Dimedrol-Darnytsia

INSTRUKCJA dotyczĂĄca stosowania leku leczniczego DIMEDROL-DARNITSA (DIMEDROL-DARNITSA)

Skład:

substancja czynna: diphenhydramine;

1 ml roztworu zawiera 10 mg difenhydraminy hydrochloridu;

substancja pomocnicza: woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne fizykochemiczne właściwości: przejrzysta, bezbarwna ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwhistaminowe do stosowania systemowego. Etery aminoskładnikowe. Difenhydramina. Kod ATC R06A A02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Blokator receptorów H1-histaminowych I generacji likwiduje efekty histaminy wywoływane poprzez ten typ receptorów. Działanie na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) wynika z blokady receptorów H3-histaminowych mózgu i hamowania centralnych struktur cholinergicznych. Wykazuje wyraźną aktywność przeciwhistaminową, zmniejsza lub zapobiega spowodowanym przez histaminę skurczom mięśni gładkich, zwiększeniu przepuszczalności naczyń włosowatych, obrzękowi tkanek, świądowi i zaczerwienieniu. Wywołuje efekt znieczulenia miejscowego (po podaniu doustnym występuje krótkotrwałe zdrętwienie błon śluzowych jamy ustnej), blokuje receptory cholinergiczne w zwojach (obniża ciśnienie tętnicze (CT) i działanie na OUN, wywiera działanie uspokajające, nasenne, przeciwparkinsoniczne i przeciwwymiotne. Antagonizm wobec histaminy objawia się głównie w lokalnych reakcjach naczyniowych podczas stanu zapalnego i alergii, a nie w działaniu ogólnoustrojowym, tj. obniżeniu ciśnienia tętniczego. Jednak przy podaniu parenteralnym u pacjentów z niedoborem objętości krwi krążącej możliwe jest obniżenie CT i nasilenie istniejącej hipotensji w wyniku działania blokującego zwoje. U osób z uszkodzeniami ośrodkowego układu nerwowego i padaczką aktywuje (nawet w niskich dawkach) wyładowania padaczkowe na elektroencefalogramie (EEG) i może wywołać napad padaczkowy. Jest bardziej skuteczny w przypadku skurczu oskrzeli wywołanego uwalniaczami histaminy (tubokuraryna, morfina), a mniej skuteczny w przypadku skurczu oskrzeli o naturze alergicznej. Działanie uspokajające i nasenne jest bardziej wyrażone po powtarzanych dawkach.

Farmakokinetyka.

Wiązanie z białkami osocza – 98–99%. Główna część jest metabolizowana w wątrobie, mniejsza część wydalana w niezmienionej postaci z moczem w ciągu 24 godzin. Okres półwydalenia (T1/2) wynosi 1–4 godziny. Dobrze rozprowadza się w organizmie, przenika przez barierę krew-mózg.

Metabolizowany głównie w wątrobie drogą hydroksylacji i koniugacji do glukuronidów; produkty biotransformacji wydalane są z moczem. Przenika do mleka matki i może wywołać działanie uspokajające u niemowląt. Maksymalna aktywność rozwija się po 1 godzinie, czas trwania działania – od 4 do 6 godzin.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Anafilaksja, pokrzywka, gorączka siana (polinoza), choroba surowicza, zapalenie naczyń krwionośnych (kapilartoksikoza), wielopostaciowe rumień naciekowe, obrzęk Quincka, świąd skóry, świąd ogólny, choroby skórne z towarzyszącym świądem, zapalenie spojówek alergicznym i inne choroby oczu o etiologii alergicznej, reakcje alergiczne związane z przyjmowaniem leków, chwieja, choroba Menière’a; wymioty pooperacyjne.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na lek. Napad astmy oskrzelowej, feochromocytoma, epilepsja, wrodzony zespół wydłużonego interwału QT lub długotrwałe stosowanie leków, które mogą wydłużać interwał QT i/lub wywoływać torsade de pointes, pierwotnie zamknięty kąt tęczówki (glaukoma zamkniętokątowe), przerośnięcie gruczołu krokowego, zwężenie wrzodowe żołądka i dwunastnicy, obturacja żołądka i dwunastnicy, zwężenie szyjki pęcherza moczowego, bradykardia, zaburzenia rytmu serca, przypadki nagłej śmierci serca w wywiadzie rodzinnym, znaczne zaburzenia równowagi elektrolitowej (hipokaliemia, hipomagnezemia). Porfiria.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Dimedrol potencjuje działanie środków znieczepiających, nasennych, środków uspokajających, środków przeciwbólowych narkotycznych i znieczynień miejscowych. W połączeniu z lekami przeciwdepresyjnymi trójcyklicznymi może dojść do nasilenia działania antycholinergicznego i depresyjnego na OUN. Istnieje możliwość wystąpienia drgawek przy jednoczesnym stosowaniu z analeptykami. Jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) i dimedrolu może prowadzić do podwyższenia ciśnienia tętniczego, a także wpływać na ośrodkowy układ nerwowy i układ oddechowy. Lek należy stosować z ostrożnością podczas przyjmowania inhibitorów MAO oraz przez 2 tygodnie po ich odstawieniu.

