Diklaseł

INSTRUKCJA dotycz¹ca stosowania leczniczego leku DIKLASEŁ (DIKLAŚEL)

Skład:

substancje czynne: diklofenak sodu, chlorowodorek lidokainy;

1 ml zawiera: diklofenaku sodu 37,5 mg oraz chlorowodorku lidokainy 10 mg;

substancje pomocnicze: edetatu sodu dwu, acetylocysteina, glikol propylenowy, polietylenoglikol 400, wodorotlenek sodu, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysta ciecz bezbarwna lub o lekkim żółtobrunatnym odcieniu.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki niesteroidowe przeciwzapalne i przeciwrzutowe.

Kod ATC M01A B55.

Właściwości farmakodynamiczne

Farmakodynamika

Lek Diklaseł zawiera sól sodową diklofenaku — niesteroidową substancję czynną o wyraźnych właściwościach przeciwreumatycznych, przeciwzapalnych, przeciwbólowych i przeciwgorączkowych. Hamowanie biosyntezy prostaglandyn uważa się za główny mechanizm jego działania. Prostaglandyny odgrywają istotną rolę w powstawaniu stanu zapalnego, bólu i podwyższonej temperatury ciała.

W przypadku chorób reumatycznych właściwości przeciwzapalne i przeciwbólowe leku prowadzą do wyraźnej odpowiedzi klinicznej, charakteryzującej się ustępowaniem bólu w spoczynku, bólu podczas ruchu, sztywności porannej, obrzęku stawów oraz poprawą funkcjonalności stawów.

W przypadku stanów zapalnych poposttraumatycznych/pooperacyjnych diklofenak sodu szybko zmniejsza nagły ból i ból podczas ruchu, a także redukuje obrzęki spowodowane stanem zapalnym i urazem.

W przypadku jednoczesnego stosowania do leczenia bólu poudarowego diklofenak sodu istotnie zmniejsza potrzebę stosowania opioidów. Lek Diklaseł wykazuje wyraźny efekt przeciwbolowy w przypadku umiarkowanego i silnego bólu niepowstałego na tle reumatycznym już 15–30 minut po podaniu — można go stosować jako leczenie początkowe chorób reumatycznych zapalnych i zwyrodnieniowych, a także w leczeniu bólu spowodowanego stanem zapalnym niepowstałym na tle reumatycznym.

Farmakokinetyka

Wchłanianie. Po wstrzyknięciu wewnątrzmięśniowym maksymalna stężenie w osoczu osiąga się w ciągu 10–20 minut. Terapeutyczne stężenie leku Diklaseł w osoczu wynosi 0,7–2,0 μg/ml. Powtarzane podawanie leku nie powoduje żadnych zmian ze strony nerek. W przypadku przestrzegania zalecanych odstępów między dawkami nie obserwuje się kumulacji leku w organizmie.

Rozkład. 99,7 % diklofenaku wiąże się z białkami osocza, głównie z albuminą (99,4 %). Średni objętość rozkładu diklofenaku sodowego wynosi 0,12–0,17 l/kg.

Lek przenika do płynu synowialnego, w którym maksymalne stężenie osiąga się 2–4 godziny po osiągnięciu szczytowych wartości stężenia. Okres półtrwania leku w płynie synowialnym wynosi 3–6 godzin. Dzięki temu nawet 4–6 godzin po podaniu stężenie substancji czynnej w płynie synowialnym jest wyższe niż w osoczu i pozostaje na wyższym poziomie przez 12 godzin.

Metabolizm. Oколо połowy całkowitej ilości podanej substancji czynnej ulega metabolizmowi przy pierwszym przejściu. W związku z tym wartości pola pod krzywą „stężenie/czas” (AUC) po podaniu doustnym lub doodbytniczym są około dwa razy mniejsze niż wartości AUC po podaniu parenteralnym równoważnej dawki leku.

Biopreparacja leku odbywa się częściowo poprzez glukuronidację i metoksydację. Dwa z fenolowych metabolitów, które powstają w tym procesie, są farmakologicznie aktywne, ale w mniejszym stopniu niż sam diklofenak sodu.

Eliminacja. Diklofenak sodu jest usuwany z osocza z klirem systemowym wynoszącym 263 ± 56 ml/min (średnia wartość ± odchylenie standardowe). Ostateczny okres półtrwania leku wynosi 1–2 godziny. Około 60 % podanej dawki leku wydala się z moczem w postaci metabolitów, mniej niż 1 % — w niezmienionej formie. Pozostała część podanej dawki wydala się w postaci metabolizowanej z żółcią, a następnie z kałem.

Linowość/nielinowość. Stężenie w osoczu wykazuje liniową zależność od dawki.

Farmakokinetyka u określonych grup pacjentów. Nie zaobserwowano istotnych różnic w wchłanianiu, metabolizmie i eliminacji leku u pacjentów starszych. U pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek po podaniu standardowej dawki leku nie zaobserwowano zwiększenia ilości niezmienionej substancji czynnej. Gdy klirens kreatyniny był niższy niż 10 ml/min, stężenie metabolitów w osoczu w stanie równowagi było około 4 razy wyższe niż u zdrowych ochotników. Pomimo tego metabolity ostatecznie były eliminowane z żółcią. W przypadkach zaburzeń funkcji wątroby (przewlekły zapalenie wątroby, zrekompensowany marskość wątroby) farmakokinetyka i metabolizm leku nie różnią się od tych u pacjentów z prawidłową funkcją wątroby.

Charakterystyka kliniczna

Wskazania

Stosować w postaci wstrzykiwań domięśniowych w następujących stanach:

• zapalenne lub zwyrodnieniowe formy reumatyzmu, reumatoidalne zapalenie stawów, szpotawica ankylopoetyczna, osteoarthrytis, spondylarthrytis, zespół bólowy kręgosłupa, reumatyzm pozastawowy;
• ostre napady dny moczanowej;
• kolka nerkowa i wątrobową;
• ból, stan zapalny i obrzęk po urazach i zabiegach chirurgicznych;
• ciężkie napady migreny.

