Diklofenak sodu

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU

DIKLOFENAK SODU (DICLOFENAC SODIUM)

Skład:

substancja czynna: diklofenak;

1 g żelu zawiera diklofenaku sodu 50 mg;

substancje pomocnicze: alkohol izopropylowy, woda oczyszczona, makrogolu-7-glicerylkokojat, hydroksypropylometyloceluloza.

Postać leku. Żel.

Podstawowe właściwości fizyko-chemiczne: bezbarwny lub lekko żółtawy, przezroczysty żel o charakterystycznym zapachu izopropanolu, bez pęcherzyków powietrza.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane miejscowo w przypadku bólu stawów i mięśni. Niesteroidowe leki przeciwzapalne do stosowania miejscowego. Diklofenak.

Kod ATC M02A A15.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Żel – niesteroidowy lek przeciwzapalny do stosowania zewnętrznego, należący do grupy pochodnych kwasu feniloctowego. Preparat wykazuje wyraźne miejscowe działanie przeciwreumatyczne, przeciwbólowe i przeciwzapalne, wynikające z hamowania syntezy prostaglandyn – mediatorów bólu i stanu zapalnego.

W przypadku stanów zapalnych spowodowanych urazami lub chorobami reumatycznymi, żel powoduje zmniejszenie bólu, obrzęku tkanki oraz skrócenie czasu przywracania funkcji uszkodzonych stawów, więzadeł, ścięgien i mięśni.

Farmakokinetyka.

Diklofenak sodu wchłania się powoli i częściowo z powierzchni skóry. Ilość wchłoniętego diklofenaku jest proporcjonalna do powierzchni jego naniesienia i zależy zarówno od całkowitej zastosowanej dawki leku, jak i od stopnia nawilżenia skóry. Maksymalna stężenie w osoczu krwi obserwuje się po 6–9 godzinach. Po doustnym podaniu maksymalne stężenie w osoczu krwi osiągane jest w ciągu około 1–2 godzin. Średni czas utrzymywania się substancji czynnej w krążeniu ogólnoustrojowym wynosi około 9 godzin, co jest znacznie dłuższe w porównaniu z 1–2 godzinami po doustnym podaniu.

Diklofenak gromadzi się w skórze, która działa jako rezerwuar, z którego następuje stopniowe uwalnianie substancji do tkanek otaczających. Stamtąd diklofenak przechodzi głównie do głębszych tkanek zapalnych, takich jak stawy, gdzie kontynuuje działanie i występuje w stężeniach nawet do 20 razy wyższych niż w osoczu krwi.

Metabolizm i wydalanie leku po naniesieniu na skórę są analogiczne do tych po zastosowaniu systemowym. Diklofenak i jego metabolity wydalane są głównie z moczem. Całkowity ogólnoustrojowy klirens osoczowy diklofenaku wynosi 263 + 56 ml/min, a średni okres półtrwania końcowego wynosi 1–3 godziny. Diklofenak wiąże się z białkami osocza krwi w 99%. Po szybkim metabolizmie w wątrobie (hydroksylacja i koniugacja z kwasem glukuronowym) około dwie trzecie substancji wydalane jest z moczem, a jedna trzecia – z żółcią.

W przypadku niewydolności nerek lub wątroby metabolizm i wydalanie diklofenaku z organizmu nie ulegają zmianie.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Lokalne leczenie bólu i stanów zapalnych stawów, mięśni, więzadeł i ścięgien o pochodzeniu reumatycznym lub urazowym.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na diklofenak lub inne leki przeciwnowotworne niesteroidowe, alkohol izopropylowy lub inne składniki leku. W wywiadzie napady astmy oskrzelowej, pokrzywki, ostrego zapalenia nosa, polipów nosa, obrzęku naczyniowego wywołane przyjmowaniem kwasu acetylosalicylowego lub innych leków przeciwnowotwornych niesteroidowych. Trzeci trymestr ciąży. Wiek dziecięcy.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Ponieważ wchłanianie systemiczne diklofenaku sodu po miejscowym stosowaniu leku jest bardzo niskie, wystąpienie interakcji jest mało prawdopodobne.