Należy unikać jednoczesnego przyjmowania leków wydłużających interwał QT w EKG (takich jak leki przeciwarytmiczne klasy Ia i III).

Ponieważ difenhydramina wykazuje pewne działanie antymuskarynowe, działanie niektórych leków antycholinergicznych (np. atropiny, leków przeciwdepresyjnych trójcyklicznych) może być nasilone, dlatego przed przyjęciem difenhydraminy w połączeniu z tymi lekami należy skonsultować się z lekarzem.

Stosowanie dimedrolu w połączeniu z lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze może nasilać uczucie zmęczenia. Lek nasila działanie alkoholu etylowego, zmniejsza skuteczność apomorfiny jako środka wywołującego wymioty w leczeniu zatrucia. Nie należy przepisywać razem z lekami zawierającymi dimedrol, w tym stosowanymi miejscowo.

Dimedrol jest inhibitorem izoenzymu cytochromu P450 CYP2D6. W związku z tym istnieje możliwość interakcji z lekami, które są głównie metabolizowane przez CYP2D6, takimi jak metoprolol i wenlafaksyna. Dimedrolu nie należy stosować pacjentom, którzy przyjmowali którykolwiek z wymienionych leków.

Szczególne wskazania.

Nie zaleca się stosowania do podania podskórnej. Ze względu na działanie atropinopodobne dimedrolu należy zachować ostrożność przy stosowaniu u pacjentów z niedawną chorobą układu oddechowego w wywiadzie (w tym astmą oskrzelową i zapaleniem oskrzeli), podwyższonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym, nadczynnością tarczycy, chorobami układu sercowo-naczyniowego, hipotensją tętniczą. Dimedrol może nasilać przebieg obturacyjnych chorób płuc, ciężkich chorób układu sercowo-naczyniowego, stanu przed obturacją jelita oraz obturację dróg żółciowych. Dimedrol może powodować osłabienie, a także wywoływać pobudzenie, halucynacje i drgawki, szczególnie przy przedawkowaniu.

Należy unikać stosowania innych leków przeciwhistaminowych, w tym miejscowych leków przeciwhistaminowych oraz leków na kaszel i przeziębienie.

Z ostrożnością należy stosować u pacjentów w wieku powyżej 60 lat z powodu większego ryzyka wystąpienia zawrotów głowy, sedacji i hipotensji tętniczej.

Stosowanie dimedrolu wiąże się z wydłużeniem odcinka QT w zapisie EKG. W okresie nadzoru pozarejestrowego odnotowano przypadki wydłużenia odcinka QT oraz torsade de pointes związane z przedawkowaniem.

Leczenie należy przerwać i niezwłocznie skonsultować się z lekarzem, jeśli u pacjentów pojawią się objawy lub znaki mogące być związane z arytmią serca. Pacjentom należy zalecić natychmiastowe zgłaszanie wszelkich objawów dotyczących serca.

Z ostrożnością należy przepisywać pacjentom z zaburzeniami funkcji wątroby i nerek.

Pacjentom z umiarkowaną i ciężką niewydolnością wątroby oraz umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek może być konieczne zmniejszenie dawki.

Podczas leczenia należy unikać ekspozycji na promieniowanie UV oraz spożycia alkoholu. Pacjenci powinni poinformować lekarza o stosowaniu tego leku, ponieważ działanie przeciw nudności może utrudniać rozpoznanie zapalenia wyrostka robaczkowego oraz rozpoznanie objawów przedawkowania innymi lekami.

Czas stosowania dimedrolu powinien być jak najkrótszy. Przy długotrwałym stosowaniu może dojść do tolerancji i/lub uzależnienia.

Należy kontrolować występowanie objawów świadczących o nadużyciach.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Dimedrol-Darnytsia jest przeciwwskazany w czasie ciąży, ponieważ brakuje wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności jego stosowania.

W razie konieczności stosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Ze względu na sedyacyjne i uspokajające działanie dimedrolu, podczas leczenia tym lekiem należy powstrzymać się od potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej czujności i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Sposób stosowania i dawki.

Lek stosować dorośli w sposób wewnątrzmięśniowy i dożylny kroplowy.

Nie wstrzykiwać leku podskórnie ze względu na działanie drażniące.

W przypadku wstrzykiwania do mięśni dawka pojedyncza wynosi 10–50 mg (1–5 ml); maksymalna dawka pojedyncza – 50 mg (5 ml), maksymalna dawka dobową – 150 mg (15 ml). Lek stosować dożylnie kroplowo w dawce 20–50 mg (2–5 ml) dimedrolu w 100 ml 0,9 % roztworu sodu chloridum. Czas trwania leczenia zależy od osiągniętego efektu i tolerancji leku.

Dzieci .

Nie stosować leku w praktyce pediatrycznej.

Przedawkowanie.