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którykolwiek z innych składników leku;
• podwyższona wrażliwość indywidualna na lidokainę lub inne miejscowe środki znieczulające z grupy amidów;
• napady drgawek w wywiadzie spowodowane stosowaniem lidokainy;
• porfiria;
• miastenia;
• terapia przeciwkrzepliwa;
• krwawienie lub perforacja przewodu pokarmowego w wywiadzie związane z wcześniejszym leczeniem niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ);
• aktywna postać choroby wrzodowej / krwawienie lub nawracająca choroba wrzodowa / krwawienie w wywiadzie (dwa lub więcej oddzielnych epizodów potwierdzonej choroby wrzodowej lub krwawienia);
• aktywna postać wrzodów żołądka i/lub dwunastnicy, krwawienie przewodu pokarmowego lub perforacja;
• jak i inne NLPZ, diklofenak jest przeciwwskazany u pacjentów, u których stosowanie ibuprofenu, kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ wywołuje napady astmy oskrzelowej, skurcz oskrzeli, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywkę, ostry katar, polipy nosa lub objawy podobne do alergii;
• zapalne choroby jelita (np. choroba Leśniowskiego-Crohna lub wrzodziejące zapalenie jelita);
• niewydolność wątroby (klasa C wg skali Childa-Pugh);
• niewydolność nerek (prędkość filtracji kłębuszkowej (eGFR) < 15 ml/min/1,73 m²);
• niewydolność serca [klasa II–IV wg klasyfikacji NYHA (New York Heart Association)];
• choroba niedokrwienna serca u pacjentów z chorobą wieńcową, zespolem bolesności w klatce piersiowej, po przebytym zawałcie mięśnia sercowego;
• choroby naczyniowo-mózgowe u pacjentów po udarze mózgu lub z epizodami przejściowych ataków niedokrwiennych;
• choroby tętnic obwodowych;
• przeciwwskazany w leczeniu bólu okołochirurgicznego w zabiegach aorto-koronarnego by-passu (lub przy stosowaniu aparatu krążenia pozaustrojowego);
• ciężkie zaburzenia układu przewodzącego serca, blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia, zespół słabości węzła zatokowego, zespół Adama-Stoksa, zespół Wolfa-Parkinsona-White’a, pełny blok poprzeczny serca, bradykardia, szok kardiogenny lub hipowolemiczny, nasilona hipotensja tętnicza;
• wysokie ryzyko krwawienia pooperacyjnego, zaburzenia krzepnięcia krwi, niepełny hemostaza, zaburzenia hematopoezy lub krwawienia mózgowe.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Możliwe są następujące interakcje leku Diklaseł lub innych form lekarskich diklofenaku.

Diklofenak może zwiększać stężenie litu i digoksyny we krwi. W przypadku jednoczesnego stosowania zaleca się kontrolowanie poziomu litu i digoksyny w surowicy krwi.

Stosowanie diklofenaku sodowego razem z moczopędnymi lub lekami przeciwnadciśnieniowymi (np. β-blokerami, inhibitorami enzymu konwertującego angiotensynę [ECA]) może prowadzić do zmniejszenia efektu przeciwnadciśnieniowego. Takie kombinacje należy stosować ostrożnie, ciśnienie tętnicze u tych pacjentów, szczególnie u osób starszych, należy dokładnie kontrolować. Pacjenci powinni przyjmować odpowiednią ilość płynów. Zaleca się kontrolowanie funkcji nerek na początku terapii wspomagającej i regularnie później, szczególnie w przypadku stosowania moczopędnych i inhibitorów ECA, ze względu na zwiększone ryzyko nefrotoxyczności.

Leki powodujące hiperkaliemię. Leczenie wspólne diuretykami zatrzymującymi potas, cyklosporyną, takrolimusem lub trimetoprimem może być związane ze zwiększeniem stężenia potasu w surowicy krwi, dlatego ocena stanu pacjentów powinna odbywać się częściej.

Wspólne podawanie diklofenaku i innych NLPZ ogólnoustrojowych, w szczególności selektywnych inhibitorów cyklooksygenazy-2 (COX-2), lub kortykosteroidów zwiększa ryzyko krwawienia przewodu pokarmowego lub powstawania wrzodów. Należy unikać jednoczesnego stosowania dwóch lub więcej NLPZ.

Zaleca się ostrożne stosowanie diklofenaku sodowego z lekami przeciwkrzepliwymi i przeciwpłytkowymi, ponieważ ich wspólne stosowanie zwiększa ryzyko krwawienia. Choć nie wykazano wpływu diklofenaku na działanie leków przeciwkrzepliwych, pojawiły się pojedyncze doniesienia o ryzyku powikłań hemoragicznych u pacjentów przyjmujących jednocześnie diklofenak i leki przeciwkrzepliwe. Dlatego zaleca się ścisłą kontrolę pacjentów stosujących jednocześnie diklofenak i leki przeciwkrzepliwe oraz, w razie potrzeby, korektę dawkowania leków przeciwkrzepliwych. Jak i inne NLPZ, diklofenak w wysokich dawkach może odwracalnie hamować agregację płytek krwi.

Jednoczesne stosowanie NLPZ ogólnoustrojowych i selektywnych inhibitorów zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI) zwiększa ryzyko krwawień przewodu pokarmowego.

Leki przeciwcukrzycowe. Wykazano, że diklofenak sodowy można stosować razem z doustnymi lekami hipoglikemizującymi bez wpływu na ich efekty kliniczne. Jednak pojawiły się pojedyncze doniesienia o reakcjach hipoglikemicznych i hiperglikemicznych po podaniu diklofenaku sodowego, które wymagały zmiany dawek leków hipoglikemizujących. W związku z tym w trakcie takiej terapii skojarzonej zaleca się kontrolowanie poziomu glukozy we krwi. Wiadomo również o pojedynczych przypadkach kwasicy metabolicznej przy jednoczesnym stosowaniu diklofenaku i metforminy, szczególnie u pacjentów z zaburzeniem funkcji nerek.

Diklofenak może hamować klirens metotreksatu w kanalikach nerkowych, co prowadzi do podwyższenia poziomu metotreksatu. W przypadku podawania NLPZ, w szczególności diklofenaku, mniej niż 24 godziny przed podaniem metotreksatu zaleca się zachować ostrożność, ponieważ może wzrosnąć stężenie metotreksatu we krwi i zwiększyć się toksyczność tej substancji. Zarejestrowano przypadki ciężkiej toksyczności, gdy metotreksat i NLPZ, w tym diklofenak, stosowano w odstępie do 24 godzin. Ta interakcja jest pośrednikiem gromadzenia się metotreksatu w wyniku zaburzenia wydalania nerkowego w obecności NLPZ.

Diklofenak, jak i inne NLPZ, może zwiększać nefrotoxyczność cyklosporyny i takrolimusu poprzez wpływ na prostaglandyny nerek. W związku z tym należy go stosować w niższych dawkach niż u pacjentów nie przyjmujących cyklosporyny i takrolimusu.

Pojawiły się pojedyncze doniesienia o wystąpieniu drgawek, które mogły być wynikiem jednoczesnego stosowania antybiotyków chinolonowych i NLPZ. Drgawki mogą wystąpić zarówno u pacjentów z wywiadem padaczki lub drgawek, jak i bez takiego wywiadu. Dlatego należy zachować ostrożność przy rozważaniu stosowania chinolonów u pacjentów, którzy już przyjmują NLPZ.