Szczególne środki ostrożności.

Z ostrożnością należy stosować lek z doustnymi niesteroidowymi lekami przeciwwzapalnymi.

Prawdopodobieństwo wystąpienia skutków ubocznych ogólnoustrojowych przy miejscowym stosowaniu diklofenaku jest niewielkie w porównaniu z doustnymi formami leku, jednak nie wyklucza się ich przy stosowaniu leku na stosunkowo dużych powierzchniach skóry przez dłuższy czas.

Żel należy nakładać wyłącznie na nieuszkodzoną skórę, unikając nanoszenia na zapalone, urwane lub zainfekowane obszary skóry. Należy unikać kontaktu leku z oczami i błonami śluzowymi. Leku nie stosuje się wewnętrznie.

W przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów skórnych leczenie należy przerwać. Nakładania pod powłokę okluzyjną niezależną od powietrza nie zaleca się, jednak dopuszcza się stosowanie pod opatrunek nieokluzyjny. W przypadku rozciągnięcia więzadeł obszar urażony można opatrunkować bandażem.

Nie nakładać na otwarte rany ani zainfekowaną skórę, a także na obszary skóry dotknięte egzemą lub błony śluzowe.

Żel zawiera alkohol izopropylowy, który może powodować lekkie, lokalne podrażnienie skóry.

Ze względu na możliwość wystąpienia nadwrażliwości na światło należy unikać bezpośredniego oddziaływania promieni słonecznych oraz odwiedzin solarium w czasie leczenia i przez 2 tygodnie po jego zakończeniu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania leku w czasie ciąży. Nawet jeśli działanie systemowe jest mniejsze niż przy doustnym stosowaniu, nie wiadomo, czy działanie systemowe leku osiągnięte po miejscowym zastosowaniu może być szkodliwe dla embrionu/pleta. W pierwszym i drugim trymestrze ciąży lek nie powinien być stosowany bez wyraźnej potrzeby. W przypadku konieczności stosowania dawka powinna być jak najniższa, a czas leczenia jak najkrótszy.

W trzecim trymestrze ciąży stosowanie ogólnoustrojowe inhibitorów syntezy prostaglandyn, w tym Diklofenak sodu, może powodować toksyczność sercowo-płucną i nerek u płodu. W późnych stadiach ciąży może dojść do długotrwałego krwawienia zarówno u matki, jak i u dziecka, a także do opóźnienia aktywności porodowej. Dlatego lek jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Ryzyko zaburzeń funkcji nerek u płodu z późniejszym oligohydramnios obserwowano przy stosowaniu leków przeciwwzapalnych (w tym diklofenaku) od 20. tygodnia ciąży.

Nie wiadomo, czy diklofenak po zastosowaniu miejscowym przenika do mleka matki, dlatego stosowanie leku w czasie karmienia piersią jest dopuszczalne tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść według lekarza przewyższa potencjalne ryzyko dla niemowlęcia. W przypadku uzasadnionych wskazań do stosowania leku w czasie karmienia piersią żelu nie należy nakładać na gruczoły mlekowe ani duże powierzchnie skóry oraz nie należy stosować w większych ilościach lub przez dłuższy czas niż zalecane.

Płodność. Brak dostępnych danych dotyczących wpływu diklofenaku stosowanego miejscowo na płodność człowieka.

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i obsługiwania maszyn.

Nie wpływa.

Sposób stosowania i dawki.

Gel stosuje się 3–4 razy dziennie, delikatnie wciskając w skórę. Ilość stosowanego leku zależy od rozmiaru obszaru leczonego (np. 2–4 g żelu, co objętościowo odpowiada wielkości wiśni lub orzecha włoskiego, wystarcza na powierzchnię 400–800 cm²).

Po nałożeniu leku należy umyć ręce, chyba że właśnie ten obszar podlega leczeniu.

Długość terapii zależy od charakteru choroby i skuteczności leczenia.