Objawy : suchość w ustach, osłabienie oddychania, trwałe rozszerzenie źrenic, zaczerwienienie twarzy, osłabienie lub pobudzenie OUN, depresja, dezorientacja, hiperkineza, drgawki, urojenia, tachykardia, arytmia, gorączka, drżenie, reakcje dystoniczne oraz zmiany w EKG. Przedawkowanie wysokimi dawkami dimedrolu może prowadzić do rabdomiolizy, delirium, toksycznego psychозy, śpiączki oraz kolapsu sercowo-naczyniowego.

Leczenie : terapia objawowa i wspierająca przy dokładnym monitorowaniu czynności oddechowych i ciśnienia tętniczego. Nie stosować adrenaliny i analeptyków. Wlewać dożylnie roztwory zastępcze osocza, tlenoterapia. W przypadku przedawkowania difenhydrochloridu difenylhydrogenu można stosować fizostygminę (0,02–0,06 mg/kg masy ciała dożylnie) kilkakrotnie, jeśli nasilają się objawy antycholinergiczne. W przypadku przedawkowania fizostygminy zaleca się podanie atropiny. W przypadku wystąpienia drgawek i objawów pobudzenia OUN podaje się dożylnie diazepan.

Efekty uboczne.

Wszystkie efekty uboczne podano według układów narządów i częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 – < 1/10), rzadko (≥ 1/1 000 – < 1/100), nieczęsto (≥ 1/10000 – < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Ze strony narządów wzroku: bardzo rzadko – podwyższenie ciśnienia wewnątrzgałkowego; częstość nieznana – suchość oczu, zaburzenia widzenia, diplopii, rozszerzenie źrenic.

Ze strony narządów słuchu i aparatu przedsionkowego: częstość nieznana – ostry zapalenie błędnika, szumy w uszach, zaburzenia koordynacji ruchów.

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia: częstość nieznana – suchość błony śluzowej nosa i gardła, zatkany nos, zgęstnienie wydzieliny oskrzeli, uczucie ucisku w klatce piersiowej, trudności oddechowe, duszność.

Ze strony przewodu pokarmowego: często – suchość w ustach; częstość nieznana – krótkotrwałe zdrętwienie błony śluzowej jamy ustnej, anoreksja, nudności, ból w nadbrzuszu, wymioty, biegunka, zaparcia.

Ze strony nerek i układu moczowego: częstość nieznana – częste i/lub trudne oddawanie moczu, zatrzymanie moczu.

Ze strony układu nerwowego: często – osłabienie ogólne, nadmierna senność, działanie sedytywne, zmniejszenie uwagi, spowolnienie reakcji psychomotorycznych, zawroty głowy, senność; bardzo rzadko – drgawki; częstość nieznana – ból głowy, zaburzenia koordynacji ruchów, niepokój, podwyższona pobudliwość, strach przed śmiertelnym skutkiem, drażliwość, pobudzenie, bezsenność, euforia, dezorientacja, drżenie, zapalenie nerwów, parestezje, dyskinezie. U pacjentów z lokalnymi uszkodzeniami mózgu lub padaczką może dochodzić do aktywacji wyładowań drgawkowych w EEG (nawet przy stosowaniu niskich dawek dimedrolu) i lek może sprowokować napad padaczkowy. U osób starszych częściej występuje dezorientacja oraz pobudzenie paradoksalne (np. zwiększona energia, niepokój, nerwowość).

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: częstość nieznana – hipotensja tętnicza, uczucie kołatania serca, tachykardia, arytmia, ekstrasystolia, sinica skóry i błon śluzowych.

Ze strony krwi i układu limfatycznego: rzadko – trombocytopenia; częstość nieznana – agranulocytoza, anemia hemolityczna, żółtaczka hemolityczna.

Ze strony układu odpornościowego: częstość nieznana – reakcje nadwrażliwości, w tym wstrząs anafilaktyczny i obrzęk naczynioruchowy.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: bardzo rzadko – kontaktowe zapalenie skóry; częstość nieznana – zaczerwienienie, świąd, zmienne wykwity, pokrzywka.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej: częstość nieznana – mimowolne skurcze mięśni.

Ze strony układu rozrodczego: częstość nieznana – zwiększenie częstości menstruacji, przedwczesne miesiączkowanie.

Ogólne zaburzenia i reakcje w miejscu podania: częstość nieznana – nasilone pocenie się, dreszcze, gorączka, zespół hipertermiczny, fotosensybilizacja, nekroza miejscowa przy podaniu podskórnie i śródskórnie.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku jest ważnym elementem. Umożliwia ono kontynuowanie monitorowania stosunku korzyści do ryzyka w odniesieniu do danego leku. Osoby pracujące w zawodzie medycznym powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane poprzez krajowy system zgłaszania.

Okres ważności. 4 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25 °C. Nie zamrażać.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Nie mieszać z innymi lekami w jednym pojemniku. Używać wyłącznie zalecanego rozpuszczalnika.

Opakowanie.

1 ml w ampułce; 5 ampułek w blistrze; 2 blistry w pudełku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Przedsiębiorstwo Akcyjne „Farmaaceutyczna firma „Darnytsia”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 02093, miasto Kijów, ul. Boryspolska 13.