Przy jednoczesnym stosowaniu fenytoiny z diklofenakiem zaleca się monitorowanie stężenia fenytiony w osoczu krwi ze względu na oczekiwane zwiększenie ekspozycji na fenytionę.

Kolestypol i cholestyramina mogą spowodować opóźnienie lub zmniejszenie wchłaniania diklofenaku, dlatego zaleca się podawanie diklofenaku co najmniej godzinę przed lub 4–6 godzin po zastosowaniu kolestypolu/chlestyraminy.

Jednoczesne stosowanie glikozydów naparstnicy i NLPZ może nasilić niewydolność serca, zmniejszyć szybkość filtracji kłębuszkowej i podnieść poziom glikozydów w osoczu krwi.

NLPZ nie należy stosować przez 8–12 dni po zastosowaniu mifeprystonu, ponieważ NLPZ mogą zmniejszyć jego działanie.

Wymagana jest ostrożność przy jednoczesnym przepisywaniu diklofenaku z induktorami CYP2C9 (np. ryfampicyną). Może to prowadzić do istotnego zmniejszenia stężenia w osoczu krwi i ekspozycji na diklofenak.

Zaleca się ostrożne przepisywanie diklofenaku jednoczesnie z silnymi inhibitorami CYP2C9 (takimi jak sulfapirazon i worykonazol), ponieważ może to prowadzić do istotnego zwiększenia stężenia szczytowego w osoczu krwi i nasilenia działania diklofenaku w wyniku hamowania jego metabolizmu.

Alkohol. Stosowanie NLPZ i jednoczesne spożycie alkoholu może nasilać działania niepożądane substancji czynnej, szczególnie ze strony przewodu pokarmowego lub układu nerwowego środkowego (CNS).

Możliwe są również interakcje związane z zawartością chlorku lidokainy.

W przypadku stosowania lidokainy w połączeniu z lekami przeciwnadżerkowymi,
β-adrenoblokerami lub antagonistami wapnia należy wziąć pod uwagę addytywny wpływ hamujący na przewodnictwo przedsionkowo-komorowe, przewodnictwo komorowe i siłę skurczu.

β-adrenoblokery, propranolol i inne, a także cyklosporyna, petydyna, bupiwakaina, chinidyna, dysopyramida, amitryptylina, nortryptylina, chloropromazyna, imipramina zwiększają poziom lidokainy w surowicy krwi, zmniejszając jej wątrobowy metabolizm.

Przy zatruciu glikozydami serca, glikozydami naparstnicy lidokaina może nasilać ciężkość bloku przedsionkowo-komorowego (AV). Lidokaina osłabia działanie kardiostymulujące glikozydów serca.

W przypadku jednoczesnego stosowania z lekami przeciwnadżerkowymi (amiodaronem, werapamilem, chinidyną itp.) lub lekami przeciwdrgawkowymi (pochodnymi hydantoiny) i fenytioną nasila się działanie kardiodepresyjne lidokainy.

Przy jednoczesnym stosowaniu z lekami uspokajającymi i nasennymi, lekami do znieczulenia (heksobarbital, tiopental sodu dożylne) możliwe jest nasilenie działania depresyjnego na OUN.

W przypadku jednoczesnego stosowania z prokainamidem możliwe są majaczenia, halucynacje. Lidokaina może nasilać działanie leków blokujących przewodzenie nerwowo-mięśniowe, ponieważ ostatnie zmniejszają przewodnictwo impulsów nerwowych.

Etanol nasila działanie depresyjne lidokainy na oddychanie.

Norepinefryna, meksyleton — nasila się toksyczność lidokainy (zmniejsza się klirens lidokainy).

Isadryna i glukagon — zwiększa się klirens lidokainy.

Midazolam umiarkowanie zwiększa stężenie lidokainy we krwi.

Inhibitory monoaminooksydazy, aminazyna, bupiwakaina, amitryptylina, nortryptylina, imipramina — przy stosowaniu skojarzonym z lidokainą zwiększa się ryzyko wystąpienia hipotensji tętniczej i wydłużenia działania znieczulenia miejscowego.

Narkotyczne leki przeciwbólowe (np. morfina) — przy skojarzonym stosowaniu z lidokainą nasila się działanie przeciwbólowe leków narkotycznych, jednak nasila się również depresja oddychania.

Prenylamina — zwiększa się ryzyko wystąpienia arytmii komorowej typu „torsade de pointes”.

Propafenon — możliwe jest wydłużenie czasu trwania i nasilenie ciężkości działań niepożądanych ze strony OUN.

Ryfampicyna — możliwe jest obniżenie stężenia lidokainy we krwi.

Polimyksyna B — należy kontrolować funkcję oddychania.

Wazokonstryktory (adrenalina, metoksamina, fenyloefryna) — przy skojarzonym stosowaniu z lidokainą sprzyjają spowolnieniu wchłaniania lidokainy i wydłużeniu jej działania. Guanadrel, guanetydyna, mekamylamina, trimetafan — przy skojarzonym stosowaniu do znieczulenia podpajęczynówkowego i zewnąrzpajęczynówkowego zwiększa się ryzyko wystąpienia nasilonej hipotensji i bradykardii. Acetazolamid, diuretyki tiazydowe i pętlowe — przy skojarzonym stosowaniu z lidokainą powodują hipokaliemię i zmniejszają działanie ostatniego.

Leki przeciwkrzepliwe (w tym ardeparyna, dalteparyna, danaparyd, enoksaparyna, heparyna, warfaryna) — przy skojarzonym stosowaniu z lidokainą zwiększają ryzyko wystąpienia krwawień.

Szczególne środki ostrożności dotyczące stosowania

Ogólne zalecenia. Podczas leczenia niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), w tym selektywnymi lub nieselektywnymi inhibitorem COX-2, mogą występować wrzody, krwawienia lub perforacje przewodu pokarmowego, niezależnie od obecności lub braku objawów ostrzegawczych lub poważnych zaburzeń przewodu pokarmowego w wywiadzie. Niepożądane skutki można zminimalizować poprzez stosowanie najniższej skutecznej dawki przez możliwie najkrótszy okres czasu konieczny do kontrolowania objawów.

Diklofenak sodowy, podobnie jak inne NLPZ, zwiększa ryzyko wystąpienia poważnych zdarzeń trombotycznych układu sercowo-naczyniowego, zawału mięśnia serca oraz udaru. Badania placebo-kontrolowane wykazały zwiększone ryzyko rozwoju złożonych trombotycznych powikłań sercowo-naczyniowych i mózgowo-naczyniowych podczas stosowania niektórych selektywnych inhibitorów COX-2. Bezpośrednia korelacja tego ryzyka z selektywnością poszczególnych NLPZ wobec COX-1/COX-2 nie została dotychczas ustalona. Ze względu na brak danych porównawczych badań klinicznych dotyczących długotrwałego leczenia maksymalnymi dawkami diklofenaku, nie można wykluczyć podobnego zwiększonego ryzyka. W przypadku braku odpowiednich danych należy dokładnie ocenić ryzyko i korzyści przed zastosowaniem diklofenaku u pacjentów z potwierdzonym klinicznie niedokrwieniem serca, chorobą mózgowo-naczyniową, obturacyjnym miażdżycą tętnic obwodowych lub istotnymi czynnikami ryzyka (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Diklofenak należy stosować tylko po dokładnej analizie możliwych ryzyk i korzyści takiego leczenia. Należy stosować najniższą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy okres leczenia.