Nie stosować leku dłużej niż przez 14 dni z rzędu.

W przypadku stosowania leku bez recepty należy skonsultować się z lekarzem, jeśli po 7 dniach leczenia stan pacjenta nie poprawi się lub pogorszy się.

Pacjenci w podeszłym wieku (od 65 roku życia). Nie ma podstaw do przypuszczeń, że pacjenci w podeszłym wieku wymagają specjalnego doboru dawki lub że u nich mogą wystąpić działania niepożądane inne niż u innych pacjentów.

Pacjenci z niewydolnością nerek. Nie ma podstaw do przypuszczeń, że pacjenci z niewydolnością nerek wymagają specjalnego doboru dawki.

Pacjenci z niewydolnością wątroby. Nie ma podstaw do przypuszczeń, że pacjenci z niewydolnością wątroby wymagają specjalnego doboru dawki.

Dzieci.

Brak rekomendacji dotyczących dawkowania i wskazań terapeutycznych stosowania leku u dzieci.

Przedawkowanie.

Przedawkowanie jest mało prawdopodobne ze względu na niską absorpcję diklofenaku do krwiogu ogólnego po miejscowym stosowaniu. W przypadku przypadkowego połknięcia należy wziąć pod uwagę, że 1 tuba leku o pojemności 100 g zawiera równowartość 1 g diklofenaku sodu; możliwe jest wówczas wystąpienie ogólnoustrojowych działań niepożądanych.

W przypadku przypadkowego połknięcia leku należy natychmiast opróżnić żołądek i zastosować środek adsorpcyjny. Wskazane jest leczenie objawowe z zastosowaniem środków terapeutycznych stosowanych w zatruciach niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi.

Niepożądane działania.

Żel jest zazwyczaj dobrze tolerowany. Reakcje niepożądane obejmują łagodne, przejściowe reakcje skórne w miejscu aplikacji. W rzadkich przypadkach mogą występować reakcje alergiczne.

Ocena niepożądanych działań podana jest według częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100, < 1/10), rzadko (≥ 1/1000, < 1/100), bardzo rzadko (≥ 1/10 000, < 1/1000), nieznane – częstotliwość nieustalona.

Zakażenia i inwazje: bardzo rzadko – wysypki pustularne.

Ze strony skóry: rzadko – wysypka, świąd, zaczerwienienie, egzema, egzantema, rumień, uczucie pieczenia, obrzęki i pęcherzyki, grudki, pustulki, łuszczenie i suchość skóry, zapalenie skóry (w tym kontaktowe zapalenie skóry); bardzo rzadko – dermatopatia bąblowa; bardzo rzadko – reakcje nadwrażliwości na światło, uogólnione wysypki skórne, uczucie pieczenia skóry.

Ze strony układu immunologicznego: bardzo rzadko – reakcje nadwrażliwości (w tym pokrzywka), nadeżenie naczynioruchowe twarzy, duszność.

Ze strony układu oddechowego: bardzo rzadko – astma oskrzelowa.

Ze strony układu pokarmowego reakcje niepożądane pojawiają się bardzo rzadko po miejscowym stosowaniu leków zawierających diklofenak sodu.

Przy stosowaniu żelu w wysokich dawkach lub nanoszeniu na duże powierzchnie skóry nie można wykluczyć możliwości wystąpienia działań niepożądanych systemowych oraz reakcji nadwrażliwości w postaci nadeżenia naczynioruchowego, duszności.

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowo uprawnione przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez zautomatyzowany system informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Nie stosować po upływie okresu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

50 g żelu w tubie nr 1; w kartonowej paczce.

100 g żelu w tubie nr 1; w kartonowej paczce.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent.

SPÓŁKA AKCYJNA „CHEMICZNY ZAKŁAD FARMACEUTYCZNY CZERWONA GWIAZDA”.

Miejsce położenia producenta i adres siedziby prowadzonej działalności.

Ukraina, 61010, obwód charkowski, miasto Charków, ul. Gordienkowska 1.