vista, diplopia, labirintite acuta, acufene. Nei pazienti con lesioni localizzate o epilessia, possono verificarsi scariche convulsive all'EEG (anche con l'uso di basse dosi di Dimenidrato) e il farmaco può provocare una crisi epilettica.

Disturbi del sistema cardiovascolare: ipotensione arteriosa, palpitazioni, tachicardia, extrasistole.

Disturbi del sistema emopoietico: agranulocitosi, trombocitopenia, anemia emolitica.

Disturbi del tratto gastrointestinale: secchezza della bocca, intorpidimento transitorio della mucosa della cavità orale, anoressia, nausea, dolore nell'area epigastrica, vomito, diarrea, stitichezza.

Disturbi del sistema urinario e riproduttivo: minzione frequente e/o difficoltosa, ritenzione urinaria, mestruazioni anticipate.

Disturbi del sistema respiratorio: secchezza della mucosa nasale e della gola, congestione nasale, ispessimento del secreto bronchiale, sensazione di oppressione al torace, difficoltà respiratoria, dispnea.

Disturbi della cute e dei suoi annessi: iperemia, prurito, eruzioni polimorfe, cianosi della cute e delle mucose.

Reazioni allergiche: eruzioni cutanee, orticaria, shock anafilattico.

Reazioni nel sito di somministrazione: necrosi locali in caso di somministrazione sottocutanea e intradermica.

Altri: sudorazione aumentata, brividi, febbre, sindrome ipertermica, fotosensibilizzazione.

Periodo di validità. 4 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Incompatibilità. Il medicinale non deve essere mescolato con altri farmaci nella stessa confezione. Utilizzare esclusivamente il solvente raccomandato.

Confezione. 1 ml in fiala, 10 fiale in una confezione; 1 ml in fiala, 10 fiale in una confezione blister, 1 confezione blister in un astuccio.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore. PАО «Halychfarm».

Indirizzo del produttore e sede dell'attività.

79024, Ucraina, città di Leopoli, via Opryshkovska, 6/8.