Działanie NLPZ na nerki obejmuje zatrzymanie płynów z obrzękami i/lub nadciśnieniem tętniczym. Z tego powodu diklofenak należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z zaburzeniem czynności serca i innymi stanami sprzyjającymi zatrzymaniu płynów. Należy również zachować ostrożność u pacjentów jednoczesnie przyjmujących diuretyki lub inhibitory ACE lub u osób skłonnych do rozwoju hipowolemii.

Ogólnie rzecz biorąc, skutki są poważniejsze u pacjentów w podeszłym wieku. Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leku pacjentom w podeszłym wieku. W szczególności u pacjentów w podeszłym wieku z osłabionym zdrowiem oraz u chorych z niskim wskaźnikiem masy ciała zaleca się stosowanie najniższych skutecznych dawek.

Należy unikać stosowania leku Diklaseł w połączeniu z systemowymi NLPZ, w tym z selektywnymi inhibitorami COX-2, ze względu na brak jakiegokolwiek synergicznego korzyści i ryzyko rozwoju dodatkowych działań niepożądanych.

Tak jak w przypadku stosowania innych NLPZ, przy stosowaniu diklofenaku mogą występować reakcje alergiczne, w tym reakcje anafilaktyczne/anafilakto-wziewne. Reakcje nadwrażliwości mogą również postępować do zespołu Koynisa, ciężkiej reakcji alergicznej, która może prowadzić do zawału mięśnia serca. Objawami takiej reakcji są ból w klatce piersiowej, który pojawia się w połączeniu z reakcją alergiczną na diklofenak.

Niesterydowe leki przeciwzapalne z powodu swoich właściwości farmakodynamicznych mogą maskować objawy i znaki infekcji. Przy długotrwałym stosowaniu środków przeciwbólowych może wystąpić ból głowy, który nie można leczyć przez zwiększenie dawki tych leków.

Wpływ na przewód pokarmowy (GI). Podczas stosowania wszystkich NLPZ, w tym diklofenaku, zgłaszano krwawienia, wrzody lub perforacje przewodu pokarmowego, które mogą być śmiertelne i wystąpić w dowolnym momencie leczenia, niezależnie od obecności lub braku objawów ostrzegawczych lub poważnych zaburzeń przewodu pokarmowego w wywiadzie. Zjawiska te mają zazwyczaj poważniejsze konsekwencje u pacjentów w podeszłym wieku. Diklofenak sodowy należy stosować pod nadzorem medycznym i z ostrożnością u pacjentów z objawami wskazującymi na choroby przewodu pokarmowego lub z wrzodem żołądka lub jelita, krwawieniem, perforacją przewodu pokarmowego w wywiadzie. Ryzyko krwawień przewodu pokarmowego jest większe przy podnoszeniu dawek NLPZ, u pacjentów z wrzodem w wywiadzie, szczególnie komplikowanym krwawieniem lub perforacją, a także u osób w podeszłym wieku. Jeśli u pacjentów stosujących lek Diklaseł rozwinie się krwawienie przewodu pokarmowego lub wrzód przewodu pokarmowego, lek należy odstawić.

Podczas stosowania NLPZ u pacjentów w podeszłym wieku częściej występują niepożądane reakcje, szczególnie krwawienia i perforacje przewodu pokarmowego, które mogą być śmiertelne. Aby zmniejszyć ryzyko zaburzeń przewodu pokarmowego u pacjentów z wrzodem w wywiadzie, szczególnie komplikowanym krwawieniem lub perforacją, a także u osób w podeszłym wieku, pacjentów z osłabionym zdrowiem lub z niską masą ciała, lek należy stosować w najniższej skutecznej dawce przez możliwie najkrótszy okres czasu. Takim pacjentom, a także pacjentom regularnie przyjmującym niskie dawki kwasu acetylosalicylowego / aspiryny lub inne leki zwiększające ryzyko niepożądanego działania na przewód pokarmowy, zaleca się stosowanie terapii skojarzonej z lekami ochronnymi dla błony śluzowej żołądka (np. inhibitory pompy protonowej lub misoprostol).

Pacjenci z toksycznością przewodu pokarmowego w wywiadzie, szczególnie w podeszłym wieku, powinni zgłaszać wszelkie nietypowe objawy brzuszne (szczególnie krwawienia z przewodu pokarmowego). Ostrożność jest również wymagana u pacjentów przyjmujących leki towarzyszące zwiększające ryzyko wrzodu lub krwawienia, takie jak kortykosteroidy systemowe, leki przeciwkrzepliwe (np. warfaryna), środki przeciwpłytkowe (np. kwas acetylosalicylowy) lub SSRI.

Podczas stosowania NLPZ, w tym diklofenaku, zwiększa się ryzyko wycieku z przewodu pokarmowego — konieczny jest staranny nadzór medyczny i ostrożność podczas stosowania diklofenaku po zabiegach operacyjnych na przewodzie pokarmowym.

Wpływ na wątrobę. Pacjentom z zaburzeniem czynności wątroby, którym przepisano diklofenak sodowy, konieczny jest staranny nadzór medyczny, ponieważ ich stan może się pogarszać podczas przyjmowania leku. Podczas leczenia NLPZ, w tym diklofenaku, może wzrosnąć poziom jednego lub kilku enzymów wątrobowych. Takie zmiany obserwowano bardzo często (około 15% pacjentów) podczas stosowania diklofenaku w badaniach klinicznych, ale rzadko towarzyszyły im objawy kliniczne. W większości takich przypadków wzrost tych wskaźników pozostaje w granicach wartości granicznych. Często (2,5%) obserwowano umiarkowany wzrost tych wskaźników powyżej normy (od ≥ 3 do < 8 × GGN [górną granicę normy]), podczas gdy częstość znaczącego wzrostu poziomów tych enzymów (≥ 8 × GGN) wynosiła około 1%. U 0,5% pacjentów oprócz wzrostu poziomów enzymów wątrobowych rozwinęły się klinicznie manifestujące uszkodzenia wątroby (eozynofilia, wysypka). Zwiększona stężenie enzymów było zazwyczaj odwracalne po odstawieniu leku.

Jeśli zaburzenia czynności wątroby utrzymują się lub pogarszają podczas przyjmowania leku, jeśli pojawiają się objawy kliniczne lub objawy chorób wątroby (np. zapalenie wątroby) lub inne objawy (np. eozynofilia, wysypka), diklofenak sodowy należy odstawić. Przebieg chorób, takich jak zapalenia wątroby, może być bez objawów prodromalnych. Lek Diklaseł należy stosować z ostrożnością u pacjentów z porfirią wątrobową ze względu na możliwość wywołania napadu.

Wpływ na nerki. Ze względu na ważność prostaglandyn w utrzymaniu przepływu krwi przez nerki, długotrwałe stosowanie dużych dawek NLPZ, w tym diklofenaku, często (1–10%) prowadzi do zatrzymania płynów, obrzęków i nadciśnienia tętniczego.

Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z zaburzeniem czynności serca lub nerek, nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie, pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów otrzymujących terapię towarzyszącą diuretykami lub lekami znacząco wpływającymi na czynność nerek, oraz pacjentów ze znacznym zmniejszeniem objętości płynów pozakomórkowych z dowolnej przyczyny, np. przed lub po poważnym zabiegu chirurgicznym. W takich przypadkach zaleca się monitorowanie czynności nerek. Przerywanie terapii zazwyczaj prowadzi do powrotu do stanu poprzedzającego leczenie. Ogólnie rzecz biorąc, częste i regularne stosowanie środków przeciwbólowych, szczególnie kombinacji kilku leków przeciwbólowych, może prowadzić do trwałego uszkodzenia nerek, towarzyszącego ryzykiem rozwoju niewydolności nerek („nefropatia przeciwbólowa”).

Wpływ na skórę i tkankę podskórna. Bardzo rzadko w związku ze stosowaniem NLPZ mogą występować ciężkie reakcje skórne, w tym egfoliatywny rumień, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczny epidermalny nekroliz, czasem zakończone śmiercią. Najwyższe ryzyko wystąpienia takich reakcji istnieje na początku cyklu leczenia, w większości przypadków te reakcje pojawiają się w ciągu pierwszego miesiąca leczenia. Przy pierwszych objawach wysypki na skórze, uszkodzeń błon śluzowych lub jakichkolwiek innych objawów nadwrażliwości lek Diklaseł należy odstawić. Podobnie jak inne NLPZ, diklofenak rzadko może powodować reakcje alergiczne, w tym anafilaktyczne/anafilakto-wziewne, u pacjentów, którzy wcześniej go nie przyjmowali.

Reakcje w miejscu wstrzyknięcia. Zgłaszano reakcje w miejscu wstrzyknięcia po wstrzyknięciu diklofenaku do mięśnia, w tym martwicę w miejscu wstrzyknięcia i embolię lekową, znaną również jako zespół Nicolau (szczególnie po przypadkowym podskórnej iniekcji). Przy wstrzykiwaniu diklofenaku do mięśnia należy wybrać odpowiednią igłę i technikę wstrzyknięcia (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Łupus układowy (SLE) i mieszane choroby tkanki łącznej. U pacjentów z SLE i mieszanymi chorobami tkanki łącznej zwiększa się ryzyko rozwoju oponowego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, związane z leczeniem NLPZ.

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy i naczynia mózgowe. Diklofenak można przepisywać pacjentom z istotnymi czynnikami ryzyka zjawisk kardiowaskularnych (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu) tylko po dokładnej ocenie klinicznej.

Ogólnie rzecz biorąc, diklofenak nie jest zalecany pacjentom z chorobą sercowo-naczyniową (niewydolność serca, choroba niedokrwienna serca, choroby tętnic obwodowych) lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym. W przypadku konieczności stosowania diklofenaku u pacjentów z chorobą sercowo-naczyniową lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym lub przy obecności istotnych czynników ryzyka rozwoju chorób sercowo-naczyniowych (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu) należy dokładnie rozważyć ryzyko/korzyści i przepisać tylko w dawkach do 100 mg dziennie, jeśli cykl leczenia przekracza 4 tygodnie.

Ponieważ ryzyko kardiowaskularne wzrasta wraz ze zwiększaniem dawki diklofenaku i długością leczenia, należy stosować go przez możliwie najkrótszy czas i w najniższej skutecznej dawce. Należy okresowo przeglądać potrzeby pacjenta dotyczące stosowania diklofenaku w celu złagodzenia objawów i odpowiedzi na terapię, szczególnie gdy leczenie trwa dłużej niż 4 tygodnie. Stosować z ostrożnością u pacjentów w wieku powyżej 65 lat.

U pacjentów z wywiadem nadciśnienia tętniczego i/lub niewydolnością serca lekkiego lub umiarkowanego stopnia należy przeprowadzać odpowiedni monitoring i udzielać zaleceń, ponieważ w związku ze stosowaniem NLPZ, w tym diklofenaku, odnotowano przypadki zatrzymania płynów i obrzęków. Dane badań klinicznych i epidemiologiczne wskazują, że stosowanie diklofenaku, szczególnie w wysokich dawkach (150 mg/dzień) i przez dłuższy czas, nieco zwiększa ryzyko rozwoju zjawisk trombotycznych tętniczych (np. zawału mięśnia serca lub udaru).

Pacjentom z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, niewydolnością serca, trwałą chorobą niedokrwienną serca, chorobami tętnic obwodowych i/lub chorobą mózgowo-naczyniową nie zaleca się przepisywania diklofenaku. W razie konieczności stosowania możliwe jest to tylko po dokładnej ocenie ryzyka i korzyści tylko w dawkowaniu nie więcej niż 100 mg/dzień. Podobną ocenę należy przeprowadzić przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka rozwoju zjawisk sercowo-naczyniowych (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca i palenie tytoniu).

Pacjenci powinni być poinformowani o objawach i objawach poważnych zjawisk tętniczych tromboembolicznych (np. ból w klatce piersiowej, duszność, osłabienie, zaburzenia mowy), które mogą wystąpić bez objawów ostrzegawczych. W takim przypadku należy natychmiast skontaktować się z lekarzem. W przypadku obecności u pacjenta niewydolności serca (klasa funkcjonalna II–IV wg NYHA) stosowanie leku jest przeciwwskazane.

Wpływ na parametry hematologiczne. Ponieważ NLPZ mogą tymczasowo hamować agregację płytek krwi, podczas długotrwałego stosowania diklofenaku sodowego, podobnie jak innych NLPZ, zaleca się kontrolę parametrów hematologicznych. Pacjenci z zaburzeniami hemostazy, diatezą krwotoczną lub odchyleniami hematologicznymi wymagają ścisłego nadzoru.

Astma w wywiadzie. U pacjentów z astmą oskrzelową, sezonowym alergicznym nieżytami nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa (polipami nosa), przewlekłą obturacyjną chorobą płuc lub przewlekłymi infekcjami dróg oddechowych (szczególnie jeśli są one związane z objawami przypominającymi nieżyt nosa) częściej niż u innych pacjentów występują takie reakcje na przyjmowanie NLPZ, jak nasilenie astmy (tzw. nietolerancja analgetyk, astma leukotrienowa, astma aspirynowa), obrzęk Quinckego lub pokrzywka. Z tego powodu pacjentom tym zaleca się specjalne środki zapobiegawcze (gotowość do udzielenia pomocy w nagłych wypadkach). Dotyczy to również pacjentów z alergią na inne substancje, które przejawiają się reakcjami skórnymi, swędzeniem lub pokrzywką.

Tak jak inne leki hamujące aktywność prostaglandynosyntetazy, diklofenak sodowy może wywołać rozwój skurczu oskrzeli u pacjentów cierpiących na astmę oskrzelową lub u pacjentów z astmą oskrzelową w wywiadzie.

Plodność u kobiet. Lek Diklaseł może wpływać na płodność u kobiet i dlatego nie jest zalecany kobietom planującym zajście w ciążę. Należy rozważyć możliwość zaprzestania stosowania leku u kobiet mających trudności z zajściem w ciążę, a także u kobiet poddawanych badania z powodu bezpłodności.

Lidokaina. Lidokainę mogą wstrzykiwać tylko pracownicy medyczni. Tak jak inne leki zawierające lidokainę, lek Diklaseł należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z padaczką, zaburzeniami przewodnictwa serca, niewydolnością oddechową.

Ponieważ lek Diklaseł zawiera lidokainę, należy wziąć pod uwagę, że przy dezynfekcji miejsca iniekcji roztworami dezynfekcyjnymi zawierającymi metale ciężkie, zwiększa się ryzyko wystąpienia lokalnej reakcji w postaci bólu i obrzęku. Lidokaina wywiera wyraźne działanie arytmogenne, dlatego lek należy stosować z ostrożnością u osób z dolegliwościami z arytmii w przeszłości.

Stosować z ostrożnością u pacjentów z niewydolnością serca umiarkowanego stopnia, hipotensją tętniczą umiarkowanego stopnia, niepełną blokadą przewodzenia przedsionkowo-komorowego, blokadą przewodzenia przedsionkowo-komorowego I stopnia, zaburzeniami przewodnictwa wewnątrzkomorowego, zaburzeniami czynności wątroby i nerek umiarkowanego stopnia (klirens kreatyniny 10 ml/min), zaburzeniami czynności oddechowej, padaczką, zwiększoną skłonnością do drgawek, ciężką miastenią, po operacjach serca, przy genetycznej predyspozycji do hipertermii, u osłabionych chorych i pacjentów w podeszłym wieku, przy wykonywaniu iniekcji w zakażony (zapalony) obszar.

Podczas stosowania lidokainy konieczny jest monitoring EKG. W przypadku zaburzeń czynności węzła zatokowego, wydłużenia odcinka PQ, poszerzenia QRS lub rozwoju nowej arytmii należy zmniejszyć dawkę lub odstawić lek. Przed zastosowaniem lidokainy w chorobach serca (hipokaliemia zmniejsza skuteczność lidokainy) należy znormalizować poziom potasu we krwi.

Inne. Ze względu na obecność glikolu propylenowego w składzie lek Diklaseł może powodować objawy podobne do tych, które występują przy spożyciu alkoholu.

Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) / dawkę sodu, czyli jest praktycznie pozbawiony sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią

Okres ciąży

Od 20. tygodnia ciąży stosowanie diklofenaku może powodować oligohydramnios w wyniku zaburzeń czynności nerek płodu. To zaburzenie może wystąpić wkrótce po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po odstawieniu leczenia. W pierwszym i drugim trymestrze ciąży diklofenak nie powinien być przepisywany, z wyjątkiem przypadków skrajnej konieczności. Jeśli diklofenak stosują kobiety próbujące zajść w ciążę lub w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, dawka powinna być jak najniższa, a czas trwania leczenia jak najkrótszy. Monitorowanie okołoporodowe w kierunku oligohydramnios może być wskazane po wpływie diklofenaku przez kilka dni, począwszy od 20. tygodnia ciąży. Stosowanie diklofenaku należy przerwać, jeśli stwierdzono oligohydramnios.

W trzecim trymestrze wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn powodują:

ryzyko dla płodu:

• toksyczność sercowo-płucna (z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym);
• zaburzenia czynności nerek (patrz wyżej);

ryzyko dla kobiety na końcu ciąży i dla noworodka:

• wydłużenie czasu krwawienia, działanie przeciwkrzepliwe, które może wystąpić nawet przy bardzo niskich dawkach;
• hamowanie skurczów macicy, prowadzące do opóźnienia lub wydłużenia porodu.

Dlatego diklofenak jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży.

Stosowanie leku Diklaseł, tak jak innych leków zawierających chlorku lidokainy, jest przeciwwskazane w okresie ciąży.

Okres karmienia piersią

Tak jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, diklofenak przenika w niewielkiej ilości do mleka matki. Aby uniknąć niepożądanych skutków u noworodka, diklofenak nie powinien być stosowany przez kobiety w okresie karmienia piersią. Jeśli leczenie jest uznane za konieczne, dziecko należy przełożyć na karmienie sztuczne.

Płodność

Diklofenak może wpływać na płodność u kobiet. Leku nie zaleca się kobietom planującym zajście w ciążę. Kobiety mające trudności z zapłodnieniem lub te, które poddawano badania z powodu bezpłodności, powinny zaprzestać stosowania diklofenaku.

Na podstawie odpowiednich danych badań u zwierząt nie można wykluczyć zaburzeń funkcji rozrodczych u samców. Relewantność tych danych dla człowieka nie została ustalona.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń

Pacjentom, u których wystąpiły zaburzenia wzroku, zawroty głowy, senność, osłabienie, zwiększona zmęczalność lub inne zaburzenia ze strony układu nerwowego centralnego, należy wstrzymać się od prowadzenia samochodu lub pracy z innymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki

Dawkę dobiera lekarz indywidualnie. Lek należy stosować w najniższych skutecznych dawkach przez najkrótszy możliwy czas, biorąc pod uwagę cel leczenia dla każdego pacjenta.

Ze względu na ryzyko wystąpienia reakcji anafilaktycznych aż do rozwoju szoku, po podaniu leku Diklaseł pacjent musi pozostawać pod obserwacją przez co najmniej 1 godzinę, a środki do udzielania pomocy medycznej muszą być gotowe do użycia.

Lek Diklaseł stosuje się w formie wstrzyknięć domięśniowych. Aby uniknąć uszkodzeń nerwów lub innych tkanek w miejscu wstrzyknięcia, należy przestrzegać poniższych wskazówek. Takie uszkodzenia mogą prowadzić do osłabienia mięśni, paraliżu mięśni, hipestezji, embolii lekowej (zespół Nicolau) oraz martwicy w miejscu wstrzyknięcia.

Zwykła dawka pojedyncza leku to 1 ampułka (czyli 75 mg diklofenaku sodu), podawana w warunkach aseptycznych domięśniowo 1 raz na dobę w postaci głębokiego wstrzyknięcia do górnego zewnętrznego ćwiartka mięśnia pośladkowego.

Roztwór należy użyć natychmiast po otwarciu ampułki. Każdą niezużyta ilość roztworu należy zutylizować.

W przypadku silnego bólu (np. kolki), wyjątkowo lek można podawać 2 razy na dobę z kilkugodzinnym odstępem, koniecznie zmieniając przy tym miejsce wstrzyknięcia. Połączenie podania leku Diklaseł dożylnej z innymi formami leku diklofenaku (tabletki, kapsułki, supozitorya doodbytowe, żel lub plaster) jest dopuszczalne pod warunkiem, że maksymalna dzienna dawka diklofenaku sodu nie przekracza 150 mg.

W przypadku napadu migreny doświadczenie kliniczne ogranicza się do przypadków początkowego podania jednej ampułki 75 mg, dawkę można podać możliwie szybko po zastosowaniu doodbytowych supoztoriów 100 mg w tym samym dniu (w razie potrzeby). Całkowita dzienna dawka nie powinna przekraczać 175 mg w pierwszym dniu. Brak dostępnych danych dotyczących stosowania leku Diklaseł w leczeniu napadów migreny dłużej niż 1 dzień. Jeśli pacjent wymaga dalszej terapii w kolejnych dniach, dzienna dawka diklofenaku nie powinna przekraczać 150 mg (w postaci rozłożonych dawek podanych w formie supoztoriów).

Czas trwania podania dożylnej leku Diklaseł nie powinien przekraczać 2 dni.

Leku Diklaseł nie należy stosować w formie wstrzyknięć lub infuzji dożylnej.

Choroba sercowo-naczyniowa lub istotne czynniki ryzyka rozwoju chorób sercowo-naczyniowych. Leczenie diklofenakiem ogólnie nie jest zalecane pacjentom z chorobą sercowo-naczyniową lub z niekontrolowaną nadciśnieniem tętniczym. W razie potrzeby pacjenci z chorobą sercowo-naczyniową, niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym lub z istotnymi czynnikami ryzyka chorób sercowo-naczyniowych powinni otrzymywać leczenie diklofenakiem tylko po dokładnej ocenie ryzyka i wyłącznie w dawkach do 100 mg na dobę, jeśli leczenie trwa dłużej niż 4 tygodnie (patrz sekcja „Szczególne wskazania”).

Stosowanie diklofenaku u pacjentów z niewydolnością nerek jest przeciwwskazane (GFR < 15 ml/min/1,73 m²). Nie przeprowadzono specjalnych badań u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek, w związku z czym nie można podać szczególnych zaleceń dotyczących dawkowania. Ostrożnie należy stosować u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek (patrz sekcja „Szczególne wskazania”).

Stosowanie diklofenaku u pacjentów z niewydolnością wątroby jest przeciwwskazane (patrz sekcja „Przeciwwskazania”). Nie przeprowadzono specjalnych badań u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby, w związku z czym nie można podać szczególnych zaleceń dotyczących dawkowania. Diklofenak należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby w stopniu lekkim i średnim (patrz sekcja „Szczególne wskazania”).

Pacjenci w podeszłym wieku. Korekty dawki początkowej zazwyczaj nie wymaga się, jednak zaleca się zachowanie ostrożności, szczególnie w przypadku przepisywania leku pacjentom o słabej kondycji i niskiej masie ciała.

Dzieci. Nie stosować u dzieci (do 18 roku życia).

Przedawkowanie

Diklofenak

Objawy. Typowe objawy kliniczne przedawkowania diklofenaku sodu są nieznane. W przypadku przedawkowania mogą wystąpić ból głowy, nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu, krwawienia z przewodu pokarmowego, biegunka, zawroty głowy, dezorientacja, pobudzenie, śpiączka, senność, szum w uszach, dezorientacja, utrata przytomności lub drgawki. W przypadku ciężkiego zatrucia możliwe jest ostre niewydolność nerek i uszkodzenie wątroby. Przedawkowanie może również prowadzić do rozwoju hipotensji tętniczej, depresji oddechowej i sinicy.

Leczenie. W ciągu godziny po przyjęciu potencjalnie toksycznej ilości leku doustnie należy rozważyć zastosowanie węgla aktywowanego. Ponadto u dorosłych należy rozważyć przepłukanie żołądka w ciągu 1 godziny po przyjęciu potencjalnie toksycznej ilości leku. Należy prowadzić leczenie wspierające i objawowe w celu wyeliminowania powikłań takich jak hipotensja tętnicza, niewydolność nerek, drgawki, podrażnienie błony śluzowej przewodu pokarmowego i depresja oddechowa. Terapia specyficzna, np. wymuszone moczowanie, dializa lub hemoperfuzja, nie ma dużego znaczenia w eliminacji NSAID ze względu na wysoki poziom wiązania tych leków z białkami osocza i intensywny metabolizm. W przypadku częstych lub długotrwałych drgawek należy podać dożylne diazepamu. W zależności od stanu klinicznego pacjenta mogą być wskazane inne działania. Leczenie jest objawowe.

Lidokaina

Objawy: zdrętwienie języka i warg, stan pobudzenia, euforia, niepokój, nieostrość widzenia, drżenie, depresja, senność, zawroty głowy, dezorientacja, depresja oddechowa lub zatrzymanie oddechu, bradykardia, zaburzenia przewodnictwa serca, blok przewodnictwa serca, stan śpiączkowy, zawroty głowy, osłabienie ogólne, obniżenie ciśnienia tętniczego aż do rozwoju szoku, drżenie, drgawki toniczno-kloniczne, śpiączka, kolaps, możliwy blok przedsionkowo-komorowy.

Pierwsze objawy przedawkowania u zdrowych osób pojawiają się przy stężeniu lidokainy we krwi powyżej 0,006 mg/kg, drgawki — przy 0,01 mg/kg.

Leczenie: przerwanie podania leku, terapia tlenowa, leki przeciwdrgawkowe, wazokonstryktory (noradrenalina, mezaton), w przypadku bradykardii — cholinolityki (0,5–1 mg atropiny). Możliwe jest przeprowadzenie intubacji, sztucznej wentylacji płuc, zabiegów resuscytacyjnych. Dializa nie jest skuteczna.

Działania niepożądane

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych należy skonsultować się z lekarzem. W wykazie możliwych działań niepożądanych uwzględniono dane dotyczące działania substancji czynnych wchodzących w skład leku oraz innych postaci leczniczych diklofenaku w warunkach stosowania krótko- i długoterminowego.

Zakażenia i inwazje: abscesy w miejscu wstrzyknięcia.

Zaburzenia układu krwiotwórczego i chłonnego: trombocytopenia, leukopenia, anemia (w tym hemolityczna i aplastyczna), agranulocytoza.

Zaburzenia układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości (reakcje anafilaktyczne i anafilaktykoidalne, w tym hipotensja tętnicza i wstrząs), obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk twarzy), uczucie gorąca, zimna lub drętwoty kończyn.

Zaburzenia ze strony psychiki: dezorientacja, depresja, bezsenność, koszmary nocne, drażliwość, niepokój, zaburzenia psychiczne.

Zaburzenia ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia snu, senność, parestezje, zaburzenia pamięci, drgawki, niepokój, drżenie, oponowe zapalenie mózgu (aseptyczne), zaburzenia smaku, udar, zaburzenia czucia, zwiększona zmęczalność, dezorientacja, utrata przytomności aż do śpiączki, halucynacje, mimowolne skurcze mięśni, blokada motoryczna, dysartria, dysfagia, niestabilność gałek ocznych (nystagmus).

Zaburzenia ze strony narządów wzroku: zaburzenia widzenia, nieostre widzenie, podwójne widzenie (diplopia), zapalenie nerwu wzrokowego, migotanie „much”, światłowstręt, zapalenie spojówek.

Zaburzenia ze strony narządów słuchu i narządu równowagi: zawroty głowy, szumy w uszach, zaburzenia słuchu, hiperekuzja.

Zaburzenia ze strony układu krążenia: przyspieszone bicie serca, ból w klatce piersiowej, zawał mięśnia sercowego, niewydolność serca, nadciśnienie tętnicze, hipotensja tętnicza, zapalenie naczyń (waskularne), arytmia, bradykardia, spowolnienie przewodnictwa serca, blok przewodnictwa serca, zatrzymanie akcji serca, kolaps, tachykardia, napływy gorąca, zespół Kounis.

Zaburzenia ze strony układu oddechowego: astma (w tym duszność), skurcz oskrzeli, zapalenie płuc, przytłumienie lub zatrzymanie oddychania, zapalenie błony śluzowej nosa.

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego: ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka, skurcze brzuszne, dyspepsja, wzdęcia, brak apetytu, zapalenie żołądka, wymioty z krwią, krwawienia przewodu pokarmowego, krwawiąca biegunka, kał czarny (melena), owrzodzenia żołądka i jelit, w tym z krwawieniem lub bez, perforacją lub zwężeniem przewodu pokarmowego, które mogą prowadzić do zapalenia otrzewnej (czasem zakończone śmiertelnie, szczególnie u pacjentów starszych), zapalenie jelita (w tym krwawiące, niedokrwienne zapalenie jelita, nasilenie nieżytu wrzodowego lub choroby Crohna), zaparcia, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej (w tym wrzodziejące), zapalenie języka, uszkodzenia przełyku, zwężenia jelitowe typu przeponowego, zapalenie trzustki.

Zaburzenia wątrobowo-pęcherzykowe: podwyższone stężenie transaminaz, zapalenie wątroby, żółtaczka, zaburzenia funkcji wątroby, fulminantne zapalenie wątroby, martwica wątroby, niewydolność wątroby.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanki podskórnej: wysypka, pokrzywka, wysypka pęcherzowa, egzema, zaczerwienienie, zaczerwienienie wielopostaciowe, zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella (toksyczny epidermalny nekroliz), odspajanie skóry (dermatitis exfoliativa), łysienie, nadwrażliwość na światło, purpura, alergiczną purpurę, swędzenie.

Zaburzenia ze strony nerek i dróg moczowych: zatrzymanie płynu w organizmie, obrzęki, ostra niewydolność nerek, krwiomocz, białkomocz, zapalenie nerek międzyustowe, zespół nerczyniowy, martwica brodawek nerkowych.

Zaburzenia ze strony układu rozrodczego: impotencja.

Zaburzenia ogólne i reakcje w miejscu wstrzyknięcia: ogólny dyskomfort, złośliwa hipertermia, osłabienie, reakcje w miejscu wstrzyknięcia do mięśnia, np. ból, uczucie lekkiego pieczenia lub zgrubienia tkanki, obrzęk, martwica w miejscu wstrzyknięcia, absces w miejscu wstrzyknięcia, embolia lekowa (zespół Nicolau).

Zgłaszano zwiększone ryzyko powikłań zakrzepowych (np. zawał mięśnia sercowego lub udar), związane ze stosowaniem diklofenaku, szczególnie w wysokich dawkach terapeutycznych (150 mg na dobę) i przez dłuższy czas.

Takie zaburzenia wzroku, jak pogorszenie widzenia, zaćmienie i podwójne widzenie, mogą wystąpić po zastosowaniu leków przeciwbólowych niesteroidowych (NLPZ) i są zwykle odwracalne po odstawieniu leku. Najbardziej prawdopodobnym mechanizmem zaburzeń wzroku jest hamowanie syntezy prostaglandyn i innych związanych z nimi substancji, które zakłócają regulację przepływu krwi w siatkówce i sprzyjają rozwojowi zaburzeń wzrokowych. Jeśli takie objawy wystąpią podczas leczenia diklofenakiem, należy przeprowadzić badanie okulistyczne w celu wykluczenia innych możliwych przyczyn.

Lidokaina. Nieczęsto opisywano reakcje alergiczne w postaci pokrzywki, obrzęku, skurczu oskrzeli lub duszności, reakcje krążeniowe. W wyniku szybkiego wstrzyknięcia (przypadkowe wstrzyknięcie do żyły, wstrzyknięcie do tkanki o silnym ukrwieniu) lub w wyniku przedawkowania mogą wystąpić reakcje układowe, takie jak zawroty głowy, zaćmienie przytomności, senność, drgawki, stan dezorientacji, nudności, wymioty, bradykardia, zaburzenia rytmu, obniżenie ciśnienia tętniczego aż do wstrząsu.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania danego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawieni reprezentanci, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w lodówce (w temperaturze od +2 °C do +8 °C). Aby chronić przed działaniem światła, ampułki należy trzymać w opakowaniu zewnętrznym. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność. Nie wolno mieszać leku z innymi roztworami do wstrzykiwań.

Opakowanie. 2 ml w ampułce. 5 lub 10 ampułek w pudełku tekturowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Sp. z o.o. „FARMASEL”.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 07408, obwód kijowski, rejon browarski, wieś Kwitnewe, ul. Prożyna, 3.